Bisacodyl

SPC179085

sp. zn. sukls255507/2021 a sp. zn. sukls104823/2021

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Bisacodyl Krka 5 mg obalené tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna obalená tableta obsahuje bisacodylum 5 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: jedna tableta obsahuje 60 mg monohydrátu l aktosy a 115,92 mg sacharosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Obalená tableta

Žlutohnědé, kulaté, bikonvexní obalené tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikac e

Přípravek je indikován při akutní funkční zácpě (např. při změně pobytu při cestování, při změně životosprávy). Dále se užívá při přípravě nemocných před chirurgickým výkonem (může být užit i před irigací tlustého střeva) nebo diagnostickým výkonem (rentgenové, sonografické nebo endoskopické vyšetření tlustého střeva apod.). Přípravek je též indikován u nemocných po chirurgických výkonech (obnova činnosti tlustého střeva).

Dále se užívá po přechodnou dobu trvání obtíží při zácpě u bolestivých stavů v oblasti řitního otvoru

(řitní trhliny, hemoroidy) a při druh otné zácpě provázející jiné choroby.

Je indikován při chronické zácpě i u nemocných upoutaných na lůžko.

Dále se užívá paliativně k usnadnění defekace u nemocných upoutaných na lůžko a u nemocných, k teří jsou léčeni opioidy.

Přípravek mohou užívat dospělí, dospívající a děti od 2 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Děti ve věku 10 let nebo mladší s chronickou zácpou musí být léčeny jen pod dohledem lékaře. Děti ve věku 2 let nebo mladší nesmí bisakodyl užívat.

Krátkodobá léčba zácpy

Dospělí, dospívající a děti nad 10 let:

1- 2 obalené tablety (5 - 10 mg) denně před spaním.

Doporučuje se začít léčbu s nejnižší dávkou. Dávka může být upravena až do maximální doporučené dávky pro navození pravidelné stolice. Maximální doporučená denní dávka nemá být překročena.

Děti 2 -10 let:

1 obalená tableta (5 mg) denně před spaním.

Děti ve věku 2 - 3 roky mají užívat tablety výjimečně, po doporučení lékařem, umožní -li to schopnosti dítěte (riziko vdechnutí tablety). U této věkové skupiny může být vhodné podat bisakodyl ve formě čípků.

Při přípravě k diagnostickým výkonům a předoperačně

Přípravek má být používán pouze pod lékařským dohledem.

Dospělí, dospívající a děti nad 10 let:

Doporučují se 2 tablety (10 mg) ráno a 2 tablety (10 mg) večer. Následující den ráno se doporučuje podat bisakodyl ve formě čípku.

Děti 4 -10 let:

Doporučuje se 1 tableta (5 mg) večer. Následující den ráno se doporučuje podat bisakodyl (5 mg) ve formě čípku.

Způsob podání

Bisakodyl může být podán před vyšetřením tlustého střeva spolu s nálevem síranu barnatého. Při aplikaci nálevu síranu barnatého nemá být po perorálním podání bisakodylu podána žádná potrava, aby se předešlo opětovné akumulaci obsahu v rekt u.

Maximální perorální dávka pro dospělé je 30 mg de nně.

Účinek se projeví během 8 -12 hodin, jestliže je přípravek podán večer před spaním, a během 6 hodin, jestliže je podán před snídaní. Při léčbě chronické zácpy je třeba se vyhnout dlouhodobému užívání.

Za bezpečné se považuje příležitostné užívání nebo pravi delné užívání trvající méně než 1 týden.

Tablety se polykají celé a zapijí se dostatečným množstvím tekutiny.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 nebo na jiná laxativa stimulační ho typu.

Náhlá příhoda břišní včetně apendicitidy, rektální krvácení, gastroenteritida, střevní obstrukce či ileózní stav.

Zánětlivé onemocnění střev , s ilná abdominální bolest spojená s nauzeou a zvracením, která může být známkou závažného onemocnění .

Bezp rostředně po operaci dolní části gastrointestinálního traktu.

Těžká dehydratace.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Užívání přípravku se nedoporučuje u nemocných s nevolností, zvracením nebo bolest í břicha.

U nemocných se zánětlivým onemocněním tlustého střeva je třeba zvýšené opatrnosti.

Je třeba se vyhnout dlouhodobé léčbě chronické zácpy. Podobně jako všechna laxativa se Bisacodyl

Krka nemá užívat každodenně nebo po delší dobu bez zjištění příčiny chronické zácpy.

Dlouhodobé užívání můž e vyvolat poruchy rovnováhy tekutin a elektrolytů (hypokalemii).

Zvýšená ztráta tekutin při zrychlené střevní pasáži může vést k dehydrataci. K příznakům dehydratace patří žízeň a oligurie. U pacientů trpících ztrátou tekutin, kde dehydratace může být nebezpečná

( například při renální insuficienci, u starších pacientů), je nutno podávání přípravku Bisacodyl Krka přerušit a jeho opakované podávání zahájit jen pod lékařským dohledem.

