Furosemid

SPC209974

sp.zn. sukls77476/2024

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Furosemid Slovakofarma 250 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje 250 mg furosemidu.

Pomocné látky se známým účinkem : Jedna tableta obsahuje 175,75 mg lakt óz y.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Bílé až nahnědlé tablety s půlicí rýhou. Tabletu lze roz dělit na stejné dávky .

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Chronické i akutní edémy, při nichž běžné nižší dávkování není účinné. Jedná se především o stavy s výrazným snížením renálních funkcí.

Edémy při srdeční insuficienci, nefrotickém syndromu, cirhóze jater, edém plic, edém mozku, arteriální hypertenze (obvykle v kombinaci s antihypertenzivy).

Edémy z popálenin.

Hyperkalemické stavy.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Obvyklá dávka je 1/2 - 4 tablety (125 až 1000 mg) za 24 hodin.

Přípravek se používá k léčbě akutní renální insuficience jako pokračování léčby započaté parenterálním podáváním furosemidu. Jako vodítko pro určení dávky platí, že se podává účinná dávka, která byla zjištěna při intravenózní infuzi. Pokud v průběhu 4 - 6 hodin po podání této dávky nedojde k dostatečnému zvýšení diurézy, je nutno dávku zvýšit o 1/2 -1 tabletu.

U nemocných s chronickým selháním ledvin obvykle stačí perorální podávání. První dávka bývá obvykle

250 mg. Při nedostatečné terapeutické odpovědi lze v odstupu 4 - 6 hodin dávku zvýšit o dalších 250 mg. V tomto postupu lze pokračovat až do určení individuálně zjištěné účinné dávky.

V průběhu léčby je nutná kontrola elektrolytů v séru.

Dětem podáváme přípravek s nižším obsahem léčivé látky.

Způsob podání

Přípravek se užívá po jídle, pokud možno v ranních hodinách (po snídani) a zapíjí se malým množstvím tekutiny. Podává se pravidelně ve stejn ou denní dobu.

4.3 Kontraindikace

Přípravek Furosemid Slovakofarma se nesmí užívat při :

• Hypersenzitivitě na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;

Pacienti alergičtí na sulfonamidy mohou vykaz o vat zkříženou c itlivost na furosemid;

• S elhání ledvin s anurií ;

• Prekomatózních a komatózních stavech spojených s hepatální encefalopatií ;

• Závažné hypokalemii;

• Závažné hyponatr emii;

• Hypovolemii nebo dehydrataci;

• K ojení.

Přípravek Furosemid Slovakofarma se nepodává nemocným s normálními ledvinovými funkcemi ani s poruchou funkcí ledvin, pokud jejich glomerulární filtrace dosahuje hodnot vyšších než 20 ml/min; u těchto pacientů je nebezpečí příliš veliké ztráty tekutin a elektrolytů.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pečlivý lékařský dohled je zapotřebí u pacientů :

• s hypotenz í. U pacientů léčených furosemidem, zejména u starších pacientů, pacientů užívajících další léky, které mohou způsobit hypotenzi, a u pacientů s jiným zdravotním stavem, který představuje riziko hypotenze, se může vyskytnout symptomatická hypotenze vedoucí k závratím, mdlobám nebo ztrátě vědomí;

• s rizikem výrazného poklesu krevního tlaku, např. u pacientů se závažnou stenózou koronárních artérií nebo cév zásobujících mozek;

• s m anifestní nebo latentní cukrovkou (jsou nutné pravidelné kontroly glyk emie);

• s dnou (jsou nutné pravidelné kontroly sérových koncentrací kyseliny močové);

• s obstrukc í močových cest (např. při hypertrofii prostaty, hydronefróze, stenóze ureteru); zvýšená tvorba moči může vyvolat nebo zesílit obtíže pacientů ;

• s hypoproteinemií (např. sp ojenou s nefrotickým syndromem);

• s jaterní cirhózou spojenou s poruchou funkce jater;

• s koronárním onemocněním (ischemická choroba srdeční) .

Při dlouhodobé léčbě furosemidem mají být pravidelně kontrolovány sérové hladiny elektrolytů (zejména draslíku, sodíku, vápníku) a také hydrogenuhličitanů, kreatininu a močoviny.

Zvlášť pečlivé sledování je zapotřebí u pacientů s vysokým rizikem rozvoje elektrolytové nerovnováhy nebo v případě další významné ztráty tekutin. Hypovole mie nebo dehydratace, jakož i všechny významné elektrolytové a acido - bazické d y sbalance musí být upraveny.

