Brufen

SPC230421

sp. zn. sukls193679/2025

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Brufen 600 mg šumivé granule

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden jednodávkový sáček obsahuje i buprofenum 600 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: jeden sáček obsahuje 3,333 g sacharózy a 197 mg (tj. 8,6 mmol) sodíku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Šumivé granule

Popis přípravku: jemné bílé šumivé granule s pomerančovou příchutí .

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Ibuprofen je indikován k léčbě revmatoidní artritidy včetně juvenilní idiopatické artritidy nebo Stillovy nemoci, ankylozující spondylitidy, osteoartrózy a dalších sé ronegativních artropatií. Je rovněž indikován k léčbě mimokloubního revmatizmu zejména postižení periartikulárních tkání , jako je kapsulitida ramenního kloubu, burzitida, tendinitida, tendosynovitida a bolest zad.

Používá se také při léčbě poranění měkkých tkání, jako jsou podvrtnutí kloubů a natažení svalů, k úlevě od mírné a ž středně silné bolesti, jako je primární dysmenorea, bolesti zubů, pooperační bolest i, bolest po epiziotomii a poporodní bolesti a také k symptomatickému mírnění bolestí hlavy včetně bolestí migrenózních.

Brufen je také indikován k léčbě horečky.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).

Dospělí a dospívající od 12 let s hmotností nad 40 kg

Doporučená denní dávka je 1200 až 1800 mg, rozdělených do několika dávek. U některých pacientů může být postačující u držovací dávka 600 mg denně. U těžkých a akutních případů může být vhodné zvýšení dávky na 2400 mg do vymizení akutní fáze. Obecně nemá maximální denní dávka překročit

2400 mg denně rozdělených do 4 dávek. Interval mezi jednotlivými dávkami musí být nejméně

4-6 hodin.

Dávkování u bolestivých stavů: 600 mg jednorázově nebo až 3krát denně .

Dávkování u revmatických onemocnění: 600 mg 3 - 4krát denně.

Pediatrická populace

Tento přípravek není určen dětem do 12 let.

Starší populace

Nesteroidní antirevmatika (NSAID) je t ř eba u star š ích pacient ů pou ž ívat s obzvlá št ní opatrností, proto ž e u t ě chto pacient ů existuje vy šš í prav děpod obnost vzniku ne ž ádoucích ú č ink ů (viz body 4.4 a 4.8). Pokud je l éčba pova ž ována za nezbytnou, má být podávána nejni žší dávka po nejkrat ší dobu nutnou ke zlep š ení symptom ů onem ocněn í Během léčby NSAID musí být pacient pravidelně monitorován kvůli možnosti gastrointestinálnímu krvácení. U pacientů s omezenou funkcí ledvin nebo jater se musí dávkování stanovit individuálně.

Pacienti se sníženou funkcí ledvin

U pacientů s mírnou až střední poruchou funkce ledvin není zapotřebí úprava dávkování (pacienti s těžkou renální insuficiencí viz bod. 4.3).

Pacienti se sníženou funkcí jater

U pacientů s mírnou až střední poruchou funkce jater není zapotřebí úprava dávkování (pacienti s těžkou poruchou funkce jater viz bod. 4.3).

Způsob podání

Rychlej š ího ú č inku lze dosáhnout podáním dávky na l ačný ž aludek. Pacientům s citlivým žaludkem se doporučuje užívat ibuprofen spolu s jídlem.

