Alergimed

SPC233965

Sp. zn. sukls491748/2025, sukls74387/2026

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Alergimed 5 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje 5 mg levocetirizin-dihydrochloridu.

Pomocná látka se známým účinkem:

Jedna potahovaná tableta obsahuje 62,65 mg laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta (tableta)

Bílé kulaté bikonvexní potahované tablety, hladké na obou stranách (velikost tablety je 6,5 mm

(přibližně)).

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomatická léčba alergické rinitidy (včetně perzistující alergické rinitidy) a urtikárie.

Alergimed je indikován u dospěl ých, dospívajících a dět í od 6 let věku .

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající od 12 let věku :

Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta).

Děti od 6 do 12 let věku:

Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta).

Pro děti od 2 do 6 let věku není možné upravit dávkování pro lékovou formu potahované tablety.

Doporučuje se použít pediatrickou lékovou formu levocetirizinu.

Zvláštní populace

Starší pacienti

U starších pacientů se středně těžk ou až těžk ou poruchou funkce ledvin se doporučuje upravit dávku

(viz níže Porucha funkce ledvin).

Porucha funkce ledvin

Intervaly podávání se musí individuálně přizpůsobit podle renálních funkcí (eGRF – estimated

Glomerular Filtration Rate (odhadovaná rychlost glomerulární filtrace)) . Úpravu dávkování je možné určit pomocí následující tabulky.

Úprava dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin:

Odhadovaná rychlost glomerulární

Skupina Dávkování a frekvence filtrace

(eGFR)

(ml/min)

Normální funkce ledvin ≥ 90 1 tableta jednou denně

Lehká porucha funkce ledvin 60 – <90 1 tableta jednou denně

Středně těžká porucha funkce ledvin 30 – <60 1 tableta jednou za 2 dny

Těžká porucha funkce ledvin 15 – <30 1 tableta jednou za 3 dny

(nevyžadující dialýzu)

K onečné stádium onemocnění ledvin <15 Kontraindikováno

(vyžadující dialýzu)

U pediatrických pacientů s poruchou funkce ledvin musí být dávka nastavena individuálně s ohledem na renální clearance pacienta a jeho tělesnou hmotnost. Nejsou k dispozici žádn é specifické údaje pro děti s poruchou funkce ledvin.

Porucha funkce jater

U pacientů pouze s poruchou funkce jater není potřeba žádná úprava dávkování. U pacientů s poruchou funkce jater i ledvin se doporučuje úprava dávkování (viz výše Porucha funkce ledvin).

Způsob podání

Potahované tablety se podávají perorálně, polykají se celé, zapíjí se tekutinou a mohou se užívat s jídlem nebo bez jídla. Doporučuje se podávání v jedné denní dávce.

Délka podávání

Intermitentní alergická rinitida (symptomy trvající méně než 4 dny v týdnu nebo méně než 4 týdny v roce) má být léčena podle charakteru onemocnění a anamnézy ; léčbu je možné přerušit po vymizení příznaků a znovu zahájit při jejich opětovném nástupu. U perzistující alergické rinitidy ( příznaky trvající déle než 4 dny v týdnu nebo déle než 4 týdny v roce) může být pacientovi navržena kontinuální léčba po dobu expozice alergenům.

K dispozici jsou klinické zkušenosti s podáváním levocetirizinu po dobu léčby až 6 měsíců. Roční klinická zkušenost je k dispozici pro cetirizin (racemát) v indikacích chronická urtikarie a chronická alergická rinitida.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku , na cetirizin, na hydroxyzin, na jiný piperazinový derivát nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bod ě 6.1.

Pacienti v konečném stádiu onemocnění ledvin s odhadovanou rychlostí glomerulární filtrace (eGFR) pod 15 ml/min (vyžadující dialýzu).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při současném požívání alkoholu je doporučena opatrnost (viz bod 4.5).

U pacientů s predispozi čn ími faktory retence moči (např . míšní léze, hyperplazie prostaty) je třeba opatrnost , protože levocetirizin může zvýšit riziko retence moči.

U pacientů s epilepsií nebo s rizikem výskytu křečí se doporučuje opatrnost, protože levocetirizin může způsobit zhoršení záchvatu.

Odpověď na alergologické kožní testy je tlumena antihistaminiky a je třeba dodržet “ wash**out periodu “ (fáze vyloučení) (3 dny) před jejich provedením.