V placebem kontrolovaných studiích s risperidonem u starších pacientů s demencí byl zjištěn vyšší výskyt mortality u pacientů léčených furosemidem a risperidonem ve srovnání s pacienty léčenými samotným risperidonem nebo samotným furosemidem. Při současném užívání risperidonu s ostatními diuretiky

(především thiazidovými diuretiky užívanými v malých dávkách) nebyl tento jev shledán.

Při kombinaci nebo souběžném užívání je třeba dbát opatrnosti a před rozhodnutím o užívání zvážit poměr přínosů a rizik.

U starších pacientů s demencí by se mělo předejít dehydrataci (viz bod 4.5).

Může dojít k exacerbaci nebo aktivaci systémového lupus erythemato des.

U pacientů s poruchou vyprazdňování močového měchýře (poruchy močení související např.

s onemocněním prostaty) je potřeba zajistit volný odtok moči, protože náhlý začátek vylučování moči může vést k močové obstrukci s distenzí močového měchýře.

Úbytek tělesné hmotnosti vyvolaný zvýšeným vylučováním moči by neměl přesáhnout 1 kg denně .

P říprav ek Furosemid Slovakofarma obsahuje monohydrát laktóz y. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktóz y, úplným nedostatkem lakt áz y nebo malabsorpcí glukóz y a galakt óz y nemají tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nedoporučované kombinace

Antibiotika

Může dojít k zesílení toxick ého účink u nefrotoxických antibiotik, jako jsou aminoglyko sidy, cefalosporiny a polymyxiny. Při současném podávání s furosemid em může dojít k zesílení účinku poškozujícího sluch

(ototoxicita). Poruchy sluchu, které se projeví, mohou být nevratné . Pro sou běžné užívání těchto léků s furosemidem musí být zvlášť závažné zdravotní důvody.

Opatření pro použití

Cisplatina

Při souběžném užívání s furosemidem může dojít k zesílení účinku poškozujícího s luch (ototoxicita).

Poruchy sluchu, kte ré s e pr ojeví , m ůžou být nevratné. Nefrotoxicita cisplatiny může být zvýšena, pokud není furosemid podáván v nízkých dávkách (např. 40 mg u pacientů s normální funkcí ledvin) a při rovnová ze tekutin, pokud během léčby cisplatinou byla k dosažení rovnováhy tekutin použita forsírovaná diuréza .

Sukralfát

Perorálně podávaný furosemid a sukralfát se nesmí současně uží t v rozestupu kratším než 2 hodiny, protože sukralfát snižuje absorpci furosemidu ze střeva , a snižuje tak jeho účinek.

Lithium

Furosemid snižuje vylučování solí lithia a může tak způsobit vzestup sérových hladin lithia, vedoucích k zvýšenému riziku toxicity, zahrnujícímu zvýšené riziko kardiotoxického a neurotoxického účinku lithia.

U pacientů užívajících tuto kombinaci se proto doporučuje pečlivé monitorování hladin lithia.

Inhibitory ACE a antagonisté receptorů pro angiotensin II

Pacienti užívající diuretika mohou zaznamenat závažnou hypotenzi a zhoršenou funkci ledvin, včetně případů renálního selhání , a to především pokud je jim poprvé podáván inhibitor angiotensin - konvertujícího enzymu (ACE inhibitor) nebo antagonista receptorů pro angiotensin II poprvé a nebo poprvé ve vyšší dávce. Je třeba zvážit dočasné přerušení podávání furosemidu nebo přinejmenším snížení

dáv ek na tři dny před započetím léčby nebo zvýšením dávek ACE inhibitoru nebo dávek antagonisty receptor ů pro angiotensin II.

Risperidon

Při kombinaci nebo souběžném užívání s furosemidem nebo ostatními silnými diuretiky je třeba dbát opatrnosti a před rozhodnutím o užívání zvážit poměr přínosů a rizik (viz bod 4.4).

Ke zvážení

Nesteroidní antiflogistika (NSAID, např. indometacin), včetně kyseliny acetylsalicylové

Sou běžné užívání může vést k zeslabení účinku furosemidu. U pacientů s rozvinutou dehydratací nebo hypovole mií může podání nesteroidních antiflogistik vést k akutnímu renálnímu selhání. Furosemid může zvýšit salicylátov ou toxicitu.

Fenytoin

Při souběžném užívání může dojít k zeslabení účinku furosemidu .

Glukokortikoidy, karbenoxolon, lékořice (ve velkém množství) a laxativa (dlouhodobé užívání)

Může být zvýšené riziko rozvinutí hypokal emie.

