SPC170522
sp.zn.sukls78951/2021
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
LEVOPRONT 6 mg/ml sirup
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml sirupu obsahuje levodropropizinum 6 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: sacharóza 400 mg v 1 ml, methylparaben, propylparaben.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Sirup
Popis přípravku: čirá slámově žlutá tekutina s třešňovou chutí a vůní.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek Levopront sirup je indikován při různých bronchopulmonálních afekcích doprovázených dráždivým suchým kašlem. Je vhodný před bronchoskopickým vyšetřením .
Přípravek je indikován k léčbě dospělých a dětí od 2 let.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí a děti starší 12 let:
1 0 ml, což odpovídá 60 mg levodropropizinu , až 3× denně s intervalem mezi dávkami alespoň 6 hodin .
Děti od 2 let:
Při hmotnosti 10 - 20 kg 3 ml až 3× denně, při hmotnosti 20 - 30 kg 5 ml až 3× denně s intervalem mezi dávkami alespoň 6 hodin .
Lék by měl být užíván, dokud kašel nevymizí, nebo podle doporučení lékaře po dobu nepřesahující 2 týdny . Pokud by kašel po této době neustoupil, mělo by být podávání přípravku přerušeno a zdravotní stav konzultován s lékařem .
Způsob podání
Perorální podání
Levopront sirup je možné naředit polovinou sklenice vody.
4.3 Kontraindikace
• H ypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Pacienti s bronchiální hypersekrecí .
• V případech snížené mukociliární funkce (Kartagenerův syndrom, ciliární dyskinéze) .
• P ři výrazném snížení funkce jater .
• B ěhem těhotenství a kojení (viz bod 4.6) .
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
• Studie účinnosti přípravku po podání dětem mladším 2 let nebyly dosud provedeny v dostatečné míře, a proto by přípravek měl být podáván této skupině pacientů s opatrností.
• Při podávání přípravku je třeba také věnovat pozornost pacientům se závažnou renální poruchou
(clearance kreatininu <35 ml/min).
• Velké opatrnosti je dále zapotřebí při podávání levodropropizinu starším pacientům, kteří mají obecně změněnou citlivost k různým druhům léčiv.
• Vzhledem k tomu, že nejsou dostupné údaje o účinku potravy na absorpci přípravku, je vhodné přípravek užívat v době mezi jídly.
Pomocné látky se známým účinkem
Tento léčivý přípravek obsahuje methylparaben a propylparaben, které mohou způsobit alergické reakce
(pr avděpodobně zpožděné).
Tento léčivý přípravek obsahuje sacharózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo se sacharázo - izomaltázovou deficiencí nemají tento přípravek užívat. Přípravek obsahuje 4 g sacharózy v jedné 10 ml dávce. Toto je nutno vzít v úvahu u pacientů s cukrovkou.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 1 ml , to znamená, že je v podstatě
„bez sodíku“.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy i nterakce
I když během klinických zkoušek nebyly pozorovány žádné interakce s benzodiazepiny, lék musí být používán s opatrností pro možné zesílení sedativního účinku.
Klinické studie neprokázaly žádnou interakci s léky užívanými k léčbě bronchopulmonárníc h onemocnění, jako jsou beta -2- agonisté, metylxantiny a jejich deriváty, kortikoster oidy, antibiotika, mukoregulátory a antihistaminika.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Fertilita a t ěhotenství
Studie v oblasti teratogeneze, reprodukce a fertility, stejně tak studie perinatální a postnatální , neprokázaly žádné specifické toxické účinky .
Protože však při toxikologických studiích na zvířatech při dávce 24 mg/kg bylo pozorováno lehké zpomalení přibývání na váze a růstu a levodropropizin je schopen přestupu přes placentární bariéru u krys, tak by lék neměl být podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo ženám těhotným.
Kojení
Při testech na potkanech byl tento lék detekovatelný v mateřském mléce až do osmi hodin po podání.
Proto je použití léku u kojících matek kontraindikováno.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost .
4.8 Nežádoucí účinky
Na základě odhadu počtu pacientů exponovaných účinkům levodropr opizinu podle prodaných balení přípravku a na základě počtu spontánních hlášení lze říci, že u méně než jednoho pacienta z 500 000 se objevil nežádoucí účinek.
Velmi vzácně (incidence < 1/10 000) se objevují následující nežádoucí účinky:
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Urtikárie, erytém, exantém, svědění, angioedém, kožní reakce.
Byl hlášen jeden případ epidermolýzy s fat álním koncem.
Gastrointestinální poruchy:
Gastrické a abdominální bolesti, nauzea, zvracení, průjem.
Byly hlášeny dva případy glositidy a aftové stomatitidy.
Cholestatická hepatitida a hypoglykemické kóma byly hlášeny u starší ženy, která současně užívala perorální hypoglykemika.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Alergické a anafylaktoidní reakce, celková malátnost.
Byly hlášeny jednotlivé případy generalizovaného edému, synkopy a aste nie.
Poruchy nervového systému:
Točení hlavy, závratě, tremor, parestézie.