Pruritus se může objevit, když se levocetirizin přestane užívat, dokonce i když se tyto příznaky nevyskytovaly před zahájením léčby. Tyto příznaky mohou samovolně vymizet. Příznaky mohou být v některých případech intenzivní a mohou vyžadovat opět ovné zahájení léčb y . Příznaky by po opětovném zahájení léčby měly vymizet.

Pediatrická populace

Podávání potahovaných tablet dětem ve věku do 6 let se nedoporučuje, protože tato léková forma nedovoluje odpovídající úpravu dávkování. Doporučuje se použít pediatrick ou lékovou formu levocetirizinu.

Upozornění na pomocné látky se známým účinkem

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

S levocetirizinem se neprováděly žádné interakční studie ( ani studie s induktory CYP3A4); studie s racemátem cetirizinu prokázaly, že se nevyskytují žádné klinicky významné nežádoucí interakce

(s antipyrinem, azithromycinem, cimetidinem, diazepamem, erythromycinem, glipizidem, ketokonazolem a pseudoefedrinem). Ve studii s opakovaným podáváním theofylinu (400 mg jednou denně) byl pozorován malý pokles clearance cetirizinu (16%); dostupnost theofylinu nebyla současným podáváním cetirizinu změněna.

Ve studii s opakovaným podáváním dávek ritonaviru (600 mg dvakrát denně) a cetirizinu (10 mg denně) byl rozsah expozice cetirizinu zvýšený o 40 %, zatímco dostupnost ritonaviru byla při současném podávání cetirizinu mírně pozměněna ( -11 %).

Stupeň absorpce levocetirizinu není jídlem snížen, snižuje se však rychlost absorpce.

U citlivých pacientů může současné podávání cetirizinu nebo levocetirizinu a alkoholu nebo dalších látek tlumících centrální nervový systém způsobit další snížení bdělosti a výkonnosti.

4.6 Fertilita , těhotenství a kojení

Těhotenství

Údaje o podávání levocetirizinu těhotným ženám jsou omezené (méně než 300 ukončených těhotenství) nebo nejsou k dispozici . Avšak údaj e získané z rozsáhlého souboru těhotných žen (více než 1 000 ukončených těhotenství) pro cetirizin (racemát levocetirizinu) nenaznačuj í žádné malformační účinky nebo fet ální/neonatální toxicitu. Studie na zvířatech nenaznačují přímé nebo

nepřímé škodlivé účinky na březost, embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývo j (viz bod 5.3). Podávání levocetirizinu v těhotenství lze zvážit, pokud je to nezbytně nutné.

Kojení

Pro cetirizin (racemát levocetirizinu) bylo prokázáno vylučování do lidského mateřského mléka. Tudíž vylučování levocetirizinu do lidského mateřského mléka je pravděpodobné. Nežádoucí účinky spojené s užíváním levocetirizinu mohou být pozorovány u kojenců. Proto je třeba opatrnosti při předepisování levocetirizinu kojícím ženám .

Fertilita

Pro levocetirizin nejsou k dispozici žádné klinické údaje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Srovnávací klinické studie neprokázaly, že by levocetirizin v doporučené dávce ovlivňoval duševní bdělost, reaktivitu nebo schopnost řídit. Přesto mohou někteří pacienti pociťovat během léčby levocetirizinem somnolenci, únavu nebo astenii. Proto pacienti, kteří se chystají řídit, vykonávat potenciálně nebezpečné činnosti nebo obsluhovat stroje, mají vzít v úvahu svou reakci na léčivý přípravek .

4.8 Nežádoucí účinky

Klinické studie

Dospělí a dospívající od 12 let věku

V terapeutických studiích se ženami a muži od 12 do 71 let věku mělo 15,1 % pacientů ve skupině s 5 mg levocetirizinu alespoň jed e n nežádoucí účinek v porovnání s 11,3 % ve skupině s placebem.

91,6 % těchto nežádoucích účinků bylo lehkých až středně t ěžkých .

V terapeutických studiích byl výskyt předčasného ukončení studie (dropout rate) v důsledku nežádoucích účinků 1,0 % (9/935) u pacientů s 5 mg levocetirizinu, a 1,8 % (14/771) s placebem.