Stimulační projímadla včetně přípravku Bisacodyl Krka nepomáhají snižovat tělesnou hmotno st (viz

část Farmakologické vlastnosti).

U pacientů, kteří užívali bisakodyl, byl a hlášen a závrať a/nebo synkopa. Není však známo, zda šlo o synkopu spojenou s defekací (synkopa způsobená tlakem při stolici), nebo šlo o vazovagální od pověď na bolest břicha v souvislosti se zácpou. Nemuselo tedy nutně jít o spojitost s podáváním samotného přípravku Bisacodyl Krka.

Jestliže dojde k náhlé změně vyprazdňování střev, která přetrvává déle než 2 týdny, nemocný se m á před užitím laxa tiva poradit se s vým lékařem.

Pediatrická populace:

Dět i d o 10 let věku mají užívat Bisacodyl Krka pouze p od dohledem lékaře.

P řípravek Bisacodyl Krka obsahuje sacharosu . Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktos y, malabsorpcí gluk osy a galaktos y nebo se sacharázo -i zomaltázovou deficiencí nemají tento přípravek užíva t.

Přípravek obsahuje monohydrát lakt os y. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí gluk osy a galaktosy nemají tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné for my interakce

Mezi užitím kontaktních laxativ a ostatních léčiv má být interval 2 hodiny. Aby se předešlo dráždění žaludku a možnému zvracení, je třeba tablety polykat celé a mají být užity po uplynutí nejméně jedné hodiny od podání mléka či antacid.

Při sou běžném užívání přípravku s perorálními antikoagulancii může být u nemocných užívajících často vysoké dávky laxativ snížena odpověď na danou dávku antikoagulancií. Tato interakce je pravděpodobně jediná důležitá u nemocných užívajících často vysoké dávky. Tito nemocní mají být pečlivě sledováni.

Nadměrné dávky laxativ mohou snižovat koncentraci isoniazidu v krevním séru vlivem průjmu, což může snížit absorpci isoniazidu.

Porucha elektrolytové rovnováhy (např. hypokalemie) může vést ke zvýšení citlivosti na srdeční glykosidy.

Sou běžné užívání s jinými projímadly může zvýšit projevy gastrointestinálních nežádoucích účinků bisakodylu.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispoz ici žádné odpovídající a dobře kontrolované studie na těhotných ženách. Dlouhodobé zkušenosti nepřinesly žádné důkazy o nepříznivých nebo škodlivých vlivech při užívání během těhotenství. Nicméně doporučuje se neužívat bisakodyl v těhotenství, zejména v prvním trimestru, pokud lékař neusoudí, že očekávaný přínos léčby převažuje nad možným rizikem .

Kojení

Klinické údaje ukazují, že ani aktivní metabolit bisakodylu (BHPM, nebo také bis -(p-hydroxyfenyl)- pyridyl-2- methan) ani jeho glukuronidy nejsou vylučovány do mateřského mléka zdravých kojících žen. Bisacodyl Krka může být během kojení podáván.

Fertilita

Nebyly provedeny žádné studie vlivu na fertilitu u člověka .

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek neovlivňuje psychomotorické schopnosti pacientů.

Nicméně pacienti mají být pou čeni, že vzhledem k vasovagální odpovědi (např. abdominální spasmy)

se může objevit závrať a/nebo synkopa. Pokud se u pacientů vyskytne abdominální spasmus, musí se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení vozidel nebo obsluha strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou řazeny podle tříd orgánových systémů.

• Velmi časté (≥ 1/10)

• Časté (≥ 1/100 až < 1/10)

• Méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)

• Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)

• Velmi vzácné (< 1/10 000)

• Není známo (z dostupných údajů nel ze určit)

Závrať a synkopa po podání bisakodylu souvisejí s vasovagální odpovědí (např. abdominální spasmus, defekace).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrol u l éčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: h ttp://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky

Dlouhodobé užívání či předávkování může vést k průjmu , abdominální m křečím s klinicky významnou ztrátou vody a elektro lyt ů, zejména draslíku. Může se vyskytnout malabsorpce a ztráta bílkovin.

Laxativa při dlouhodobém předávkování mohou způsobit chronický průjem, bolest břicha, hypokalemii, sekundární hyperaldosteronis mus a vznik ledvinových kamenů. V souvislosti s chroni ckým nadužíváním projímadel bylo také popsáno poškození tubulů ledvin, metabolická alkalóza a sekundární svalová slabost způsobená hypokalemií.

Existuje možnost rozvoje atonického nebo nefunkčního tlustého střeva. Při dlouhodobém užívání

může dojít k závislosti indukce pohybu tlustého střeva na laxativních účincích, což může vést k poškození střeva.

