SPC228622
sp.zn. sukls258721/2025
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Kyselina acetylsalicylová Panpharma 0,5 g p rášek a rozpouštědlo pro injekční roztok.
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna injekční lahvička obsahuje l ysini racemici acetylsalicylas 900 mg (odp ovídá acidum acetylsalicylicum 500 mg).
Úplný seznam p omocn ých lát ek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok.
Bílý prášek v lahvičce a bezbarvá čirá tekutina v ampulce.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Ter apeutické indikace
Akutní koronární příhoda (akutní infarkt myokardu a nestabilní angina pectoris) jako počáteční dávka, zvláště v případech, kdy nelze podat perorálně.
Přípravek je určen pro podání dospělým osobám.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Počáteční dávka při akutním infarktu myokardu a při nestabilní angině pectoris:
1/2 až 1 lahvička [ odpovídá 250 až 500 mg kyseliny acetylsalicylové (ASA)] intravenózně v průběhu několika hodin po objevení počátečních příznaků.
Způsob podání
Obsah lahvičky se rozpustí v 5 ml vody na injekci těsně před použitím a aplikuje se intravenózně během 1 -3 minut.
Přípravek může být podán společně s roztokem chloridu sodného, gluk osy nebo sorbitolu.
Nesmí se míchat v jedné stříkačce s jinými parenterálně podávanými přípravky.
4.3 Kontraindikace
• hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 nebo na jin á nesteroidní antiflogistika (NSAID) ( tzv. zkřížená reaktivita)
• anamnéza astmatu indukovaného podáváním acetylsalicylátů nebo přípravků s podobným účinkem, zejména nesteroidních antiflogistik
• aktivní, chronický nebo recidivující gastroduodenální vřed, anamnéza žaludečního krvácení nebo perforace po léčbě kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými NSAID
• jakékoli vrozené nebo získané poruchy hemokoagulace
• riziko krvácení
• závažná jaterní nedostatečnost
• závažná nedostatečnost ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min)
• závažná nekontrolovaná srdeční nedostatečnost
• současné užívání metotrexát u v dávce vyšší než 15 mg/týdně a kyseliny acetylsalicylové v protizánětlivých, analgetických nebo antipyretických dávkách (viz bod 4.5)
• současné užívání perorálních antikoagulancií a kyseliny acetylsalicylové v protizánětlivých, analgetických nebo antipyretických dávkách a u pacientů s anamnézou gastroduodenálních vředů (viz bod 4.5)
• dávk y > 100 mg/denně ve 3. trimestru těhotenství (viz bod 4.6)
• podání pacientům s preexistující mastocytózou, u nichž může užívání kyseliny acetylsalicylové vyvolat závažné hypersenzitivní reakce (včetně oběhového šoku se zrudnutím, hypotenzí, tachykardií a zvracením).
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
V kombinaci s jinými léčivými přípravky je třeba zabránit riziku předávkování a zkontrolovat, že ve složení léčivého přípravku není uvedena kyselina acetylsalicylová.
U dětí a dospívajících s příznaky virové infekce (zejména planých neštovic a chřipkových příznaků ), kteří užívali acetylsalicylovou kyselinu, byl pozorován Reyův syndrom, velmi vzácné život ohrožující onemocnění. Proto smí být kyselina acetylsalicylová za těchto okolností podávána dětem a dospívajícím pouze na doporučení lékaře, v případě, že jiná léčba nebyla účinná. Vyskytne -li se přetrvávající zvracení, poruchy vědomí nebo abnormální chování, musí být léčba kyse linou acetylsalicylovou ukončena.
U dětí mladších než 1 měsíc je podávání kyseliny acetylsalicylové možné pouze ve specifických situacích a na lékařský předpis.
Při některých závažných formách deficitu glukoso-6- fosfát dehydrogenázy ( G6PD) mohou vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové zapříčinit hemolýzu. U deficitu G6PD musí být kyselin a acetylsalicylová užívána pod dozorem lékaře.
