Brufen

SPC230419

sp. zn. sukls193679/2025

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Brufen 400 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje ibuprofenum 400 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: jedna tableta obsahuje 26 mg laktózy (jako monohydrát).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

Popis přípravku: bílé oválné tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Brufen je indikován ke krátkodobé symptomatické léčbě revmatoidní artritidy, včetně Stillovy nemoci, juvenilní idiopatické artritidy, ankylozující spondylitidy a jiných séronegativních spondylartritid a osteoartrózy.

Je rovněž indikován k léčbě bolesti svalů a kloubů, kter á provází chřipková onemocnění , k symptomatické léčbě poranění měkkých tkání, například podvrtnutí kloubů a natažení svalů, k tlumení mírné nebo středně siln é bolesti například u bolestivé menstruace, bolest i zubů, pooperační bolest i, bolesti zad, k symptomatickému mírnění bolest i hlavy ( včetně migrény) a jako antipyretikum při horečnatých stavech.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Pouze pro krátkodobé perorální užití .

Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).

Dospělí a dospívající od 12 let (s hmotností ≥ 40 kg)

K léčbě akutních bolestivých stavů a horečky je doporučená denní dávka 400 mg jednorázově nebo

3x denně s intervalem mezi jednotlivými dávkami 4 - 6 hodin. Maximální denní dávka je 1200 mg.

Dávkování ibuprofenu závisí na věku a tělesné hmotnosti pacienta. Maximální jednotlivá dávka pro dospělé a dospívající by neměla překročit 400 mg ibuprofenu. Více než 400 mg ibuprofenu jednorázově nemá lepší analgetický účinek.

Pokud je u dospívajících nutné podávat tento léčivý přípravek déle než 3 dny nebo pokud se zhorší symptomy onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.

U revmatických chorob se doporučená denní dávka pohybuje v rozsahu 1200- 2400 mg v rozdělených

3- 4 dávkách. U zánětlivých forem onemocnění se obecně podávají dávky vyšší než u forem degenerativních. Celková denní dávka 2400 mg by neměla být překročena.

Pediatrická populace

Denní dávka u juvenilní idiopatické artritidy je 30-45 mg/kg tělesné hmotnosti, rozděleně ve 3-4 dílčích dávkách. Celková denní dávka nesmí překročit 2400 mg.

Brufen 400 mg ve formě potahovaných tablet není určen dětem do 12 let a dospívajícím s hmotností menší než 40 kg . Pro tuto skupinu jsou dostupné jiné lékové formy ibuprofenu.

Starší populace

Nesteroidní antirevmatika (NSAID) je t ř eba u star š ích pacient ů pou ž ívat s obzvlá št ní opatrností, proto ž e u t ě chto pacient ů existuje vy šš í prav děpod obnost vzniku ne ž ádoucích ú č ink ů (viz body 4.4 a 4.8). Pokud je l éčba pova ž ována za nezbytnou, má být podávána nejni žší dávka po nejkrat ší dobu nutnou ke zlep š ení symptom ů onem ocněn í . Během léčby NSAID musí být pacient pravidelně monitorován kvůli možnosti gastrointestinálnímu krvácení. U pacientů s omezenou funkcí ledvin nebo jater se musí dávkování stanovit individuálně.

Pacienti se sníženou funkcí ledvin

U pacientů s mírnou až střední poruchou funkce ledvin není zapotřebí úprava dávkování (pacienti s těžkou renální insuficiencí viz bod. 4.3).

Pacienti se sníženou funkcí jater

U pacientů s mírnou až střední poruchou funkce jater není zapotřebí úprava dávkování (pacienti s těžkou poruchou funkce jater viz bod. 4.3).

Způsob podání

Rychlej š ího ú č inku lze dosáhnout podáním dávky na l ačný ž aludek . Pacientům s citlivým žaludkem se doporuč uje užívat ibuprofen spolu s jídlem.

