Buprenorfin

Sp. zn. sukls217320/2025

SOUHRN ÚDAJU O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Buprenorfin Viatris 35 mikrogramů/h transdermální náplast

Buprenorfin Viatris 52,5 mikrogramů/h transdermální náplast

Buprenorfin Viatris 70 mikrogramů/h transdermální náplast

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Buprenorfin Viatris 35 mikrogramů/h , transdermální náplast :

Jedna transderm á l ní ná plast obsahuje 20 mg buprenorfinu. Plocha obsahu jí c í l éč ivou l á tku: 25 cm2.

Nomi ná l ní rychlost uvol ň ov ání : 35 mikrogram ů bup renorfinu za hodinu (po dobu 96 hodin).

Buprenorfin Viatris 52,5 mikrogramů/h , transdermální náplast :

Jedna transderm á l ní ná plast obsahuje 30 mg buprenorfinu. Plocha obsahu jí c í l éč ivou l á tku: 37,5 cm2.

Nomi ná l ní rychlost uvol ň ov ání : 52,5 mikrogram ů bup renorfinu za hodinu (po dobu 96 hodin).

Buprenorfin Viatris 70 mikrogramů/h , transdermální náplast :

Jedna transderm á l ní ná plast obsahuje 40 mg buprenorfinu. Plocha obsahu jí c í l éč ivou l á tku: 50 cm2.

Nomi ná l ní rychlost uvol ň ov ání : 70 mikrogram ů bup renorfinu za hodinu (po dobu 96 hodin).

Ú pl ný seznam pomocn ý ch l á tek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Transdermální náplast

Buprenorfin Viatris 35 mikrogramů/h , transdermální náplast: b éž ov ě zbarv ená ná plas t obdé ln í kov ého tvaru se zaoblen ý mi rohy a oz načená modře „ Buprenorph in“ a „ 35 μ g/ h“.

Buprenorfin Viatris 52,5 mikrogramů/h , transdermální náplast: béž ov ě zbarv ená náp las t obdé ln í kov ého tvaru se zaoblen ý mi rohy a oz načená modře „ Buprenorph in“ a „ 52,5 μ g/ h“.

Buprenorfin Viatris 70 mikrogramů/h , transdermální náplast: b éž ov ě zbarv ená ná plas t obdé ln í kov ého tvaru se zaoblen ý mi rohy a oz nač e ná modře „ Buprenorph in“ a „ 70 μ g/ h“.

N áp lasti jsou baleny jednotliv ě v s áč ku.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

St ř ed ně siln é až siln é bolesti p ř i ná dorov ém onem ocnění a siln é bolesti, kter é nereaguj í na neopioi dní analgetika.

Buprenorfin Viatris nen í v hodný k l éčbě a kut ní bolesti.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Pacienti nad 18 let

D áv kov ání m á b ý t p ři z půso beno individu á ln ě ka ždé mu pacientovi (intenzita bolesti, m ír a utrpen í , indivi duá ln í odezva na l éčb u) a kontrolováno v pravidelných intervalech . Má b ý t pod ána nejni žší mo žná dáv ka zaji šť u jí c í p ř im ěř enou ú levu od bolesti. Jsou k dispozici t ř i s í ly náp las tí , kter é zajist í individu á ln ě p ři z půso benou l éč bu: Buprenorfin Viatris 35 mikrogram ů/ h, transde rmální náplast, Buprenorfin Viatris

52,5 mikrogram ů/h, transdermální náplast a Buprenorfin Viatris 70 mikrogram ů/h, transdermální náplast.

Volba po čá t eč n í dá vky:

U pacient ů, kte ří dosud ne uží vali žádná analgetika, m á b ý t l éč ba zah á jena n áp last í nejni žší s íl y

(Buprenorfin Viatris 35 mikrogram ů/ h). Pacienti, kter ý m byla pod ávána analgetika 1. stup ně dle WHO

(neopioidn í ) nebo analgetika 2. stup ně d le WHO (sl abé o pioidy), maj í tak é z ačí t s ná plast í Buprenorfin

Viatris 35 mikrogram ů/ h. V souladu s doporu če n í mi WHO je mo žné s p ři hl éd nu tí m k celkov é mu zdravotn í mu stavu pacienta pokr ačo vat v podá v ání neopioidn í ch analgetik.

Kdy ž se p řechá z í z analgetik 3. st upně (siln ý ch opioidn í ch analgetik) na p ří pravek Buprenorfin

Viatris a vyb írá se počá te ční s íl a n á plasti, mu sí se vz í t v ú vahu charakter p ř ede š l é medikace, z působ podání a zam ýš l ená denn í dá vka, aby se zabr án ilo op ě tov né mu vý skytu bolesti. O becně se dopor uč uje dá vku vytitrovat individu á ln ě zah á jen í m l éčby nejni žší s íl ou transderm á ln í ná plasti (Buprenorfin Viatris

35 mikrogram ů /h). Klinick é z k uš enosti ukazu jí , ž e u pacient ů, kte ří u ží vali vy šší denn í dá vky siln ý ch opioidn í ch analgetik (v rozmez í kolem 120 mg morfinu p.o.), lze l éčbu zah á jit transderm á ln í náp last í se sil ně j ší m úč inkem (viz t éž bod 5.1).

