SPC166505
sp.zn. sukls248183/2020
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Kanamycin-POS, 6,2 mg/ml oční kapky, roztok
Kanamycin-POS, 6,2 mg/g oční mast
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Kanamycin- POS, oční kapky, roztok:
Jeden ml roztoku obsahuje kanamyci ni sulfas 6,2 mg (odpovídá kanamycinum 5 mg).
Jeden ml roztoku obsahuje 30 kapek.
Pomocn á látk a se známým účinkem:
Jeden ml roztoku obsahuje 4,714 mg boru.
Kanamycin- POS, oční mast:
Jeden gram masti obsahuje k anamycini sulfas 6,2 mg (odpovídá kanamycinum 5 mg).
Pomocná látka se známým účinkem: tuk z ovčí vlny (lanolin).
Úplný seznam pomocných lát ek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Kanamycin-POS, o ční kapky, roztok.
Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok.
Kanamycin-POS, o ční mast.
Popis přípravku: nažloutlá slabě průsvitná suspenzní mast.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Kanamycin-POS se používá k lokální terapii infekcí spojivek, rohovky a víček , pokud byly vyvolány mikroby citlivými na kanamycin. Dále se používá k prevenci infekcí oka při zraněních, poleptáních, popáleních a operačních výkonech na oku.
Má se přihlížet k oficiálním místní m dopo ručením týkajícím se bakteriální rezistence a náležitého používání a předepisování protibakteriálních léčiv.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Oční kapky:
Něko likr át denně (v denní dobu každé 2 až 3 hodiny) vkápnout 1 kapku do spojivkového vaku.
O ční ma st:
Několikrát denně (přes den každé 3 až 4 hodiny) a na noc nanést do spojivkového vaku asi 1 cm dlouhý proužek masti.
V časových odstupech, které závisejí na průběhu onemocnění, se má kontrolovat účinnost léčby a rozhodovat o jejím pokračování a nebo uko nčení. O trvání léčby rozhoduje ošetřující lékař.
Po 5 – 7 dnech infekce za normálních okolností odezní. Léčba má pak dodatečně pokračovat ještě 2 - 3 dny.
Jen v odůvodněných případech smí trvání léčby překročit 14 dní.
Použití u dětí a dospívajícíc h
Oční kapky Kanamycin-POS:
P ři podávání dávek nad 6 kapek denně e xistuje u dětí ve věku do 2 l et vzhledem k obsahu boru mo žno st poruchy fertility při 100% absorpci očních kapek do systémové cirkulace. Systémovou absorpci lze snížit použitím naz olakrimální okluz e nebo zavřením víček po aplikaci po dobu 2 minut.
D ěti starší 2 roků a dospívající mohou používat přípravek Kanamycin -POS v obv yklé dávce.
Způsob podání
O ční podání . N akapání resp. vetření do spojivkového vaku.
O ční kapky a oční mast se mají zásadně p o užívat tak, aby kapátko resp. špička tuby nepřišly do styku s okem nebo s kůží obličeje.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na l éč iv ou látku nebo na kteroukol i pomoc nou látku uvedenou v bodě 6. 1.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pr o po užití
Během terapie je třeba mít na zřeteli zkřížené alergie s jinými aminoglykosidy.
Během terapie přípravkem K anamycin-POS, oční mast, se nemají nosit žádné kontaktní čočky.
Před aplikací přípravku K anamycin-POS , oční kapky je třeba kontaktní čočky vyjmout; nasadit si je pacient může až za 15 – 20 minut po nakapání přípravku do spojivkového vaku .
Přípravek Kanamycin- POS, oční mast obsahuje tuk z ovčí vlny (lanolin).
Tuk z ovčí vlny (lanolin) může způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní dermat itidu).
Přípravek Kanamycin - POS, oční kapky, roztok obsahuje bor ( více viz bod 4.2/ Použití u dětí a dospívajících ).
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Při lokální terapii doporučeným dávkováním se interakce s j inými léky dají oč ek ávat stěží. Po dosažení významných systémových koncentrací kanamycinu mohou vzniknout tyto interakce:
- Zvýšená možnost poškození ledvin po podání methoxyfluranu, cefalosporinů nebo kličkových diuretik
(furosemidu, kyseliny etakrynové ), z výšená možnost poš ko zení sluchu podáním jiných látek, poškozujících sluch, např. kličkových diuretik .
- Prohloubení nervosvalové blokády účinkem svalových relaxancií (tubokurarinu, suxamethonia, pankuronia) a etheru.
Betalaktamová antibiotika mohou v roztok u kanamycin inaktivovat.
4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení
Kanamycin proniká placentární bariérou a dosahuje ve tkáni plodu a v amniové tekutině měřitelné kon centrace. Z dětí 391 žen, které v průběhu těhotenství užívaly po delší čas kanamycin v dáv ce 50 mg/kg tělesné hmotno sti, se u 9 dětí (2,3 %) objevily poruchy sluchu. Dosud nejsou k dispozici žádné jiné hodnotitelné epidemiologické údaje. V pokusech na zvířatech se projevilo toxické ovlivnění reprodukčníc h funkcí (viz 5.3). Celkové podávání kanamycinu j e v těhotenství ko ntra indikováno. Při lokálním očním
použití přípravků K anamycin- POS jsou však použitá množství nepatrná stejně jako systémová dostupnost.