K monitorování léčby je třeba přistoupit v následujících případech:
u pacientů s žaludečním nebo duodenálním vředem , gastrointestinálním krvácením nebo gastritidou v anamnéze
u pacientů s nedostatečností ledvin
u pacientů s nedostatečností jater mírného až středně závažného stupně
u pacientů s astmatem: výskyt astmatického záchvatu může u některých pacientů souv iset s alergií na nesteroidní antiflogistika nebo na kyselinu acetylsalicylovou; v tomto případě je tento léčivý přípravek kontraindikován (viz bod 4.3)
u pacientek s metroragií nebo menoragií (riziko zesílení intenzity a prodloužení trvání krvácení)
Gastrointestinální krvácení nebo vředy/perforace se mohou vyskytnout kdykoli během léčby, aniž by byly u pacienta nutné jakékoli předchozí příznaky nebo anamnéza. Relativní riziko se zvyšuje u starších pacientů, u pacientů s nízkou tělesnou hmotností a u pacientů užívajících antikoagulancia nebo inhibitory srážení krevních destiček (viz bod 4.5). V případě gastrointestinálního krvácení musí být léčba okamžitě ukončena.
Kvůli inhibičnímu účinku kyseliny acetylsalicylové na agregaci krevních destiček, který nastává již při velmi nízkých dávkách a přetrvává několik dní, je nutné pacienty upozornit na riziko krvácení v případě chirurgického zákroku, dokonce i nevelkého rozsahu (např. extrakce zubu).
V analgetických a antipyretických dávkách kyselina acetylsalicylová inhibuje vylučování kyseliny močové; v dávkách užívaných v revmatologii (protizánětlivé dávky) má kyselina acetylsalicylová urikosurický účinek.
Ve vysokých dávkách užívaných v revmatologii (protizánětlivé dávky) by u pacientů měly být monitorovány možné příznaky předávkování. V případě bzučení v uších, poruchy sluchu nebo závratí je třeba přehodnotit varianty léčby. U dětí se doporučuje monitorovat salicylismus, především na počátku léčby.
Je třeba se vyhnout současnému podávání levothyroxinu a salicylátů . Salicyláty mohou inhibovat vazbu thyreoidálních hormonů na transportní proteiny a tím způsobovat dočasné počáteční zvýšení volných thyreoidálních hormonů s následným celkovým snížením hladiny thyreoidálních hormonů jako celku. Pokud se tedy levothyroxin a salicyláty užívají současně , je třeba monitorovat hladiny hormonů štítné žlázy (viz bod 4.5).
Přípravek se nedoporučuje užívat během kojení (viz bod 4.6).
Intravenózní léková forma je určena pro dospělé a není vhodná pro použití u dětí.
Alkohol může zvýšit riziko poškození zažívacího traktu a prodloužit dobu krvác ivosti, pokud se konzumuje současně s kyselinou acetylsalicylovou. Alkoholické nápoje by proto pacienti měli konzumovat s opatrností během užívání kyseliny acetylsalicylové a 36 hodin poté.
U pacientů, kteří současně užívají ni k orandil a NSAID, včetně kyseliny acetylsalicylové, je zvýšené riziko závažných komplikací, jako např. ulcerace, perforace a gastrointestinální krvácení . V případě současného užívání kyseliny acetylsalicylové nebo NSAID spolu s nikorandilem je tedy zapotřebí opatrnosti (viz bod 4.5).
Přípravek neobsahuje sodík a může být podáván pacientům s dietou s nízkým obsahem sodíku nebo bez sodíku.
Podávání kyseliny acetylsalicylové v dávce ≥ 500 mg/den: Existují důkazy, že léčivé přípravky inhibující cyklooxygenázu/syntézu prostaglandinu mohou ovlivnit ovulaci a zapříčinit tak poruchu fertility u žen. Tento účinek je reverzibilní po ukončení léčby.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
U několika léčivých látek byla z hlediska jejich inhibiční ho účink u na agregaci destiček prokázána léková interakce: a bciximab, kyselina acetylsalicylová, klopidogrel, epoprostenol, eptifibatid, iloprost a iloprost trometamol, tiklopidin a tirofiban.
Užívání více inhibitorů agregace destiček zvyšuje riziko krvácení, stejně jako jejich kombinace s heparinem nebo podobnými molekulami, perorálními antikoagulancii nebo jinými trombolytiky , a tato skutečnost musí být uvážena při pravidelné klinické kontrole.
Kontraindikované kombinace (viz bod 4.3):
• Metotrexát v dávkách vyšších než 15 mg týdně s kyselinou acetylsalicylovou v protizánětlivých dávkách, nebo v analgetických či v antipyretických dávkách: zvýšení toxicity metotrexátu zejména hematologické (antiflogistika obecně snižují renální clearance metotrexátu a salicyláty vytěsňují metotrexát z vazby na plazmatické bílkoviny) .