B ěhem titrace dá vky by m ě la b ý t k dispozici dopl ň kov á analgetika s okam ž it ým úč inkem, aby byla umo žněna adaptace na indivi duá ln í dá vku v p ři m ěř en é m čas e.

Po aplikaci prv ní n áp lasti p ří pravku Buprenorfin Viatris se s é rov é koncentrace buprenorfinu zvy šu j í pozvolna u obou skupin pacient ů, u t ě ch, kte ří byli p ř edt í m l éče ni analgetiky i u pacient ů, kte ří l éč eni nebyli. Z toho dů vodu je rychl ý ná stup úč inku z počá tku neprav děpod ob ný . Proto by se prv ní hodnoce ní analgetick ého úč inku m ě lo prov é st až po 24 hodin á ch.

Př edchoz í analgetick á l éč ba (s vý jimkou transderm á ln í ch opioi dů) se m á během prvn í ch 12-ti hodin po p ř eveden í na p ří pravek Buprenorfin Viatris pod á vat v pů vod ní dá vce a v ná sleduj í c í ch 12 hodin ách m á b ýt podá v ána v hodná ú levov á medikace podle po tř eby.

Titrace d áv ky a udr ž ovac í l éčba:

N áp last p ří pravku Buprenorfin Viatris by m ě la b ý t vym ěně na nejpozd ě ji po 96 hodin á ch (4 dnech). Aby u ží v ání bylo pohodl né, je mo žné m ě nit náp last v pravideln ý ch intervalech dvakr át t ýdně, nap ř . ka ždé pondě l í r á no a č tvrtek v eče r. D á vka by m ě la b ý t titrov ána indivi duá l ně až do dosa žení analgetick ého úč inku. Jestli že není analgezie na konci po čá t eč n í aplik ační doby dostat eč n á, je mo žné d á vku zv ýš it, buď pou žití m v íc e ne ž jedn é l éč iv é n á plasti stej né s í ly nebo př echodem na l éč ivou náp last se siln ě j ší m úč inkem. Sou č as ně by nem ě ly b ý t aplikov ány v í ce ne ž dv ě l éč iv é náp lasti, bez ohledu na jejich s íl u.

Pokud se náplast odlepí před tím, než je třeba ji vyměnit, nemá být tato transdermální náplast znovu použita. Měla by být ihned použita náplast nová.

Př ed aplikac í dal ší s íl y n á plasti p ří pravku Buprenorfin Viatris je t ř eba vz í t v ú vahu celkov é mno ž stv í opioi dů pod á van ý ch nav í c k náp lasti, tj. celkovou po tř ebnou d á vku opioid ů , a podle toho dáv ku p ř izp ů sobit. Pacienti, kte ří pot ř ebuj í doplňkové analgetikum (nap ř . z dů vodu pr ů lomov é bolesti) b ěhem udr ž ov ací l éčb y, sm ě j í nav í c krom ě náp lasti u ží vat ka ž d ý ch 24 hodin jednu až dv ě sublingv á l ní tablety s 0,2 – 0,4 mg buprenorfinu. V p ří p adě po tř eby pravideln é ho pod á v ání 0,4 – 0,6 mg buprenorfinu sublingv á l ně, by m ě la b ý t pou ž ita dal ší s í la náp lasti.

Cíle léčby a ukončení léčby

Před zahájením léčby přípravkem Buprenorfin Viatris má být společně s pacientem dohodnuta léčebná strategie včetně délky léčby , cílů léčby a plánu ukončení léčby v souladu s pokyny pro léčbu bolesti.

Během léčby má lékař s pacientem často komunikovat, aby zhodnotil potřebu pokračování léčb y , zváži l její ukončení a v případě potřeby upravi l dávkování. Pokud pacient již nevyžaduje léčb u přípravkem

Buprenorfin Viatris, může být vhodné dávku postupně snižovat, aby se předešlo abstinenčním příznakům.

Při nedostatečném tlumení bolesti je třeba zvážit možnost hyperalgezie, tolerance a progrese základního onemocnění (viz bod 4.4) .

D é lka pod á v ání

Pří pravek Buprenorfin Viatris se nesm í užív at d é le, n ež je nut né. J estli ž e je vzhledem k povaze a síle onemocn ě n í t ř eba dlouhodob á l éč ba bolesti p ří pravkem Buprenorfin Viatris, pak by m ě la b ý t pe č liv ě a pravideln ě vyhodnocov ána (pokud je to nezbyt né i s p ř er uš en í m l éčb y) ke stanoven í , zda a v jak é m rozsahu je nut ná dal ší l éč ba.

