SPC222983
sp. zn. sukls67421/2025
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
GUTTALAX 7,5 mg/ml perorální kapky, roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 ml (= 15 kapek) roztoku obsahuje natrii picosulfas monohydricus 7,5 mg
Pomocn á látka se známým účinkem: sorbitol 450 mg/ml.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Perorální kapky , roztok
Čirý, bezbarvý roztok
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické i ndikace
GUTTALAX je indikován u dospělých, dospívajících a dětí od 4 let v případech akutní funkční zácpy a k občasnému použití pro usnadnění vyprázdnění při chronické zácpě.
4.2 Dávkování a způsob podání
Pero rální podání
N ásledující dávk y se doporuč uje podat večer před spaním, k vyprázdnění dochází zpravidla následující den ráno. D oporuč uje se začít s nejnižší dávkou. Dávka může být upravena až do maximální doporučené dávky pro navození pravidelné stolice. Maximální doporučená denní dávka nem á být překročena.
Dospělí : 10 – 20 kapek (5 – 10 mg) denně
Pediatrická populace
Děti nad 10 let a dospívající : 10 – 20 kapek (5 – 10 mg) denně
Děti ve věku 4 – 10 let: 5 - 10 kapek (2,5 – 5 mg) denně
GUTTALAX lze pravidelně, při každodenním podávání, užívat (nebo podávat dětem) po dobu maximálně dvou týdnů, a to jak po konzultaci, tak i bez konzultace s lékaře m .
4.3 Kontraindikace
GUTTALAX je kontraindikován u pacientů:
• s hypersenzitivitou na pikosulfát sodný nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• se střevní neprůchodností nebo střevní obstrukcí,
• se silnou bolestí břicha a/nebo horečnatými akutními břišními příhodami (např. při appendicitis) spojenými s nauzeou a zvracením
• v akutní fázi zánětlivých střevních onemocnění (např. ulcerózní kolitida)
• se závažnou dehydratací
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Podobně jako u jiných laxativ není doporučeno podávat GUTTALAX každodenně nebo po delší dobu , bez zjištění příčiny zácpy. Dlouhodobé podávání vyšších dávek může vyvolat poruchy rovnováhy tekutin a elektrolytů a hypokalemii.
U pacientů, kteří užívali přípravek GUTTALAX byly popsány závratě a/nebo mdloby. Podrobnosti, které jsou dostupné k těmto případům , naznačují, že tyto účinky mohou souviset s mdlobou při defekaci (nebo s mdlobou související s namáháním při stolici) nebo s vazovagální reakc í na bolest břicha při zácpě . N emusí nutně souviset s podáním samotného pikosulfátu sodného.
Děti by neměly užívat přípravek GUTTALAX bez doporučení lékaře.
Stimulační laxativa, včetně přípravku GUTTALAX, nepomáhají snižovat tělesnou hmotnost (viz bod
5.1).
Jeden ml roztoku obsahuje 450 m g sorbitolu, což znamená 6 00 mg sorbitolu v maximální doporučené denní dávce k léčbě dospělých, dospívajících a dětí od 10 let. Je nutno vzít v úvahu aditivní účinek současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu (nebo fruktózy) a příjem sorbitolu (nebo fruktózy) potravou. Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání může ovlivnit biologickou dostupnost jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných perorálně.
Pacienti s hereditární intoleranc í fruktózy (HIF) nemají užívat tento léčivý přípravek.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol ( 23 mg) sodíku v jedn é dáv ce, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Při podávání zvýšených dávek přípravku GUTTALAX v kombinaci s diuretiky nebo kortikosteroidy se může zvyšovat riziko vzniku elektrolytové nerovnováhy.
Porušená elektrolytová rovnováha může způsobit zvýšení citlivosti k působení srdečních glykosidů.
Současné podávání antibiotik může snížit laxativní účinek přípravku GUTTALAX.
