Butylskopolaminium

SPC206974

Sp. zn. sukls255310/2023

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Butylskopolaminium bromid Kalceks 20 mg/ml injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna ampulka (1 ml) obsahuje 20 mg butylskopolaminium-bromidu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok (injekce).

Čirý, bezbarvý nebo téměř bezbarvý roztok bez viditelných částic .

pH roztoku je 3,7-5,5.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

A kutní spasmy gastrointestinálního traktu, biliárního traktu , pankreatu a urogenitálního traktu.

Použití butylskopolaminium -bromidu jako spasmolytika při radiologickém vyšetření .

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a děti starší 12 let

Dávka je 20 -40 mg (1-2 ampulky) podáv an ých pomalu intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně.

Maximální denní dávka je 100 mg (5 ampulí).

Pediatrická populace

V těžkých případech může být kojenců m a dětem několikrát denně podána dávka 0,3 -0,6 mg/kg tělesné hmotnosti pomalu intravenózně, intramuskulárně nebo subkutánně. Maximální denní dávka

1,5 mg/kg tělesné hmotnosti nemá být překročena.

Způsob podání

I ntravenózní, intramuskulární nebo subkutánní injekce.

Butylskopolaminium- bromid nemá být podáván intramuskulární injekcí pacientům léčeným antikoagulancii, protože může dojít ke vzniku intramuskulárního hematomu.

Butylskopolaminium bromid Kalceks lze použít zředěný.

Návod k naředění tohoto léčivého přípravku před jeho podáním je uveden v bodě 6.6.

Injek ční butylskopolaminium-bromid nem á být používán nepřetržitě každodenně nebo dlouhodobě bez vyšetření příčiny abdominální bolesti .

4.3 Kontraindikace

− Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

− Glaukom s úzkým úhlem .

− Hypertrofie prostaty doprovázená retencí moči .

− Mechanická stenóza gastrointestinální ho traktu.

− Megakolon.

− Tachykardie.

− Myasthenia gravis.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V případě závažné nevysvětlitelné abdominální bolest i, která přetrvává nebo se zhoršuje , nebo se objevuje spolu se symptomy jako je horečka, n ausea , zvracení, změny střevní motility, citlivost břicha, snížený tlak krve, mdloby nebo krev ve stolici, je nutné vhodnými diagnostickými metodami okamžitě vyšetřit příčinu obtíží .

U pacientů s nediagnostikovaným, a proto dosud neléčeným glaukomem s úzkým úhlem, může při užívání anticholinergních léků jako je butylskopolaminium-bromid dojít ke zvýšení nitroočního tlaku .

Proto by pacienti, u kterých se po podání injekc e butylskopolaminium-bromidu objevily bolest a zčervenání očí spojené se ztrátou zraku , měli okamžitě vyhledat očního lékaře .

Po parenterálním podání butylskopolaminium-bromidu byly zaznamená ny anafyla ktické reakce, včetně šokového stavu. Pacienti, kteří dostávají butylskopolaminium-bromid, mají být pod lékařským dohledem.

Léčivý přípravek má být používán s opatrností u pacientů s intestinální atonií a ulcerózní kolitidou, protože butylskopolaminium -bromid sn ižuje gastrointestinální motilitu, a proto může tyto stavy zhoršit.

U pacientů s refluxní ezofagitidou se doporučuje opatrnost, protože butylskopolaminium - bromid může uvolnit dolní jícnový svěrač.

Kvůli zvýšené viskozitě bronchiálního sekretu má být léčivý přípravek podáván s opatrností pacientům s poruchou funkce jater nebo ledvin, pacientům s hyper tyreózou a pacientům s chronickou bronchitidou.

Při parenterálním podání butylskopolaminium-bromidu p acientům s kardiovaskulárním onemocněním je třeba dbát zvýšené opatrnosti. Doporučuje se sledování zdravotního stavu těchto pacientů.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce , to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Butylskopolaminium-bromid může zvyšovat anticholinergní účin ek léků jako jsou tri- a tetracyklická antidepresiva, antihistaminika, antipsychotika, chinidin, disopyramid, amantadin a další ch anticholinergik (např. tiotropium, ipratropium, s loučeniny podobné atropinu).

