SPC204573
sp. zn. sukls263558/2023
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
DULCOLAX 5 mg enterosolventní tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna enterosolventní tableta obsahuje bisacodylum 5 mg.
Pomocné látky se známým účinkem : jedna tableta obsahuje 34,9 mg m onohydrát u laktosy a 23,4 mg sacharosy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Enterosolventní tableta
Kulaté, béžovo - žluté, bikonvexní obalené tablety s hladkým, lesklým povrchem .
4. K LINICKÉ ÚDA JE
4.1 Terape utické indikace
K rátkodobá léčba zácp y.
P říprav a pacientů k diagnostickým výkonům , použití v předoperační a pooperační péči, a při stavech, které vyžadují podporu defekace.
Léčivý přípravek je indikován u dospělý ch, dospívajících a dětí od 4 let.
4.2 Dá v kování a způsob podání
Dávkování
Krátkodobá léčba zácp y
Dospělí
1 - 2 tablety (5 - 10 mg) 1x denně
Je doporučeno začít s nejnižší dávkou. Dávka může být upravena až do maximální doporučené dávky pro navození pravidelné stolice. Maximální doporučená d e nní dávka by neměla být překročena.
Pediatrická populace
Dospívající a děti starší 10let
1 - 2 tablety (5 - 10 mg) 1x denně
Je doporučeno začít s nejnižší dávkou. Dávka může být upravena až do maximální doporučené dávky pro navoz ení pravidelné stolice. M aximální doporučená denní dávka by neměla být překročena.
Děti 4 - 10 let
1 tableta (5 mg) 1x denně
D oporučená denní dávka by neměla být překročena.
Děti mohou přípravek užívat pouze pod dohledem lékaře.
P říprav a k diagnostický m výkonům a předoperační příprava
Pro přípravu k diagnostickým výkonům , v předoperační a pooperační péči a při stavech, které vyžadují podporu defekace, má být DULCOLAX užíván pod lékařským dohledem.
Dospělí
K dosažení úplného vyprázdnění střeva se j eden den před vyšetřením užijí 2 tablety (10 mg) ráno a 2 tablety (10 mg bisakodylu) večer , následující den ráno se před vyšetřením podá laxativum s okamžitým účinkem (např. Dulcolax čípky)
Pediatrická populace
Děti 4 – 10 let
Děti užijí jeden den před vyšetřením večer jednu tabletu (5 mg), následující den ráno před vyšetřením pak užijí laxativum s okamžitým účinkem
Děti starší 10 let a dospívající
K dosažení úplného vyprázdnění střeva se jeden den před vyšetřením užijí 2 tablety (10 mg) ráno a 2 tablety (10 mg ) večer, následující d en ráno se před vyšetřením podá laxativum s okamžitým účinkem
(např. Dulcolax čípky).
Způsob podání
Perorální podání.
Doporučuje se užít tablety večer před spaním, aby následující den ráno došlo k vyprázdnění.
Enter osolventní t ablety se poly kají vcelku a zapíjejí se přiměřeným množstvím tekutiny.
Enterosolventní tablety se nesmí užívat spolu s potravinami nebo přípravky snižujícími kyselost v horní části gastrointestinálního traktu, jako je mléko, antacida nebo inhi bitory protonov é pumpy, ab y se předešlo předčasnému rozpuštění enterosolventního obalu.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 .
Ileus , střevní obstrukc e , náhlá příhod a břišní s nutností chirurgickéh o výkonu ( v četně zánětu s lepého střeva), akutní zánětlivé střevní onemocnění .
Silná abdominální bolest spojená s nauzeou a zvracením, kt er á m ůže být známkou závažného onemocnění.
T ěžká dehydratace.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Podobně jako všech na laxativa by DULCOLAX neměl být užíván každodenně nebo po delší dobu bez zjištění příčiny chronické zácpy .
Dlouhodobé nadměrné užívání může vyvolat poruchy rovnováhy tekutin a elektrolytů a hypokalemii.
Ztráty tekutin střevem mohou přispívat k dehydrataci. K příznaků m dehydratace patří žízeň a oligurie.