Poškození dítěte se nedá očekávat.
Kanamycin přestupuje do mateřského mléka. Je však třeba počítat s tím, že při lokálním o čním použití je systémová dostupnost nepatrná. Velmi nepatrné je tedy i množství kanamycinu, která kojenec v mateřském mléce přijme. Pří pravek Kanamycin- POS se může používat v období kojení.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat str oje
Pracující pac ienti a řidiči mají oční mast K anamycin- POS používat pouze v noci, protože aplikace masti může snížit vizus, a tím i schopnost řídit a obsluhovat stroje. Oční kapky K anamycin-POS mohou na 15 - 20 minut po nakapání vyvolat rozmazané vidění; po tuto dobu se má p roto pacient vyhnout činnosti vyžadující zvýšenou pozornos .
4.8 Nežádoucí účinky
Velmi časté : ≥ 1/10
Časté : ≥ 1/100 až < 1/10
Méně časté : ≥ 1/1000 až < 1/100
Vzácné : ≥ 1/10000 až < 1/1000
Velmi vzácné : < 1/10000
Není známo : z dostupných ú d ajů nelze určit
V zácně se mohou vyskytnout hypersenzitivní reakce (horečka, pruritus, exantém, eosinofilie, angioneurotický edém, kontaktní dermatitida nebo urtikarie), což vyžaduje přerušení aplikace pří pravku.
Je možné přerůstání rezistentních kmenů.
T ak jako u jiných ant ibiotik se může při delším používání objevit dodatečná infekce kanamycin - rezistentními mikroby.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
H lášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pok ra čovat ve sledování p oměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48, 100 41 Prah a 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování a) Příznaky předávkování – není relevantní.
b) Terapie intoxikací – není relevantní.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodyn amické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina : oftalmologika, antibiotika
ATC kód : S01AA24.
Kanamycin, 6-O-(3-amino-3-deoxy-D-glukopyranosyl)-4-O-(6-amino-6-deoxy-alfa-D-glukopyranosyl)-2deoxy-D-streptamin , je baktericidně působící aminoglykosidové antibiotikum, které v závislosti na dávce působí nejdříve bakteriostatic ky, pak rychle baktericidně. Optimum účinnosti má v rozsahu pH mezi 7,5 a
8,0. Mechanismus účinku spočívá v ireverzibilní vazbě na 30 -S-podj ednotku bakteriálních riboz omů, což postihuje první krok proteosyntézy. Nadto vznikají chyby translace. Takto vzniklé ba kteriální proteiny nejsou schopné funkce a způsobí odumření mikrobů.
Kanamycin většinou působí na Bacillus anthracis , Bordetella pertussis, Brucella spp., Corynebacterium diphteriae, E. coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae,
Proteus spp., Salmonella spp. a Shigella spp.
Z grampozitivních bakterií jsou stafylokoky obvykle citlivé, 15 - 30 % je zpravidla rezistentních, u některých se však vyvine vysoké procento rezistence.
Testování rezistence je nutné u tě ch to mikrobů: P. aeruginosa a Serratia spp.
Streptokoky (85-96 %) a anaeroby ( B. fragilis , MHK50 100 mg/l) jsou rezistentní. U Mycobacteria tuberculosis se rychle vyvíjí rezistence.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Enterální resorpce kanamycinu po perorální m resp. rektálním podání je nepatrná. Kanamycin se ve střevě inaktivuje. Enterální resorpce může být zvýšena při bakteriální dy zent é rii. To platí také pro jiné lokální zánětlivé procesy , např. na oku.
Kanamycin po parenterálním podání má kinetiku nezávislo u na dávce. Po intramuskulárním podání se do 1,5 hodin téměř kompletně resorbuje. Maximální koncentrace v séru je dosaženo za 1 -2 hodiny. Vazba na plazmatické bílkoviny je menší než 10 %. Distribuční objem kanamycinu je 0,28 l/kg, což odpovídá objemu extracelu lární tekutiny. Kanamycin téměř neproniká do centrálního nervového systému, kde jeho konce ntrace dosahuje méně než 10 % hodnot v plazmě. Také penetrace do oka je při systémové aplikaci špatná. Kanamycin prostupuje placentární bariérou a kumuluje se ve tk áních fétu a v amniové tekutině.
Pokusy na zvířatech ukazují, že kanamycin po opakované subkonjunktivální injekci 1% roztoku se v rohovce, komorové tekutině a čočce dá zjistit v koncentracích od 1 do 15 mikrogramů /ml. Ve sklivci se kanamycin v měřitelnýc h ko ncentracích neobjeví. Po lokálním podání oční masti dosáhne kanamycin koncentrací v komorové vodě až 20 mikrogramů /ml, ve sklivci 0-50 mikrog ramů/ml. Po podání 10 až 20 mg kanamycin- sulfátu subkonjunktiválně se u králíků nedají prokázat měřitelné konce ntra ce kanamycinu v séru.