Tablety přípravku Brufen je třeba zapít dostatečným množstvím vody. Mají být užívány celé, bez kousání, půlení, drcení nebo cucání, aby nedocházelo k nepříjemným pocitům v ústech nebo podráždění hrdla.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

• Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě nesteroidními antirevmatiky

• A ktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed / hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané ulcerace nebo krvácení)

• Stavy se zvýšenou tendenci ke krvácení nebo aktivní krvácení

• P acienti s již prokázanými hypersenzitivními reakcemi (např. astma, rýma , angioedém nebo kopřivka), jako odpověď na léčbu kyselinou acetylsalicylovou nebo jiným i nesteroidními antirevmatiky

• Pacienti trpící závažn ým srdeční m selháním (třída IV dle NYHA)

• Pacienti trpící z ávažn ým selháním jater

• Pacienti trpící závažným selháním ledvin (glomerulární filtrace nižší než 30 ml/min)

• výrazná dehydratace (zp ů sobená zvracením, pr ů jmem nebo nedostate čn ým p ř íjmem tekutin)

• 3. trimestr gravidity

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Obecná upozornění

Nežádoucí účinky lze minimalizovat podáváním nejmenší účinné dávky po co nejkratší dobu nutnou k léčbě příznaků (viz bod 4.2 a Gastrointestinální a kardiovaskulární poruchy uvedené níže ).

Maskování symptomů základního infekčního onemocnění

Stejně jako u jiných nesteroidních antirevmatik i podávání ibuprofenu může maskovat projevy infekčního onemocnění . Podávání Brufenu proto může vést k opožděnému zahájení vhodné léčby infekčního onemocnění a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u bakteriální komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se Brufen podává ke zmírnění horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se sledovat průběh infekce. V prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže symptomy onemocnění přetrvávají nebo se zhoršují.

Při delším užívání jakýchkoli léků proti bolesti se může objevit bolest hlavy, která nemůže být léčena podáváním vyšších dávek léčivého přípravku.

Konzumace alkoholu je t ř eba se vyvarovat, jelik ož m ůže zesílit ne ž ádoucí ú č inky nesteroidních antirevmatik, p ř edev š ím t ě ch, které postihují trávicí ústrojí a centrální nervový systém.

Ibuprofen by neměl být podáván společně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy , vzhledem k jejich možnému aditivnímu účinku (viz bod 4.5).

Ibuprofen m ůž e do časně inhibovat funkci krevních destiček ( agregaci trombocytů).

Zvýšená opatrnost je nutná u pacientů s poruchou funkce ledvin, jater nebo srdce, protože užívání léků ze skupiny nesteroidních antirevmatik může vést ke zhoršení těchto funkcí.

Starší pacienti

U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a perforací, které mohou být fatální (viz bod 4.8).

Kardiovaskulární účinky

Je třeba poučit a monitorovat pacienty s anamnézou hypertenze a/nebo mírného až středně těžkého srde čn ího selhání, proto ž e v souvislosti s lé čbou nesteroidními antirevmatiky byla hlá š ena retence tekutin a edémy.

Klinické studie poukazují na to, ž e podávání ibuprofenu, obzvlá ště ve vysokých dávkách (2400 mg/ den), m ůž e souviset s mírným zvý š ením rizika arteriálních trombotických p ří hod (nap ř. infarktu myokardu nebo cévní mozkové p ří hody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvý š ené riziko arteriálních trombotických příhod př i podávání nízkých dávek ibuprofenu (nap ř . ≤ 1200 mg/ den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srde čn ím selháním (NYHA II-III), prokázanou ischemickou chorobou srde čn í, onem ocněn ím periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním onem ocněn í m smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání vysokých dávek (2400 mg/ den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé l éčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární choroby (nap ř . hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kou ř ení), zejména pokud je nutné podávat vysoké dávky ibuprofenu (2400 mg/ den).

U pacientů léčených přípravkem Brufen byly hlášeny případy Kounisova syndromu. Kounisův syndrom byl definován jako kardiovaskulární symptomy sekundární k alergické nebo hypersenzitivní reakci spojené se zúžením koronárních tepen a potenciálně vedoucí k inf arktu myokardu.