U pacientů trpících ztrátou tekutin, kde dehydratace může být nebezpečná (například při renální insuficienci, u starších pacientů), je nutno podávání přípravku DULCOLAX přerušit a jeho opakovan é podávání zahájit jen p o d lékařským dohledem.
Stimulační projímadla včetně přípravku DULCOLAX nepomáhají snižovat tělesnou hmotnost (viz část Farmakologické vlastnosti) .
Může dojít k hematoche zii (výskytu krve ve stolici), která je obecně mírná a spontánně vymizí.
U pacientů, k teří užíval i DULCOLAX , byly hlášeny závratě a/nebo synkopy. Detailní údaje, které jsou k dispozici k těmto případům, naznačují, že šlo o synkopy spojené s defekací ( nebo synkopy způsobené tlakem při stolici), nebo šlo o vazovagální odpověď na bolesti břic ha v souvislosti se zácp ou. Nemuselo tedy nutně jít o spojitost s podáváním samotného přípravku DULCOLAX.
Enterosolventní tableta DULCOLAX obsahuje 33,2 mg lakt ózy, odpovídající 66,4 mg laktózy v maximální doporučené denní dávce p ro dosp ělé , dospívající a děti od 10let. Pro radio diagnostické vyšetření to odpovídá 132,8 mg v maximální doporučené denní dávce pro dospělé. Pacienti se vzácnými dědičnými poruchami intolera nce galakt ózy , např. galaktosemie, nesmí tento pří pravek užívat.
Enterosolve ntní tableta DULCOLAX obsahuje 23,4 mg sacharózy, odpovídající 46,8 mg sacharózy v maximální doporučené denní dávce pro dospělé, dospívající a děti starší 10let. Pro radiografické vyšetření to odpovídá 93,6 mg v maximální doporučené denní dávce p ro dospělé . Pacienti se vzácnou dědičnou poruchou intolerance fruktózy nesmí tento přípravek užívat.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Současné podávání diuretik nebo kortikosteroidů při užívání zvýšených dávek přípravku DULCOLAX můž e zvyšovat riziko poruchy elektrolytové rovnováhy.
Porucha elektrolytové rovnováhy (např. hypokalémie) může vést ke zvýšení citlivosti na srdeční glykosidy.
Současné užívání s jinými projímad ly může zvýšit projevy gastrointestinální ch nežádoucí ch účinků p řípravku DULCOLAX .
Enterosolventní t ablety DULCOLAX se nesmí užívat spolu s potravinami nebo přípravky snižujícími kyselost v horní části gastrointestinálního traktu, jako je mléko, antacida nebo inhibitory protonové pumpy, aby se předešlo předčasnému rozpuštění ent e rosolventníh o obalu.
4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení
Těhotenství
Nejsou k dispozici o dpovídající studie na těhotných ženách . Dlouhodobé zkušenosti nepřinesly žádné důkazy o nepříznivých nebo škodlivých vlivech při užívání běh em těhotenství. DULCOLAX se má v těhotenství užívat jen po konzultaci s lékařem .
Kojení
Klinické údaje ukazují, že ani aktivní metabolit bisakodylu – BHPM
(bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-methan) ani jeho glukuronidy nejsou vylučovány do mat eřského mléka zdravých kojících žen.
DUL COLAX tedy lze během kojení užívat.
Fertilita
Nebyly provedeny žádné studie vlivu na fertilitu u lidí.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny.
Nicméně paci e nti by měli být poučeni, že vzhledem k vasovagální odpovědi (např. abdominální spasmy) se může objevit závrať a/nebo synkopa. Pokud se u pacientů vyskytne abdominální spasmus, musí se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností , jako je řízení vozidel n e bo obsluha strojů.
4.8 Nežádoucí účinky
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky během léčby byly bolest břicha a průjem.