Kardioglykosidy a léky vyvolávající syndrom prodlo uženého QT intervalu

Poruchy elektrolytové rovnováhy (např. hypokal emie a/nebo hypomagneze mie) mohou zvýšit toxicitu.

Antihypertenziva

Pokud se sou běžně s furosemidem podávají antihypertenziva, diuretika nebo jiné léky snižující krevní tlak, dá se očekávat výraznější pokles krevního tlaku.

Antidiabetika, katecholaminy (např. adrenalin, noradrenalin)

Při souběžném užívání s furosemidem je jejich účinek zeslaben.

Myorelaxancia, theofylin

Při souběžném užívání s furosemidem může být jejich účinek zesílen.

Probenecid, metotrexát

Účinek furosemidu může být zeslaben.

Nefrotoxické léky

Škodlivé účinky nefrotoxických léků na ledviny mohou být zesílen y.

Cefalosporiny

U pacientů souběžně léčených furosemidem a některými cefalosporiny podávanými ve vysokých dávkách, může dojít k rozvoji poruchy funkce ledvin.

Cyklosporin A

Současné podávání cyklosporinu A a furosemidu je spojeno se zvýšeným rizikem dnavé artritidy a sekundárně s hyperurike mií vyvolanou furosemidem a s poruchou vylučování kyseliny močové způsobené cyclosporinem.

Radiokontrast ní látky

Pacienti s vysokým rizikem nefropatie navozené aplikací radiokontrastních látek, léčení furosemidem, zaznamenali vyšší výskyt zhoršení funkce ledvin po aplikaci radiokontrastních látek ve srovnání s vysoce rizikovými pacienty, kteří byli před aplikací radiokontrastních látek pouze intravenózně hydratováni.

Aliskiren

Aliskiren snižuje plazmatickou koncentraci perorálně podávaného furosemidu. U souběžné léčby aliskirenem se při zahájení léčby a při úpravě dávky doporučuje sledovat diuretický účinek furosemidu.

4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení

Těhotenství

Furosemid prostupuje placentou a m á být tedy v těhotenství předepisován pouze ve zcela nezbytných případech.

Léčba běžné hypertenze a edémů diuretiky se v těhotenství nedoporučuje, protože ovlivňuje placentární perfuzi a následně nitroděložní růst plodu. Pokud je však přesto nezbytné předepsat furosemid těhotným ženám se srdeční nebo renální nedostatečností, je nutné pečlivě kontrolovat hladiny elektrolytů, hematokr itu a růst plodu.

Dosud je předmětem diskuse vytěsnění bilirubinu z vazby na albumin, a tím i zvýšení rizika vzniku jádrového ikteru při hyperbi lirubine mii účinkem furosemidu.

Kojení

Furosemid se vylučuje do lidského mateřského mléka a může potlačit tvorbu mléka. Žena léčená furosemidem nesmí kojit (viz bod 4.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Schopnost řídit a obsluhovat stroje může být při užívání furosemidu snížena, a to v závislosti na individuální reakci každého pacienta. Toto se může ve větší míře projevit na začátku léčby, při zvyšování dávky a nebo při požití alkoholu.

4.8 Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky furosemidu rozdělené do skupin podle terminologie

MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10); časté (  1/100 až < 1/10); méně časté ( 

1/1 000 až < 1/100); vzácné (  1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit):

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10 w ebové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování

Klinický obraz akutního nebo chronického předávkování závisí na rozsahu ztráty vody a elektrolytů.

Předávkování může vyvolat hypotenzi, poruchy ortostatické regulace, poruchy elektrolytové rovnováhy

(hypochloremie, hypokalemie, hyponatre mie) nebo alkalózu. Velké ztráty tekutin mohou vyvolat výraznou hypovol e mii, dehydrataci, kardiovaskulární kolaps a hemokoncentraci s náchylností k trombóze.

Při rychlé ztrátě vody a elektrolytů se může vyskytnout stav deliria. Ojediněle se vyskytl anafylaktický šok (symptomy: nadměrné pocení, nauzea, cyanóza, pokles krevního tlaku, poruchy vědomí až kóma atd.).

Léčba

V případě předávkování nebo objevení se příznaků hypovol e mie (hypotenze, ortostatické regulační poruchy) se musí léčba furosemidem okamžitě přerušit.

Pokud od užití léku perorální cestou uplynul pouze krátký čas, doporučuje se primární eliminace léku

(vyvolat zvracení, výplach žaludk u ) a snížení jeho resorpce (aktivní uhlí).

