SPC217138
sp. zn. sukls298683/2024
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
LAXYGAL 7,5 mg/ml perorální kapky, roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml roztoku (1 ml = 18 kapek) obsahuje 7,5 mg monohydrát u natrium-pikosul fátu .
Pomocné látky: ethylparaben (E 215), sorbitol (E 420)
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
3. LÉKOVÁ FORMA
Perorální kapky, roztok
Popis přípravku: čirá, slabě žlutohnědá tekutina
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické i ndikace
LAXYGAL je indikován u dospělých, dospívajících a dětí od 4 let v případech akutní funkční zácpy a k občasnému použití pro usnadnění vyprázdnění při chronické zácpě.
4.2 Dávkování a způsob podání
Perorální podání
Následující dávky se doporučuje podat večer před spaním, k vyprázdnění dochází zpravidla následující den ráno. Doporučuje se začít s nejnižší dávkou. Dávka může být upravena až do maximální doporučené dávky pro navození pravidelné stolice. Maximální doporučená denní dávka nemá být překročena.
Dospělí: 1 2 – 24 kapek (5 – 10 mg) denně
Pediatrická populace
Děti nad 10 let a dospívající: 12 – 24 kapek (5 – 10 mg) denně
Děti ve věku 4 – 10 let: 6 - 12 kapek (2,5 – 5 mg) denně
LAXYGAL lze pravidelně, při každodenním podávání, užívat (nebo podávat dětem) po dobu maximálně dvou týdnů, a to jak po konzultaci, tak i bez konzultace s lékařem.
4.3 Kontraindikace
LAXYGAL je kontraindikován u pacientů:
• s hypersenzitivitou na pikosulfát sodný, jiné triarylmethany nebo kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• se střevní neprůchodností nebo střevní obstrukcí
• se silnou bolestí břicha a/nebo horečnatými akutními břišními příhodami (např. při appendicitis) spojenými s nauzeou a zvracením
• v akutní fázi zánětlivých střevních onemocnění (např. ulcerózní kolitida)
• se závažnou dehydratací ;
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Užívání přípravku LAXYGAL není vhodné po břišních operacích .
Podobně jako u jiných laxativ se ne doporuč uje podávat přípravek každodenně po delší dobu, bez zjištění příčiny zácpy. Dlouhodobé podávání vyšších dávek může vyvolat poruchy rovnováhy tekutin a elektrolytů a hypokalemii.
Závrať a/nebo synkopa byly hlášeny u pacientů užívajících přípravky s léčivou látkou pikosulfát .
Údaje dostupné k těmto případům naznačují, že by tyto příhody mohly být shodné s defekační synkopou (nebo synkopou přisuzovanou namáhavému tlačení při defekaci) nebo s vasovagální odpovědí na břišní bolest související se zácpou a ne nutně způsobené podáním samotného pikosulfátu sodného.
LAXYGAL není určen pro podávání dětem mladším 4 let. Děti by neměly užívat přípravek Laxygal bez doporučení lékaře.
Stimulační laxativa, včetně přípravku LAXYGAL , nepomáhají snižovat tělesnou hmotnost (viz bod
5.1).
Tento léčivý přípravek obsahuje 680 mg 70 % sorbitolu v 1 ml, což znamená 906,6 mg 70% sorbitolu v maximální doporučené denní dávce k léčbě dospělých, dospívajících a dětí od 10 let. P acienti s hereditární intolerancí fruktózy (HIF) nemají užívat tento léčivý přípravek.
Je n utno vzít v úvahu aditivní účinek současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu (nebo fruktózy) a příjem sorbi tolu (neb o fruktózy) potravou. Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání může ovlivnit biologickou dostupnost jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných perorálně.
LAXYGAL obsahuje ethylparaben . Přípravek může způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Při pravidelném užívání přípravku LAXYGAL může současné podávání diuretik nebo adrenokortikoidů způsobit poruchu vodní a elektrolytové rovnováhy. Narušení této rovnováhy může zvýšit citlivost k působení srdeční ch glykosidů. Souběžné užívání širokospektrých antibiotik snižuje laxativní účinek přípravku LAXYGAL .
