Flonidan

SPC174791

Sp. zn. sukls126010/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Flonidan DISTAB 10 mg tablety dispergovatelné v ústech

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna dispergovatelná tableta obsahuje loratadinum 10 mg.

Pomocné látky se známým účinkem :

Jedna tableta dispergovatelná v ústech obsahuje 0,5 mg apartamu (E951), 15 mg laktosy a až do 7 mg sorbitolu (E 420) a až do 10 ppm siřičitanů .

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta dispergovatelná v ústech.

Bílá, kulatá , plochá tableta.

4. KLINICKÉ Ú DAJE

4.1. Terape utické indikace

Flonidan DISTAB je určen pro symptomatickou léčbu alergické rýmy (AR) a chronické idiopatické kopřivky

(CIU - chronic idiopathic urticaria).

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a d ospívající nad 12 let

10 mg jednou denn ě (jedna di spergovatelná tableta jednou denně).

Pediatrická populace

Děti ve věku 2 až 1 2 let s hmotností nad 3 0 kg: 10 mg jednou denně (jedna dispergovatelná tableta jednou denně).

Dispergovatelná tableta o síle 1 0 mg není vhodná pro děti s tělesnou h motn ostí pod 30 kg.

Účinnost a bezpečnost loratadinu u dětí mladších 2 let nebyla stanovena.

Porucha funkce jater

Pacientům se závažn ou poruchou funkce jater musí být podávána nižší počáteční dávka, protože mohou mít sníženou clearanc e loratadinu. Doporuč uje se počáteční dávka 10 mg každý druhý den u dospělých a dětí o hmotnosti nad 30 kg.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin se nevyžaduje úprava dávky.

Starší pacienti

U starších pacientů se nevyžaduje úprava dávky.

Způsob podání

S p ří pravkem Flo nidan DISTAB se musí zacházet opatrně a pouze se suchýma rukama.

Přípravek Flonidan DISTAB je určen k perorální mu podání.

Tableta se musí položit na jazyk a vyčkat, než se úplně rozpustí. Ke spolknutí dávky není zapotřebí voda ani jiná tekutin a.

Dispergova telná tableta může být užita bez ohledu na čas jídla.

4.3. Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látk u uvedenou v bodě 6.1 .

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Loratadin musí být podáván s opatrností u pa cientů se závažn ou poruchou funkce jater (viz bod 4.2).

Flonidan DISTAB obsahuje laktosu, sorbitol, aspartam , sodík a siřičita ny.

Tento léčívý přípravek obsahuje laktosu a sorbitol. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktosy, galaktosy, úplným nedostatkem lakt ázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají tento přípravek užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje aspartam. Aspartam je zdrojem fenylalaninu, který může být škodlivý pro lidi s fenylketonurií.

Tento léčivý přípravek obsa huje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě dispergovatelné v ústech , to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

Tento léčivý přípravek obsahuje siřičitany . Ty mohou vzácně způsobovat těžké alergické reakce a bronchospasmus (zúžení průdušek).

Podávání l oratadinu musí být přerušeno alespoň 4 8 hodin před kožními testy, jelikož antihistaminika mohou zabraňovat pozitivním reakcím na index kožní reaktivity, nebo je jinak snižovat.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interak ce

Jak bylo zji štěno ve studi ích psychomotorické výkonnosti, nemá loratadin při současném podání s alkoholem žádné potencující účinky.

Potenciální interakce se může vyskytnout se všemi známými inhibitory CYP3A4 nebo CYP2D6 vedoucí ke zvýšení hladin lorata dinu (viz bod 5.2), které může způsobit zvýšení výskytu nežádoucích účinků.

V klinicky kontrolovaných studiích zv ýšení plazmatické koncentrace loratadinu bylo hlášeno po současném užití s ketokonazolem, erytromycinem a cimetidinem v klinicky kontrolovaných studiích, ale bez klinicky v ýznamných změn (včetně elektrokardiografických).

Pediatrická populace

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.

4.6. Fertilita, t ěhotenství a kojení

Těhotenství

Údaje získané z r ozsáhlého souboru těhotných žen (více než 1 000 ukončených tě hot enství ) ne naznačují žádné malformační účinky nebo fetální/neonatální toxicitu loratadinu.

Studie na zvířatech nenaznačují přímé či nepřímé škodlivé účinky s ohledem na reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Podávání loratadinu v těhotenství se z preventiv ních důvodů nedoporuč uje.

Kojení

Loratadin se vylučuje do lidského mateřského mléka, proto použití loratadinu není doporučováno u kojících žen.

Fertilita

Nejsou k dispozici žádné údaje týkající se působení na mužskou a ženskou fertilitu.