Pře ru šení p odává n í ná plasti Buprenorfin Viatris

Po odstran ění n áp lasti Buprenorfin Viatris klesaj í sér ov é koncentrace buprenorfinu pozvolna a t í m je analgetick ý e fekt udr ž ov án je š t ě po ur č itou dobu. To se m á br át v ú vahu, pokud po l éčbě pří pravkem

Buprenorfin Viatris ná sleduje l éč ba ji ný mi opioidy. O becně plat í pravidlo, ž e dal ší op ioidy nemaj í b ý t po dá v ány během 24 hodin po odstr aně n í n á plasti Buprenorfin Viatris. Pro ur če n í intervalu a po čá t eč n í dá vky jin ý ch opioi dů podan ý ch po p ř er uš en í l éčby n á plast í Buprenorfin Viatris jsou zat í m jen omez ené úd aje.

Star ší pacienti

Ú prava d á vkov á n í pří pravku Buprenorfin Viatris u star ší ch pacient ů ne ní nutn á .

Pacienti s ren á l ní insuficie ncí

Viz bod 4.4.

Pacienti s hepat á l ní insuficien cí

Viz bod 4.4.

Pediatri cká populace

Jelik ož buprenorfin transdermální náplast nebyl studov án na pacientech do 18 let v ě ku, pou ž it í l éč iv ého p ří pravku u t ěc hto pacient ů se nedopor uč uje.

Způsob pod á n í

Pro transdermální použití.

Pří pravek Buprenorfin Viatris by m ěl b ý t aplikov án na nepodr áž d ě n ý, č ist ý a neochlupen ý hladk ý povrch k ůž e, ale nikoli na m í sta s rozs á hl ý mi jizvami. Na hor ní čá sti t ě la se dá v á p ř ednost t ě mto m í st ů m: hor ní čá st zad nebo pod k líční kost í na hrudn í ku. Zb ýv aj ící ochlupen í by m ě lo b ý t ost ří h á no n ůžk ami (ne holit). Je-li po tř eba oč istit m í sto aplikace, m á b ý t omyto vodou. Nem ěl o by se pou ží vat m ý dlo nebo jin é p rost ř edky. Nemaj í se po uží vat pl eťo v é pří pravky, kter é by mohly, v m ístě vybran é m pro aplikaci p ří pravku Buprenorfin Viatris, ovlivnit p ř ilnavost náp lasti.

K ůž e m usí b ý t p ř ed aplikac í úp ln ě suc há. Buprenorfin Viatris m usí b ý t aplikov án bezprost ředně po vyjmut í ze s áč ku. Po odstra ně n í p á sky, se náp last na m í st ě pevn ě p ř itla čí dla ní po dobu p ř ibli žně

30 sekund. Koup ání , sprchov ání nebo plav ání nem á na ná plast vliv.

N áp last p ří pravku Buprenorfin Viatris by m ě la b ý t ponec há na maxim á l ně 4 dny. Dal ší náp last p ří pravku

Buprenorfin Viatris by m ě la b ý t po odstr aně n í p ř edchoz í n á plasti aplikov ána na jinou čá st k ůž e. Př ed aplika cí nov é náp lasti na stejnou čá st k ůž e by m ěl uplynout nejm éně jeden t ý den.

4.3 Kontraindikace

• hypersenzitivita na l éč ivou l á tku nebo na kteroukoli pomocnou l á tku uvedenou v bod ě 6 .1

• pacienti z á visl í na opioidech a p ř i odvyk ací l éčbě

• stavy, kdy je v ážně po ru š eno d ý chac í centrum a jeho funkce, nebo k jeho poru š e m ůž e do jí t

• pacienti, kter ý m jsou p odá v ány MAO inhibitory nebo je u ží vali b ěhem posledn í ch dvou t ýdnů

(viz bod 4.5)

• pacienti trp í c í myasthenia gravis

• pacienti v deliriu tremens

• v t ěho tenstv í (viz bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Tolerance a p orucha z užívání opioidů (zneužívání a závislost)

Při opakovaném podávání opioidů, jako je přípravek Buprenorfin Viatris , může v zniknout tolerance, fyzická a psychická závislost a porucha užívání opioidů (opioid use disorder, OUD). Opakované po užívání přípravku Buprenorfin Viatris může vést k OUD Vyšší dávka a delší trvání léčby opioidy může zvýšit riziko vzniku OUD. Zneužívání nebo úmyslné používání přípravku Buprenorfin Viatris může vést k předávkování a/nebo úmrtí. Riziko vzniku OUD je zvýšené u pacientů s osobní nebo rodinnou anamnézou (rodiče nebo sourozenci) poruch spojených s užívání m návykových lát e k (včetně poruch spojených s konzumací alkoholu), u současných uživatelů tabáku nebo u pacientů s osobní anamnézou jiný ch duševních poruch (např. deprese, úzkost a porucha osobnosti) .