Vyjadřování frekvence podle MedDRA:
velmi časté ≥ 1/10 časté ≥ 1/100 a ž 1/10 méně časté ≥ 1/1 000 a ž 1/100 vzácné ≥ 1/10 000 a ž 1/1 000
velmi vzácné ( 1/10 000) není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Poruchy imunitního systému
Vzácné: hypersenzitivní reakce, angioedém*, anafylaktické reakce*
Poruchy metabolismu a výživy
Vzácné : dehydratace*
Poruchy nervov ého systému
M éně časté: závrať
Vzácné: synkopa
Závrať a synkopa po podání bisa k odylu souvisejí s vasovagální odpovědí (např. abdominální spasmus, defekace).
Gastrointestinální poruchy
Časté: abdominální křeče, abdominální bolest, průjem, nauzea
Méně časté: abdominální obtíže, zvracení, hematochezie (krev ve stolici), anální a rektální potíže
Vzácné: kolitida * včetně ischemické kolitidy
*Nežádoucí účinek nebyl pozorován v žádné klinické stud ii s přípravkem D ULCOLAX. Odhad je založen na horní hr anici 95% interv alu spolehlivosti, počítáno z celkového počtu léčených pacientů v souladu s EU SmPC pokynem (3/3056, který se vztahuje k „vzácné“).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.c z/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky
Při podávání vysokých dávek se může objevit vodnatá stolice (průjem), abdominální křeče a klinicky závažné ztráty tekutin, draslíku a dalších elektrolytů.
DULCOLAX, stejně jako jiná laxativa, při dlouhodobém předávkování může způsobit chronický průjem, bolesti břicha, hypokalemii, sekundární hyperaldosteronismus a vznik ledvinových kamenů .
V souvislosti s chronickým nadužíváním proj ímadel bylo také popsáno poškození tubulů ledvin, meta bolická alkalóza a sekundární svalová slabost způsobená hypokalemií .
Léčba
Po požití přípravku DULCOLAX lze minimalizovat nebo zabránit jeho vstřebávání navozením zvracení nebo výplachem žaludku. M ůže být potřeba náhrady tekutin a potřeba korekce nerovnováhy elektroly tů , zejména u dětí a starších osob .
J e vhodné zvážit podání spasmolytik.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: kontaktní laxativa, A TC kód: A06AB02
Bisakodyl je loká l ně působící projímad lo ze skupiny de rivátů difenylmet hanu. Jako kontaktní laxativum s popsanými antiresorpčními účinky bisakodyl p o hydrolýze v tlustém střevě stimuluje peristaltiku tlustého střeva a podporuje zadržování vody, a následně elektrolytů, v lumen tlustého střeva. To má za následe k stimulaci defekace , zkrácení času střevní pasáže a změkčení stolice.
J ako laxativum, které působí v tlustém střevě, bisakodyl specificky stimuluje přirozený proces vyprazdňování v dol ní části gastrointestinálního traktu . Proto bisakodyl nemění trávení a ni vstřebávání energetických složek stravy a esenciálních živin v tenkém střevě.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním nebo rektálním podání je bisakodyl rychle hydrolyzován na léčivou látku bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-methan ( BHPM), zejména esterázami střevní sliznice.
Podání enterosolventních tablet vedlo k maximální plazmatické koncentraci BHPM mezi 4 a
10 hodinami od podání, zatímco projímavý účinek se objevil mezi 6 a 1 2 hodinami od podání. Naproti tomu při podání bisakodylu ve formě čípku došlo k projímavému účinku v průměru přibližně 20 minut od podání; v některých případech nastal projímavý účinek 45 minut po podání. Maximální plazmatické koncentrace BHPM byly dosažen y za 0,5 – 3 hodiny po podání ve formě čípku.
Projímavý účinek bisakodylu tedy nekoreluje s plazmatickou hladinou BHPM. Místo toho BHPM působí lokálně v dolních partiích střeva a neexistuje žádný vztah mezi projímavým účinkem a plazmatickými koncentracemi léčivé látky. Proto mají enterosolventní tablety bisak odylu takovou fo rmu, která je odolná proti vlivu žaludeční a střevní sekrece. Výsledkem toho je uvolnění léčivé látky zejména v tlustém střevě, které je také požadovaným místem působení léku.