4.7. Účinky na scho pnost řídit a obsluhovat stroje

Během klinických studií zaměřených na posouzení schopnosti ří dit se u pacientů, kteří užíva li loratadin, nevyskytlo žádné zhoršení. Loratadin nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Př esto však mají být pacienti informováni, že velmi vzácně se u některých jedinců může vyskytnout ospalost, která může ovlivnit jejich schopnost ří dit a obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

V klinických studiích zahrnujících do sp ělé a dospívající s několika indikacemi včetně alergick é rinitidy (AR) a chronické idiopatické urtikarie ( CIU) byly u loratadinu při doporučené denní dávce 10 mg hlášeny nežádoucí účinky u o 2 % více pacientů než ve skupině s placebem. Nej častějšími nežá do ucími účinky , hlášenými ve vyšší míře než u placeba, byly somnolence (1,2 %), bolest hlavy (0,6 %), zvýšená chuť k jídlu

(0,5 %) a insomnie (0,1 %).

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Následující nežádoucí účinky hlášené po uvedení přípra vku na trh jsou uved ené v následující tabulce podle tříd orgánových systémů. Četnosti jsou definovány jako:

Velmi časté (≥ 1/10)

Č ast é ( ≥ 1/100 až < 1/10 )

M éně časté ( ≥ 1/1000 až < 1/100 )

Vz ácné ( ≥ 1/10 000 až < 1/1 000 )

V elmi vzácné (< 1/10 000)

N ení známo (z dostupných ú daj ů nelze určit).

V každé skupině jsou nežádoucí účinky uvedeny v pořadí dle klesající závažnosti .

Pediatrická populace

V klinických studiích u pediatrické populace ve věku od 2 do 12 let byly často hlášenými nežádoucími účinky, vyskytujícími se ve vyšší míře než u placeba, bolest hlavy (2,7 %), nervozita (2,3 %) a únava (1 %).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je dů le žité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv,

Šrobárova 48

100 41 Praha 10 webo vé stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování

Předávkování loratadinem vede ke zv ýšení anticholinerg ních příznaků .

V souvislosti s předávkování m byly hlášeny somnolence, tachykardie a bolest hlavy.

V případě předávkování musí být zavedena celková symptomatická a podpůrná opatření a musí být dodržována tak dlouho, jak je zapotřebí. Je možno se pokusit o podání živočišného uhlí ve formě suspenze s vodou. Je možno uvažovat o výplachu žaludku. Loratadin není odstraňován hemodialýzou a není známo, zda se loratadin odstraňuje peritoneální dialýzou. Po zvládnutí urgentní léčby je nutno pokračovat v lékařském sledování pacienta.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnost i

Farmakoterape utická skupina: antihistaminika -H antagonista, ATC kód: R06A X13.

Mechanismus účinku

Loratadin, účinná složka léčivého přípravku, je tricyklické antihistaminikum se selektivním účinkem na periferní H receptory.

Farmakodynamické účinky

Lora tadin nemá žádné klinicky významné sedativní nebo anticholinergické vlastnosti u většiny populace a je- li užíván v doporučeném dávkování.

Při dlouhodobé léčbě se nevyskytly žádné klinicky významné změny životně důležitých funkcí, hodnot laboratorních testů, fyzikálních vyšetření nebo elektrokardiogramů.

Loratadin nevykazuje žádný významný účinek na H receptory. Neinhibuje vychytávání noradrenalinu

2 a nemá prakticky žádný vliv na kardiovaskulární funkci nebo na aktivitu kardiostimulátoru.

Studie u lidí s histaminem indukovanou k ožní reakcí po podání jednorázové dávky 10 mg prokázaly, že antihistaminov é účinky nastupuj í v průběhu 1-3 hodin, vrcholu dosahují v průběhu 8-12 ho din a trvají déle než 24 hodin . Po 28 dnech dávkování loratadinu nebyla pozorována tolerance terapeutického účinku .

Klinická účinnost a bezpečnost

Více než 10 000 subjektů ( ve věku 12 let a starších ) bylo léčeno 10 mg loratadinu v kontrolovaných klinických studiích. Tablety obsahující 10 mg l oratadin upodávané jednou denně byl y účinnější než placebo a klemastin v zlepšení nazálních a mimonazálních symptomů AR. V těchto studiích se somnolence vyskytovala méně často u loratadinu než u klemastinu a přibližně stejně často jako u terfenadinu a placeba.

Z tě chto subjekt ů ( ve věku 12 let a starších ) jich bylo 1000 s diagnózou CIU zahrnuto do placebem kontrolovaných studií. Dávka 10 mg loratadinu jednou denně byla účinnější než placebo v léčbě CIU , což bylo prokázáno snížením souvisejícího svědění, er y tému a kopřivky . V těchto studiích byla incid ence somnolence u loratadinu podobná jako u placeba.

Pediatric ká populace

V kontrolovaných klinických studích dostávalo přibližně 200 p ediatrických subjektů ( ve věku od 6 do 12 let) se sezónní alergickou rinitidou dávky až 10 mg loratadin ve formě syrupu jednou denně . V jiné studii 60 pediatrických subjektů ( ve věku 2 až 5 let) dostávalo 5 mg loratadin u ve formě syrupu jednou denně. Žádné neočekávané nežádoucí účinky nebyly pozorovány.

