SPC211050
sp.zn. sukls49932/2009
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Ketonal 50 mg/g krém
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden gram krému obsahuje 50 mg ketoprofenu.
Pomocné látky se známým účinkem: methylparaben, propylparaben , propylenglykol.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Bílý až téměř bílý homogenní krém .
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikace
Symptomatická lokální léčba bolesti při poranění pohybového aparátu (kontuze, distorze), u pooperačních stavů s projevy otoku či zánětu, k lokální léčbě zánětlivých a degenerativních onemocnění pohybového aparátu, bolestivých stavů páteře, mimokloubního revmatismu a zánětů žil .
4.2. Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí a dospívající starší 15 let : krém se aplikuje na bolestivou či zánětlivou oblast 2krát denně .
Při každé aplikaci se nanáší 2,5 cm krému (100 mg ketoprofenu). P otřebné množství léčivého přípravku a četnost aplikací závisí na velikosti ošetřované plochy a závažnosti postižení. Maximální denní dávka je 200 mg ketoprofenu.
Délka léčby závisí na typu, závažnosti a průběhu onemocnění. Léčba obvykle netrvá déle než 10 dní.
Starší pacienti : není žádné zvláštní doporučení.
Pacienti s poruchou funkce jater a ledvin
U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin se má přípravek používat s opatrností (viz bod 4.4).
Pediatrická populace
B ezpečnost přípravku Ketonal u dětí a dospívajících ve věku do 15 let nebyla dosud stanovena, nedoporučuje se proto použití u populace do 15 let.
Způsob podání
Aplikace krému se provádí formou jemné masáže trvající několik minut pro usnadnění pronikání do pokožky.
Po aplikaci krému je nutné důkladné umytí rukou po dobu několika minut.
4.3. Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku uvedenou v bodě 6.1.
A namnéza alergické reakce , jako například příznaky astmatu nebo alergické rýmy po podání ketoprofenu fenofibrát u, tiaprofenov é kyseliny, kyseliny acetylsalicylov é nebo jin ých nesteroidní ch antirevmatik , u těchto pacientů byly popsány těžké, vzácně fatální, anafylaktické reakce (viz bod 4.8).
A namnéza jakékoli fotosenzitivní reakce .
A namnéza kožní alergické reakce na ketoprofen , tiaprofenovou kyselinu, fenofibrát, krémy na opalování nebo parfémy .
V ystavení léčených míst slunečnímu záření (i za polojasného či mírně podmračeného počasí) a ultrafialovému záření solária v průběhu léčby a dva týdny po jejím ukončení .
P atologické kožní změny jako např. ekzém, akné, infekční postižení kůže nebo otevřené rány .
T řetí trimestr těhotenství (viz bod 4.6).
4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Ketoprofen se má užívat s opatrností u pacientů se sníženou funkcí srdce, jater či ledvin: byly hlášeny izolované případy systémových nežádoucích účinků spočívající ch v postižení ledvin. Lokální aplikace velkého množství přípravku může mít za následek systémový účinek vč. hypersenzitivity a astmatu.
Ketonal se nesmí aplikovat pod neprodyšné obvazy.
Ketonal se nesmí dostat do kontaktu se sliznicemi nebo očima.
Pokud se během léčby objeví jakákoli kožní reakce, je nutno léčbu ihned ukončit.
Při vzniku kožní reakce po aplikaci krému vzniklé po současném podání s přípravky obsahujícími oktokrylen je třeba léčbu ihned přerušit.
Doporučuje se chránit volným oděvem plochy kůže ošetřované přípravkem Ketonal během léčby a dva týdny po jejím ukončení, aby se zabránilo riziku fotosenzibilizace (viz bod 4.3.) .
Po každé aplikaci krému je nutné důkladné umytí rukou.
Doporučená délka léčby nemá být překročena z důvodu zvyšování rizika vzniku kontaktní dermatitidy a fotosenzitivní reakce.
Pacienti s astmatem v kombinaci s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a/nebo nosními polypy jsou ve vyšší míře ohroženi alergií na kyselinu acetylsalicylovou a/nebo nesteroidní antirevmatika než zbytek populace.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku Ketonal nebyla u populace do 15 let stanovena.
Ketonal obsahuje methylparaben (E218), propylparaben (E216) a propylenglykol.
Methylparaben a propylparaben mohou způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).
P ropylenglykol může způsobit podráždění kůže.
4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Interakce s jinými léčivými přípravky jsou nepravděpodobné vzhledem k nízkým sérovým koncentracím po lokální aplikaci. Nicméně je vhodné pečlivě sledovat pacienty, kteří jsou léčeni kumarinovými antikoagulancii.
Byly hlášeny závažné případy interakcí po systémové aplikaci vysokých dávek methotrexátu s nesteroidními antirevmatiky vč. ketoprofenu.
4.6. Fertilita, t ěhotenství a kojení
Těhotenství
Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o používání lokální formy ketoprofenu u těhotných žen a je třeba se vyvarovat podání během těhotenství . I když je systémová expozice ve srovnání s perorálním podáním nižší, není známo, zda systémová expozice přípravku Ketonal po lokální aplikaci nemůže být pro embryo/plod škodlivá. Během prvního a druhého trimestru těhotenství nemá být Ketonal používán, pokud to není zcela nezbytné. Pokud je používán, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.
V průběhu třetího trimestru gravidity všechny inhibitory syntézy prostaglandinů včetně ketoprofenu mohou způsobit u plodu toxicitu, kardiopulmonální (plicní hypertenze s předčasným uzávěrem ductus arteriosus) a renální (možné selhání funkce ledvin a vznik oligohydramnion u). Na konci těhotenství může dojít u matky a plodu k prodloužení doby krvácivosti. NSAID mohou také oddálit porod.
