BISOCARD

SPC166442

Sp.zn. sukls308288/2020 a sukls308293/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

BISOCARD 5 mg potahované tablety

BISOCARD 10 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Bisocard 5 mg: Jedna potahovaná tableta obsahuje bisoprololi fumaras 5 mg

Bisocard 10 mg: Jedna potahovaná tableta obsah uje bisoprololi fumaras 10 mg

Pomocn á látk a se známým účinkem : lakt óz a , sodík.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovan á tableta

Bisocard 5 mg: světle žl u té, bikonvexní potahov ané tablety, na jedné straně s půl i cí rýhou a na druhé straně s vyraženou číslicí 5.

Bisocard 10 mg: světle růžové, bikonvexní potahované tablety, na jedné straně s půlicí rýhou a na druhé straně s vyraženou číslicí 10.

Pů li cí rýha má pouze usnadni t dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné dáv ky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

• Léčba hypertenze

• Léčba ischemické choroby srdeční (angina pectoris)

4.2 Dávkování a způsob podání

D ávkování:

Dos pělí

Pro obě indikace je o bvyklá denní dávka 5 mg bisoprolol- fumarátu jednou denně. Pokud se nedosáhne uspokoj ivého poklesu krevního tlaku, může se dávka zvýš it až na 10 mg jednou denně.

Doporučená maximální dávka je 20 mg denně.

Dávka má bý t upravena indi viduálně, a to především podle srdeční frekvence a terapeutického úspěchu.

Délka léčby:

Biso card je přípravek určený pro dlouhodobé podávání . Náhlé ukončení léčby může vést k přechodnému zhoršení onemocnění. Zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srde ční se léčba nesmí ukončit náhle. Doporučuje se postupné snižování dávky.

Zvláštní skupiny pacientů:

Porucha funkce ledvin nebo jater

U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nebo jater není obvykle třeba dávku upravovat. U pacient ů s těžkou po ruchou funkce ledvin (clearance creatininu < 20 ml/min), stejně jako u pacientů s těžk ou poruchou funkce jater nemá denní dávka překročit 10 mg bisoprolol - fumarát u jednou denně.

Zkušenosti s podáváním bisoprolol -fumar át u u pacient ů podstupují c ích dialýzu jsou omezené;

ne existují však důkazy svědčící pro potřebu změny dávkování.

Starší pacie nti

U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.

Pediatrická populace

Vzhledem k nedostatečné zkušenosti s podáváním bisoprolol-fum ará tu dětem se užití pří pravku

Biso card u dětí nedoporučuje.

Způsob podání:

Tablety přípravku Bisocard se podávají ráno s jídlem nebo nalačno. Tablety se polykají celé, nerozkousané a zapíjejí se tekutinou .

4.3 Kontraindikace

• hypersenzitivita na léčivou lá tku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 ;

• a kutní srdeční selhání nebo probíhající srdeční dekomp enzace vyžadující i.v. inotropní terapii;

• k ardiogenní šok;

• AV blok druhého nebo třetího stupně (bez pacemakeru);

• sick sinus syndrom;

• sino-a triální bloká da;

• bradykardie (s méně než 5 0 tepů/min před zahájením léčby );

• h ypotenze (systolický tlak nižší než 100 mmHg);

• t ěžké bronchiální astma nebo těžké chronické obstrukční onemocnění plic;

• t ěžké formy periferního arteriálního okluzívníh o onemocnění nebo Raynaudova syndromu;

• n eléčený feochromocytom (viz bod 4.4);

• metabolická acidóza.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nesmí být ukončení léčby provedeno náhle, pokud to není jasně indiková no. Při náhlé m přerušení léčby existuje zvýšené riziko přechodného zhoršení onemocnění (viz bod 4.2).

Bisoprolol-fumar át se musí podávat opatrně u pacientů s hypertenzí nebo anginou pectoris a chronickým srdečním selháním.

Zvláštní opatrnosti je třeba při pod ávání pří pravku Bisocard u paci entů:

• s diabetes mellitus s velkým kolísáním hladiny cukru v krvi. Bisoprolol- fumará t může maskovat příznaky hypoglyk emie (např. ta c hykardie, palpitace nebo pocení);

• s přísnou dietou;

• s alergií v anamnéze nebo při probíhající desenzi bil izační terapii . Pod obně jako jiné betablokátory může i bisoprolol- fumarát zvýšit jak sensitivitu vůči alergenům tak závažnost alergických reakcí .