4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení
Těhotenství
Odpovídající studie u těhotných žen nejsou k dispozici. Dlouhodobé zkušenosti nepřinesly důkazy o nežádoucích nebo škodlivých účincích přípravku při užívání během těhotenství. Užívání přípravku
LAXYGAL v průběhu těhotenství se doporučuje pouze pokud je to nezbytně nutné.
Kojení
Klinické údaje prokázaly, že ani léčivá složka pikosulfátu sodného BHPM (bis -(p-hydroxyphenyl)- pyridyl-2- methane) ani jeho glukuronidy nejsou vylučovány do mateřského mléka zdravých kojících žen. Z toho důvodu je možné přípravek LAXYGAL bezpečně užívat během kojení.
Fertilita
Nebyly provedeny žádné studie fertility u člověka. Neklinické studie neprokázaly žádný vliv na fertilitu (viz bod 5.3).
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny. Pacienti musí být poučeni, že v důsledku vazo vagální odpovědi (např. v důsledku abdominálního spazmu) mohou pocítit závrať a/nebo mdlobu. Pokud se u pacienta projeví abdominální spazmus, musí se vyvarovat potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení nebo obsluha strojů.
4.8 Nežádoucí účinky
Frekvence výskytu je vyjádřena za použití následujícího pravidla: velmi časté (≥1/10); časté (≥ 1/100,
< 1/10); méně časté (≥ 1/1000, < 1/100); vzácné ( ≥ 1/10 000, < 1/1000); velmi vzácné ( < 1/10 000); není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Poruchy imunitního systému
Není známo * : hypersenzitivita.
Gastrointestinální poruchy
Velmi časté: průjem
Časté: abdominální křeče, abdominální bolest, abdominální obtíže
Méně časté: zvracení, nauzea.
Poruchy metabolismu a výživy
Není známo (z dostupných údajů nelze určit): vodní a elektrolytová (K, Na) nerovnováh a.
Poruchy nervového systému
Méně časté: závrať
Není známo * : mdloby
Závrať a mdloby, které se objeví po požití pikosulfátu sodného jsou spojeny s vazo vagální odpovědí
(např. abdominální spazmus, defekace).
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo*: kožní reakce jako je angioedém, polékový výsev, vyrážka, svědění .
*= tyto nežádoucí účinky byly pozorovány při post - marketingovém sledování. S 95% jistotou není uvedená frekvence vyšší než méně častá, ale může být nižší. Přesný odhad frekvence není možný, protože se nežádoucí účinek nevyskytoval v databázi klinické studie s 1020 pacienty.
Při chronickém užívání je výjimečně popisován syndrom abúzu laxativ: průjem, bolest břicha, nauzea, zvracení, hubnutí, slabost, poruchy menstruace, nechutenství, depresivní stavy; změny svalové stěny střev, dilatace střeva imitující ulcerózní kolitidu a megakolon.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to po kračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky
Při vysokých dávkách se může objevit vodnatá stolice (průjem), abdominální křeče a klinicky závažné ztr áty tekutin, draslíku a dalších elektrolytů.
Pokud se pro běžné zvládnutí zácpy podávají dávky vyšší než doporučené, může dojít k ischemii střevní sliznice.
LAXYGAL , podobně jako jiná laxativa, může při chronickém předávkování způsobit chronický průjem, bo lest b řicha, hypokalemii, sekundární hyperaldosteronismus a vznik ledvinov ých kamen ů .
V souvislosti s chronickým předávkováním laxativy bylo dále popsáno poškození ledvinných kanálků, metabolická alkalóza a svalová slabost sekundárně způsobená hypokalemií.
Terapie
V průběhu krátké doby po užití lze zabránit působení přípravku (nebo je minimalizovat) vyvoláním zvracení nebo výplachem žaludku. Podle stupně postižení je zpravidla třeba náhrada tekutin a úprava porušené elektrolytové rovnováhy, zejména u dětí a starších osob. V některých případech je vhodné podání spasmolytik.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: kontaktní laxativa, ATC kód: A06AB08
Pikosulfát sodný, léčivá látka přípravku LAXYGAL je lokálně působícím projímadlem difenylmethanové skupiny. Po bakteriálním štěpení pikosulfátu v tlustém střevě dochází ke stimulaci sliznice tlustého střeva, která způsobí zvýšení peristaltiky tlustého střeva a napomáhá zadržování vody a elektrolytů v lumen tlustého střeva. To vede ke stimulaci defekace, snížení času střevní pasáže a změknutí stolice.