Souběžná léčba s antagonisty dopaminu, jako např. metoklopramid, může vést k oslabení účinků obou léků na gastrointestinální trakt.

Butylskopolaminium-bromid může zvyšovat tachykardické účinky beta -mimetik.

4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení

Těhotenství

O použití butylskopolaminium-bromidu u těhotných žen existují jen omezené údaje. Studie na zvířatech nejsou s ohledem na reprodukční toxicitu dostatečné (viz bod 5.3). Jako preventivní opatření se použití butylskopolaminium - bromidu během těhotenství nedoporučuje.

U těhotných žen lze přípravek použít pouze po pečlivém zvážení poměru rizika a přínosu.

Kojení

O vylučování butylskopolaminium-bromidu a jeho metabolitů do mateřského mléka ne jsou dostate čné informace. Použití butylskopolaminium-bromidu během kojení se nedoporučuje.

U kojících žen lze přípravek použít pouze po pečlivém zhodnocení poměru rizika a přínosu.

Fertilita

Nebyly provedeny žádné studie vlivu na lidskou plodnost (viz bod 5.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Pacienti mají být upozorněni, že se během léčb y butylskopolaminium-bromidem mohou objevit nežádoucí účinky jako poruchy akomodace nebo závratě. Proto je třeba při řízení vozidla nebo obslu ze strojů postupovat s opatrn ostí. Pokud se u pacientů t yto nežádoucí účinky vyskytnou , měli by se vyvarovat potenciálně nebezpečný m úkolů m , jako je řízení vozidla nebo obsluha strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Mnohé z uvedených nežádoucích účinků lze přičíst anticholinergním vlastnostem butylskopolaminium-bromidu . Anticholinergní nežádoucí účinky butylskopolaminium-bromidu jsou obvykle mírné a přechodné.

Nežádoucí účinky jsou seřazeny podle systému org á nov ých tříd MedDRA s použitím následující konvence četnosti výskytu:

Velmi časté ≥ 1/10

Časté ≥ 1/100 až < 1/10

Méně časté ≥ 1/1 000 až < 1/100

Vzácné ≥ 1/10 000 až < 1/1 000

Velmi vzácné < 1/10 000

Ne ní známo z dostupných údajů nelze určit

Poruchy imunitního systému

Ne ní známo : anafylaktický šok* včetně případů vedoucích k úmrtí, anafylaktické reakce*, dyspnoe , kožní projevy * (např. kopřivka, vyrážka*, erytém*, pruritus *), další projevy hypersenzitivity

Psychiatrické poruchy

Není známo: duševní zmateno st u starších osob, dráždivost, podrážděnost

Poruchy oka

Časté: poruchy akomodace

Ne ní známo : mydriáza*, zvýšení nitrooční ho tlaku* , snížení sekrece slz

Srdeční poruchy

Časté: tachykardie

Není známo: palpitace

Cévní poruchy

Časté: závrať

Ne ní znám o: snížení krevního tlaku*, návaly*

Respirační, hrudní a medias tinální poruchy

Není známo: zahuštění bronchiálního sekretu

Gastrointestinální poruchy

Časté: sucho v ústech

Není známo: zácpa

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Ne ní znám o: dyshidróza

Poruchy ledvin a močových cest

Ne ní znám o: retence moči*

• = Ten to nežádoucí účinek byl pozorová n po uvedení přípravku na trh. Četnost není s 95% jistotou vyšší než „méně časté“, ale může být nižší. Přesný odhad četnosti není možný, protože nežádoucí účinek se nevyskytoval v databázi 185 pacientů klinické studie.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokrač ovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

W ebové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky

V případě předávkování se mohou objevit anticholinergní příznaky.

Léčba

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Alkaloidy rulíku , semi syntetické kvarterní amoniové sloučeniny,

ATC kód: A03BB01.