Podávání adrenalinu nemusí mít vždy očekávaný terapeutický účinek;

• s AV blokádou 1. stupně;

• s Prinzmetalovou anginou;

• s poruchou periferního oběhu. Zesílené příznaky se mohou objevit především na počátku léčby;

• s lupénkou nebo s lupénkou v anamnéze . Be tablokátory včetně bisoprolol - fumarát u se mají podávat pouze po důkladném zvážení poměru rizika k pro spěšnosti léčby;

• s hyperthyroidismem. Bisoprolol- fumarát může zastírat příznaky tyr e otoxikózy;

• s feocytochromem (viz bod 4.3). Bisoprolol- fumarát se nesmí podávat dříve než po blokádě alfa - adrenergních receptorů;

• s bronch iálním astmatem nebo obstrukční m on emocněním dýchacích cest. U těchto pacientů nemá být současně podávána bronchodilatační léčba. Ojediněl e se může objevit zvýšení rezistence dýchacích cest a proto může být nezbytné dávky beta - adrenomimetik zvýšit .

U pacientů podstupujících výkon v celko vé anesté zii musí být anesteziolog informován o beta - blokádě. Pokud je nutné betablokátor před anestézií vysa dit, j e třeba to provádět postupně a ukončit 48 hodin před anestézií.

Přípravek Bisocard obsahuje lakt óz u.

Pacienti s e vzácnými dědičnými p ro blémy s into lerancí galaktózy , úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorbcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Přípravek Bisocard obsahuje sodík.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tablet ě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nedoporučené kombinace

• a ntagonisté kalcia , jako je verapamil a v menší míře diltiazem: s oučasné podávání s bisoprololfumarátem může ne gativ ně ovlivnit kontraktilitu a atrioventi kulární přev od. Intravenózní podávání verapamilu pacientům léčeným betablokátory může vést k závažné hypotenzi a AV blokádě.

• centrálně působící antihypertenziva (např. klonidin, methyldopa, mo xonidin, rilmenidin):

sou č as né podávání může vést ke snížení srdeční frekven ce a srdečního výdeje a k vazodilataci . Po náhlém vysazení může dojít ke zvýšení rizika „rebound hypertenze“ .

Kombinace, u nichž je nutná opatrnost:

• a ntagonisté kalcia dihydropyridinového typu (např. nife dipin): současné podávání s bisoprololf umarátem může zvýšit riziko hypotenze. U pacientů se srdečním selháním nelze vyloučit zvýšení rizika dalšího zhoršení funkce komory jako pumpy.

• antiarytmika třídy I (např. chinidin , disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon):

bisoprolol-fumar át může zvýšit jejich účinek na dobu atrioventrikulárního převodu stejně jako jejich negativní inotropní účinek;

• antiarytmika tříd y III (např. amiodaron) : bisoprolol- fumarát zvyšuje jejich úč inek na dobu atrioventriku lárního převodu ;

• parasympatomimetika: s oučasné pod ávání může zvýšit dobu atrioventrikulárního převodu a riziko bradykardie;

• t opické betablokátory (např. oční kapky k léčbě glaukomu) mohou mít ad i tivní účinky ;

• i nzulin a perorální antidiabetika: bisoprolol-fum arát může zvyšovat jejich vliv na snížení hladin y cukru. Bl okáda beta - adrenoreceptory může zakrývat příznaky hypoglyk emie;

• anestetika: p aralení podání může oslabit reflexní tachykardii a zvýšit riziko hypotenze. Pro další infor mace o celkové anestézii viz bod 4.4.

• di gitálisové glykosidy: so učasné podávání může prodloužit dobu atrioventrikulárního převodu , a tím zvýšit riziko snížení tepové frekvence;

• n esteroidní antiflogistika (NSAID): mohou snižovat antihypertenzní účinek bis oprolol- fumarát u;

• beta-sympatomimetika: kombinace s bisoprolol-fu marátem může snižovat účinek obou léků ;

• s ympatomimetika aktivující jak beta - tak alfa- adrenoreceptory: kombinace s bisoprololfumarátem může vést ke zvýšení krevního tlaku. Tyto interakce jsou pravděpodobnější u nesel ektivních betablokátorů;

• d alší antihy pertenziva, tricyklick á antidepresiva , barbituráty, fenothiazidy : s oučasné podávání zvyšuje riziko hypotenze.

