SPC137767
sp.zn. sukls280981/2018
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
GERODORM 40 mg tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje cinolazepamum 40 mg.
Pomocné látky se známým účinkem :
Jedna tableta obsahuje 100 mg monohydr á tu laktosy a 0,168 mg sodíku.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tableta
Bílé až téměř bílé , kulaté , bikonvexní tablety s půlicí rýhou na jedné straně . Tabletu lze roz dělit na stejné dávky .
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
K rátkodobá léčb a nespavosti u dospělých v případech, kdy je nespavost vysilující nebo vede k těžkému rozrušení pacienta.
4.2 Dávkování a způsob podání
Léčba musí být upravena podle individuálních požadavků. Pokud je to možné, měla by být léčba omezena n a několik dní.
Dávkování:
Obvyklá denní dávka u dospělých je 1 tableta (40 mg cinolazepamu).
Dávku je nutno užít najednou a neužívat další během téže noci.
M aximální denní dávka nesmí překročit 40 mg.
Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce jater a/nebo ledvin zahajují léčbu ½ tablety (20 mg) a podávání by mělo být velmi opatrné vzhledem k riziku paradoxní reakce. U pacientů s těžkou poruchou jaterních funkcí je přípravek kontraindikován (viz bod 4.3).
Pediatrická populace
Gerodorm je u dětí kontraindikován (viz bod 4.3).
S použitím u dospívajících nejsou žádné zkušenosti.
Délka léčby
Léčba má být co nejkratší . Obecně délka léčb y trv á od několika dní po dobu dvou týdnů . Maximální doba léčby včetně doby vysazování přípravku nemá překročit 3 týdny, jelikož nejsou dostupné údaje o delší léčbě.
Vysazení léčby cinolazepamem je třeba provádět postupně.
Způsob podání:
Perorální podání.
Strana 1 (celkem 7)
Tablety se užívají přibližně 30 minut před požadovaným usnutím, nerozkousané, zapijí se dostatečným množstvím vody. Ne mají se užívat bezprostředně po vydatném jídle.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku, ostatní benzodiazepiny nebo na kteroukoli pomocnou látk u uvedenou v bodě 6.1
Myasthenia gravis
T ěžká respirační insuficience
S yndrom spánkové apnoe
T ěžká jaterní insuficience
A kutní intoxikace alkoholem, hypnotiky, analgetiky, neuroleptiky, antidepresivy nebo lithiem
S oučasná nebo v anamnéze uvedená závislost na alkoholu, legálních nebo ilegálních návykových látkách
D ěti
T ěhotenství a kojení
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Pokud je to možné, má být stanovena příčina nespavosti. Před tím, než je předepsáno hypnotikum, m ají být léčeny vlastní příčiny nespavosti. Pokud nespavost neustoupí po 7 - 14 dnech léčby, může to znamenat výskyt primární psychické nebo somatické poruchy, která by měla být vyšetřena.
U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin, hypoalbumine mií, kardiorespirační nedostatečností, cerebrálními změnami, u geriatrických pacientů a u pacientů s výrazně špatným celkovým zdravotním stavem je potřeba opatrnosti.
Vnímavost na cinolazepam je zvýšená u starších osob, pacientů s organick ým poškozením mozku nebo respirační insuficiencí.
Benzodiazepiny se nem ají užívat v monoterapii u pacientů s depresí nebo u pacientů s depresí a úzkostí, neboť u t ěchto pacientů m ohou vést k sebevraždě.
Riziko při současném užívání s opioidy:
Současné užívání přípravku Gerodorm a opioidů může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a úmrtí. Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky (jako přípravek Gerodorm), spolu s opioidy vyhrazeno pro pacienty , u nichž nejsou alternativní možnosti léčby. V případě rozhodnutí předepsat přípravek Gerodorm současně s opioidy, je nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby (viz také obecné doporučení dávkování v bodě 4.2).
Pacienty je nut né pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace.
V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto symptomech věděli (viz bod 4.5).
Tolerance
Po opakovaném podání benzodiazepinů po dobu několik a týdnů může dojít ke ztrátě hypnotického účinku.
Závislost
Užívání benzodiazepinů může vést k rozvoji fyzické nebo psychické závislosti na těchto přípravcích.
Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby a je také větší u pacientů se závislostí na alkoholu a lécích v anamnéze.
Pacienty je třeba informovat, že délka léčby je omezená.
Pokud se vyvine fyzická závislost, náhlé přerušení léčby bude doprovázeno abstinenčními příznaky.
Mezi ně patří bolest hlavy nebo svalů, extrémní úzkost a napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost . V závažných případech se mohou vyskytnout následující příznaky: derealizace, depersonalizace,
Strana 2 (celkem 7)
hyperakuze, pocit necitlivosti a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kont akt, halucinace nebo epileptické záchvaty.
Návrat nespavosti (rebound fenomén)
Při vysazení hypnotika se m ohou přechodně ve zvýšené míře vyskytnout původní potíže se spánkem.
To může být doprovázeno ještě dalšími příznaky, kam patří změny nálad, úzko st a neklid. Jelikož je riziko rebound fenoménu vyšší při náhlém vysazení léčby, doporučuje se snižovat dávkování postupně. Při vysazování přípravku je důležité, aby pacient byl informován o možnosti výskytu tohoto fenoménu . Vzhledem k mo žnosti vzniku závislosti na léčivé přípravky s obsahem benzodiazepinů je třeba pacienty striktně upozornit, aby benzodiazepiny nedávali jiným osobám.
Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii. Tento stav se obvykle vyskytuje několik hodin po užití přípravku. Aby se toto riziko snížilo, pacient si musí zajistit nepřerušovaný spánek 7 -8 hodin.
Psychiatrické a "paradoxní" reakce
Při užívání benzodiazepinů se mohou vyskytnout následující reakce: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, bludy, vztek, noční děsy, halucinace, psychózy a různé druhy nevhodné ho chování . Při výskytu těchto reakcí má být podávání přípravku přerušeno. Výskyt těchto nežádoucích účinků je pravděpodobnější u starších pacientů.
U pacientů s depresí, kteří užívají cinolazepam , se navíc kromě psychiatrických reakcí může vyskytnout špatné používání nebo zneužívání přípravku.
Pediatrická populace
Nejsou dostupné údaje o použití cinolazepamu u dětí a dospívajících.
Zvláštní skupiny pacientů
Starším pacientům by měly být podávány nižší dávk y. Nižší dávkování se také doporučuje u pacientů s chronickou respirační insuficiencí z důvodu rizika respirační deprese.
U starších pacientů, kteří užívali benzodiazepiny, bylo hlášeno zvýšené riziko pádů a zlomenin. Lze předpokládat, že stejně jako u ostatních benzodiazepinů se může během užívání cinolazepamu objevit svalová slabost, která může u starších pacientů ve spojení s jinými nežádoucími účinky, jako je syndrom neklidných nohou, bolest hlavy, somnolence (i během dne), vést ke zvýšenému riziku pádů.
Ačkoliv má cinolazepam ve srovnání s jinými benzodiazepiny relativně slabý myorelaxační účinek, nelze toto riziko vyloučit.
Benzodiazepiny nejsou indikovány k léčbě pacientů se závažnou jaterní insuficiencí, protože mohou zhoršit encefalopatii.
Alkohol
Během léčby se nesmí pít alkohol.
Laktóza
T ento přípravek obsahuje monohydrát laktóz y. Pacienti s e vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat .
Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Ke zvýraznění centrálního tlumivého účinku může dojít v případě současného užívání s antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky/sedativy, antidepresivy, anestetiky, centrálně
Strana 3 (celkem 7)
působícími analgetiky, antiepileptiky, antihypertenzivy, myorelaxancii, sedativními antihistaminiky a v kombinaci s alkoholem.
V případě centrálně působících analgetik se může objevit zvýšený pocit euforie, což může mít za následek posílení psychické závislosti.
Opioidy
Současné užívání sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky (jako přípravek
Gerodorm), spolu s opioidy zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a úmrtí v důsledku aditivního tlumivého účinku na CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání jejich současného užívání
(viz bod 4.4).
4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení
Žádné studie s cinolazepamem nebyly u těhotných a kojících žen provedeny.
Proto se Gerodorm nesmí v těhotenství a při kojení užívat.