Léčba

V případě předávkování neexistuje žádné specifické antidotum. Při akutním předávkování může vyvolání zvracení nebo výplach žaludku, pokud jsou provedeny krátce po požití tablet, účinky léku snížit nebo inhibovat. Dalším opatřením je podpůrná péče k zamezení či korekci dehydratace a/nebo elektrolytové disbalance. Toto je zejména důležité u dětí a starší ch osob. Je vhodné zvážit podání spasmolytik.

5. FAR MAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva proti zácpě, kontaktní laxativa, ATC kód: A06AB02

Bisakodyl působí na tlusté střevo stimulací peristaltiky a na tenké střevo a tlusté střevo zvýšením intraluminálního množství vody a elektrolytů. Účinek se projeví za 6 až 8 hodin po perorálním podání

(8 až 12 hodin v případě použití při odchodu na lůžko). Při kontaktu se sliznicí nebo se submukozálními svazky tl ust ého střeva stimuluje bisakodyl senzorická nervová zakončení s vytvářením parasympatických reflexů, které vedou ke zvýšené peristaltické kontrakci tlustého střeva.

Bisakodyl rovněž inhibuje absorpci vody, sodíku a gluk osy v jejunu, ileu a kolonu potkan ů. Ukazuje, že čistá sekrece vody je výsledkem pozměněné chemie buňky. U potkanů bisakodyl zvyšoval slizniční i luminální prostaglandiny, pravděpodobně vlivem zvýšené syntézy prostaglandinů. Bisakodyl inhibuje účinek ATPasy na sodné a draselné ionty v kolo nu i jejunu. Rovněž zvyšuje adenylcyklázovou aktivitu, avšak obsah cyklického AMP v jejunu a kolonu není pozměněn. Bisakodyl zajišťuje dostatečné čištění tlustého střeva, které může za určitých okolností zabránit nutnosti irigace kolonu.

Inhibice absorpce vod y, sodíku a gluk os y může při podání bisakodylu ve vysokých dávkách nebo při dlouhodobém užívání způsobit dehydrataci a poruchy elektrolytů a/nebo malabsorpci.

Jako laxativum, které působí zejména v tlustém střevě, bisakodyl specificky stimuluje vyprazdňování v dolní části gastrointestinálního traktu. Bi sakodyl má nízký vliv na trávení, vstřebávání energetických složek stravy a esenciálních živin v tenkém střevě .

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je bisakodyl rychle přeměněn na akt ivn í metabolit bis(p -hydroxyfenyl)pyridyl-2-metan. Po perorálním podání je špatně, avšak proměnným způsobem absorbován v tenkém střevě.

Malá část absorbovaného množství je rychle deacetylována na bisakodyldifenol v játrech. Ten je konjugován s kyselinou gl uku ronovou. Bisakodyl je vylučován především stolicí. 20 až 30 % perorální dávky 10 mg jsou přítomny v moči během 48 hodin jako bisakodyldifenolglukuronid.

Bisakodyl i bisakodyldifenol mohou být detekovány v biologických tekutinách, avšak v moči se objevuje pouze difenol.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní perorální LD po perorálním podání u potkanů byla 4,32  1,09 g/kg tělesné hmotnosti, u myší

17,5  3,1 g/kg. LD po perorálním podání u myší nebyla přesně určena, jelikož díky ro zpustnosti

50 bisakodylu bylo třeba použít takové vehikulum, které bylo samo o sobě toxické. Nebylo možno stanovit akutní perorální LD u psů vzhledem k emetickému účinku testovaného přípravku, avšak

50 výsledky ukazovaly, že tento druh je mnohem méně citlivý než hlodavci. Zkoušky chronické toxicity u potkanů, kterým byl podáván bisakodyl po dobu 44 měsíců, nevedly k žádným abnormálním změnám hmotnosti při pětinásobných ekvivalentech humánní dávky. U zvířat, kterým byly podávány vyšší dávky, se vyskytly poruchy ve hmotnostních přírůstcích. Hematologické či histopatologické

změny nebyly zjištěny. U psů, kterým byl bisakodyl podáván po dobu 21 měsíců, nebyly rovněž zjištěny žádné změny.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

sacharosa m onohydrát lakt osy kukuřičný škrob želatina mastek kyselina stearová polyethylenglykol 6000

Obalová vrstva:

kopolymer kyseliny methakrylové typu A kopolymer kyseliny methakrylové typu B triacetin mastek sacharosa arabská guma žlutý oxid železitý (E 172)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 let.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Al/PVC blistr, krabička

Velikost balení: 15 a 105 obalených tablet

Na trh u nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

8. R EGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

61/011/91-S/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 22. 7. 1991

Datum posledního prodloužení registrace: 13. 4. 2016

10. DATUM REVIZE TEXTU

4. 11. 2021

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k d isp ozici na webových stránkách Státního ústavu pro kontrolu léčiv ( www.sukl.cz).