Šu mivé granul e je třeba rozpustit v dostatečném množství v ody. Při užití přípravku se mohou vyskytnout přechodné pocity pálení v ústech nebo krku.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

• Pacienti s již prokázanými hypersenzitivními reakcemi (např. astma, rýma, angioedém nebo kopřivka), jako odpověď na léčbu kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými nesteroidními antirevmatiky

• Z ávažné srdeční selhání (třída IV . dle NYHA)

• Závažné selhání jater

• Závažné selhání ledvin (glomerulární filtrace nižší než 30 ml/min)

• Stavy se zvýšenou tendenc í ke krvácení nebo aktivní krvácení

• Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě nesteroidními antirevmatiky

• Aktivní nebo anamnesticky r ekurentní peptický vřed / hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané ulcerace nebo krvácení)

• Poruchy krvetvorby nebo krevní srážlivosti

• Výrazná dehydratace (zp ů sobená zvracením, pr ů jmem nebo nedostate čn ým p ř íjmem tekutin)

• Třetí trimestr gravidity

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Obecná upozornění

Nežádoucí účinky lze minimalizovat podáváním nejmenší účinné dávky po co nejkratší dobu nutnou k léčbě příznaků (viz bod 4.2).

Maskování symptomů základního infekčního onemocnění

Stejně jako u jiných nesteroidních antirevmatik i podávání ibuprofenu může maskovat projevy infekčního onemocnění . Podávání Brufenu proto může vést k opožděnému zahájení vhodné léčby infekčního onemocnění a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u bakteriální komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se Brufen podává ke zmírnění horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se sledovat průběh infekce. V prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže symptomy onemocnění přetrvávají nebo se zhoršují .

Při delším užívání jakýchkoli léků proti bolesti se může objevit bolest hlavy, která nemůže být léčena podáváním vyšších dávek léčivého přípravku.

Konzumace alkoholu je t ř eba se vyvarovat, jelik ož m ůže zesílit ne ž ádoucí ú č inky nesteroidních antirevmatik, a to p ř edev š ím účinky , na trávicí ústrojí a centrální nervový systém.

Ibuprofen by neměl být podáván společně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy, vzhledem k jejich možnému aditivnímu účinku (viz bod 4.5).

Starší p opulace

U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků při užívání nesteroidních antirevmatik, zejména gastrointestinálního krvácení a perforací, které mohou být fatální.

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace

Gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí anamnézy závažných gastrointestinálních příhod.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací nebo perforací stoupá se zvyšující se dávkou přípravku, u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací

(viz bod 4.3) , a u starších osob. Tito pacienti by měli zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou.

U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti dlouhodobě léčení acetylsalicylovou kyselinou v antiagregačních dávkách a jinými léky zvyšujícími gastrointestinální riziko (viz dále a bod 4.5), je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek (např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity , obzvláště ve starším věku, musí být poučeni, aby včas hlásili všechny neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení) především na počátku léčby.

Obzvláštní opatrnost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení ( např. per orálně podávané kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, SSRI nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová viz bod 4.5).

Pokud se během léčby ibuprofenem objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení, musí být léčba ukončena.

Nesteroidní antirevmatika musí být podávána s opatrností pacient ům s anamnéz ou peptického vředu nebo dalšího gastrointestinálního onem ocněn í (nap ř íklad ulcerózní kolitidou nebo Crohnovou chorobou), jelik ož existuje riziko zhor š ení t ě chto onem ocně ní (viz bod 4.8).

Respirační poruchy

Zvýšená opatrnost je třeba u pacientů trpících bronchiálním astmatem , chronickou rhinitidou nebo alergiemi nebo s výskytem těchto onemocnění v anamnéze, protože ibuprofen u nich může vyvolat bronchospazmus, urtikarii nebo angioedém.

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky

Je třeba poučit a monitorovat pacienty s anamnézou hypertenze a/nebo mírného až středně těžkého srdečního selhání, protože v souvislosti s léčbou nesteroidními antirevmatiky byla hlášena retence tekutin a edémy.

Klinické studie poukazují na to, ž e podávání ibuprofenu, obzvlá ště ve vysokých dávkách (2400 mg/ den), m ůž e souviset s mírným zvý š ením rizika arteriálních trombotických p ří hod (nap ř. infarktu myokardu nebo cévní mozkové p ří hody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvý š ené riziko arteriálních trombotických příhod př i podávání nízkých dávek ibuprofenu (nap ř . ≤ 1200 mg/ den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srde čn ím selháním (NYHA II-III), prokázanou ischemickou chorobou srde čn í, onem ocněn ím periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním onem ocněn í m smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání vysokých dávek (2400 mg/ den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé l éčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární choroby (nap ř . hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kou ř ení), zejména pokud je nutné podávat vysoké dávky ibuprofenu (2400 mg/ den).

