EXACYL

SPC232210

sp.zn. sukls93952/2026

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

EXACYL 500 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje 500 mg kyseliny tranexamové.

Pomocné látky se známým účinkem: pšeničný škrob, sacharosa.

Jedna tableta obsahuje 97,0 mg pšeničného škrobu a 96,0 mg sacharosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Bílé potahované tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Mezi terapeutické indikace přípravku Exacyl patří:

• Hemoragická příhoda způsobená primárně generalizovaným fibrinolytickým stavem ;

• Hemoragická příhoda v důsledku podávání fibrinolytika ;

• Hemoragická příhoda v souvislosti s lokální fibrinolýzou, např.:

• menoragie a metroragie:

• způsobená hormonální dysfunkcí ,

• sekundární jako následek traumatické, infekční nebo degenerativní léze uteru ;

• gastrointestinální krvácení;

• hematurie z dolních močových cest :

• způsobená adenomem prostaty ,

• způsobená maligním tumorem močového měchýře nebo prostaty ,

• způsobená ledvinovými kameny ,

• obecně po chirurgických výkonech na prostatě a močových cestách ;

• krvácení po ORL výkonech - adenektomie, tonsilektomie.

Přípravek Exacyl je určen k léčbě dospělých a dětí.

4.2 Dávkování a způso b podání

Dávkování

Dospělí

I ndividuálně, obvykle 2– 4 g/24 hodin, ve 2 – 4 dávkách.

Pediatrická populace

Pro indikace, které jsou v současnosti schválené, (viz bod 4.1) je dávkování 20 mg/kg/den. Údaje o účinnosti, dávkování a bezpečnosti v těchto indikacích jsou však omezené.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Vzhledem k riziku akumulace látky v organismu při poruše funkce ledvin je u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin kyselina tranexamová kontraindikována (viz bod 4.3).

U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce ledvin je třeba dávku snížit v závislosti na hladin ě kreatininu v séru. V závislosti na požadované dávce může být nutné podávat kyselinu tranexamovou parenterálně jako injekční roztok.

Způsob podání

Perorální podání.

T ablety se polykají nerozkousané po jídle a zapíjejí se přiměřeným množstvím tekutiny.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 ,

• akutní venózní nebo arteriální trombóza (viz bod 4.4),

• f ibrinolytické stavy při konzumpční koagulopatii (viz bod 4.4),

• t ěžká ledvinová nedostatečnost (riziko akumulace látky v organismu) (viz bod 4.2),

• k řeče v anamnéze.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Křeče

Ve spojitosti s léčbou kyselinou tranexamovou byl hlášen výskyt křečí .

Poruchy zraku

Je zapotřebí věnovat pozornost možnému výskytu zrakových poruch včetně zhoršení zraku, neostrého vidění , poruch vnímání barev a v případě nutnosti léčbu ukončit. Při pokračujícím dlouhodobém užívání kyseliny tranexamové jsou indikována pravidelná oftalmologická vyšetření (oční vyšetření zahrnující zrakovou ostrost, barevné vidění, fundus, zorné pole atd. ). Při výskytu patologických oftalmologických změn, zejména změn na sítnici, musí lékař po konzultac i se specialistou rozhodnout o nezbytnosti dlouhodobého užívání tranexamové kyseliny pro každý jednotlivý případ.

Hematurie

V případě hematurie z horních močových cest existuje riziko obstruk ce močov odu.

Tromboembolická přího da

Před užitím kyseliny tranexamové je zapotřebí zvážit rizikové faktory tromboembolické nemoci.

U pacientů s tromboembolickým onemocněním v anamnéze nebo u pacientů se zvýšenou incidencí tromboembolických příhod v rodinné anamnéze (pacienti s vysokým rizikem trombofilie) může být kyselina tranexamová podána pouze v řádně odůvodněné indikaci po konzultaci s lékařem se zkušeností s hemostázou a pod jeho přísným dohledem (viz bod 4.3).

Vzhledem ke zvýšenému riziku trombózy je třeba pacientkám užívajícím perorální antikoncepci podávat tento přípravek s velkou opatrností.

Porucha funkce ledvin

Při poruše funkce ledvin vedoucí k riziku kumulace látky v organismu je třeba snížit dávkování podle hladiny kreatininu v séru (viz bod 4.2).

Pomocné látky se známým účinkem

Pšeničný škrob v tomto léčivém přípravku obsahuje lepek (gluten) ve velmi malém množství , je považován za „bezlepkový“ a je velmi nepravděpodobné, že by způsobil problémy, pokud máte celiakii.

Jedna potahovaná tableta neobsahuje více než 9,7 mikrogramů lepku.

Pokud máte alergii na pšenici (odlišnou od celiakie), neměl(a) byste tento léčivý přípravek užívat.

