SPC189585
sp. zn. sukls143641/2022
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Legalon 140 mg tvrdé tobolky
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tobolka obsahuje Silybi mariani fructus extractum siccum 36- 44:1, extrahováno ethylacetátem
173,0-186,7 mg, což odpovídá silymarinum 140 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tvrd á tobolka
Hnědé, tvrdé želatinové tobolky obsahující žlutý prášek.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Podpůrná léčba při toxickém poškození jater, chronickém zánětlivém onemocnění jater nebo při jaterní cirhóze.
Upozornění:
Léčba Legalonem je prospěšná, jen pokud je přerušeno působení toxické látky vyvolávající poškození jater (např. alkohol). P řípravek není vhodný k léčbě akutních otrav.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí a dospívající od 12 let
Na začátku léčby se podává 1 tobolka 3x denně. Udržovací dávka je 1 tobolka 2x denně.
Způsob podání
Tobolky je třeba zapít dostatečným množstvím tekutiny.
Trvání léčby není omezeno, nicméně o délce léčby by měl rozhodnout ošetřující lékař. Pokud příznaky přetrvávají nebo se zhoršují, pacient by měl navštívit lékaře.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Pacienti se žloutenkou (od světle po tmavě žluté zabarvení kůže a se subikterickými až ikterickými sklérami) by měli navštívit lékaře.
Pediatrická populace
Nejsou k dispozici žádné údaje o užívání přípravku dětmi. Proto se nedoporučuje, aby přípravek užíva ly děti do 12 let.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jednotce dávky, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
V klinické studii s 12 zdravými dobrovolníky nebyly zaznamenány žádné významné účinky extraktu ostropestřce mariánského na aktivitu enzymů cytochromu P450.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Studie na zvířatech neprokázaly žádný přímý ani nepřímý poškozující efekt v těhotenství, embryonálním/fetálním vývoji, při porodu nebo postnatálním vývoji (viz bod 5.3). Nejsou k dispozici adekvátní studie týkající se užívání Legalonu v době těhotenství. U omezeného počtu těhotenství a novorozenců nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky. Vždy je třeba zvážit příznivý léčebný efekt a potenciální riziko v těhotenství.
Kojení
Nejsou k dispozici adekvátní studie týkající se užívání Legalonu v době kojení Vždy je třeba zvážit příznivý léčebný efekt a potenciální riziko v těhotenství a období kojení.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Legalon nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Možné nežádoucí účinky se dělí dle četnosti výskytu do následujících kategorií:
Velmi časté ( 1/10);
Časté ( 1/100 až <1/10);
Méně časté ( 1/1000 až <1/100);
Vzácné ( 1/10000 až <1/1000);
Velmi vzácné (<1/10000 )
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Gastrointestinální poruchy
Vzácně byl zaznamenán mírný laxativní účinek.
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácně se může objevit reakce z přecitlivělosti, zčervenání nebo dušnost.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí přímo na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky předávkování nebyly pozorovány. Žádné specifické antidotum není známo. Při náhodném požití většího množství přípravku se doporučuje výplach žaludku a symptomatická léčba.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutick á skupina: léčiva k terapii onemocnění jater, hepatoprotektiva , ATC kód:
A05BA03
Mechanismus účinku
Antitoxická účinnost silymarinu byla dokázána na pokusech v početných modelech poškození jater, např. při otravách jedy muchomůrky faloidinem a amanitinem , chloridem uhličitým, galaktozaminem apod. Te rapeutický účinek sylimarinu se připisuje faktu, že látka má více míst nebo mechanizmů účinku.
Farmakodynamické účinky
Sylimarin má schopnost pohlcovat volné radikály a má antiperoxidázovou aktivitu. Patofyziologický pochod peroxidace lipidů, který je zodpovědný za poškození buněčných membrán, se při podání silymarinu přeruší nebo se mu předejde. V jaterních buňkách, které překonaly poškození, sily marin stimuluje proteosyntézu a normalizuje metabolizmus fosfolipidů. Celkový efekt je stab ilizace buněčných membrán a zábrana až prevence úniku komponentů z porušených jaterních buněk (např.
transamináz). Silymarin zabraňuje některým hetatotoxickým substancím (jed z muchomůrky hlíznaté) vstoupit do buňky. Vzestup proteosyntézy pomocí silymarinu je způsobený stimulací RNA polymerázy I, enzymem umístěným v jádru buňky. To vede ke zvýšené tvorbě ribozomální RNA a strukturální a funkční proteiny (enzymy) jsou takto syntetizované ve větších množstvích. V ýsledkem je vzestup reparační aktivity a regenerativních schopností jater.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Hlavní složkou silymarinu je silibin. Klinická pozorování ukazují, že po absorpci v trávicím traktu je vylučovaný hlavně prostřednictvím žluče (až 80% absorbovaného množství). Metabolity produktu jsou hlavně glukuronidy a sulfáty ve žluči. Je možná reabsorpce silibinu po jeho dekonjugaci. Silibin pak vstupuje do enterohepatálního oběhu. Hladiny v krvi a vylučování ledvinami je malé. Abs orpční poločas je 2,2 hod a eliminační poločas 6,3 hod. Pokud je Legalon podává n v terapeutických dávkách
(3x1 tobolka denně) jsou hladiny silibinu ve žluči stejné po jednotlivé dávce i po opakovaných dávkách. Nedochází ke kumulaci v organizmu.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Silymarin má výjimečně nízkou toxicitu, a proto je možné ho bezpečně podávat v terapeutických dávkách dlouhodobě.
Akutní toxicita
Legalon je po j ednorázovém perorálním podání prakticky netoxický. Střední letální dávk a (LD ) je
50 větší jak 2000mg/kg.
Chronická toxicita
Při dlouhodobých studiích, které trvaly 12 měsíců , nebyla u přípravku Legalon prokázána chronická toxicita.
Reprodukční toxicita
Studie prenatální, perinatální a postnatální toxicity neprokázaly škodlivý účinek po dobu všech stádií reprodukce (při max. dávce 2500mg/kg) a silymarin nevykazoval žádné důkazy teratogenního potenciálu.
Mutagenicita
In vitro a in vivo studie měly negativní výsledky.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Polysorbát 80, povidon, mannitol, sodná sůl karboxymetylškrobu (typA), magnesium- stearát, červený a černý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171), želatina, natrium -lauryl- sulfát.
6.2 Inkompatibility
Neuplatň uje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení
PVC/Al blistr, krabička
Velikost balení: 30, 60 a 100 tobolek
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Do 31.12.2022:
Mylan IRE Healthcare Limited
Unit 35/36, Grange Parade
Baldoyle Industrial Estate
Dublin 13
Irsko
Od 01.01.2023:
Viatris Healthcare Limited
Damastown Industrial Park
Mulhuddart, Dublin 15
Dublin, Irsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
80/812/99-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 1.12.1999
Datum posledního prodloužení registrace: 9.9.2015
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2022