U pacientů léčených přípravkem Brufen byly hlášeny případy Kounisova syndromu. Kounisův syndrom byl definován jako kardiovaskulární symptomy sekundární k alergické nebo hypersenzitivní reakci spojené se zúžením koronárních tepen a potenciálně vedoucí k inf arktu myokardu.

Renální účinky

Zvláště u dehydrovaných dětí, dospívajících a u starší populace existuje riziko poruchy funkce ledvin.

Dlouhodobá léčba nesteroidními antirevmatiky včetně ibuprofenu měla za následek vznik nekrózy renálních papil i jiných patologických změn ledvin. Renální toxicita byla také pozorována u pacientů, u kterých se na udržování průtoku krve ledvinami svou kompenzační funkcí významně podílejí renální prostaglandiny. U těchto pacientů může podávání nesteroidních antirevmatik způsobit v závislosti na dávce pokles tvorby prostaglandinů a sekundárně vést ke snížení renální perfuze, což může způsobit renální selhání. N ejohroženější skupinou jsou pacienti s poruchou renálních funkcí, srdečním selháním, poruchou funkce jater, pacienti léčení diuretiky, ACE inhibitory a starší pacienti. Po vysazení léčby nesteroidními antirevmatiky obvykle dojde k návratu ke stavu před léčbou .

Hematologické účinky

Ibuprofen, stejně jako ostatní nesteroidní antirevmatika, může inhibovat agregaci trombocytů a prodlužovat dobu krvácivosti.

Závažné kožní nežádoucí reakce (SCAR)

V souvislosti s použitím ibuprofenu byly hlášeny závažné kožní nežádoucí reakce (SCAR), zahrnující exfoliativní dermatitidu, erythema multiforme, Stevens ův -Johnson ův syndrom, toxickou epidermální nekrolýzu, polékovou reakci s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS syndrom) a akutní generalizovanou exantematózní pustulózu (AGEP), které mohou být život ohrožující nebo fatální (viz bod 4.8). Většina těchto reakcí se vyskytla během prvního měsíce léčby.

Pokud se objeví symptomy naznačující tyto reakce, je třeba i buprofen okamžitě vysa dit a zvážit alternativní léčbu (podle potřeby).

Ve výjim ečn ých p ří padech mohou být p říč inou záva ž ných infek čn ích komplikací poko ž ky a m ě kkých tkání plané ne š tovice. V sou č asné době nelze mo ž ný negativní úč inek nesteroidních protizánětlivých látek

(NSAID) p ř i zhor š ení t ěc hto infekcí vyl ouč it. Proto se u ž ívání ibuprofenu p ř i planých ne š tovicích vyhýbejte.

Aseptická meningitida

U pacientů léčených ibuprofenem byla ve zřídkavých případech zaznamenána aseptická meningitida.

Ačkoli je pravděpodobnější, že se tato komplikace vyskytne u pacientů trpících systémovým lupus erythematodes a smíšeným onemocněním pojivové tkáně, byla hlášena také u jedinců, kteří žádným chronickým onemocněním netrpěli.

Informace o pomocných látkách

Přípravek obsahuje sacharosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktosy, malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo sacharázo-izomaltázovou insuficiencí nemají tento přípravek užívat. Obsah sacharosy v jednom sáčku je 3,333 g, toto je nutno vzít v úvahu u pacientů s cukrovkou.

Tento léčivý přípravek obsahuje 197 mg sodíku v jednom sáčku, což odpovídá 9,9 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.

Maximální denní dávka tohoto přípravku odpovídá 39,6 % maximálního denního příjmu sodíku doporučeného WHO.