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace

Gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí anamnézy závažných gastrointestinálních příhod.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací nebo perforací stoupá se zvyšující se dávkou přípravku, u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací

(viz bod 4.3), a u starších osob. Tito pacienti by měli zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou.

U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti dlouhodobě léčení acetylsalicylovou kyselinou v antiagregačních dávkách nebo jinými léky zvyšujícími gastrointestinální riziko (viz dále a bod 4.5), je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek (např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště ve starším věku, musí být poučeni, aby včas hlásili všechny neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), především na počátku léčby.

Obzvláštní opatrnost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení (např. per orálně podané kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, SSRI nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová, viz bod 4.5).

Pokud se během léčby ibuprofenem objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení, musí být léčba ukončena.

Nesteroidní antirevmatika musí být podávána s opatrností pacient ům s anamnéz ou peptického vředu nebo dalšího gastrointestinálního onem ocněn í (nap ř íklad ulcerózní kolitidou nebo Crohnovou chorobou), jelik ož existuje riziko zhor š ení t ě chto onem ocně ní (viz bod 4.8).

Respirační poruchy

Zvýšená opatrnost je třeba u pacientů trpících bronchiálním astmatem nebo s výskytem astmatu v anamnéze, protože u nich může ibuprofen vyvolat bronchospasmus.

Renální účinky

Zvláště u dehydrovaných dětí, dospívajících a u starší populace existuje riziko poruchy funkce ledvin.

Obecně lze konstatovat, že časté užívání léků proti bolesti, zvláště pokud jde o kombinování několika různých léčivých látek proti bolesti, může vést k trvalému poškození ledvin s rizikem jejich selhání

(analgetická nefropatie ). Riziko takového poškození se zvyšuje při fyzické námaze, která je doprovázena ztrátou soli a dehydratací. Proto je potřeba se fyzické námaze vyhýbat.

Opatrnost je vyžadována u pacientů s hyperte nzí a/ nebo srdečním selháním, protože může dojít ke zhoršení funkce ledvin (viz bod 4.3. a 4.8).

Závažné kožní nežádoucí reakce (SCAR)

V souvislosti s použitím ibuprofenu byly hlášeny závažné kožní nežádoucí reakce (SCAR), zahrnující exfoliativní dermatitidu, erythema multiforme, Stevens ův -Johnson ův syndrom, toxickou epidermální nekrolýzu, polékovou reakci s eoz inofilií a systémovými příznaky (DRESS syndrom) a akutní generalizovanou exantematózní pustulózu (AGEP), které mohou být život ohrožující nebo fatální (viz bod 4.8). Většina těchto reakcí se vyskytla během prvního měsíce léčby .

Pokud se objeví symptomy naznačující tyto reakce, je třeba ibuprofen okamžitě vysadit a zvážit alternativní léčbu (podle potřeby) .

Ve výjim ečn ých p ří padech mohou být p říč inou záva ž ných infek čn ích komplikací poko ž ky a m ě kkých

tkání plané ne š tovice. V sou č asné době nelze mo ž ný negativní úč inek nesteroidních protizánětlivých látek (NSAID) p ř i zhor š ení t ěc hto infekcí vyl ouč it. Proto se u ž ívání ibuprofenu p ř i planých ne š tovicích vyhýbejte.

Systémový lupus erythematodes a smí š e né onemocnění p ojivové tk áně

Opatrnosti je zapotřebí u pacientů trpících systémovým lupus erythematodes a smíšeným onemocněním pojivové tkáně, protože zde existuje zvýšené riziko vzniku aseptické meningitid y (viz bod 4.8 a níže v textu)

Alergické reakce

Závažné akutní hypersenzitivní reakce (například anafylaktický šok) bývají hlášeny vzácně. Při prvních známkách výskytu jakékoli hypersenzitivní reakce po užití/podání ibuprofenu se léčba musí ukončit.

Opatření nutná z lékařského hlediska, musí být zahájena odborným personálem v souladu s existujícími symptomy.