V těžších případech je pot řeba monitorovat vitální funkce. Pravidelně se má kontrolovat : rovnová ha tekutin a elektrolyt ů , acidoba zická rovnováha, glyk emie a sérové koncentr ac e lát ek obvykle vylučovaných močí ;

odchy lky od normálu s e maj í upravit. U pacient ů s obtížemi p ři močení (např . pacienti s o nemocněním prostaty) musí být za jištěn volný odtok moč i, pro tože náhlá polyurie m ůže vyvola t snížení funkce ledvin, provázené excesivn í dilat ací močového měchýře .

L éčba hypovolemie

Substituce objemu.

L éčba hypokal emie

Substituce draslík u.

Léčba kardiovaskulární ho kolapsu

Polohov ání jako p ři šoku; komplexní šoková léčba, pok ud je zapotřebí .

Urgentn í postupy p ř i anafylaktick ém šoku

Po té , co se obj eví počáteční p říznaky ( nadměrné po cení, nauzea, cyanóza), je třeba zav ést intraven ózní kanylu. Kromě jiných obvyklých urgentních postupů se hlava a horn í část trupu um ístí do snížené polohy a udržuje se volná průchodnost dýchacích c est.

Medikamentózní urgentn í postupy

Ihned podat intravenózně adrenalin:

Po na ředění 1:1 000, tj. 1 ml roztoku adrenalinu do 10 ml se 1 ml tohoto roztoku (= 0,1 mg adrenalinu) pomalu injek čně aplikuje (pozor na poruchy srd ečního rytmu!), p řičemž se monitoruje srd eční frekvence a krevn í tlak. Pod ání adrenali nu je možné zopakovat (pokud se dodrží pokyny pro použití l é ku!).

Následně se podaj í intravenózně glukokortikoidy:

Nap říklad 250 -1 000 mg prednisolonu (anebo ekvivalentn í množství derivátu). Podá n í glukokortikoid ů je možné zopakovat (pokud se dodrží pokyny pro použití lé ku).

Následně se provede intravenózní náhrada objemu:

Podá s e nap ř . expander plazmy, li dský album in, kompletn í roztok elektrolyt ů .

D alší terapeutické postupy

Um ělá respir ace, inhalace kyslík u, pod ání kalcia, antihistaminika.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : Sulfonamidy samotné

ATC skupina: C03CA01

Mechanismus účinku :

Inhibice kotransportu Na+ - 2Cl- - K+ v ascendentním ramínku Henleovy kličky, částečná blokáda distální resorpce sodíku. Furosemid je silné, rychle a krátkodobě působící diuretikum. Vy volává na dávce závislou stimulaci renin-angiotenzin- aldosteronového systému.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Biologická dostupnost furosemidu se pohybuje v rozmezí 27 -80 %, s průměrnou biologickou dostupností

62-67 %. Příjem potravy redukuje biodostupnost furosemidu o 30 %. Maximální plazmatická hladina se dosáhne za 30 až 45 minut. Furosemid se výrazně váže na plazmatické bílkoviny (96 -98 %), přičemž volných zůstane jen 2 -4 %. Biologický poločas eliminace je 45 - 60 minut. Celková plazmatická clearance je asi 200 ml/min. Z podané dávky se močí vyloučí asi 76 % v nezměněné formě a asi 14 % ve formě glukuronidu. Malá část se vylučuje stolicí.

Mezi perorální dávkou v rozmezí 20 - 80 mg a plazmatickou koncentrací furosemidu existuje lineární vztah.

Lineární vztah platí i mezi plazmatickou koncentrací furosemidu a jeho působením na tubulární resorpci sodíku. K dosažení výraznějšího diu r etického efektu (zvýšení diurézy o 50 % je potřebné, aby sérová koncentrace dosáhla 0,2 -0,3 mg/l.

Farmakokinetika furosemidu je změněna:

• u některých patologických stavů spojených s hypoalbuminemií (zmenšením vazby na albuminy se zvětšuje distribuční prostor) ,

• při poklesu renální funkce (prodloužení biologického poločasu - při vážné renální insuficienci až na

9 hodin),

• při selhání srdce (nemění se biologická dostupnost, ale někdy klesá celková clearance) ,

• při cirhóze jater (jen pokud dochází k hypoalbuminemii) .

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Všechny potřebné údaje o bezpečnosti přípravku jsou uvedeny v předcházejících částech SPC.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, mastek, kalcium- stearát , formaldehyd-kasein.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

4 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchováv ejte při teplotě do 25 °C, blistr uchováv ejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/Al blistr, krabička

V elikost balení: 10 tablet

20 tablet

50 tablet

60 tablet

100 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

V eškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky .

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

50/052/073-S/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 27. 9. 1973

Datum posledního prodloužení registrace: 29. 6. 2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

2. 5. 2024