Klinických terapeutických studií s levocetirizinem se účastnilo 935 subjektů, kteří užívali doporučenou dávku 5 mg lé čivé ho přípravku denně. V souhrnu dat z těchto studií byly hlášeny následující incidence nežádoucích účinků s frekvencí 1 % nebo vyšší (časté: ≥ 1/100 až <1/10) po podání 5 mg levocetirizinu nebo placeba:

Dále byl pozorován méně častý výskyt nežádoucích účinků (méně časté ≥ 1/1 000 až <1/100) jako astenie nebo bolest břicha.

Výskyt sedativních nežádoucích účinků, jako je somnolence, únava a astenie, byl obecně pozorován častěji (8,1 %) po 5 mg levocetirizinu než po užití placeba (3,1 %).

Pediatrická populace

Ve dvou placebem kontrolovaných studiích u pediatrických pacientů ve věku 6 – 11 měsíců a ve věku 1 rok až méně než 6 let užívalo 159 subjektů levocetirizin v dávce 1,25 mg denně po dobu

2 týdnů a v dávce 1,25 mg dvakrát denně. Následující incidence nežádoucích účinků byla hlášena s frekvencí 1 % nebo vyšší po podání levocetirizinu nebo placeba.

U dětí ve věku 6– 12 let byly provedeny dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie, ve kterých

243 dětí užívalo 5 mg levocetirizinu denně po různou dobu v rozmezí od méně než 1 týden po

13 týdnů. Následující incidence nežádoucích účinků byla hlášena s frekvencí 1 % nebo vyšší po podání levocetirizinu nebo placeba.

Z kušenosti po uvedení na trh

Nežádoucí účinky hlášené ze zkuš eností po uvedení přípravku na trh jsou rozdělené podle tříd orgánových systémů a podle frekvence. Frekvence nežádoucích účinků je definována následovně :

velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až <1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až <1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).

• Poruchy imunitního systému:

Není známo: hyp ersenzitivita včetně anafylaxe

• Poruchy metabolismu a výživy:

Není známo: zvýšená chuť k jídlu

• Psychiatrické poruchy:

Není známo: agresivita, agitovanost, halucinace, deprese, insomnie , sebevražedné myšlenky , noční můry

• Poruchy nervového systému:

Není známo: konvulze, pareste zie, závratě, synkopa, tremor, dysgeuzie

• Poruchy oka:

Není známo: poruchy vidění, rozmazané vidění, okulogyrie

• Poruchy ucha a labyrintu:

Není známo: vertigo

• Srdeční poruchy:

Není známo: palpitace, tachykardie

• Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

Není známo: dyspnoe

• Gastrointestinální poruchy:

Není známo: nauzea, zvracení , průjem

• Poruchy jater a žlučových cest:

Není známo: hepatitida

• Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Není známo: angioneurotický edém, fixní lékový exantém, pruritus, vyrážka, kopřivka

• Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:

Není známo: myalgie, artralgie

• Poruchy ledvin a močových cest:

Není známo: dysurie, retence moči

• Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:

Není známo: edém

• Vyšetření:

Není známo: zvýšení tělesné hmot nosti, abnormální testy jaterní funkce

Popis vybraných nežádoucích účinků

Pruritus byl hlášen po přerušení léčby levocetirizinem.

Hlášení podezření na nežádoucí účink y

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky

Příznaky předávkování mohou zahrnovat ospalost u dospělých . U dětí se může na počátku léčby objevit agitovanost a neklid následované ospalostí.

Léčba předávkování

Není známé žádné specifické antidotum levocetirizinu.

Pokud dojde k předávkování, doporučuje se symptomatická nebo podpůrná léčba. Pokud je doba od požití krátká, je možné zvážit provedení výplachu žaludku. Levocetirizin není možné účinně odstranit hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové deriváty,

ATC kód: R06AE09.

Mechanismus účinku

Levocetirizin, (R) enantiomer cetirizinu, je účinný a selektivní antagonista periferních H - receptorů.

Vazebné studie prokázaly, že levocetirizin má značnou afinitu k lidským H - receptorům

(Ki = 3,2 nmol/l). Levocetirizin má dvojnásobnou afinitu ve srovnání s cetirizinem (Ki = 6,3 nmol/l).

Levocetirizin se uvolňuje z H - receptorů s poločasem 115 ± 38 min.