Butylskopolaminium-bromid má spasmolytický účinek na hladk ou svalovinu gastrointestinálního , biliárního a urogenitálního traktu. N-butylskopolaminium-bromid je kvarterní amoniový derivát, který neprostupuje hematoencefalickou bariér ou do centrálního nervového systému (CNS). Proto nejsou pozorovány žádné anticholinergní nežádoucí účinky na CNS . Periferní anticholinergní účinek Nbutylskopolaminium-bromidu je částečně způsoben blokádou parasympatických ganglií ve střevní stěně a částečně antimuskarinovým účinkem.

5.2 Farmakokinetické vlastnost i

Absorpce a distribuce

Po intravenózním podání je butylskopolaminium-bromid rychle distribuován do tkání (t = 4 min,

1/2α t = 29 min). Distribuční objem (Vss) činí 128 l (odpovídá přibližně 1,7 l/kg). Vzhledem k vysoké

1/2β afinitě k muskarinovým a nikotinovým receptorům je butylskopolaminium-bromid distribuován zejména ke svalovým buňkám břišní a pánevní oblasti a stejně tak k intramurálním gangliím břišních orgánů. Vazba na plasmatické proteiny je přibližně 4,4 %. Studie na zvířatech prokázaly, že butylskopolaminium-bromid neprostupuje hematoencefalickou bariérou, nicméně klinické studie k tomu to účinku nejsou dostupné.

Biotransformace a eliminace

Hlavní metabolickou cestou je hydrolýza esterové vazby. Poločas terminální eliminační fáze je přibližně 5 hodin. Celková clearance je 1,2 l/min. Po intravenózní injekci j e 42 až 61 % dávky vylučováno ledvinami a 28,3 až 37 % stolicí. Přibližně 50 % dávky je vyloučeno močí v nezměněné podobě . Metabolity vylučované renálně se slabě váží na muskarinové receptory, a proto se nepředpokládá, že přispívají k účinku butylskopolaminium-bromidu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V omezených studiích reprodukční toxicity butylskopolaminium-bromid neprokázal teratogenitu u potkanů při dávce 200 mg/kg ve stravě nebo králíků při dávce 200 mg/kg orální sondou nebo

50 mg/kg subkutánní injekcí. Plodnost u potkanů nebyla narušena při dávkách do 200 mg/kg ve stravě.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Chlorid sodný

Koncentrovaná kyselina chlorovodíková (na úpravu pH)

Hydroxid sodn ý (na úpravu pH)

Voda pro injekci

6.2 Inkompatibility

Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky s výjimkou těch, které jsou uvedeny v bodě 6.6.

6.3 Doba použitelnosti

Neotevřená ampul ka: 5 let

Doba použitelnosti po otevření ampulky: Léčivý přípravek má být použit okamžitě .

Doba pou žitelnosti po naředění: Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použití m byla prokázána na dobu 24 hodin při 25 °C a 2-8 °C .

Z mikrobiologického hlediska, pokud způsob otevření/ředění nevyloučí riziko mikrobiologické kontaminace, má být přípravek použit okamžitě . Pokud ne ní použi t okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatel e.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Podmínky uchovávání tohoto léčivého přípravku po jeho naředění nebo prvním otevření jsou uvedeny v bod ě 6.3.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Ampulky z čirého skla třídy I o objemu 1 ml.

Ampulky jsou baleny v PVC vložkách. Vložky jsou baleny v krabičce .

Velikosti balení: 5 nebo 10 ampulek

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Pouze pro jedno rázové použití. Po otevření má být veškerý nepoužitý obsah zlikvidován .

Léčivý přípravek musí být před použitím vizuálně zkontrolován. Může být použit pouze čirý roztok bez viditelných částic.

Butylskopolaminium bromid Kalceks lze ředit dextrózou nebo 0,9% injekčním roztokem chloridu sodného.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

AS KALCEKS

Krustpils iela 71E , Rīga, LV -1057, L otyšsko

Tel.: +371 67083320

E-mail: kalceks@kalceks.lv

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

73/527/18-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 23. 1. 2020

10. DATUM REVIZE TEXTU

29. 11. 2023