4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení
Těhotenství
Odpovídající studie u těhotných žen nejsou k dispozici. Dlouhodobé zkušenosti nepřinesly důkazy o nežádoucích nebo škodlivých účincích přípravku při užívání během těhotenství.
U žívání přípravku GUTTALAX v průběhu těhotenství se doporučuje pouze pokud je to nezbytně nutné .
Kojení
Klinické údaje prokázaly, že ani léčivá složka pikosulfátu sodného BHPM ( bis-(p-hydroxyfenyl)- pyridyl-2-methan) ani jeho glukuronidy nejsou vylučovány do mateřského mléka zdravých kojících žen . Z toho důvodu je možné přípravek GUTTALAX užívat během kojení.
Fertilita
Nebyly provedeny žádné studie fertility u člověka. Neklinické studie neprokázaly žádný vliv na fertilitu (viz bod 5.3) .
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny.
Pacienti musí být poučeni, že v důsledku vazo vagální odpovědi (např. v důsledku abdominálního spazmu) mohou pocítit závrať a/nebo mdlobu. Pokud se u pacienta projeví abdominální spazmus, musí se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.
4.8 Nežádoucí účinky
Frekvence výskytu je vyjádřena za použití následujícího pravidla: velmi časté ( 1/10); časté ( 1/100 až 1/10); méně časté ( 1/1000 až 1/100); vzácné ( 1/10 000 až 1/1000); velmi vzácné (
1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy imunitního systému
Není známo *: hypersenzitivita
Poruchy nervového systému
Méně časté: závrať
Není známo *: mdloby
Závrať a mdloby, které se objeví po požití pikosulfátu sodného , jsou spojeny s vazo vagální odpovědí
(např. abdominální spazmus, defekace).
Gastrointestinální poruchy
Velmi časté: průjem
Časté: abdominální křeče, abdominální bolest, abdominální obtíže
Méně časté: zvracení, nau zea
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo*: kožní reakce jako je angioedém, polékový výsev, vyrážka, svědění.
**= tyto nežádoucí účinky byly pozorovány při post- marketingovém sledování. S 95% jistotou není* uvedená frekvence vyšší než méně častá , ale může být nižší. Přesný odhad frekvence není možný, protože se nežádoucí účinek nevyskytoval v databázi klinické studie s 1020 pacienty.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky
Při vysokých dávkách se může objevit vodnatá stolice (průjem), abdominální křeče a klinicky závažné ztráty tekutin, draslíku a dalších elektrolytů.
Pokud se pro běžné zvládnutí zácpy podávají dávky vyšší než doporučené, může dojít k ischemii střevní sliznice.
GUTTALAX , podobně jako jiná laxativa, může při chronické m předávkování způsobit chronick ý průj em, bolesti břicha, hypokalemi i , sekundární hyperaldosteronismu s a ledvin ové kameny .
V souvislosti s chronickým předávkováním laxativy bylo dále popsáno poškození ledvinných kanálků, metabolická alkalóza a svalová slabost sekundárně způsobená hypokalemií.
Terapie
V průběhu krátké doby po užití lze zabránit působení přípravku (nebo je minimalizovat) vyvoláním zvracení nebo výplachem žaludku. Podle stupně postižení je zpravidla třeba náhrada tekutin a úprava
porušené elektrolytové rovnováhy, zejména u dětí a starších osob. V některých případech je vhodné podání spasmolytik.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: kontaktní l axativa, ATC kód: A06AB08
Pikosulfát sodný, léčivá látka přípravku GUTTALAX , je lokálně působícím projímadlem difenylmethanové skupiny. Po bakteriálním štěpení pikosulfátu v tlustém střevě dochází ke stimulaci sliznice tlustého střeva, která způsobí zvýšení peristaltiky tlustého střeva a napomáhá zadržování vody a elektrolytů v l umen tlustého střeva. To vede ke stimulaci defekace, snížení času střevní pasáže a změknutí stolice.
Jelikož pikosulfát sodný působí v tlustém střevě, nedochází ke změně (porušení) vstřebávání energetických složek stravy a esenciálních živin v tenkém střevě .