Pediatrická účinnost byla podobná účinnosti pozorované u dospělých .

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Loratadin se rychle a účinně vstřebává. Současný příjem potravy může v menší míře zpomalit absorpci, avšak bez vlivu na klinický účinek.

Distribuce

Loratadin vykazuje vysokou vazebnou afinitu (97 % až 99 %) k proteinům krevní plazmy a jeho aktivní metabolit vykazuje střední vazebnou afinitu (73 % až 76 %).

U zdravých jedinců jsou plazmatické distribuční poločasy pro loratadin, respektive jeho aktivní metabolit, zhruba 1, respektive 2 hodiny.

Biotransformace

Po perorálním podání je loratadin rychle a dobře absorbován a podléhá rozsáhlému metabolismu prvního průchodu játry zejména CYP3A 4 a CYP2D6. Hlavní m metabolitem je farmakologicky účinný desloratadin

(DL), který odpovídá za velkou část klinické ho účinku.

Loratadin a DL (desloratadin) dosahují maximální plazmatické koncentrace (T ) během 1 -1,5 hodiny a max

1,5-3,7 hodiny po podání.

Eliminace

Střední poločas eliminace u zdravých dospělých subjektů byl 8, 4 hodiny (v rozmezí 3 až 2 0 hodin) pro loratadin a 28 hodin (v rozmezí 8,8 až 9 2 hodiny) pro hlavní účinný metabolit.

Přibližně 4 0 % dávky je vylučováno močí a 42 % stolicí do 1 0 dnů a zejména ve formě konjugovaných metabolitů. Přibližně 2 7 % dávky je vyloučeno močí během prvních 2 4 hodin. Méně než 1 % účinné látky je vyloučeno nezměněné v účinné formě jako loratadin nebo DL.

Linearita

Parametry biologické dostupnosti loratadinu a účinného metabolitu jsou úměrné dávce.

Starší pacienti

Farmakokinetický profil loratadinu a jeho metabolitů je srovnatelný u zdravých dospělých dobrovolníků a u zdravých geriatrických dobrovolníků.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s chronickou poruchou funkce ledvin se jak plocha pod křivkou (AUC), tak maximální plazmatické hladiny (C ) loratadinu a jeho metabolitu zvýšily ve srovnání s plochou po d křivkou (AUC) max a maximální plazmatickou hladinou (C ) pacientů s normální renální funkcí. Průměrný poločas eliminace max loratadinu a jeho metabolitu se významně nelišil od hodnot pozorovaných u zdravých subjektů. Hemodialýza nemá vliv na farmakokinetiku loratadinu nebo jeho účinného metabolitu u pacientů s chronickou poruchou funkce ledvin.

Porucha funkce jater

U pacientů s chronickou poruchou funkce jater způsoben ou alkoholismem byly hodnoty AUC a maximální plazmatické hladiny (C ) loratadinu dvojnásobné, zatímco farmakokinetický profil účinného metabolitu se max významně nezměnil oproti hodnotám u pacientů s normální funkcí jater. Poločasy vylučování loratadinu a jeho metabolitu byly 24 hodiny a 37 hodin a stoupaly se zvyšující se závažností onemocnění jater .

5.3. Preklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinické údaje neodhalují žádné zvláštní nebezpečí založené na běžných studiích bezpečnosti, farmakologických vlastností, toxického vlivu opakované dávky, genotoxicity a karcinogenního potenciálu.

Ve stud iích reprodukční toxicity nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. Přesto však bylo u potkanů po dosažení plazmatických hladin (AUC) desetinásobně vyšších , než jakých bylo dosaženo při klinickém dávkování pozorováno prodloužení porodu a snížení životaschopnosti potkaního mláděte .

Nebyl zaznamenán žádný důkaz o podráždění mukózní membrány po podávání denní dávky do 12 tablet

(120 mg) per orálních lyofilizátů do lícního vaku křečka po dobu pěti dnů.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Pomerančové ar oma v prášku (obsahující siřičitany)

Aspartam (E 951)

Bezvodá kyselina citronová (E 330)

Koloidní bezvodý oxid křemičitý (E 551)

Sušený kukuřičný škrob

Laktosa

Magnesium- stearát (E 470b)

Sodná sůl kroskarmelosy (E 468)

Mannitol (E 421)

Sorbitol (E 420)

Krospovidon

Koloidní hydratovaný oxid křemičitý (E 551)

Polysorbát 8 0 (E 433)

Povidon (E 1201)

Mikrokrystalická celulosa (E 460)

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním oba l u, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5. Druh obalu a obsah balení

Jednodávkové perforované Al/Al blistry.

Balení 4x1, 7x1, 10x1, 12x1, 14x1, 15x1, 20x1, 21x1, 28x1, 30x1, 100x1 tablet dispergovatelných v ústech .

Na trhu nemusí být všechny velikosti b a lení.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Rakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A )

24/263/07-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 30.5.2007

Datum posledního prodloužení registrace: 18.11.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

13. 8. 2020