Kombinace, které je nutno brát v úvahu:

• meflochin: existuje zvýšené riziko brady kardie;

• inhibitory monoamino oxidázy (s vý jimkou MAO- B inhibitorů): s oučasné podávání zvyšuje hypotenzní účinek betablokátoru a zvyšuje riziko hypotenzní krize.

4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení

Těhotenství

Farmakologické účinky bisoprolol - fumarát u moho u negativně ovlivnit průbě h těhotenství a /nebo plod/ novorozence.

Be tablokátory obecně snižují placentární perfúzi, což může být spojeno se zpomalením růstu plodu, úmrtím v děloze, potratem nebo předčasným porodem. U plodu nebo novorozence se mohou vyskyt nout nežádoucí r eakce jako n apř. bradykar die, hypoglykemie. Je- li léč ba beta blokátory u těhotné ženy bezpodmínečně nutná, musí být dána přednost beta - adrenoreceptorům.

Přípravek nemá být podáván během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné. Je - li léčba považována za nutnou, je tř eba monitorovat ute roplacentární průtok k rve a r ůst plodu. V případě výskytu jakýchkoliv škodlivých účinků na těhotenství nebo na plod je třeba zvážit alternativní léčbu.

V případě, že přerušení léčby není možné, musí být novorozenec pečlivě monitorován . Příznaky hypoglykemie a bradykardie se obv ykle objeví během prvních 3 dnů života.

Kojení

Není známo, zda se bisoprolol - fumarát vylučuje do mateřského mléka. Bezpečnost expozice dětí není známa. Proto se užívání přípravku Bisocard během kojení nedoporučuj e.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluho vat stroje

Ve studii s pacienty s ischemickou chorobou srdeční neovlivnil bisoprolol - fumarát schopnost řídit.

V důsledku individuálních reakcí na užívání bisoprolol -fuma rátu může být ale u některých pacientů schopnost řídit a obsluhovat stroje snížena. Pl atí to zejména na začátku léčby, při její změně a při souběžném po žití alkoholu.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující přehled obsahuje dosud zaznamenané nežádoucí účinky dle četnosti jejich výsk ytu.

Ohodnocení nežádoucích účinků je uvedeno na základě následujících údajů četnosti: v elmi časté

(≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (  1/1 000 až < 1/100); vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000);

velmi vzácné (<1/10000)

• Tyto účinky se projevují především na počátku léčby, jsou obvykle mírné a během 1 – 2 týdnů užívání obvykle odezní.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hl ášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

S tátní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování

Mezi n ejobvyklejší příznaky předávkování, které lze očekávat po předávkování betablokátory, patří bradykardie, h ypotenze, bronchospasmus, akutní srdeční nedostatečnost a hypoglyk emie. Existuje vysoká interindividuální variabilit a v citlivosti na jednorázovou vysokou dávku bisoprolol -fuma rát u.

Velmi citliví jsou pravděpodobně pacienti se srdečním selháním.

Léčba

V případě předávkování má být léčba bisoprolol- fumarátem ukončena a zahájena symptomatická léčba.

Na základě očekávaných farmakologických účinků a doporučení pro jiná beta - sympatolytika je třeba uv ážit následující všeobecná opatření, pokud jsou klinicky oprávněná .

Bradykardie: podat intra venózně atropin. Jestliže odpověď není dostatečná, je možné opatrně podat isoprenalin nebo jinou látku s pozitivně chronotropními vlastnostmi. Za některých okolností může být nutné zavést transvenózně pacemaker.

Hypotenze: je třeba podat intravenózně tekutiny a vazopresorické látky. Užitečný může být intravenózně podaný glukagon.

AV- blokáda (druhého a třetího stupně): pacienty je třeba pečlivě monitorovat a léčit infuzí isoprenalinu anebo t ransvenózním zavedením srdečního pace makeru.

Akutní zhoršení srdeční nedostatečnosti: podat i.v. diuretika, látky s pozitivně inotropním účinkem, vazodilatancia.

Bronchospasmus: zahájit léčbu bronchodilatátory, např. isoprenalinem, beta -sympatomimetiky a/nebo

2 aminofylinem.