Sledování in vivo prokázala, že se tam dá kanamycin prokázat až 170 dní.
Systémové účinky při lokálním použití kanamycinu se nedají očekávat.
Po perorálním podání 4 - 8 g je maximální sérová koncentrace kanamycinu u člověka 5 mg/l.
Poku sy na zvířatech ukazují, že 750 mikrogramů intravitreálně se snáší bez příznaků. V rozsahu od 1 do 6 mg pak nastupuje vznik katarakty, i ritidy a degenerace sítnice. Při koncentraci 30 m g /ml (tj. při 6 násobku terapeutické koncentrace) se u králíků sníži la rychlost hojení korneálního epitelu zhruba o 40 %.
Kanamycin se v nezměněné formě vylučuje ledvinami, při zdravých ledvinách se vyloučí v íce než 80 % podané dávky v průběhu prvních 24 hodin. Koncentrace v moči mohou vystoupit na 10 -100 násobek koncentra cí v séru. Ještě za 10 - 20 dní po posledním podání kanamycinu se kanamycin dá prokázat v moči .
Poločas kanamycinu v séru je 2,4 hodiny, poločas podílů vázaných ve tkáních leží mezi 30 -700 hodinami.
Eliminace u dospělých a u dětí starších než 6 měsíců je stej ná. Existuje lineární vztah mezi plazmatickou koncentrací kreatininu a poločasem kanamycinu. U pacientů s renální insuficiencí a u novor oze nců je poločas prodloužen (u novorozenců starých 48 hodin je poločas 13,6 až 23,1 hodin) .
5.3 Předklinické údaje vzt ahuj ící se k bezpečnosti a) Akutní toxicita
V pokusech na zvířeti působí vysoké dávky kanamycinu letálně obrnou dechu následkem nervosvalové bl okády. Kanamycin u různých živočišných druhů prokázal nefrotoxické a ototoxické (kochleární a vestibulární) účink y. LD u myší při intravenózní aplikaci leží mezi 132 a 280 mg/kg tělesné hmotnosti.
Orgánová toxicita (kochleátní a vestibulární) se vyvíjí při předávkování a při příliš dlouhé terapii, stejně jako u starších lidí s omezenou funkcí ledvin anebo s potenciálně ototoxickou průvodní terapií. Klinická ototoxická dávka kanamycinu je okolo 14 g. Neuromu skulární blokáda kanamycinem se u člověka vysk ytla většinou po intrapleurální nebo intraperitoneální aplikaci.
b) Chronická toxicita
Údaje o chronické toxicitě nejso u k dispozici.
c) Mutagenní a tumorigenní potenciál.
Až dosud nebyly u kanamycinu zjištěny mutagenní účinky. Dlouhodobé studie sledující kancer oge nní potenciál nejsou k dispozici. Kanamycin podávaný v dávce 400 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu 10 dnů v rozdílnýc h období březnosti měl u morčat transplacentární ototoxické účinky. U potkanů měl kanamycin podávaný před osmým postnatálním dnem slabý ot oto xický účinek, po pozdějším podávání se vyvinula silná ototoxicita.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Kanamycin- POS, oční kapky, roztok:
Kyselina boritá, dekahydrát tetraboritanu sodného, voda pro injekci.
Kanamycin- POS, oční mast:
Bílá vazelína, tekutý parafin, tuk z ovčí vlny (lanolin).
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
V neporušené m obalu: 3 roky.
Po prvním otevření: 4 týdny.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Kanamycin-PO S, oční kapky, roztok:
Uchovávejte při teplotě do 25 o C, lahvičku v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem .
Kanamycin- POS, oční mast:
Uchovávejte při t epl otě do 25 oC.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Kanamycin- POS, oční kapky, roztok:
Plastová kapací lahvička, pojistný uzávěr, krabička.
Velikost bal ení: 5 ml.
Kanamycin- POS, oční mast:
Hliníková tuba s vnitřní izolační vrstvou na bázi fenolové pryskyřice, PE š ro ubovací uzávěr, krabička.
Velikost balení: 2,5 g.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci příprav ku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požada vky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
URSAPHARM spol. s r.o.
Kubánské náměstí 1391/11
100 00 Praha 10, Česká repu blika
Tel.: +420 295 560 468 e-mail: info@ursapharm.cz
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLA
Kanamycin- POS, oční kapky, roztok: 64/643/96-C
Kanamycin- POS, oční ma st: 64/767/97-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Kanamycin- POS, oční kapky, roztok:
Datum první registrace: 23.10.1996
Datum posledního prodloužení registrace: 26.9.2012
Kanamycin- POS, oční mast:
Datum první registrace: 10.9.1997
Datum pos ledního prodloužení registrace: 30.4.2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2021