Jelikož pikosulfát sodný působí v tlustém střevě, nedochází ke změně (porušení) vstřebávání energetických složek stravy a esenciálních živin v tenkém střevě.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce a distribuce
Po perorálním podání prochází pikosulfát sodný do tlustého střeva bez významné předchozí absorpce.
Nedochází k enterohepatální cirkulaci.
Biotransformace
Pikosulfát sodný je změněn na laxativní složku, bis -(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-methan (BHPM) prostřednictvím bakteriálního štěpení v distální části střeva.
Eliminace
Během následující přeměny je jen malé množství BHPM absorbováno a téměř zcela konjugováno ve střevní stěně a v játrech za vzniku neaktivního glukuronidu BHPM. Po perorálním podání 10 mg pikosulfátu sodného bylo 10,4 % celkové dávky jako glukuronid BHPM po 48 hodinách vyloučeno močí. Obecně platí, že se při podávání vyšších dávek pikosulfátu sodného vylučování močí snížilo.
Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy
Účinek nastupuje za 6 - 12 hodin v závislosti na uvolňování léčivé látky (BHPM) z přípravku. Nebyl nalezen přímý nebo opačný vztah mezi plazmatickou hladinou aktivní složky a projímavým účinkem.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
U pikosulf átu sodného byla prokázána nízká akutní toxicita u laboratorních zvířat.
Hodnoty LD50 po peror álním podání byly >17g/kg (u myší), >16 g/kg (u potkanů) a >6 g/kg
(u králíků, psů). Hlavními příznaky toxicity byla polydipsie, piloerekce, průjem a zvracení.
Ve studiích subchronické a chronické toxicity na potkanech (až do 100 mg/kg) a psech (až do 1000 mg/kg) v délce až 6 měsíců vyvolával pikosulfát sodný v dávkách 500x a 5000x převyšující terapeutické dávky doporučované lidem (vztaženo na 50 kg tělesné hmotnosti) průjem a způsoboval úbytek tělesné hmotnosti. Následně tyto vysoké dávky vyvolávaly atrofii gastrointestinální sliznice.
Změny vzniklé v souvislosti s léčbou byly způsobeny chronickým drážděním střev spolu s kachexií.
Všechny toxické nežádoucí účinky byly reverzibilní. Pikosulfát sodný neovlivňoval srdeční frekvenci, krevní tlak a dýchání zvířat ani při plném vědomí ani při anestezii.
Pikosulfát sodný nevykazoval genotoxický potenciál u bakterií a savčích buněk za podmínek in vitro a in vivo . Dlouhodobé běžné studie kancerogenity u potkanů a myší nejsou k dispozici.
Byl zkoumán teratogenní účinek pikosulfátu sodného (fáze II) u potkanů (v dávkách 1, 10, 1000 a 10
000 mg/kg tělesné hmotnosti) a králíků (1, 10 a 1000 mg/kg) po perorálním podání.
Toxické dávky podávané v těhotenství vyvolávají silný průjem spolu s embryotoxicitou (zvýšení prvotního vstřebávání) bez teratogenních účinků nebo nežádoucích účinků na reprodukci potomstva.
Plodnost a vývoj embrya (fáze I), stejně jako pre - a postnatální vývoj
(fáze III) u potkanů nebyly ovlivněny po perorálním podání dávek 1, 10 a 100 mg/kg.
Celkově vzhledem k nízké celkové biologické dostupnosti po perorálním podání je akutní a chronická toxicita pikosulfátu sodného nízká.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Sodná sůl ethylparabenu (E 215)
Nekrystalizující sorbitol 70% (E 420)
Kyselina chlorovodíková 35%
Čištěná voda
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
V neporušeném obalu: 2 roky
Po prvním otevření: 6 měsíců.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 C, v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Chraňte před chladem a mrazem.
6.5 Druh obalu a velikost balení
Hnědá lahvička s originálním uzávěrem z plastické hmoty a kapací vložkou, krabička
Velikost balení: 10 ml , 25 ml a 30 ml roztoku.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Teva B.V., Swensweg 5, Haarlem, 2031GA, Nizozemsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
61/176/75-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
- 1975 / 20. 8. 2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2024