Pokud je přípravek předepsán ženě ve fertilním věku, je třeba ji upozornit, aby se v případě plánovaného nebo stávajícího těhotenství po radila s lékařem o vysazení přípravku.
Obecné informace pro použití benzodiazepinů
Pokud jsou ze závažného zdravotního důvodu benzodiazepiny podáván y v pozdní fázi těhotenství nebo během porodu, lze očekávat účinky na novorozence, projevující se hypotermií, hypotonií a mírnou respirační depresí.
U dětí narozených matkám, které chronicky užívají benzodiazepiny nebo léčiva podobná benzodiazepinům během pozdních fází těhotenství, se mohou v postnatálním období vyvinout abstinenční příznaky jako výsledek fyzické závislosti.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Gerodorm má velký vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Schopnost řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje může být snížena možnými nežádoucími účinky jako je sedace , amnézi e, snížená schopnost soustředění a poškozená funkce svalů . Na druhé straně p ři nedostatečném spánku je pravděpodobnost snížené bdělosti vyšší.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou uspořádány podle orgánových systémů. Ohledně četnosti jejich vý skytu nejsou k dispozici kompletní údaje; proto jsou příslušné výpovědi možné jen v omezeném rozsahu.
V případě, že jsou data o četnosti dostupná, jsou použity následující termíny: v elmi časté ( ≥ 1/10), časté ( ≥ 1/100 až <1/10), m éně časté ( ≥ 1/1000 až <1/100), vz á cn é : ( ≥ 1/10 000 až <1/1000), velmi vz ác n é (<1/10 000), n ení z námo (z dostupný ch úda j ů nelze určit ).
Nežádoucí účinky jako ospalost během dne, snížená pozornost, emocionální otupělost, zmatenost, únava, bolest hlavy, závrat´, svalová slabost, ataxie nebo dvojité vidění se vyskytují převážně na začátku léčby a běžně vymizí při opakovaném podání .
Psychiatrické poruchy
Méně časté: Změny libida
Velmi vzácné: Ojediněle byly pozorovány paradoxní reakce ve formě delirantních stavů agitovanosti a zmatenosti.
Není známo : Poruchy koncentrace, změny motorické aktivity, agitovanost, depresivní nálada, emoční otupělost, snížená pozornost, zmatenost.
Již předem latentně přítomná deprese se může použitím benzodiazepinů manifestovat.
Psychiatrické paradoxní reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, klamné představy, záchvaty zuřivosti, úzkostné sny, halucinace, psychózy a různé nápadnosti chování jsou pro použití benzodiazepinů
Strana 4 (celkem 7)
známé reakce, které mohou být i silněji zv ýrazněné. Pravděpodobnost jejich výskytu je zvýšená u dětí a starších osob.
Známý nežádoucí účinek pro benzodiazepiny - anterográdní amnézie se dá očekávat i u cinolazepamu . Tento nežádoucí účinek se občas vyskytuje už i při terapeutických dávkách, avšak riziko stoupá při použití vyšších dávek.
Amnézie se může vyskytnout ve spojení s nápadným chováním.
Závislost: Používání benzodiazepinů (dokonce i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti. Při přerušení terapie může proto dojít k abstinenčním příznakům nebo k "rebound fenoménu“ (v iz bod 4.4). Byly hlášeny také psychická závislost i zneužívání benzodiazepinů.
Poruchy nervového systému:
Velmi vzácné: Příznaky podobné kocovině včetně únavy, závratě, bolestí hlavy a svalové slabosti se vyskytuj í jen velmi vzácně. Většinou jsou postiženi pacienti s celkově zhoršeným zdravotním stavem nebo starší pacienti s omezenou metabolickou kapacitou a exkreční funkcí.
N ení znám o: Sucho v ústech, pocit hladu, syndrom neklidných nohou, ataxie, bolest hlavy, ospalost (i během dne).
"Rebound efek t" po náhlém ukončení léčby: po drážděnost , insomnie, strach, silné pocení, tremor, zvýšené svalové napětí až po vyvolání křečí.
Poruchy oka:
N ení znám o: Diplopie.
Srdeční a cévní poruchy
Není známo: Mdloba, pocit závratě, hypotenze, tachykardie
G astrointestiná l ní poruchy:
Není známo: Nauzea , zvracení, průjem.