Hypoglykemie: pod at i.v. glukózu.

Omezené údaje naznačují, že bisoprolol - fumarát je obtížně dialyzovatelný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: beta blokátor , se lektivní

ATC kód: C07AB07

Bisoprolol-fumar át je beta -sele ktivní blokátor adrenoreceptorů bez vnitřní sympatomimetické a

1 membrány stabilizující aktivity. Vykazuje pouze velmi malou afinitu k beta - receptoru hladkého

2 svalstva průdušek a cév a rovněž beta - receptorům účastnících se metabolické regul ace. U bisoprolol-2 fumarátu se tedy obecně neočekává vliv na odpor dýchacích cest a na beta - receptory zprostředkované

2 metabolické účinky. Jeho beta selektivita přesahuje terapeutické rozmezí dávkování.

Bisoprolol- fumarát nemá výrazný negativně inotropní účinek.

Bisoprolol- fumarát dosahuje svého maximálního účinku 3 - 4 hodiny po perorálním podání. Eliminační poločas 10 -12 hodin umožňuje podávání v jedné denní dávce.

Maximálního antihypertenzního účinku bisoprolol -fu marátu je obecně dosaženo po 2 týdnech.

U a kutního podání u pacientů s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání snižuje bisoprolol - fumarát srdeční frekvenci a tepový objem, čímž snižuje srdeční výdej a spotřebu kyslíku. U chronického podávání se úvodní zvýšená periferní rezistence snižuje. Mimo jiné je diskutováno snížení plazmatické aktivity reninu jako mechanismus antihypertenzivního účinku beta blokátorů.

Bisoprolol- fumarát snižuje odpověď na sympatoadrenální aktivitu prostřednictvím blokády srdečních beta- receptorů. To vyvolává snížení srdeční frekvence a kontraktility a tím snížení spotřeby kyslíku v myokardu, což je požadovaný účinek u anginy pectoris s ischemickou chorobou srdeční.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Bisoprolol- fumarát se t éměř úplně (> 90 %) absorbuje z gastrointes tinálního traktu a s velmi malým first- pass efektem v játrech (asi 10 %) má po perorálním podání absolutní biologickou dostupnost přibližně 90 %.

Distribuce

Distribuční objem je 3,5 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 30 %.

Metabolismus a eliminace

Bisoprolol-fuma rát se vylučuje z organismu dvěma stejně účinnými cestami. 50 % se metabolizuje játry na inaktivní metabolity, které se potom vylučují ledvinami. Zbývajících 50 % se vylu čuje ledvinami v n ezměněné formě. Proto není obvykle u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin potřebná úprava dávkování.

Celková clearance je asi 15 l/hod. Eliminační poločas je 10 -12 hodin.

Linearita

Bisoprolol- fumarát má lineární, na věku nezávislou kinetiku.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ne klinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člově ka.

Reprodukční toxicit a

Ve studiích reprodukční toxicity neměl bi soprolol- fumarát žádný vliv na fertilitu nebo reprodukci.

Podobně jako ostatní betablokátory způsobuje bisoprolol - fumarát maternální (snížení příjmu jídla a snížení tělesné hmotnosti) a embryo/fetální toxicitu (zvýšený výskyt resorpcí, snížená porodní hmot nost novorozenců, zpomalený fyzický vývoj) při vysokých dávkách. Není však teratogenní.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

M onohydrát lakt ózy , kuku řičný škrob, maste k, natrium-lauryl- sulfát , kol oidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-ste arát, hypromelosa, makrogol 400, oxid titaničitý , žlutý oxid železitý (Bisocard 5 mg), červený oxid železitý (Bisocard 10 mg).

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuj e se.

6.3 Doba použitel nosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při tep lotě do 30 oC. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/Al blistr (PVC fólie oranžové bar vy), krabička

Veli kost balení: 30 nebo 60 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti bal ení

6.6 Z vláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bausch Health Ireland Limited

3013 Lake Drive, Citywest Business Campus

Dublin 24, D24PPT3

Irsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Bisocard 5 mg: 77/300/02-C

Bisocard 10 mg: 77/302/02-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první regis trace: 20.11.2002

Datum posledního prodloužení registrace: 1.2.2017

10. DATUM REVIZE TEXTU

12. 1. 2021