Z těchto důvodů je Ketonal kontraindikován v posledním trimestru těhotenství .
Kojení
Není známo, zda se ketoprofen vylučuje do lidského mateřského mléka. Koj ící matk y by ketoprofen neměly používat .
Fertilita
Nejsou k dispozici žádné údaje.
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
N ejsou známy.
4.8. Nežádoucí účinky
Hlášeny byly lokalizované kožní reakce, které by se mohly následně rozšířit i mimo místo aplikace.
Případy závažnějších reakcí, např. bulózního nebo flyktenulózního ekzému, které se mohou rozšířit nebo generalizovat, se vyskytly vzácně.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů a klasifikovány podle četnosti jejich výskytu, a to následovně:
Velmi časté (≥ 1/10)
Časté (≥ 1/100 až < 1/10)
Méně časté (≥ 1 000 až < 10 000)
Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)
Velmi vzácné ( < 1/10 000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Poruchy imunitního systému
Není známo : anafylaktický šok, angioedém, hypersenzitivní reakce
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté : lokální kožní reakce jako erytém, ekzém, svědění a pálení
Vzácné: fotosenzibilizace, urtikarie, bulózní nebo flyktenulózní ekzém
Poruchy ledvin a močových cest
Velmi vzácné: případy zhoršení stávající renální insuficience
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky:
www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
4.9. Předávkování
Předávkování není u topické aplikace pravděpodobné.
V případě náhodného požití může dojít k systémovým nežádoucím účinkům v závislosti na množství požitého krému. Pokud se tyto příznaky objeví, léčba by měla být symptomatická a podpůrná v souladu s léčbou předávkování u perorálních NSAID.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá léčiva pro lokální aplikaci.
ATC kód: M02AA10
Ketoprofen je protizánětlivý derivát kyseliny arylkarboxylové, který patří do skupiny NSAID odvozených od kyseliny propionové.
Mechanism us účinku
Ketoprofen je jeden z nejsilnějších inhibitorů cyklooxygenázy. Ketoprofen je zároveň inhibitorem lipooxygenázy a bradykininu. Z amezuje uvolnění enzymů podílejících se na zánětlivých procesech s tabilizací lysosomálních membrán. Ketoprofen má o b dobné farmakodynamické vlastnosti a účinky s ostatními nesteroidními antirevmatiky. Má analgetické, antiinflamatorní a antipyretické působení.
Účinky ketoprofenu byly prokázány v pokusech na zvířatech a četných klinických studiích u lidí .
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Transdermální prostupnost lokálních nesteroidních antiflogistik je ovlivněna fyzikálními a chemickými vlastnostmi složek krému. Rychlost uvolňování a absorpce ketoprofenu ve formě krému k lokálnímu použití závisí na vehikulu. Ve studiích prostupnosti ketoprofenu přes holou kůži u myší některá vehikula snižovala bariéru v kožním stratum corneum a zvyšovala krevní zásobování kůže.
Rychlost uvolnění ketoprofenu z krému dále závisela na pH: změna pH krému z 3 na 6 postupně zvyšovala rychlost uvolňování .
.
Ve srovnání s perorálními přípravky je biologická dostupnost ketoprofenu ve formě krém u asi 5%.
Distribuce
Ketoprofen má vysokou vazbu na bílkoviny krevní plazmy (99%). Léčivá látka se objevuje v synoviální tekutině v terapeutických hladinách; její koncentrace v krvi je zanedbatelná. Při lokálním použití 70 až 80 mg ketoprofenu ve formě gelu na povrch kolene třikrát byla pozorována maximální plazmatická hladina (0,018 mikrogramů/ml ± 0,118) po 6 hodinách. Dvanáct hodin po poslední aplikaci ketoprofen krému na povrch kolene byly zaznamenány následující koncentrace ketoprofenu v kloubní tkáni: v tukové t káni 4,7 m i krogramů/g ± 3,87, v kloubní membráně 2,35 mikrogramů/g ±
2,41 a v synoviální tekutině 1,31 mikrogramů/g ± 0,89.
tkáni 4,7 m i krogramů/g ± 3,87, v kloubní membráně 2,35 mikrogramů/g ± 2,41 a v synoviální tekutině
1,31 mikrogramů/g ± 0,89.
ikrogramů/g ± 3,87, v kloubní membráně 2,35 mikrogramů/g ± 2,41 a v synoviální tekutině 1,31 mikrogramů/g ± 0,89.
Biotransformace
Ketoprofen je metabolizován v játrech za tvorby konjugátů, které jsou vylučovány převážně močí.
Metabolismus ketoprofenu se nemění u starších pacientů, vážného poškození ledvin nebo jaterní cirhózy.
Eliminace
Ketoprofen se pomalu vylučuje močí.
5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinick é údaj získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnost i, toxicity po opakovan ém podávání , genotoxicity, hodnocení kancero genního potenciálu, reprodukční a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka .
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1. Seznam pomocných látek
Methylparaben, propylparaben, propylenglykol, isopropyl- myristát, bílá vazelína, kopolymer makrogolu 2000 s dodekandiolem, glycerosorbitanester, heptahydrát síranu hořečnatého, čištěná voda.
6.2. Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3. Doba použitelnosti
3 roky.
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5. Druh obalu a obsah balení
Zapečetěná Al tuba s bílým HDPE/PP šroubovacím uzávěrem, krabička.
Velikost balení: 30 a 50 g .
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Lek Pharmaceuticals d.d., Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovinsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
29/938/94-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 7. 9. 1994
Datum posledního prodloužení registrace: 11. 6. 2024
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2024