Před zahájením léčby přípravkem Buprenorfin Viatris a v jejím průběhumají být s pacientem dohodnuty cíle léčby a plán ukončení léčby (viz bod 4.2). Před zahájením léčb y a v jejím průběhu má být pacient rovněž informován o rizicích a příznacích OUD. Pokud se tyto příznaky objeví, mají být pacienti upozornění , aby kontaktovali svého lékaře.

Pacienty bude třeba sledovat, zda se u nich neprojeví pří znaky cho vání , při kterém vyhledávají drogy

(např. příliš časné žádosti o doplnění léků). To zahrnuje kontrolu současně užívaných opioidů a psychoaktivních látek ( např. benzodiazepiny). U pacientů se známkami a příznaky OUD je třeba zvážit konzultaci s odborníkem na závislost .

Buprenorfin se m usí u ží vat jen se zvl áš t ní opatrnost í p ř i akut ní a lkoholov é intoxikaci, k řečový ch stavech, u pacient ů s por aně n í m hlavy, v š oku, za sn íženého stavu v ěd om í nejasn ého pů vodu, p ř i zvýš e ném intrakrani á ln í m tlaku bez mo ž nosti ventilace.

Riziko plynoucí ze současného užívání se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky

Současné užívání přípravku Buprenorfin Viatris a sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a smrti. Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování těchto sedativ vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou alternativní možnosti léčby.

V případě rozhodnutí předepsat přípravek Buprenorfin Viatris současně se sedativy, je nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby.

Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace.

V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto symptomech věděli (viz bod 4.5).

Buprenorfin m á podstat ně n i žší schopnost vyvolat z á vislost než č ist í opioid ní agonist é. Podle studi í na zdra vý ch dobrovoln í c í ch a na pacientech, kter ý m byl podá v án buprenorfin, nebyly pozorov ány po p ř er uš en í abstinen ční p ří znaky. Av š ak po dlouhod obém uží v ání buprenorfinu absti nenč n í p ří znaky, podob né t ěm jako p ř i vysaz ení opioi dů, nelze zcela vyl ouč it (viz bod 4.8). Tyto symptomy jsou: neklid, ú zkost, nervozita, nespavost, hyperkineze, t ř es a gastrointestin á ln í ob tíž e.

U pacient ů zneu ží va jí c í ch opioidy m ůž e substituce buprenorfinem p ř edej í t abstin enční m symptom ů m. To vedlo k zneu ží v ání buprenorfinu a je t ř eba opatrnosti p ř i p ř edepisov ání pacient ům pode z ř el ý m ze zneu ží v ání drog nebo pacient ům z á visl ý m.

Porucha funkce jater

Buprenorfin je metaboliz ován v j á trech. Intenzita a trv ání úč inku by mohly b ý t zm ěněny u pacient ů s poruchami jatern í ch funkc í . Z toho dů vodu tak oví pacienti maj í b ý t běh em l éčby buprenorfinem pe č liv ě monitorov á ni.

Porucha funkce ledvin

Vzhledem k tomu, že farmakokinetika buprenorfinu není u renálního selhání změněna, je možné jeho použití u pacientů s renální insuficiencí, včetně dialyzovaných.

Sportovci by si m ě li b ý t v ědo mi, ž e tento l éč iv ý p ří pravek m ůž e vyvolat pozitiv ní reakci na antidopingov é testy.

Pacienti s hor ečko u/ pů sob ení vn ě j ší ho tepla

Hor eč ka a p ů soben í vn ě j ší ho tepla mohou zv ýš it permeabilitu k ůž e. Teoreticky by se za takov ý ch okolnost í mohly během l éč by zv ýš it s é rov é koncentrace buprenorfinu. Proto se p ř i l éčbě p ří pravkem

Buprenorfin Viatris m á dá vat pozor na zvýš enou mo ž nost opioidn í ch reak cí u pacient ů s hor eč kou nebo v p ří padech zv ýš e né teploty k ůž e v důs ledku jin ý ch okolnos tí .

Transdermální náplast nem á b ý t vystavena nadm ě r né mu teplu (nap ř . sauna, infra č erv ené zář en í) .

Poruchy dýchání ve spánku

Opioidy mohou způsobovat poruchy dýchání spojené se spánk em , včetně centrální spánkové apnoe

(CSA) a hypoxémie spojené se spánkem. Použití opioidů zvyšuje riziko CSA v závislosti na dávce. Je třeba zvážit snížení celkové dávky opioidů u pacientů, u nichž se projevuje CSA .

Serotoninový syndrom

Souběžné podávání přípravku Buprenorfin Viatris a dalších serotonergních látek, např. selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI) nebo tricyklických antidepresiv, může vést k serotoninovému syndromu, což je potenciálně život ohrožující onemocnění (viz bod 4.5).

Pokud je souběžná léčba dalšími serotonergními látkami klinicky opodstatněná, doporučuje se pacienta pečlivě sledovat, a to zejména při zahájení léčby a zvýšení dávky.

Symptomy serotoninového syndromu mohou zahrnovat změny duševního stavu, autonomní nestabilitu, neuromuskulární abnormality a/nebo gastrointestinální symptomy.