Levocetirizin dosahuje po jednorázovém podání 90% obsazenosti receptorů za 4 hodiny a 57% obsazenosti za 24 hodin.

Farmakodynamické studie u zdravých dobrovolníků prokázaly, že levocetirizin má v poloviční dávce účinek srovnatelný s cetirizinem jak na kůži, tak i v nose.

Farmakodynamické účinky

Farmakodynamická aktivita levocetirizinu byla studována v následujících randomizovaných kontrolovaných studiích:

V e studii porovnávající účinek 5 mg levocetirizinu, 5 mg desloratadinu a placeba na histaminem indukované pupínky a zarudnutí (“ wheal and flare “ ), vedla léčba levocetirizinem k e statisticky významnému zmenšení (p <0,001) v porovnání s placebem a desloratadinem – tento účinek byl nejvyšší po prvních 12 hodinách a přetrvával po dobu 24 hodin.

V placebem kontrolovaných studiích v modelu komorové expozice alergenům byl pozorován nástup účinku 5 mg levocetirizinu na příznaky vyvolané pylem jednu hodinu po podání léčiv é látky.

V in vitro studiích (Boydenova komůrka a tkáňové kultury) bylo prokázáno, že levocetirizin inhibuje eotaxinem indukovanou transendoteliální migraci eosinofilů přes dermální i plicní buňky.

Farmakodynamická experimentální studie in vivo (metoda kožní komůrky) prokázala v porovnání s placebem u 14 dospělých pacientů tři hlavní inhibiční mechanismy (inhibici uvolňování VCAM -1, modulaci vaskulární permeability a pokles uvolňování eosinofilů) na reakci vyvolanou pylem v prvních 6 hodinách po podání 5 mg levocetirizinu.

Klinická účinnost a bezpečnost

Účinnost a bezpečnost levocetirizinu byla prokázána v řadě dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných klinických studií u dospělých pacientů se sezónní, celoroční i perzistující alergickou rinitidou. V některých studiích bylo prokázáno, že levocetirizin výrazně zlepšuje příznaky alergické rinitidy včetně n azální obstrukce.

Šestiměsíční klinická studie s 551 dospělými pacienty (z toho 276 bylo léčeno levocetirizinem) s perzistující alergickou rinitidou (s příznaky přítomnými 4 dny v týdnu po dobu nejméně čtyř po sobě jdoucích týdnů) a citlivostí na roztoče a pyly trav prokázala, že levocetirizin v dávce 5 mg byl klinicky a statisticky významně účinnější než placebo z hlediska celkového zmírnění skóre příznaků alergické rinitidy v celém průběhu trvání studie bez výskytu tachyfylaxe. Během trvání celé studie levocetirizin význam ně zlepšil kvalitu života pacientů.

V placebem kontrolované klinické studii zahrnující 166 pacientů s chronickou idiopatickou urtikarií bylo 85 pacientů léčeno placebem a 81 pacientů levocetirizinem 5 mg jednou denně po dobu více než

6 týdnů. Léčba levocetirizinem vedla k významnému snížení závažnosti svědění během prvního týdne a po celou dobu trvání léčby v porovnání s placebem. Levocetirizin také v porovnání s placebem vedl k rozsáhlému zlepšení kvality života z hlediska zdraví, stanovené dermatologickým indexem kvality života.

Chronická idiopatická urtikarie byla studována jako model urtikariálních stav ů. Jelikož je uvolňování histaminu kauzálním faktorem při urtikariální ch onemocněních, předpokládá se, že levocetirizin bude účinně poskytovat symptomatickou úlevu nejen u chronické idiopatické urtikarie, ale i u ostatních urtikari álních stavů .

Na EKG nedochází při podávání levocetirizinu k žádnému významnému ovlivnění QT intervalu.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost tablet levocetirizinu u dětí byla studována ve dvou placebem kontrolovaných klinických studiích zahrnujících pacienty od 6 do 12 let věku trpící sezónní a celoroční alergickou rinitidou. V obou studiích levocetirizin významně zlepšil příznaky a zvýšil kvalitu života pacientů z hlediska zdraví.