Tento přípravek obsahuje sacharosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktosy, malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo sacharoso- izomaltázové deficienci by tento přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly provedeny žádné studie interakcí. Současná léčba antikoagulancii musí probíhat pod přísným dohledem lékaře se zkušenostmi v této oblasti. Léčivé přípravky, které ovlivňují hemostázu, je zapotřebí podávat s opatrností pacientům léčeným kyselinou tranexamovou :

• Etamsylát způsobuje in vitro mírný pokles aktivity kyseliny tranexamové (zkrácení doby odbourávání).

• Vitamin K a tiemonium metylsulfát způsobují mírný vzestup aktivity kyseliny tranexamové

1

(prodloužení doby odbourávání).

• Trombolytika: antifibrinolytický účinek tohoto léčivého přípravku může být případně antagonisticky ovlivněn trombolytiky.

Existuje teoretické riziko zvýšeného trombogenního potenciálu, stejně jako u estrogenů.

4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení

Těhotenství

K yselina tranexamová prochází placentární bariérou, na zvířatech však nebyl prokázán žádný teratogenní účinek. Riziko u člověka není zatím známo. Vzhledem k tomu je vhodné se podávání kyseliny tranexamové v těhotenství vyhnout.

Kojení

Kyselina tranexamová je v malém množství vylučována mateřským mlékem, kojení se během užívání přípravku nedoporučuje.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje týkající se vlivu kyseliny tranexamové na fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k tomu, že kyselina tranexamová může vyvolat pocit slabosti, je třeba pacienty upozornit, aby během užívání přípravku Exacyl neřídili dopravní prostředky a neobsluhovali stroje .

4.8 Nežádoucí účinky

Níže uvedené nežádoucí účinky, které byly hlášeny v klinických studiích a po uvedení přípravku na trh, jsou se řazeny podle tříd orgánových systémů .

Tabulkový přehled nežádoucích účinků

V každé třídě jsou frekvence nežádoucích účinků definovány podle frekvence výskytu. V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti. Frekvence byly definovány takto: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10 ); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100);

vzácné ( ≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze zjistit).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webového formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky případně na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 49/48

100 00 Praha 10 webové stránky: farmakovigilance@sukl.gov.cz

4.9 Předávkování

Známky a příznaky předávkování mohou zahrnovat závrať, bolest hlavy, hypotenzi a křeče. Bylo zjištěno, že křeče se mohou vyskytovat častěji při vyšší dávc e.

Léčba předávkování spočívá v zavedení podpůrných opatření .

Bezprostředně po požití lze použít výplach žaludku a dále zahájit forsírovanou diurézu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: hemostyptika, hemostatika, antifibrinolytika, ATC kód: B02AA02

Kyselina tranexamová má antifibrinolytický účinek – inhibuje fibrinolytickou aktivitu plazminu.

K inhibici dochází tak, že kyselina tranexamová vytvoří komplex s plazminogenem, který trvá i po jeho přeměně na plazmin. Takto vázaný plazmin má podstatně nižší aktivitu než plazmin volný.

Ve studiích in vivo byl prokázán inhibiční vliv vysokých dávek kyseliny tranexamové na komplementový systém.

Po intracerebrálním podání pokusným zvířatům byl pozorován epileptogenní účinek.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním podání (500 mg) dosahuje kyselina tranexamová maximální koncentrace v plazmě za

2 –3 hodiny. Šest hodin po podání už není látka detekovatelná.

Distribuce

Látka prostupuje do tkání a do mozkomíšního moku s určitým zpožděním. Distribuční objem činí asi

33 % tělesné hmotnosti.

Eliminace

Kyselina tranexamová se vylučuje močí v nezměněné formě. Devadesát procent podané dávky se vyloučí ledvinami během prvních 12 hodin po podání (glomerulární vylučování bez tubulární reabsorpce). U pacientů s ledvinovou nedostatečností je plazmatická koncentrace zvýšena.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Výsledky dosažené v pokusech zvířatech (myš, potkan, králík) potvrzují nízkou akutní toxicitu kyseliny tranexamové (při i.v. podání LD = 1,3- 2,0 mg/kg tělesné hmotnosti zvířete, při p.o. podání

LD = 17,3-21,0 mg/kg tělesné hmotnosti zvířete). Ani dlouhodobé podávání této látky nevedlo k

50 žádným výrazným negativním účinkům na zdravotní stav pokusných zvířat (potkan, králík, pes).

Fertilitu u zvířat ovlivňuje kyselina tranexamová až ve velmi vysokých dávkách - 900 mg/kg/den a více (pokles fertility o 20 %). V pokusech na zvířatech (potkan, králík) se neprojevil žádný vliv na gestaci ani žádné teratogenní účinky.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety: p šeničný škrob, mag nesium-stearát, sacharosa.

Potahová vrstva: roztok methakrylátového kopolymeru E 12,5%, karnaubský vosk.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatř ení pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Čirý, bezbarvý PVC/Al blistr , krabička.

20 potahovaných tablet.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH

Ziegelhof 24, 17489 Greifswald

N ě mecko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)

16/401/91-S/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 13.11.1991

Datum posledního prodloužení registrace: 16.3.2016

10. DATUM REVIZE TEXTU

26. 2. 2026