V případě podezření na serotoninový syndrom je třeba v závislosti na závažnosti symptomů zvážit snížení dávky nebo přerušení léčby.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

P ř i u ží v á n í inhibitor ů MAO posledn í ch 14 d nů p ř ed pod á n í m opioidu pethidinu byly pozorov ány ž ivot ohro žu j ící interakce postihuj ící centr á l ní nerv ový syst é m, respir ač n í a kardiovaskul á r ní funkce. Stejn é interakce mezi inhibitory MAO a buprenorfinem nelze vylou č it (viz bod 4.3).

Přípravek Buprenorfin Viatris je třeba používat s opatrností při souběžném podávání s:

• serotonergními léčivými látkami, např. selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu

(SSRI), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI) nebo tricyklickými antidepresivy, neboť dochází ke zvýšení rizika serotoninového syndromu, což je potenciálně život ohrožující onemocnění (viz bod 4.4).

Sedativa, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, jiné opiody, anestetika, hypnotika, antidepresiva , neuroleptika, a všeobecně léky tlumící dýchání a centrální nervový systém :

Současné po užívání přípravku Buprenorfin Viatris spolu s gabapentinoidy (gabapentin a pregabalin) může vést k, respirační depres i, hypotenzi, hluboké sedaci, kómatu nebo ú mrt í (viz bod 4.4). To se vztahuje také na alkohol.

S oučasné podávání buprenorfinu s anticholinergiky nebo léky s anticholinergní aktivitou (např.

tricyklická antidepresiva, antihistaminika, antipsychotika, svalová relaxancia, antiparkinsonika) může vést ke zvýšení anticholinergních nežádoucích účinků.

Při s ouč asn é m podá n í s inhibitory nebo induktory CYP 3A4 m ůž e b ý t úč innost buprenorfinu ze síl ena

(inhibitory) nebo zeslabena (induktory).

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

T ě hotenstv í

Nejsou k dispozici dostate čné úd aje t ýk aj ící se pou ž it í náp last í buprenorfinu u t ěho tn ý ch ž en. Studie na zv íř atech prok á zaly reproduk ční toxicitu (viz bod 5.3). Potenci á ln í riziko pro lidi ne ní zn á mo.

Vysok é dá vky buprenorfinu ke konci t ě hotenstv í mohou vyvolat respira ční ú tlum u novorozence, dokonce i po kr á tk é době po dá v á n í . Dlouhodob é podá v ání buprenorfinu b ěhem pos ledn í ho trimestru t ěho tenstv í m ůž e z působ it u novorozence abstinen ční p ří znaky.

Z toho dů vodu je p ří pravek Buprenorfin Viatris bě hem t ěho tenstv í kontraindiko ván.

Koj ení

Buprenorfin je vyl učo v án do mate ř sk ého ml é ka. Studie na potkanech prok á zaly, ž e buprenorfin tlum í tvorbu ml é ka.

Pří pravek Buprenorfin Viatris nem á b ý t pou ží v án běh em kojen í .

F e r t i l i t a

Účinek buprenorfinu na lidskou plodnost není znám. Ve studiích na zvířatech fertilita nebyla buprenorfinem ovlivněna (viz bod 5.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Buprenorfin má výrazný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. I když je používán podle návodu, může buprenorfin ovlivnit pacientovy reakce tak, že naruší schopnost bezpečně řídit a obsluhovat stroje.

To platí zejména pro zahájení léčby, při jakékoli změně dávkování, a pokud je buprenorfin podáván spolu s jinými centrálně působícími látkami včetně alkoholu, trankvilizérů, sedativ a hypnotik.

Pacienti, kteří jsou takto ovlivněni (pociťují závratě, ospalost nebo rozmazané či dvojité vidění) nemají během používání buprenorfinu a nejméně 24 hodin po jeho odstranění řídit nebo obsluhovat stroje.

Pokud u pacientů stabilizovaných na určité dávce nejsou uvedené příznaky přítomny, nemusí pro ně být léčba nutně překážkou v řízení dopravních prostředků nebo obsluze strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

N á sledu jící ne žádou c í úč inky byly zaznam enány po pou ž it í b uprenorfinu transdermální náplast i v klinic ký ch a postmarketingo vý ch studi í ch.

Hodnocen í jejich če tnosti j e ná sleduj í c í :

velmi čas t é (≥ 1/10) čas t é ( ≥ 1/100 až < 1/10) m éně čas t é ( ≥ 1/1 000 až < 1/100) vz ácné ( ≥ 1/10 000 až < 1/1000) velmi vz ácné (< 1/10 000) není z ná mo (nelze odhadnout z dostupn ý ch dat).

Nej č ast ě ji hl áš en é syst é mov é nežádoucí úč inky byly nauzea a zvracen í .

Nej č ast ě ji hl áš en é lok á l ní ne žádoucí úč inky byly eryt ém a pruritus.