U dětí mladších 6 let byla klinická bezpečnost stanovena z několika k rátko- nebo dlouhodobých studií:

− jedna klinická studie, ve které bylo 29 dětí ve věku 2 až 6 let s alergickou rinitidou léčeno levocetirizinem 1,25 mg dvakrát denně po dobu 4 týdnů

− jedna klinická studie, ve které bylo 114 dětí ve věku 1 až 5 let s alergickou rinitidou nebo chronickou idiopatickou urtikarií léčeno levocetirizinem 1,25 mg dvakrát denně po dobu

2 týdnů

− jedna klinická studie, ve které bylo 45 dětí ve věku 6 až 11 měsíců s alergickou rinitidou nebo chronickou idiopatickou urtikarií léčeno levocetirizinem 1,25 mg jednou denně po dobu 2 týdnů

− jedna dlouhodobá (18 měsíců) klinická studie s 255 atopickými subjekty léčenými levocetirizinem ve věku 12 až 24 měsíců při zařazení.

Profil bezpečnosti byl podobný jako v krátkodobých studiích s dětmi ve věku 1 až 5 let.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetický profil levocetirizinu je lineární a na dávce a čase nezávislý, s nízkou variabilitou mezi jednotlivými subjekty. Farmakokinetický profil je stejný po podání samotného enantiomeru i cetirizinu. Nedochází k žádné chirální inverzi v procesu absorpce a eliminace.

Absorpce

Po perorálním podání je levocetirizin rychle a ve velkém množství absorbován. U dospělých je m aximální plazmatické koncentrace dosaženo za 0,9 hodiny po podání. Ustáleného stavu je dosaženo za 2 dny. Maximální koncentrace je obvykle 270 ng/ml po podání jedné 5mg dávky a 308 ng/ml po podávání opakované dávky 5 mg levocetirizinu jednou denně. Stupeň absorpce je nezávislý na dávce a není ovlivněn příjmem potravy, ale maximální koncentrace je potravou snížena a zpožděna.

Distribuce

U člověka nejsou k dispozici žádné údaje týkající se tkáňové distribuce ani přechodu levocetirizinu přes hematoencefalickou bariéru. U potkanů a u psů byly nalezeny nejvyšší tkáňové hladiny v játrech a v ledvinách, nejnižší v CNS kompartmentu.

U člověka se l evocetirizin váže z 90 % na plazmatické proteiny. Distribuce levocetirizinu je omezená, protože distribuční objem je 0,4 l/kg.

Biotransformace

U člověka se metabolizuje méně než 14 % dávky levocetirizinu, a proto se předpokládá, že rozdíly dané genetickým polymorfismem nebo současným podáváním enzymatických inhibitorů jsou zanedbatelné. Metabolická přeměna spočívá v aromatické oxidaci, N- a O-dealkylaci a konjugaci s taurinem. Proces dealkylace je primárně zprostředkován CYP3A4, zatímco aromatická oxidace zahrnuje mnoho četné a/nebo neurčené CYP izoformy. Levocetirizin neměl žádný vliv na aktivitu CYP izoenzymů 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 při koncentracích značně převyšujících maximální koncentrace dosažené při perorální dávce 5 mg.

Vzhledem k omezenému metabolismu a nulovému metabolickému inhibičnímu potenciálu je interakce levocetirizinu s jinými látkami, nebo naopak, nepravděpodobná.

Eliminace

Plazmatický poločas je u dospělých 7,9 ± 1,9 hodiny. Poločas je kratší u malých dětí. Průměrná zdánlivá celková tělesná clearance u dospělých je 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin a jeho metabolity jsou vylučován y převážně močí, v průměrném množství 85,4 % dávky. Vylučování stolicí představuje jenom 12,9 % dávky. Levocetirizin je vylučován glomerulární filtrací i aktivní tubulární sekrecí.

Zvláštní skupiny pacientů

Porucha funkce ledvin

Zdánlivá tělesná clearance levocetirizinu je úměrná clearance kreatininu. Proto se doporučuje u pacientů se středně těžkou a těžk ou poruchou funkce ledvin upravit intervaly podávání levocetirizinu

(viz bod 4.2). U pacientů s anurií a v konečném stadiu onemocnění ledvin se snižuje celková tělesná clearance přibližně o 80 % ve srovnání s zdravými subjekty . Množství levocetirizinu odstraněného standardní 4hodinovou hemodialýzou bylo <10 %.