Přípravek Brufen 600 mg šumivé granule je považován za přípravek s vysokým obsahem sodíku. To má být zváženo zvláště u pacientů dodržujících dietu s nízkým obsahem sodíku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Následující léky by měly být užívány s opatrností, protože se při jejich současném užití s ibuprofenem vyskytly u některých pacientů interakce:

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita

U ž ívání ibuprofenu m ůž e nar ušo vat plodnost a nedopor uč uje se proto u ž en, které se snaží ot ě hotn ě t. U ž en, které mají potí ž e s p oče tím nebo podstupují vy šetř ení neplodnosti, je t ř eba zvá ž it vysazení ibuprofenu.

Těhotenství

Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetální/embryonální vývoj.

Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a srdečních malformací a gastroschizy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení preimplantačních a postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody.

Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy funkce ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav obvykle odezní. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být v průběhu prvního a druhého trimestru ibuprofen podáván, pokud to není zcela nezbytné.

Pokud je ibuprofen podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší. Při podávání ibuprofenu po dobu několika dnů od

20. gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného výskytu oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce ductus arteriosus má být podávání ibuprofenu ukončeno.

Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat plod:

• kardiopulmonální toxicitě (předčasn á konstrikce/ uzávěr ductus arteriosus a pulmonální hypertenze)

• renální dysfunkci (viz výše), která může progredovat v renální selhání s oligohydramniem.

matku a novorozence na konci těhotenství:

• potenciálnímu prodloužení krvácení

• inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu

Proto je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.

Porod

Podávání ibuprofenu se během porodu ne doporuč uje. Začátek porodu může být zpožděn a trvání prodlouženo s větší tendencí ke krvácení jak u matky, tak u dítěte.

Kojení

Ve studiích bylo prokázáno, že ibuprofen přechází do mateřského mléka jen ve velmi nízké koncentraci.

Nežádoucí účinky na kojené dítě jsou velmi nepravděpodobné. Dlouhodobé podávání ibuprofenu kojícím matkám se však nedoporučuje. Pokud je přípravek užit pouze krátkodobě v dávce doporučené ke zmírnění akutní bolesti nebo ke snížení horečky, není třeba kojení přerušit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

U některých pacientů užívajících ibuprofen se mohou objevit závratě, točení hlavy, zrakové změny a jiné poruchy centrálního nervového systému (CNS). Vzhledem k tomu, že se mohou objevit tyto

nežádoucí účinky, neměli by pacienti vykonávat činnosti, jako je řízení vozidla nebo obsluha strojů, pokud si nejsou jisti, že léčba ibuprofenem nemá vliv na jejich schopnost tyto aktivity vykonávat.

V kombinaci s alkoholem toto doporučení platí ještě ve vyšší míře.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky hlášené pro ibuprofen jsou podobné jako pro ostatní nesteroidní protizánětlivé léky.

Gastrointestinální poruchy

Nej č ast ě ji pozorované ne ž ádoucí příhody jsou gastrointestinální. Po podání byla pozorována nevolnost, zvracení, diarea, flatulence, zácpa, dyspepsie, bolesti b ř icha, melena, hematemeza, ulcerózní stomatitida, gastrointestiální krvácení a exacerbace ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod 4.4). Mé ně ča sto byla pozorována gastriti da, duodenální vřed, gastrický vřed a gastrointestinální perforace.

P ř i u ž ití granulované formy ibuprofenu se mohou vyskytnout p ř echodné pocity pálení v ústech nebo krku.

Poruchy imunitního systému

Po užití ibuprofenu byly hlášeny hypersenzitivní reakce. Tyto mohou zahrnovat (a) nespecifické alergické reakce a anafylaxi (b) reakce dýchací soustavy, včetně astmatu, zhoršení astmatu, bronchospasmus nebo dyspnoe, nebo (c) různé kožní poruchy, včetně vyrážek různých typů, svěděn í, kopřivky, purpury, angioedému a, velmi vzácně, erythema multiforme, bulózní dermatitidy (včetně

Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy).