Poruchy imunitn í ho syst ém u

Velmi vz á cn é : z á va žné alergick é reakce

Poruchy metabolismu a výž ivy

Vzácné : nechutenstv í

Psychiatri cké poruchy

M éně ča st é: zmatenost, poruchy sp á nku, neklid

Vzácné : psychotick é projevy (nap ř . halucinace, ú zkost, noč n í d ě sy), pokles libida

Velmi vz á cn é : z á vislost, zm ěny ná lad

Poruchy nervov ého syst ém u

Č ast é: z á vrat ě, bolesti hlavy

M éně č ast é: sedace, somnolence

Vzácné : poruchy koncentrace, poruchy ř e č i, necitlivost, poruchy rovnov áh y, pares té zie

(nap ř . p á liv é č i bodav é vjemy v k ůž i)

Velmi vz á cn é : svalov é fascikulace, poruchy chuťo v ého vn í m á n í

Poruchy oka

Vzácné : poruchy vi dění , rozmaz ané vi dění , otoky v íče k

Velmi vz á cn é : miosa

Poruchy ucha a labyrintu

Velmi vz á cn é : bolesti ucha

Srdeč n í poruchy a c évní poruchy

M éně č ast é: oběho v é poruchy (jako je hypotenze nebo vz ácně i ob ěho v ý kolaps)

Vzácné : n á valy

Respira č n í , hrudn í a mediastin á l ní poruchy

Č ast é: dyspnoe

Vzácné : deprese d ý ch ání

Velmi vz á c né: hyperventilace, šky tavka

Gastrointestin á l ní poruchy

Velmi ča st é: nauzea

Č ast é: zvracen í , z ác pa

M éně ča st é: sucho v ú stech

Vzácné : pá len í žá hy

Velmi vz á c né: ří h ání

Poruchy k ůž e a pod kož n í t ká n ě

Velmi ča st é: eryt é m, pruritus

Č ast é: exant é m, poce ní

M éně č ast é: vyrážka

Vzácné : kopřivka

Velmi vz á cn é : pustulky, puch ýř ky

Není známo: kontaktní dermatitida, změny zbarvení kůže v místě aplikace

Poruchy ledvin a m oč ov ý ch cest

M éně č ast é: retence m oče, poruchy mikce

Poruchy reproduk č n í ho syst é mu a prsu

Vzácné : pokles erekce

Celkov é poru chy a reakce v m í st ě aplikace

Č ast é: otok, ú nava

M éně ča st é: mal á tnost

Vzácné : abstinen ční p ří znaky, reakce v m í st ě pod ání

Velmi vz á cn é : bolesti na hrudn í ku

Z ávislost na lécích

Opakované po užívání přípravku Buprenorfin Viatris může vést k závislosti na lécích, a to i při terapeutických dávkách. Riziko závislosti na lécích se může lišit v závislosti na individuálních rizikových faktorech pacienta, dávkování a délce léčby opioidy (viz bod 4.4).

V ně kter ý ch p ří padech se objev í opo žděná lok á ln í alergick á reakce se z ř eteln ý mi z ná mkami z áně tu.

V takov ý ch p ří padech m á bý t l éčba buprenorfinem ukončena.

Riziko vzniku z á vislosti je u buprenorfinu n í zk é. Vznik abstin enč n í ch p ří znak ů po p ř er uš e ní l éč by buprenorfinem j e nepravděpodobný. Je to z působ eno velmi pomal ým u vol ňo v ání m buprenorfinu

7 z opi á to vý ch receptorů a pozvol ným po klesem s ér o vý ch koncentrac í bup renorfinu (po odstran ění posledn í ná plasti obvykle p ř esahuj dobu 30 hodin). Nicm éně po dlouho dobém u ží v ání buprenorfinu nelze vyl ouč it rozvoj absti nenč n í ch p ří znak ů podobný ch t ě m, kter é se objevuj í p ř i odebr á n í opi á t ů.

Tyto p ří znaky zahrnuj í : agitaci , ú zkost, nervozitu, nespavost, hyperkinezi, tř es a gastrointesti ná l ní poruchy.

Hl áš en í podez ř en í na ne žá d oucí úč inky

Hl áš en í podez ř en í na ne žá d oucí úč inky po registraci l éč iv ého pří pravku je d ů le ž it é. U mo žňu je to pokr ačo vat ve sledov ání pom ě ru p ří no sů a rizik l éč iv ého pří pravku. Žádá me zdravotnick é pracovn í ky, aby hl á sili podez ření na ne žádou c í úč inky prostřednictvím webového formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky případně na adresu:

St á t ní ú stav pro kontrolu l éč iv

Šrobá rova 49/48

100 00 Praha 10 e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz

4.9 Předávkování

Buprenorfin m á š irok é rozmez í bez pečnos ti. V d ů sledku ří z eného uvol ň ov ání mal ého mno ž st ví buprenorfinu do krevn í ho ob ě hu nejsou vysok é nebo toxick é koncentrace buprenorfinu v krvi pravd ě podobn é . Maxim á ln í s é rov é koncentrace buprenorfinu po aplikaci n áp lasti buprenorfinu 70 μ g/h jsou 6kr át ni žší než po intrav enó zn í m podání terapeutick é dá vky 0,3 mg buprenorfinu.