Pediatrická populace

Údaje z pediatrické farmakokinetické studie s perorálním podáním jednorázové dávky 5 mg levocetirizinu u 14 dětí ve věku 6 až 11 let s tělesnou hmotností v rozmezí 20 a ž 40 kg ukazují, že hodnoty C a AUC jsou asi 2x vyšší , než bylo zjištěno u zdravých dospělých dobrovolníků ve max zkřížené srovnávací studii. U této pediatrické populace byla střední hodnota C 450 ng/ml, max vyskytující se průměrně v čase 1,2 hodiny, hmotnostně normalizovaná, celková tělesná clearance byla o 30 % vyšší a poločas eliminace o 24 % kratší ve srovnání s dospělými. Nebyla provedena farmakokinetická studie u pediatrických pacientů mladších než 6 let. Retrospektivní populační farmakokinetická analýza byla provedena u 323 subjektů (181 dětí ve věku 1 až 5 let, 18 dětí ve věku

6 až 11 let a 124 dospělých ve věku 18 až 55 let), kteří dostali jednorázové nebo opakované dávky levocetirizinu v rozmezí 1,25 – 30 mg. Údaje z této analýzy ukázaly, že po podání 1,25 mg jednou denně dětem ve věku 6 měsíců až 5 let se očekávají plazmatické koncentrace podobné jako u dospělých, kterým bylo podáváno 5 mg jednou denně.

Starší pacienti

U starších subjektů jsou k dispozici pouze omezené farmakokinetické údaje. Po opakovaném denním perorálním podání 30 mg levocetirizinu po dobu 6 dní u 9 starších subjektů (65– 74 let) byla celková tělesná clearance přibližně o 33 % nižší ve srovnání s mladšími dospělými subjekty. Dispozice racemického cetirizinu se ukázala být více závislá na renální funkci než na věku. Toto zjištění je patrně platné i pro levocetirizin, neboť oba, levocetirizin i cetirizin, jsou převážně vylučovány močí.

Tudíž u starších pacientů má být dávka levocetirizinu nastavena podle jejich renální funkce.

Pohlaví

Farmakokinetické výsledky pro 77 pacientů (40 mužů, 37 žen) byly hodnoceny pro možný vliv pohlaví. Poločas byl mírně kratší u žen (7,08 ± 1,72 hod ) než u mužů (8,62 ± 1,84 hod ), avšak perorální clearance vztažená na tělesnou hmotnost u žen (0,67 ± 0,16 ml/min/kg) se jeví jako srovnatelná s mužskou (0,59 ± 0,12 ml/min/kg). Stejná denní dávka a dávkovací interval je použitelný pro muže i ženy s normální renální funkcí.

Rasa

Vliv lidské rasy na levocetirizin nebyl studován. Protože levocetirizin je převážně vylučován renálně a nejsou žádné významné rasové rozdíly v clea rance kreatininu, neočekávají se rozdílné farmakokinetické charakteristiky levocetirizinu napříč rasami. Nebyly pozorovány žádné rasově závislé rozdíly v kinetice racemického cetirizinu.

Porucha funkce jater

Farmakokinetika levocetirizinu u pacientů s poruchou funkce jater nebyla zkoumána. U pacientů s chronickým jaterním onemocněním (hepatocelulární, cholestatickou a biliární cirhózou), kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg racemátu cetirizinu jednorázově, došlo v porovnání se zdravými subjekty k 50% prodloužení poločasu a ke 40% snížení clearance.

Farmakokinetický/farmakodynamický vztah

Účinek na histaminem indukovan é kožní reakc e není přímou funkcí plazmatické koncentrace.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu , reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádn é zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

Monohydrát laktózy

Mikrokrystalická celulóza

K oloidní bezvodý oxid křemičitý

Magnesium-stearát (E572)

Potahová vrstva:

Potahová soustava Opadry YS-1-7003 bílá:

Oxid titaničitý (E171)

Hypromelóza (E464)

Makrogol 400

Polysorbát 80

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Al-OPA/Al/PVC blistr nebo průhledný PVC/PVDC-Al blist r nebo průhledný PVC-Al blistr , krabička.

Velikost balení: 1, 2, 4, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 70, 80, 90, 98, 100, 112,

120 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Ve š kerý n epoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Medreg s.r.o.

Na Florenci 2139/2

Nové Město

110 00 Praha 1

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

24/156/15-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 18. 3. 2015

Datum posledního prodloužení registrace: 22. 9. 2019

10. DATUM REVIZE TEXTU

1. 2. 2026