Poruchy kůže a podkožní tkáně :
Méně časté: K ožní reakce
Není známo: Svědění
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to p okračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
4.9 Předávkování
Jako u jiných benzodiazepinů předávkování nepředstavuje ohrožení života, pokud není kombinován o s jinými látkami, které tlumí CNS (včetně alkoholu). Při léčbě předávkování jakýmkoli léčivým přípravkem je třeba vzít v úvahu možnost, že bylo užito několik látek najednou.
Příznaky :
Deprese CNS různého stupně od ospalosti až po kó ma. V mírných případech příznaky zahrnují ospalost, zmatenost, poruchy vidění a letargii, p říležitostně paradoxní reakce s agit ovaností a insomnií. V případě závažnějšího předávkování mohou příznaky zahrnovat ataxii, hypotonii, hypotenzi, po velmi vysokých dávkách hluboký spánek nebo ztrátu vědomí, cirkulační kolaps, respirační depresi, vzácněji kóma a velmi vzácně dokonce i úmrtí .
Strana 5 (celkem 7)
Léčba:
Navíc k symptomatické léčbě (pokud je pacient při vědomí indukce zvracení do jedné hodiny, jinak laváž žaludku, podání živočišného uhlí (10 g) ke snížení absorpce, umělá ventilace, monitorování oběhových funkcí, v případě šoku podání plasmaexpandérů, hydrogenuhličitan sodný na vyrovnání acidózy) lze jako antidotum podat flumazenil.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: hypnotika a sedativa , deriváty benzodiazepinů
AT C kód: N05CD13
Mechanismus účinku
Cinolazepam patří do skupiny 1,4 benzodiazepinů s výrazným hypnotickým účinkem. Farmakologické studie ukázaly, že přípravek má zřetelné spánek prodlužující účinky, ale méně výrazný antikonvulzivní účinek a jen slabé anxiolytické, sedativní a myorelaxační účinky. Tyto výsledky byly potvrzeny v klinických studiích u člověka .
Cinolazepam zesiluje inhibiční působení GABA na postsynaptických membránách neuronů , zvláště v limbickém systému. Při užití cinolazepamu pacient rychleji usne, méně často se v noci budí (např.
působením hluku) a po nočním probuzení rychleji znovu usíná. Střední doba spánku je prodloužená.
Typické EEG po podání přípravku ukázalo zrychlení ve středně rychlém frekvenčním pásmu beta aktivity a pokles alfa aktivity . Vřeténková a REM st a dia jsou pouze mírně ovlivněna.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Po perorálním podání se cinolazepam rychle a úplně absorbuje . Současné užití antacid snižuje rychlost, ale ne úplnost resorpce.
Distribuce
Maximální plazmatické hladiny je dosaženo již ve d r uhé hodině po podání. Maximálního terapeutického účinku je dosaženo ve čtvrté hodině po podání. Vazba na plazmatické proteiny je pouze okolo 24 %.
Biotransformace a eliminace
Plazmatický poločas je 3,8 hodiny. Cinolazepam se v játrech váže na kyselinu glukuronov ou a je vylučovaný ledvinami. Poločas glukuronidu je 4,8 hodiny, ale spíše kratší.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Účinky v předklinických studiích byly pozorovány jen po dávkách, které výrazně překračovaly maximální humánní dávku, a mají tedy malý klinický význam.
In vitro a in vivo studie nenaznačil y možný mutagenní účinek. Nejsou žádná hlášení o možném kancero genním účinku.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek m onohyrát laktózy , k ukuřičný škrob , ž elatina, s odná sůl karboxymethylškrobu , magnesium- stearát , mastek
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
5 let
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchová vejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Strana 6 (celkem 7)
6.5 Druh obalu a velikost balení
Žlutý, průhledný PVC/PVDC -Al blistr, papírová krabička.
Velikost balení: 10 a 30 tablet
Na trhu nemus í být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
V eškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
G.L. Pharma GmbH
Schlossplatz 1
Lannach
Rakousko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
57/186/96-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 27. 3. 1996
Datum posledního prodloužení registrace: 26. 11. 2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2019
Strana 7 (celkem 7)