• P erorální antikoagulanci a s kyselinou acetylsalicylovou v protizánětlivých dávkách, nebo v analgetických či v antipyretických dávkách a u pacientů s gastroduodenálním i vřed y v anamnéze: zvýšené riziko krvácení (inhibice funkce trombocytů, podráždění gastroduodenální sliznice a vytěsnění perorálních antikoagulancií z vazby na plazmatické bílkoviny) .
Nedoporučené kombinace:
• P erorální antikoagulanci a s kyselinou acetylsalicylovou v analgetických či antipyretických dávkách u pacientů bez anamnézy gastroduodenálních vředů: zvýšené riziko hemoragie (inhibice funkce trombocytů, podráždění gastroduodenální sliznice). Je třeba sledovat koagulační parametry, zejména dobu krvácivosti.
• Perorální antikoagulancia s kyselinou acetylsalicylovou v dávkách užívaných pro inhibici agregace krevních destiček a u pacientů s gastroduodenálními vředy v anamnéze: zvýšené riziko krvácení. Jiná nesteroidní antiflogistika (NSAID) s kyselinou acetylsalicylovou v protizánětlivých dávkách nebo analgetických či antipyretických dávkách: zvýšení rizika gastrointestinálního krvácení a vzniku vředů (synergický účinek) .
• Nízkomolekulární a nefrakcionované hepariny (a podobné molekuly) v léčebných dávkách nebo u starších pacientů (nad 65 let) bez ohledu na dávku heparinu a pro kyselinu acetylsalicylovou v protizánětlivých dávkách nebo analgetických či antipyretických dávkách :
zvýšené riziko krvácení (inhibice funkce trombocytů, podráždění gastroduodenální sliznice kyselinou acetylsalicylovou) . Měly by být použity jiné protizánětlivé léčivé přípravky nebo jiná analgetika či antipyretika.
• Klopidogrel (kromě indikací schválených pro tuto kombinaci u pacientů s akutním koronárním syndromem): zvýšené riziko krvácení. Pokud je současné podávání nezbytné, doporučuje se klinické monitorování.
• Ticlopidin : zvýšené riziko krvácení (synergická inhibice agregace trombocytů)
Je- li současné podání nevyhnutelné, je třeba pacienta pečlivě klinicky a laboratorně monitorovat
(včetně doby krvácivosti) .
• Urikosurika (benzbromaron, probenecid): snížení urikosurické účinnosti v důsledku kompetice kyseliny acetylsalicylové a kyseliny močové při tubulární exkreci.
• Glukokortikoidy (s výjimkou léčby nahrazující hydrokortizon) s kyselinou acetylsalicylovou v protizánětlivých dávkách ( ≥ 1 g na dávku a/nebo ≥ 3 g denně): zvýšené riziko krvácení .
• Pemetrexed: současné podávání NSAID a pemetrexedu může snížit clearance pemetrexedu.
V případě současného užívání kyseliny acetylsalicylové (v protizánětlivých dávkách) a pemetrexedu u pacientů s mírnou až stře dn ě těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu mezi 45 ml/min až 80 ml/min) je třeba dbát zvýšené opatrnosti. Je nutné sledovat t oxicitu pemetrexedu.
• Varicelová vakcína : Je doporučeno, aby pacientům, kteří byli očkováni varicelovou vakcínou , nebyly po dobu 6 týdnů po tomto očkování podávány salicyláty. Byly nahlášeny případy Reyeova syndromu po užití salicylátů v průběhu varicelové infekce .
• Levothyroxin: Salicyláty, zejména v dávkách vyšších než 2,0 g/den, mohou inhibovat vazbu thyreoidálních hormonů na nosné proteiny, což může vést k počátečnímu přechodnému zvýšení volných thyreoidálních hormonů, které je následováno celkovým snížením hladin thyreoidální ch hormonů. Hladiny thyreoidálních hormonů je tedy nutné sledovat (viz bod 4.4).