Po perorálním nebo rektálním podání se jen malé množství léku vstřebává a je téměř úplně konjugováno ve střevní stěně a v játrech, kde vzniká neaktivní BHPM glukuronid . Plazmatický eliminační poločas BHPM glukuronidu byl odhadnut přibližně na 16,5 hodiny. Po podání enterosolventních tablet bisakodylu bylo ve stolici zjištěno v průměru 51,8% dávky v podobě volného
BHPM a průměrně 10,5% dávky bylo zjištěno v moči v podobě BHPM glukuronidu . Po podání ve formě čípku bylo v moči zjištěno průměrně 3,1% dávky ve formě BHPM glukuronidu. Stolice obsahovala velké množství BHPM ( 90% celkové exkr ece) spolu s malým množstvím nezměněného bisakodylu.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní perorální toxicita bisakodylu u hlodavců i mimo skupinu hlodavců je nízká a překročila dávku
2 g/kg. Psi tolerovali dávky až 1 5 g/kg. Hlavní m klinick ým příznakem akutní toxicity byl průjem, snížení motorické aktivity a piloerekce.
Studie toxicity při opakovaném podávání v délce až 26 týdnů byly provedeny u potkanů, malých lab oratorních vepřů a u opic makak rhesus. Podle očekávání lék způsobil těžký průj em v závislosti na dávce u všech druhů (kromě vepřů). Nedošlo k žádným zřetelným histopatologickým změnám a zejména k žádné nefrotoxicitě v souvislosti s lékem. Bisakodylem indukoval proliferativní léze viděné v močovém měchýři pot kanů léčených 32 týdnů . Tyto proliferace ne lze přisoudit samotn ému bisakodylu, jsou považovány za sekundární v důsledku vzniku mikrokaménků kvůli změnám v močových elektrolytech, a proto pro člověka nej sou po važovány za klinick y významné .
Data z r ozsáh l é sady bakteriálních a savčích testov acích systémů mutagenicity neprokázala genotoxický potenciál bisa kodylu. Bisak odyl také nevedl k žádnému významnému nárůstu morfologické transformace embryonálních buněk syrských křečků (SHE) . Narozdíl od genotoxického a kancerogenního projímadla fenolftaleinu nevykazuje bisakodyl v příslušných testech žádný mutagenní potenciál.
Žádná konvenční kancerogenní studie (celoživotní) není pro bisakodyl dostupná. Vzhledem k te rapeutické podobnosti s fenolftaleinem byl bisa kodyl z koumán po dobu 26 týdnů na modelu p53 transgenních myší . Neb yl pozorován vznik žádné neoplaz ie v souvislosti s léčbou až do perorální
dávky na úrovni 8000 mg/kg/den.
Nebyly zjištěny žádné teratogenní účinky u potkanů a králíků (riziko pro těhotenství kate gorie B podle
FD A) až do dávky 1000 mg/kg/den, což převyšuje maximální doporučenou denní dávku u lidí
(MRHDD; v mg/m2 ) nejméně 800krát. U potkanů byla toxicita pro samice a embryotoxicita pozorována při dávce 80krát vyšší než je MRHDD.
6. FARMACEUTICKÉ Ú DAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Monohydrát l aktosy, sušený kukuřičný škrob, modifikovaný škrob, glycerol 85%, magnesium-stear át , sacharosa, mastek, práškovaná arabská klovatina, oxid titaničitý (E 171), kopolymer MM/MMA 1:1, methakrylátový kopolymer typ S, panenský rici nový olej, makrogol 6000, žlutý oxid železitý (E 172), bílý vosk, karnaubský vosk, šelak .
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Žádné zvláštní podmínky uchovávání
6.5 Druh obalu a obsah balení
PVC/PVdC/Al blistr
Velikosti balení: 10, 20, 30, 40, 50 a 100 tablet
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Opella Healthcare Czech s.r.o., Generála Píky 430/26 , 160 00 Praha 6, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
61/406/08-C
9. DA TUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace : 16. 7. 2008
Datum pos ledního prodloužení regis trace: 23. 9. 2015
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2023