Opatrnosti je zapotřebí u těch pacientů, u kterých se projevila hypersenzitivní nebo alergická reakce na jiné látky. U nich by užití ibuprofenu mohlo představovat zvýšené riziko vzniku další hypersenzitivní reakce.

Zvýšené riziko alergické reakce existuje i u pacientů, kteří trpí sennou rýmou, nosními polypy nebo chronickou obstrukční plicní nemocí. Takové reakce se mohou projevovat jako astmatické záchvaty

(tzv. analgetické astma), Quinckeho edém nebo kopřivka.

Informace o pomocných látkách

Přípravek obsahuje monohydr át laktóz y. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při současném užití následujících léků se vyskytly u některých pacientů interakce:

4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení

Těhotenství

Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetální/embryonální vývoj.

Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a srdečních malformací po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení pre implantačních a postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody.

Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy funkce ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav obvykle odezní. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být v průběhu prvního a druhého trimestru ibuprofen podáván, pokud to není zcela nezbytné.

Pokud je ibuprofen podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší. Při podávání ibuprofenu po dobu několika dnů od

20. gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného výskytu oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce ductus arteriosus má být podávání ibuprofenu ukončeno.

Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat plod:

• kardiopulmonální toxi citě (předčasn á konstrikce/ uzávěr du ctus arteriosus a pulmonální hypertense)

• renální dysfunkci (viz výše), která může progredovat v renální selhání s oligohydramniem matku a novorozence na konci těhotenství :

• potenciálnímu prodloužení krvácení

• inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu

Proto je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.

Porod

Podávání ibuprofenu během porodu se ne doporuč uje . Začátek porodu může být zpožděn a trvání prodlouženo s větší tendencí ke krvácení jak u matky, tak u dítěte.

Kojení

Ibuprofen a jeho metabolity přestupují do mateřského mléka pouze v extrémně nízkých koncentracích

(0,0008 % dávky podané matce). Vzhledem k tomu, že množství ibuprofenu v mateřském mléce je minimální, jeho eliminační poločas krátký a dosud nebyly zjištěny nežádoucí účinky u kojených dětí, je ibuprofen považován za lék první volby k léčbě bolesti a příznaků zánětu u kojících matek, zejména při krátkodobém použití. Bezpečnost při dlouhodobém podávání nebyla stanovena.

Fertilita

Existují důkazy, že léčiva inhibující cyklooxygenázu/ syntézu prostaglandinů mohou způsobit poruchu ženské plodnosti ovlivněním ovulace. Tento účinek je reverzibilní po ukončení léčby.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

U některých pacientů užívajících ibuprofen se mohou objevit závratě, točení hlavy, zrakové změny a jiné poruchy centrálního nervového systému (CNS). Vzhledem k tomu, že se mohou objevit tyto nežádoucí účinky, neměli by pacienti vykonávat činnosti, jako je řízení vozidla nebo obsluha strojů, pokud si nejsou jisti, že léčba ibuprofenem nemá vliv na jejich schopnost tyto aktivity vykonávat.

V kombinaci s alkoholem toto doporučení platí ještě ve vyšší míře.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální. Objevit se mohou peptické vředy, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, a to zejména u starších osob. Po podání přípravku byla hlášena nevolnost, zvracení, průjem, flatulen ce, zácpa, dyspepsie, abdominální bolesti, meléna, hemateméza, ulcerózní stomatitida a exacerbace ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod 4.4). Méně často byla pozorována gastritida.

Poruchy imunitního systému

Po užití ibuprofenu byly hlášeny hypersenzitivní reakce. Tyto mohou zahrnovat (a) nespecifické alergické reakce a anafylaxi (b) reakce dýchací soustavy, včetně astmatu, zhoršení astmatu, bronchospasmus nebo dyspnoe, nebo (c) různé kožní poruchy, včetně vyrážek různých typů, svědění, kopřivky, purpury, angioedému a, velmi vzácně, erythema multiforme, bulózní dermatitidy (včetně

Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy).