Symptomy

V z á sad ě, p ř i p ředá vkov ání buprenorfinem jsou o čekávány sy mptom y podobné jako u jin ý ch centr á l ně půso b í c í ch analgetik (opioi dů ). Jsou to: ú tl um dýchání , sedace, somnolence, nauzea, zvracen í , kardiovaskul á rn í selh ání a v ý raz ná mi ó za.

Léčba

Jsou nutn á rychl á nal éha v á opat ř en í : udr že t voln é d ýchací cesty (aspirace!), udr ž ovat d ýchání a kre vní oběh v z á vislosti na symptomech. Naloxon ovliv ň uje tlumiv ý respira ční úč inek buprenorfinu jen omezen ě. Je t ř eba podá vat vysok é dávk y, a to buď ve form ě opakovan ý ch bol usů nebo infuse (nap ř .

z ačí t bolusem 1-2 mg intrav enó z ně. K dosa ž en í ade kvá tn í ho antagonistick é ho úč inku se doporu č uje pod ání ve form ě infuze, udr ž u jí c í konstant ní hladiny naxolonu v plazm ě. ) Nicm éně by m ěl a b ýt zah á jena p ř im ěř en á ventilace.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutick á skupina: Opioid ní analgetika , deriv á ty oripavinu. ATC k ód: N02AE01

Mechanismus účinku

Buprenorfin je sil ný op ioid s agonistickou aktivitou na opioidn í ch m í receptorech a rov něž s antagonistickou aktivitou na opioidn í ch kappa receptorech. Buprenorfin vykazuje z á kladn í charakteristiky morfinu, ale se svoj í specifickou farmakologi í a klinick ý mi znaky.

D á le je nutn é vz í t v ú vahu, ž e na analgesii m á vliv ř ada faktor ů nap ř . indikace a klinick ý stav, cesta podání a interindividu á ln í variabilita a s tí mto je nutno počí tat p ř i srov ná v ání analgetik.

Klinická účinnost a bezpečnost

V ka ždodenní klinick é p raxi jsou opioidy ř azeny podle relativn í ho úč ink u, ač koli se jedn á o zjednodu š en í .

Následující 24 - hodinové perorální dávky morfinu se považují za přibližně ekvivalentní k uvedeným buprenorfinovým náplastem, nicméně při přechodu z důvodu možné hyperalgesie vyvolané opioidy, snižte vypočtenou ekvivalentní dávku nového opioidu o jednu čtvrtinu až jednu polovinu.

Buprenorfin náplasti jsou přibližně ekvivalentní následujícím 24hodinovým perorálním dávkám morfinu

Sůl morfinu 84 mg denně = buprenorfin 35 mikrogramů transdermální náplasti 4 - denní náplast

Sůl morfinu 126 mg denně = buprenorfin 52,5 mikrogramů transdermální náplasti 4 - denní náplast

Sůl morfinu 168 mg denně = buprenorfin 70 mikrogramů transdermální náplasti 4 - denní náplast

Ne žádoucí úč inky jsou pod obné jako u jin ý ch siln ý ch opioidn í ch analgetik. Z dá se, ž e buprenorfin m á ni žší schopnost vyvolat z áv islost než morfin.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po aplikaci buprenorfinu, je buprenorfin absorbován přes kůži. Plynulé uvolňování buprenorfinu do krevního oběhu probíhá řízeným uvolňováním z adhezivního matrixového systému na bázi polymeru.

Distribuce

Buprenorfin se v áž e na plasmatick é p roteiny z 96 %.

Po počáteční aplikaci náplastí s buprenorfinem plasmatické koncentrace buprenorfinu postupně stoupají a po 12 - 24 hodinách dosahují minimální efektivní koncentrace 100 pg/ml. Ze studií s transdermální náplastí buprenorfinu 35 mikrogramů/h na zdravých dobrovolnících byly určeny průměrné hodnoty C max

200 - 300 pg/ml a t 60 - 80 hodin. V jedné studii se zkříženým uspořádáním, byl aplikován buprenorfin max

35 μg/h a buprenorfin 70 μg/h zdravým dobrovolníkům. Na této studii byla u rozdílných sil náplastí prokázána závislost na velikosti dávky.

Biotransformace

Buprenorfin je metaboliz ován v j átr ech na N-dealkylbuprenorfin (norbuprenorfin) a na glukuronidov é konjug á ty. 2/3 l á tky je eliminov áno v nezm ěněné form ě ve stolici a 1/3 je vyl oučena jako konjug á ty nezm ěněného nebo de alkylov aného buprenorfinu m očí . To dokl ádá enterohepat á l ní recirkulaci.