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce a distribuce
Po perorálním podání prochází pikosulfát sodný do tlustého střeva bez významné předchozí absorpce.
Nedochází k enterohepatální cirkulaci.
Biotransformace
Pikosulfát sodný je změněn na laxativní složku , bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-methan (BHPM) prostřednictvím bakteriálního štěpení v distální části střeva .
Eliminace
Během následující přeměny je jen malé množství BHPM absorbováno a téměř zcela konjugován o ve střevní stěně a v játrech za vzniku neaktivní ho glukuronidu BHPM. Po perorálním podání 10 mg pik osulfátu sodného bylo 10,4 % celkové dávky jako glukuronid BHPM po 48 hodinách vyloučeno močí . Obecně platí, že se při podávání vyšších dávek pik osulfátu sodného vylučování močí snížil o.
Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy
Účinek nastupuje za 6 - 12 hodin v závislosti na uvolňování léčivé látky (BHPM) z přípravku.
Nebyl nalezen přímý nebo opačný vztah mezi plazmatickou hladinou aktivní složky a projímavým účinkem.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
U pikosulfátu sodného byla prokázána nízká akutní toxicita u laboratorních zvířat.
Hodnoty LD po perorálním podání byly >17 /kg (u myší), >16 g/kg (u potkanů) a >6 g/kg (u králíků,
50 psů). Hlavními příznaky toxicity byla polydipsie, piloerekce , průjem a zvracení .
Ve studiích subchronické a chronické toxicity na potkanech (až do 100 mg/kg) a psech (až do
1000 mg/kg) v délce až 6 měsíců vyvolával pikosulfát sodný v dávkách 500x a 5 000x převyšující terapeutické dávky doporučované lidem (vztaženo na 50 kg tělesné hmotnosti) průjem a způsoboval úbytek tělesné hmotnosti. N ásledně tyto vysoké dávky vyvolávaly atrofii gastrointestinální sliznice.
Změny vzniklé v souvislosti s léčbou byly způsobeny chronickým drážděním střev spolu s kachexií.
Všechny toxické nežádoucí účinky byly reverzibilní. Pikosulfát sodný neovlivňoval srdeční frekvenci, krevní tlak a dýchání zvířat ani při plném vědomí , ani při anestezii.
Pikosulfát sodný nevykaz oval genotoxický potenciál u bakterií a savčích buněk za podmínek in vitro a in vivo . Dlouhodobé běžné studie kancerogenity u potkanů a myší nejsou k dispozici.
Byl zkoumán teratogenní účinek pikosulfátu sodného (fáze II) u potkanů (v dávkách 1, 10 , 1000 a
10 000 mg/kg tělesné hmotnosti) a králíků (1, 10 a 1000 mg/kg) po perorálním podání.
Toxické dávky podávané v těhotenství vyvolávají silný průjem spolu s embryotoxicitou (zvýšení prvotního vstřebávání) bez teratogenních účinků nebo nežádoucích účinků na reprodukci potomstva.
Plodnost a vývoj embrya (fáze I), stejně jako pre- a postnatální vývoj (fáze III) u potkanů nebyly ovlivněny po perorálním podání dávek 1, 10 a 100 mg/kg.
Celkově v zhledem k nízké celkové biologické dostupnosti po perorálním podání je akutní a chronická toxicita pikosulfátu sodného nízká.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Natrium- benzoát , sorbitol 70% ne krystalizující, dihydrát natrium- citrátu, monohydrát kyseliny citronové, čištěná voda.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se .
6.3 Doba použitelnosti
2 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 30 oC.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Kapací lahvička se šroubovacím uzávěrem (vše z plastické hmoty), krabička .
7,5 ml, 10 ml, 15 ml nebo 30 ml
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Opella Healthcare Czech s.r.o., Generála Píky 430/26, 160 00 Praha 6, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
61/113/73-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace : 14. 3. 1975
Datum posledního prodloužení registrace: 20. 1. 2016
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2025