Kombinace vyžadující opatrnost:
• Diuretika, inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE) a antagonisté receptoru pro angiotenzin II s kyselinou acetylsalicylovou v protizánětlivých dávkách, nebo v analgetických či v antipyretických dávkách: u dehydratovaných pacientů riziko akutního renálního selhání způsobené snížením glomerulární filtrace v závislosti na snížení syntézy renálních prostaglandinů.
Rovněž se snižuje antihypertenzní účinek. Pacientovi je třeba podávat větší množství tekutin. Na začátku léčby je nutné sledovat ledvinné funkce.
• Metotrexát v dávkách ≤ 15 mg týdně s kyselinou acetylsalicylovou v protizánětlivých dávkách, nebo v analgetických či v antipyretických dávkách: zvýšení toxicity metotrexátu, zejména hematologické toxicity (snížení renální clearance metotrexátu vlivem kyseliny acetylsalicylové).
Krevní obraz by měl být během prvních týdnů podávání této kombinace sledován každý týden.
Pacienti s poruchou funkce ledvin (vč. mírného stupně poruchy funkce ledvin) a starší pacienti by měli být sledováni častěji.
• Metotrexát v dávkách > 15 mg týdně s kyselinou acetylsalicylovou v dávkách užívaných k inhibici agregace krevních destiček: zvýšení toxicity metotrexátu, zejména hematologické
toxicity (snížení renální clearance metotrexátu vlivem kyseliny acetylsalicylové). Krevní obraz by měl být během prvních týdnů podávání této kombinace sledován každý týden. Pacienti s poruchou funkce ledvin (vč. mírného stupně poruchy funkce ledvin) a starší pacienti by měli být sledováni častěji.
• Klopidogrel (ve schválených indikacích pro tuto kombinaci u pacientů s akutním koronárním syndromem): zvýšené riziko krvácení. Doporučuje se klinické monitorování .
• Gastrointestinální topické léčivé přípravky, antacida a aktivní uhlí : zvýšené vylučování salicylátů ledvinami způsobené alkalickou reakcí moče. Mezi podáním salicylátu a těchto látek je nutné dodržovat alespoň dvouhodinový interval.
• Nízkomolekulární a nefrakcionované hepariny (a podobné molekuly) v preventivních dávkách u pacientů mladších 65 let: současné podávání ovlivňuje různou měrou hemostázu a zvyšuje riziko krvácení. To by mělo být bráno v úvahu při pravidelných klinických kontrolách u pacientů mladších 65 let léčených současně heparinem (nebo podobnými molekulami) v preventivních dávkách a kyselinou acetylsalicylovou v jakékoli dávce. V případě potřeby je vhodné provádět laboratorní kontrolu.
• Nízkomolekulární a nefrakcionované hepariny (a podobné molekuly) v léčebných dávkách nebo u starších pacientů (nad 65 let) bez ohledu na dávku heparinu a pro kyselinu acetylsalicylovou v dávkách užívaných k inhi bici agregace destiček: zvýšené riziko krvácení
(inhibice funkce trombocytů, podráždění gastroduodenální sliznice kyselinou acetylsalicylovou).
• Trombolytika : zvýšené riziko krvácení
• Perorální antikoagulancia s kyselinou acetylsalicylovou v dávkách užívaných pro inhibici agregace krevních destiček: zvýšené riziko krvácení.
• Jiná nesteroidní antiflogistika s kyselinou acetylsalicylovou v dávkách užívaných k inhibici agregace destiček: zvýšené riziko gastrointestinálních vředů a krvácení.
• Glukokortikoidy (s výjimkou léčby nahrazující hydrokortizon): s kyselinou acetylsalicylovou v analgetických či v antipyretických dávkách (≥ 500 mg na dávku a/nebo <3 g na den): zvýšené riziko krvácení ; snížené hladiny salicylátů v krvi během léčby kortikosteroidy a riziko předávkování salicyláty po vysazení .
• Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (citalopram, escitalopram, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin): zvýšené riziko krvácení.
• Ibuprofen : Experimentální údaje ukazují, že ibuprofen může při současném podávání s kyselinou acetylsalicylovou v nízkých dávkách inhibovat je jí účinek na agregaci destiček (viz bod 5.1).
Nicméně, omezenost těchto dat a nepředvídatelná extrapolace údajů získaných ex vivo na klinický stav naznačují, že pro pravidelné užívání ibuprofenu nelze vyvodit žádné definitivní závěry a při příležitostné m užívání ibuprofenu není žádný klinicky relevantní účinek pravděpodobný.