Infekce a infestace

Byla popsána exacerbace zánětů souvisejících s infekcí virem herpes varicellae (např. vznik nekrotizující fasciitidy) v časov é koincidenci s užíváním ibuprofenu . Pokud se objeví příznak y infekce nebo se z horš í během užívání ibuprofenu , pacientovi se d oporučuj e oka mžitě se poradit s lékařem .

Poruchy kůž e a podkožn í tkáně

Ve výjimečných případech se mohou objevit závažné kožní infekce a během infekce varicelou se mohou objevit komplikace postihující měkk é tkán ě (viz také „Infekc e a infestace“ a bod 4.4).

Srdeční a cévní poruchy

Klinické studie poukazují na to, ž e podávání ibuprofenu, obzvlá ště ve vysokých dávkách (2400 mg/ den), m ůž e souviset s mírným zvý š ením rizika arteriálních trombotických p ří hod (nap ř. infarktu myokardu nebo cévní mozkové p ří hody) (viz bod 4.4).

Zde uvádíme všechny nežádoucí příhody, které přinejmenším mohou souviset s ibuprofenem, a to dle četnosti výskytu a tříd orgánových systémů podle MedDRA. Nežádoucí účinky byly zařazeny do kategorií četnosti výskytu následovně: velmi časté (  1/10), časté (  1/100 až <1/10), méně časté

(  1/1,000 až <1/100), vzácné (  1/10,000 až <1/1,000), velmi vzácné (<1/10,000) a není známo

(z dostupných údajů nelze určit).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webového formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky případně na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 49/48

100 00 Praha 10 e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz

4.9 Předávkování

Toxicita

Obecně nebyly známky a příznaky toxicity pozorovány při podání dávek do 100 mg/kg u dětí nebo dospělých. N ěkter é případ y si však mohou vyžádat podpůrnou péči. Ukázalo se, že u dětí se známky a projevy toxicity projevují po požití dávky 400 mg/kg a vyšší. U dospělých je efekt odpovědi na dávku méně zřejmý. Eliminační poločas u předávkování je 1,5 až 3 hodiny.

Symptomy

U většiny pacientů, kteří požili významná množství ibuprofenu, se příznaky objeví v průběhu 4 až

6 hodin.

Nejčastěji hlášenými symptomy předávkování jsou nevolnost, zvracení, bolesti břicha, letargie a sucho v ústech. Příznaky působení na centrální nervový systém (CNS) zahrnují bolesti hlavy, tinnitus, závrať , křeče a ztrátu vědomí. Vzácně byly také hlášeny nystagmus, hypotermie, renální účin ky, gastrointestinální krvácení, kóma, apnoe, útlum CNS a útlum respiračního systému.

Byly také hlášeny případy kardiovaskulární toxicity včetně hypo tenze, bradykardie a tachykardie.

V případě záva žné otravy může dojít k selhání ledvin, rozvoji metabolické acidózy a poškození jater.

D louhodobé užívání dávek překračujících doporučené dávkování nebo předávkování může vést ke vzniku renální tubulární acidózy a hypokalemie.

I značné předávkování je obecně dobře tolerováno, pokud nebylo zkomplikováno současným užitím dalších léků.

Léčba

Na předávkování ibuprofenem neexistuje žádná specifická protilátka. Pacienti mají být léčeni symptomaticky dle potřeby. Do jedné hodiny po požití potenciálně toxické dávky má být zváženo podání aktivního uhlí. V případě potřeby má být upravena rovnováha elektrolytů v séru.

Pro nejaktuálnější informace kontaktujte místní toxikologické informační centrum.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny propionové

ATC kód: M01AE01

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Ibuprofen je derivát kyseliny propionové s analgetickým, antipyretickým a protizánětlivým účinkem.

Protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek ibuprofenu byl prokázán jak ve studiích na zvířatech, tak u lidí. Terapeutický efekt je dán významným snížením syntézy prostaglandinů na podkladě inhibice cyklooxygenázy. V důsledku tohoto působení dochází k symptomatické úlevě od zánětu a bolesti .