Infekce a infestace

Byla popsána exacerbace zánětů souvisejících s infekcí virem herpes varicellae (např. vznik nekrotizující fasciitidy) v časov é koincidenci s užíváním ibuprofenu . Pokud se objeví příznak y infekce nebo se z horš í během užívání ibuprofenu , pacientovi se d oporučuj e oka mžitě se poradit s lékařem .

Poruchy kůž e a podkožn í tkáně

Ve výjimečných případech se mohou objevit závažné kožní infekce a během infekce varicelou se mohou objevit komplikace postihující měkk é tkán ě (viz také „Infekc e a infestace“ a bod 4.4 – Zvláštní upozornění a opatření pro použití ).

Srdeční a cévní poruchy

Klinické studie poukazují na to, ž e podávání ibuprofenu, obzvlá ště ve vysokých dávkách (2400 mg/ den), m ůž e souviset s mírným zvý š ením rizika arteriálních trombotických p ří hod (nap ř. infarktu myokardu nebo cévní mozkové p ří hody) (viz bod 4.4).

Následující nežádoucí účinky jsou rozděleny do skupin podle terminologie MedDRA a tříd orgánových systémů s uvedením frekvence výskytu: velmi časté: (≥ 1/10), časté: (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté: (≥

1/1 000 až <1/100), vzácné: (≥ 1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné: (< 1/10,000), není známo (z dostupných údajů nelze určit):

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webového formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky případně na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 49/48

100 00 Praha 10 e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz

4.9 Předávkování

Toxicita

Obecně nebyly známky a příznaky toxicity pozorovány při podání dávek do 100 mg/kg u dětí nebo dospělých. Některé případy si však mohou vyžádat podpůrnou péči. Ukázalo se, že u dětí se známky a projevy toxicity projevují po požití dávky 400 mg/kg a vyšší.

Příznaky

U většiny pacientů, kteří požili významná množství ibuprofenu, se příznaky objeví v průběhu 4 až

6 hodin.

Nejčastěji hlášenými příznaky předávkování je nevolnost, zvracení, bolesti břicha, letargie, sucho v ústech. Příznaky působení na centrální nervový systém (CNS) zahrnují bolesti hlavy, tinnitus, závratě, křeče a ztrátu vědomí. Vzácně byly také hlášeny nystagmus, hypotermie, renální účinky, gastrointestinální krvácení, kóma, apnoe a útlum CNS a dýchacího systému. Byly také hlášeny případy kardiovaskulární toxicity včetně hypotenze, bradykardie a tachykardie. V případě záva žné otravy může dojít k selhání ledvin, rozvoji metabolické acidózy a poškození jater.

D louhodobé užívání dávek překračujících doporučené dávkování nebo předávkování může vést ke vzniku renální tubulární acidózy a hypokalemie.

Předávkování vysokými dávkami jsou obvykle dobře snášena, nebyla - li požita jiná léčiva.

Léčba

Na předávkování ibuprofenem neexistuje žádná specifická protilátka. Pacienti mají být léčeni symptomaticky dle potřeby. Do jedné hodiny po požití potenciálně toxické dávky má být zváženo podání aktivního uhlí. V případě potřeby má být upravena rovnováha elektrolytů v séru.

Pro nejaktuálnější informace kontaktujte místní toxikologické informační centrum.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá léčiva, deriváty kyseliny propionové

ATC kód: M01AE01

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Ibuprofen je derivát kyseliny propionové, nesteroidní protizánětlivý přípravek (NSAID) s analgetickým, antipyretickým a protizánětlivým účinkem. Terapeutický efekt je dán významným snížením syntézy prostaglandinů na podkladě inhibice cyklooxygenázy. V důsledku tohoto působení dochází k symptomatické úlevě od zánětu , bolesti a horečky .