• Léčiva spojená s rizikem krvácení (např. pentoxifyllin, diltiazem) : Z důvodu možného aditivního účinku je u těchto léčiv zvýšené riziko krvácení . Současné podávání léčiv spojených s rizikem krvácení vyžaduje o patrnost.
• Metamizol: Účinek kyseliny acetylsalicylové na agregaci trombocytů může být při současném podávání s metamizolem snížen. U pacientů užívajících nízké kar dioprotekti vní dávky kyseliny acetylsalicylové je proto zapotřebí tuto kombinaci podávat s opatrností.
• Acetazolamid: Z důvodu zvýšeného rizika salic ylátové toxicity (zvracení, tachykardie , hyperpnoe, duševní zmatenost) nebo acetazolamidové toxicity (únava, letargie, somnolence, zmatenost, hyperchloremická metabolická acidóza ) je při současném podávání salicylátů a acetazolamidu doporučena zvýšená opatrnost.
• Kyselina valproová : Současné podávání salicylátů a kyseliny valproové může vést ke snížení schopnosti vazby kyseliny valproové na proteiny a může inhibovat metabolismus kyseliny valproové, z čehož vyplývá zvýšení celkové a volné kyseliny valproové v séru. Hladiny valproát u je třeba během současného podávání pečlivě sledovat .
• Nikorandil: U pacientů, kteří současně užívají ni k orandil a NSAID, včetně kyseliny acetylsalicylov é, je zvýšené riziko závažných komplikací, jako např. gastrointestinální ulcerace , perforace a krvácení (viz bod 4.4).
• Tenofovir: Současné podávání t enofovir-disoproxil- fumarátu a NSAID může zvýšit riziko r enálního selhání, a to zejména u pacientů, u kterých existují rizikové faktory pro renální
dysfunkci. Pokud je tedy tenofovir-disoproxil- fumarát podáván současně s NSAID , je třeba adekvátně sledovat renální funkc e.
• Antidiabetika ( zejména deriváty sulfonylurey) a inzulin: V případě současného podávání s kyselinou acetylsa licylovou dochází k potenciaci hypoglykemického účinku.
4.6 Fertilita, t ěhotenství , kojení
Těhotenství
Nízké dávky (do 100 mg/den včetně ):
Klinické studie ukazují, že dávky do 100 mg/den pro omezené porodnické použití, které vyžadují specializované sledování, se zdají být bezpečné .
Dávky od 100 mg/den do 500 mg/den
Neexistují dostatečné klinické zkušenosti s použitím dávek od 100 mg/den do 500 mg/den. Proto níže uvedená doporučení pro dávky 500 mg/den a vyšší platí také pro toto rozmezí dávek .
Dávky 500 mg/den a vyšší
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství a/neb o embryofetální vývoj. Výsledky epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů, kardiálních malformací a gastrosch ízy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko malformací se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a délkou trvání terapie.
U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede ke zvýšení pre - a postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické fáze gestace.
Od 20. týdne těhotenství může K yselina acetylsalicylová Panpharma způsobit oligohydramnion v důsledku fetální renální dysfunkce. K tomuto stavu může dojít krátce po zahájení léčby a je obvykle reverzibilní po ukončení léčby. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla.
Z těchto důvodů nemá být během prvního a druhého trimestru těhotenství kyselina acetylsalicylová podávána, pokud to není nezbytně nutné. Pokud přípravek Kyselinu acetylsalicylov á Panpharma užívá žena v době, kdy se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, dávka má být co nejnižší a délka léčby co nejkratší. Při podávání kyseliny acetylsalicylové po dobu několika dní od 20. gestačního týdne je třeba zvážit prenatální monitorování z důvodu možného výskytu oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce ductus arteriosus má být léčba kyselinou acetylsalicylovou ukončena.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
kardiopulmonální toxicitě (předčasná konstrikce/uzávěr ductus arteriosus a pulmonální hypertenze);
renální dysfunkci (viz výše);
vystavit matku a novorozence na konci těhotenství:
možnému prodloužení doby krvácení v důsledku antiagregačního účinku, který se může objevit i po velmi nízkých dávkách;
inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.