Preklinické údaje poukazují na to, ž e ibuprofe n při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny acetylsalicylové m ůže kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček . Některé farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během 8 h p ř ed nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvol ňo váním (81 mg), došlo ke sní ž enému úč inku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci desti če k. Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se extrapolac e těchto údajů na klinick ou situaci, nelze vyloučit možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. P ř i ob č asném u ž ití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný

(viz bod 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Ibuprofen je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu s biologickou dostupností 80-90 %.

Maximálních koncentrací v séru dosahuje 1-2 hodiny po podání lékové formy s okamžitým uvolňováním.

Studie, které zahrnují standardní jídlo, ukazují, že potrava výrazně neovlivňuje celkovou biologickou dostupnost.

Distribuce

Ibuprofen se značně (z 99 %) váže na plasmatické proteiny. Ibuprofen má malý distribuční objem, který se u dospělých pohybuje okolo 0,12 – 0,2 l/ kg.

Biotransformace

Ibuprofen je rychle metabolizován v játrech prost ř ednictvím cytochromu P450, zejména jeho formy

CYP2C9, na dva primární neaktivní metabolity, 2-hydroxyibuprofen a 3-karboxyibuprofen.

Po perorálním podání léku se o něco m éně než 90 % perorální dávky ibuprofenu vyl oučí do m oči jako oxidativní metabolity a jejich glukuronidové konjugáty. Velmi mal á čá st ibuprofenu se do m oči v yl uč uje v nezm ěněném stavu.

Eliminace

K vyl učo vání ledvinami dochází rychle a beze zbytku. Elimi nač ní pol oč as lékových forem s okamžitým uvolňováním ibuprofenu je p ř ibli žně 2 hod iny. Vyl učo vání ibuprofenu je prakticky uk onče no do

24 hodin po podání poslední dávky.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Bezpečnost ibuprofenu je ověřena dlouhodobým používáním v klinické praxi.

V publikovaných toxikologických studiích s ibuprofenem bylo uveřejněno několik významných údajů týkajících se jeho toxicity. Jak se předpokládalo, hlavními toxickými projevy ibuprofenu u zvířat byly gastrointestinální ulcerace a nežádoucí účinky pozorované převážně při podání vysokých dávek.

Ukázalo se, že LD ibuprofenu u zvířat (800 -1600 mg/kg) obecně více než 60krát převyšovala nejvyšší

50 jednorázové dávky ibuprofenu užité u lidí (  12 mg/kg). Ibuprofen nebyl shledán jako genotoxický, taktéž v jakémkoliv smyslu nevykazoval reprodukční či vývojovou toxicitu. Hepatotoxický potenciál ibuprofenu byl hodnocen na základě zkušeností s jinými NSAID. Ukázalo se, že ibuprofen má na játra velmi malý až nulový vliv, což potvrdilo testování na kultuře hepatocytů i reakce jeho metabolitů s plasmatickými proteiny, která může být mechanismem hepatotoxického působení NSAID, jak bylo pozorováno u ibufenaku.

Ibuprofen nevykázal mutagenní potenciál in vitro a nebyl shledán jako karcinogenní pro potkany a myši.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety: m ikrokrystalická celulosa, sodná sůl kroskarmelosy, monohydrát laktosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, natrium -lauryl-sulfát, magnesium-stearát.

Potahová vrstva: hypromelosa, mastek, oxid titaničitý (E171).

6.2 Inkompatibility

Ne uplatňuje se .

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25  C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhk ostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení a) PVC /PVDC/Al blistr, krabička b) PVC/Al blistr, krabička

Velikost balení: 4,10, 20, 30, 50 a 100 potahovaných tablet c) bílá HDPE lahvička se šroubovacím PP uzávěrem s teplem uzavíratelnou vložkou, krabička

Velikost balení: 100 potahovaných tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Viatris Healthcare Limited

Damastown Industrial Park

Mulhuddart, Dublin 15

Dublin, Irsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/390/92/-S/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 16. 7. 1992

Datum posledního prodloužení registrace: 17. 6. 2015

10. DATUM REVIZE TEXTU

2. 1. 2026