Eliminace

Po odstran ění transdermální n áp lasti buprenorfinu plasmatick é koncentrace buprenorfinu stejnom ě r ně klesaj í a buprenorfin je eliminov án s polo č asem p ři bli žně 30 hodin (rozmez í 22 - 36 hodin). V dů sledku plynul é a bsorpce buprenorfinu z depot v k ůž i je eliminace pomalej ší než po intrav enó zn í m podání .

5.3 Pre klinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Standardn í toxikologick é studie neprok á zaly žádné zn á mky potenci á ln í ho rizika u lid í . V testech s opakovan ý mi dá vkami buprenorfinu u potkan ů byl ni žší p ří r ůs tek hmotnosti.

Studie fertility a obecné reproduk ční schopnosti u potkan ů neprok á zaly š kodliv é vlivy. Studie na potkanech a kr á l í c í ch odhalily zn á mky fet á l ní toxicity a do š lo ke zv ýš e ní po č tu postimplant ač n í ch potrat ů, i když pouze v dávkách toxických pro matku .

Studie na potkanech uk á zaly men ší intrauterinn í r ů st, opo ždění v ý voje ur č it ý ch neurologic ký ch funk cí a vysokou peri/postnat á ln í mortalitu u novoroze ný ch ml áď at po podá v ání samic í m b ě hem gestace nebo laktace. Jsou dů kazy, ž e komplikov aný porod a sn ížená laktace p ři sp í valy k t ě mt o úč ink ů m. Žád n é úda je o embryotoxicit ě v če tn ě teratogenicity u potk anů nebo kr á l í k ů nebyly zaznamen án y.

Studie na b ř ez í ch i neb ř ez í ch samic í ch potk anů uk á zaly, ž e buprenorfin pr ochá z í he matoencefalickou barierou i placentou. Koncentrace v mozku (kter ý obs ahuje jen nemetabolizov aný bup renorfin) po parenter á ln í m podá n í byly 2-3kr át vy šší než po peror á ln í m podání . Po intramuskul á rn í m nebo

9 peror á ln í m podá n í se buprenorfin z ř ejm ě kumuluje v gastrointestin á ln í m duti ně plodu - p ř edev ší m cestou bili á r ní exkrece, proto ž e enterohepat á ln í cirkulace ne ní je š t ě pl ně rozvinuta.

Testov ání mutagenn í ho potenci ál u buprenorfinu in vitro a in vivo neprok á zalo žádné klinicky výz namn é úč inky.

V dlouhodob ý ch studi í ch na potkanech a my ší ch nebyl prok á z á n žá dn ý karcinogenn í potenci á l vý znamn ý pro č lov ě ka.

Dostup ná toxikologick á data neuk á zala senzibilizuj ící potenci ál pomocn ý ch l á tek v transderm á l ní n á plasti.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Adhezi vní vrstva (bez buprenorfinu): adhezivní akrylátový kopolymer 387-2287

Separa ční folie mezi adhezivn í mi vrstvami s buprenorfinem a bez buprenorfinu: silikonizovaná pegoterátová fólie 23 µm

Krycí folie : tkaná polyester ová fólie

Snímatelná fólie (zepředu pokrývající adhezivní vrstvu obsahující buprenorfin) :

silikonizovaná pegoterátová fólie 100 µm

Modrý inkoust

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento l éč iv ý p ří pravek nevy ž aduje žá dn é zvl áštní podm í nky uchov á v á n í .

6.5 Druh obalu a obsah balení

Každý dětský bezpečnostní sáček je tvořen ze složených vrstev materiálu obsahující ch pap ír/ PET/PE/Al/Surlyn. Každý sáček obsahuje jednu transdermální náplast.

Obsah balení:

Balení obsahuje 3, 4, 5, 8, 10, 16 nebo 20 sáčků jednotlivě zatavených transdermálních náplastí .

Na trhu nem usí b ý t v š echny velikosti balen í .

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Použité transdermální náplasti by měly být složeny napůl s adhezivní vrstvou dovnitř, vloženy do původního obalu a bezpečně zlikvidovány, nebo pokud je to možné, vráceny do lékárny. V e š ker é použité nebo nepoužité transdermální náplasti m usí bý t zlikvidov ány v souladu s místními po ž adavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Do 31. 7. 2025

Mylan Ireland Limited

Unit 35/36 Grange Parade

Baldoyle Industrial Estate

Dublin 13

Irsko

Od 1. 8. 2025

Viatris Limited

Damastown Industrial Park

Mulhuddart, Dublin 15

Dublin, Irsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Buprenorfin Viatris 35 mikrogramů/h: 65/062/16 -C

Buprenorfin Viatris 52,5 mikrogramů/h: 65/063/16 -C

Buprenorfin Viatris 70 mikrogramů/h: 65/064/16 -C

9. DAT UM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 3. 2. 2016

Datum prodloužení registrace: 21. 4. 2020

10. DATUM REVIZE TEXTU

16. 7. 2025