Proto je podávání kyseliny acetylsalicylové v dávkách vyšších než 100 mg/den během třetího trimestru kontraindikováno (viz bod 4.3). Dávky do 100 mg/den včetně mohou být použity pouze za přísného porodnického sledování.
Kojení
Kyselina acetylsalicylová přechází do mateřského mléka, a proto se při jejím podávání kojení nedoporučuje (viz bod 4.4).
Fertilita
Kyselina acetylsalicylová může ovlivnit ovulaci a zapříčinit tak poruchu fertility u žen (viz bod 4.4).
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Tento léčivý přípravek nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje .
4.8 Nežádoucí účinky
Frekvence výskytu uvedených nežádoucích účinků není známa (z dostupných údajů ji nelze určit).
Poruchy krve a lymfatického systému
Příznaky hemoragie (epistaxe, gingivoragie, purpura aj.) a zvýšená krvácivost. Tyto příznaky přetrvávají 4 až 8 dní po vysazení kyseliny acetylsalicylové. Zvýšené riziko krvácení se týká i chirurgických zákroků. Trombocytopenie , pancytopenie, bicytopenie, aplastická anémie, selhání kostní dřeně, agranulocytóza, neutropenie, leukopenie.
Poruchy imunitního systému
A ngioneurotický edém, astma a anafylaktická reakce.
Poruchy nervového systému
T initus, pocit snížení sluchové ostrosti, bolesti hlavy, závratě. Toto jsou většinou příznaky předávkování.
Intrakraniální krvácení, které může být především u starších pacientů fatální.
Cévní poruchy
Potenciálně fatální krvácení, vaskulitida včetně Henoch- Schönleinov y purpury.
Srdečn í poruchy
Kounisův syndrom (vazospastická alergická angina / alergický infarkt myokardu) jako hypersenzitivní reakce na kyselinu acetylsalicylovou).
Gas trointestinální poruchy
Dyspepsie, bolest břicha, peptický vřed žaludku a duodena, okultní nebo zjevná gastrointestinální hemoragie (hematemeza , meléna aj.), která může vést k anemii z nedostatku železa. Gastrointestinální krvácení se zvyšuje se zvyšováním dávky.
Horní část zažívacího traktu: e z ofagitida, erozivní duodenitida, erozivní gastritida, e z ofageální ulcerace, perforace.
Dolní část zažívacího traktu: vřed tenkého (jejunum, ileum) a tlustého (kolon a rektum) střeva, kolitida a perforace střeva.
Tyto reakce mohou nebo nemusí být spojeny s krvácením a mohou se vyskytnout při jakékoli dávce kyseliny acetylsalicylové u pacientů s varovnými příznaky nebo bez nich, bez ohledu na anamnézu závažných příhod postihujících GI T . Četnost výskytu není známa.
Aku tní pankreatitida v kontextu hypersenzitivní reakce způsobené kyselinou acetylsalicylovou.
Poruchy jater a žlučových cest
Z výšení hladiny jaterních enzymů, poškození jater, především hepatocelulární .
Respira ční, hrudní a mediastinální poruchy
Dlouhodobé užívání může způsobit nekardiogenní plicní edém, který se také může objevit v souvislosti s hypersenzitivní reakcí na kyselinu acetylsalicylovou .
Bronchospazmus a astma.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
K opřivka, kožní reakce , f ixní lékový exantém .
Poruchy ledvin a močových cest
Selhání ledvin.
Poruchy reprodukčního systému a prsu
Kyselina acetylsalicylová může prodlužovat porod. Hematospermie.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Reye ův syndrom (viz bod 4.4).
Reakce v místě vpichu: místo vpichu může být bolestivé a může se objevit lokální reakce.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10 w ebové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Případy předávkování nebyly hlášeny. Kyselina acetylsalicylová je toxická v dávkách mezi 200 mg/kg a 300 mg/kg perorálně.
Riziko předávkování je třeba brát v úvahu u starších pacientů a zejména u malých dětí (předávkování při léčbě nebo častěji náhodná intoxikace), kde může být předávkování fatální.
Klinické příznaky:
střední intoxikace: tinitus, pocit snížení ostrosti sluchu, bolesti hlavy, závratě. Tyto příznaky ustupují při snížení dávky salicylátu.
závažná intoxikace: horečka, hyperventilace, ketóza, respirační alkalóza, metabolická acidóza, kóma, kardiovaskulární selhání, respirační insuficience, závažná hypoglyk emie.