Preklinické údaje poukazují na to, ž e ibuprofe n při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny acetylsalicylové m ůže kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček . Některé farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během

8 h p ř ed nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvol ňo váním (81 mg), došlo ke sní ž enému úč inku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci desti če k. Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se extrapolac e těchto údajů na klinick ou situaci, nelze vyloučit možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. P ř i ob č asném u ž ití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný

(viz bod 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Studie, které zahrnují standardní jídlo, ukazují, že potrava vý razně neovlivňuje celkovou biologickou dostupnost.

Absorpce

Ibuprofen je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu s biologickou dostupností 80-90 %.

Maximálních koncentrací v séru dosahuje 1-2 hodiny po podání lékové formy s okamžitým uvolňováním .

Distribuce

Ibuprofen se značně (z 99 %) váže na plasmatické proteiny. Ibuprofen má malý distribuční objem, který se u dospělých pohybuje okolo 0,12 – 0,2 l/ kg.

Biotransformace

Ibuprofen je rychle metabolizován v játrech prost ř ednictvím cytochromu P450, zejména jeho formy

CYP2C9, na dva primární neaktivní metabolity, 2-hydroxyibuprofen a 3-karboxyibuprofen. Po perorálním podání léku se o něco m éně než 90 % perorální dávky ibuprofenu vyl oučí do m oči jako oxidativní metabolity a jejich glukuronidové konjugáty. Velmi mal á čá st ibuprofenu se do m oči v yl uč uje v nezm ěněném stavu.

Eliminace

K vyl učo vání ledvinami dochází rychle a beze zbytku. Elimi nač ní pol oč as lékových forem s okamžitým uvolňováním ibuprofenu je p ř ibli žně 2 hod iny. Vyl učo vání ibuprofenu je prakticky uk onče no do 24 hodin po podání poslední dávky.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Bezpečnost ibuprofenu je ověřena dlouhodobým používáním v klinické praxi.

V publikovaných toxikologických studiích s ibuprofenem bylo uveřejněno několik významných údajů, týkajících se jeho toxicity. Jak se předpokládalo, hlavními toxickými projevy ibuprofenu u zvířat byly gastrointestinální ulcerace a nežádoucí účinky pozorované převážně při podání vysokých dávek.

Ukázalo se, že LD ibuprofenu u zvířat (800 -1600 mg/kg) obecně více než 60krát převyšovala nejvyšší

50 jednorázové dávky ibuprofenu užité u lidí (  12 mg/kg). Ibuprofen nebyl shledán jako genotoxický, taktéž v jakémkoliv smyslu nevykazoval reprodukční či vývojovou toxicitu. Hepatotoxický potenciál ibuprofenu byl hodnocen na základě zkušeností s jinými NSAID. Ukázalo se, že ibuprofen má na játra velmi malý až nulový vliv, což potvrdilo testování na kultuře hepatocytů i reakce jeho metabolitů s plasmatickými proteiny, která může být mechanismem hepatotoxického působení NSAID, jak bylo pozorováno u ibufenaku.

Ibuprofen nevykázal mutagenní potenciál in vitro a nebyl shledán jako karcinogenní pro potkany a myši.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Sodná sůl kroskarmelosy, kyselina jablečná, mikrokrystalická celulosa, sodná sůl sacharinu, sachar óza, povidon, hydrogenuhličitan sodný, uhličitan sodný, pomerančové aroma [obsahuje: přírodní a připravované aromatické látky, kukuřičný maltodextrin, tokoferol -alfa (E307)], natrium-lauryl-sulfát.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25  C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Jednodávkový zatavený vrstvený s áček – (papír/LDPE/Al/LDPE) , krabička.

Velikost balení: 10, 20, 30 nebo 40 sáčků.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Viatris Healthcare Limited

Damastown Industrial Park

Mulhuddart, Dublin 15

Dublin, Irsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/655/08-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 19. 11. 2008

Datum posledního prodloužení registrace: 20. 4. 2016

10. DATUM REVIZE TEXTU

2. 1. 2026