Byl hlášen jeden případ tonicko- klonických křečí a jeden případ záchvatu petit mal.
Srdeční poruch y:
Palpitace, tachykardie, hypotenze.
Byl hlášen jeden případ srdeční arytmie (atriální bigeminie).
Psychiatrické p oruchy:
Iritabilita, ospalost, odosobnění.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Dyspnoe, kašel, edém respiračního traktu.
Poruchy s valové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
Aste nie a slabost dolních končetin.
U predisponovaných pacientů se mohou objevit reakce přecitlivělosti, protože výrobek obsahuje alkyl -
4- hydroxybenzoát (parabeny).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Nebyly pozorovány žádné významné nežádoucí účinky po podání tohoto léku v jednotlivé dávce až do
240 mg nebo až do 120 mg (3× denně) po dobu osmi dnů.
Je znám jediný případ předávkování u tříletého dítěte léčeného denní dávkou 360 mg levodropropizinu.
Pacient měl bolesti břicha a vomitus, které nebyly závažné a odezněly bez následků. V případě předávkování by měla být provedena obvyklá léčebná opatření (výplach žaludku, podání živočišného uhlí, parenterální podání tekutin atd.) .
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skup ina: antitusika, ATC kód: R05DB27
Levodropropizin má antitusické účinky zejména periferního typu na tracheobronchiální úrovni doprovázené účinky antialergickými a antibrochospastickými. U zvířat přípravek také vykázal i lokálně anestetickou aktivitu.
Mechanismus účinku:
Levodropropizin působí antitusicky prostřednictvím inhibice na úrovni C- vláken .
In vitro bylo prokázáno, že je schopný inhibovat uvolňování neuropep tidů z C- vláken . U koček v anestéz ii pak levodropropizin významně redukuje aktivaci C- vláken a brání přidruženým reflexům.
Levodropropizin účinkuje na bronchopulmonální systém inhibicí bronchospasm u vyvolan ého histaminem, serotoninem nebo bradykininem.
U zvířat levodropropizin nevyvolává útlum respirační ch funkc í , nemá významné kardiovaskulární účinky a taktéž nevyvolává zácpu .
U lidí levodropropizin nepotlačuje respirační funkce ani mukociliární clearance.
Antitusický účinek levodropropizinu je srovnatelný s účinkem centrálně působících léčivých přípravků, vůči nimž však levodropropizin vykazuje lepší snášenlivost zejména s ohledem na centrální sedativní účinky .
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
U člověka je levodropropizin po perorálním podání rychle absorbován a rychle distribuován v celém organismu.
Biologický poločas je přibližně 1 - 2 hodiny. Vylučování probíhá primárné močí. Preparát je vyloučen v nezměněné formě a zároveň v podobě metabolitů jako konjugovaný levodropropizin a volný nebo konjugovaný p - hydroxylevodropropizin. Vylučování přípravku a jeho shora uvedených metabolitů močí činí přibližně 35 % podané dávky během 48 hodin.
Farmakokinetické studie byly prováděny na krysách, psech a člověku. Bylo prokázáno, že absorpce, distribuce, metabolismus a vylučování jsou u všech tří druhů velmi podobné , s biologickou dostupností přesahující 75 % při podání per os.
Vazba na bílkoviny krevní plazmy u člověka je nevýznamná (11 - 14 %) a je srovnatelná s hodnotami pozorovanými u psů a krys.
Testy, při kterých byl lék aplikován opakovaně, svědčí o tom, že léčb a po dobu osmi dnů (3× denně) neovlivňuje charakteristiku absorpce a vylučování přípravku. Kumulativní efekt a metabolická autoindukce mohou tedy být vyloučeny.
Recovery radioaktivity po perorální aplikaci dosáhlo 93 %.
Nebyly pozorovány žádné významné změny farmakokinetických vlastností přípravku u dětí, starších pacientů se středně těžkou nebo těžkou insuficiencí ledvin.
Farmakokinetika a biologická dostupnost kapkové lékové formy je stejná jako u lékové formy v podobě sirupu.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita je 886,5 mg/kg u potkanů, 1 287 mg/kg u myší a 2 492 mg/kg u morčat .
Terapeutický index u morčat počítaný jako poměr DL /DE po perorálním podání je 16 a ž 53 v
50 50 závislosti na experimentálním modelu indukce kašle.
Testy toxicity po opakovaném podání per os (4 – 26 týdnů) prokázaly, že netoxická dávka je 24 mg/kg/den.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Sacharóza
Methylparaben
Propylparaben
Kyselina citronová
Hydroxid sodný
Třešňové a roma
Čištěná voda
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
Po prvním otevření: 24 měsíců
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
L ahvička z hnědého skla s dětským bezpečnostním HDPE uzávěrem, PP odměrka, papírová krabička .
Velikost balení
60, 120 a 200 ml
Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Dompé Farmaceutici S.p.A.
Via San Martino 12
20122 Milano
Itálie
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
36/556/99-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první reg istrace: 25.8.1999
Datum posledního prodloužení registrace: 21.3.2012
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2021