Při akutním a chronickém předávkování kyselinou acetylsalicylovou se může objevit život ohrožující nekardiogenní plicní edém (viz bod 4.8).
Předávkování salicyláty může především u menších dětí způsobit závažnou hypoglyk emii a potenciálně fatální otravu.
U dětí může být předávkování fatální již při jednorázovém požití dávky 100 mg/kg.
Léčba předávkování:
Okamžitý převoz do nemocnice.
Gastrointestinální laváž a podání aktivovaného uhlí.
Kontroly acidobazické rovnováhy.
Alkalizace moči s monitorováním pH moči.
H emodialýza v případě závažné otravy.
Symptomatická léčba.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antikoagulancia, antiagregancia kromě heparinu
ATC klasifikace: B01A C06
Kyselina acetylsalicylová je inhibitorem trombocytární aktivace: blokováním acetylace destičkové cyklooxygenázy zabraňuje syntéze tromboxanu A , fyziologického aktivátoru, který je vylučován
2 trombocyty.
Klinické farmakologické studie lysin acetylsalicylátu prokázaly, že účinná koncentrace kyseliny acetylsalicylové v plazmě je dosažena rychle po intravenózním podání: to vede k úplné inhibici syntézy sérového thromboxanu B během 5 minut.
Kyselina acetylsalicylová snižuje syntézu endotheliálního prostacyklinu: klinický význam tohoto účinku nebyl dosud objasněn.
Experimentální údaje ukazují, že ibuprofen může při současném podávání s kyselinou acetylsalicylovou v nízkých dávkách inhibovat je jí účinek na agregaci destiček. Ve studii, kde byla podávána jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během 8 hodin před užitím nebo 30 minut po užití kyseliny acetylsalicylové s okamžitým uvolňováním (81 mg), bylo zjištěno snížení účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Nicméně, omezenost těchto dat a nepředvídatelná extrapolace údajů získaných ex vivo na klinický stav naznačují, že pro pravidelné užívání ibuprofenu nelze vyvodit žádné definitivní závěry a při příležitostné m užívání ibuprofenu není žádný klinicky relevantní účinek pravděpodobný.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Rozpuštění lysin acetylsalicylátu v rozpouštědle na injekční roztok je rychlé a úplné.
Kyselina acetylsalicylová je rychle deacetylována na kyselinu salicylovou plazmatickými esterázami .
Kyselina salicylová se váže výhradně na bílkoviny krevní plazmy.
Kyselina acetylsalicylová má poločas eliminace přibližně 15 - 20 minut, zatímco poločas kyseliny salicylové je mezi 2,5 až 3 hodinami, ale může být ještě delší, podle výše podané dávky.
Vylučování močí se zvyšuje se vzrůstajícím pH moči.
5.3 P ředklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Bezpečnost přípravku je ověřena dlouhodobou klinickou praxí.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Glycin, voda na injekci.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
30 měsíců .
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Zapertlovaná injekční lahvička z bezbarvého skla obsahující bílý prášek, bromobutylová pryžová zátka,
Al uzávěr a ampulka z bezbarvého skla s OPC (one point cut) odlamovacím systémem obsahující rozpouštědlo, vložka z plastu s přepážkami, krabička.
Velikost balení:
• 6x injekční lahvička s práškem + 6x ampul ka s rozpouštědlem po 5 ml
• 20x injekční lahvička s práškem + 20x ampul ka s rozpouštědlem po 5 ml
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
Rozpusťte obsah lahvičky v 5 ml vody na injekci těsně před použitím.
Přípravek aplikujte intravenózně během 1 -3 minut.
Přípravek může být podán společně s roztokem chloridu sodného, glukosy nebo sorbitolu. Nesmí se míchat v jedné stříkačce s jinými parenterálně podávanými přípravky.
Roztok, který není čirý nebo obsahuje krystaly, zlikvidujte.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Držitel r ozhodnutí o registraci do 29.2.2024:
Sanofi s.r.o., Generála Píky 430/26, 160 00 Praha 6 , Česká republika
Držitel r ozhodnutí o registraci od 1.3.2024:
Panmedica, 406 Bureaux De La Colline, 92213 Saint-Cloud Cedex, Francie
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)
16/078/02-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 17.4.2002
Datum posledního prodloužení registrace: 6.8.2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2025