SPC193428
sp.zn. sukls192017/2022
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
LEVOPRONT 60 mg/ml perorální kapky, roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml (=20 kapek) roztoku obsahuje levodropropizinum 60 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: propy lenglykol 200 mg v 1 ml, methylparaben.
Úplný seznam pom ocn ých látek viz bod 6. 1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Perorální kapky, roztok
Popis přípravku: čirá kapalina s vůní lesního ovoce a anýzu.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
P ří pravek Levopront kapky je ind ikován při různých b ro nchopulmonálních afekcíc h d oprovázených dráždivým suchým kašlem. Je vhodný před bronchoskopickým vyšetřením .
Přípravek je indikován k léčbě dospělých a dětí od 2 let.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávk ov ání
Dospělí a děti starší 12 let:
1 ml (20 kapek) o dpovídá 60 mg levodropropiz inu až 3× denně s in tervalem mezi dávkami alespoň 6 hodin.
Děti starší 2 let:
1 mg/kg až 3× denně do celkové denní dávky 3 mg/kg s intervalem mezi dávkami alespoň 6 hodin.
Nap ř. d ítě o hmotnosti 15 kg pět k apek až 3× denně, dítě o hmotnosti 18 kg šest kap ek až 3× denně .
Lék by měl být užíván, dokud kašel nevymizí, nebo podle doporučení lékaře po dobu nepřesahující 2 týdny. Pokud by kašel po této době neustoupil, mělo by být podávání přípravku přerušeno a zd ravot ní stav konzultov án s lékařem .
Způsob po d ání
Perorální podání.
Levopront kapky je možné naředit polovinou sklenice vody.
4.3 Kontraindikace
• Hype rsenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Pacienti s bronchiální hypersekrecí .
• V přípa dech snížené mukocili á rn í funkce (Kartagenerův syndrom, ciliární dyskinéze) .
• P ři výrazném snížení funkce jater .
• B ěhem těhotenství a kojení (viz bod 4.6) .
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
• St udie účinnos ti přípravku p o pod ání dětem mladším 2 let nebyly dosud provedeny v dostatečné míře, a proto by přípravek měl být podáván této skupině pacientů s opatrností.
• Při podávání přípravku je třeba také věnovat pozornost pacientům se závažnou rená ln í p oruchou
(clearance kreatininu <35 ml/min).
• Velké opatrnosti je dále zapo t řebí při podávání levodropropizinu starším pacientům, kteří mají obecně změněnou citlivost k různým druhům léčiv.
• Vzhledem k tomu, že nejsou dostupné údaje o účinku potrav y na absorpci p řípravku, je vhodné pří pravek u žívat v době mezi jídly .
Pomocné látky se známým účinkem:
Tento léčivý přípravek obsahuje 20 0 mg propylenglykolu v jedné dávce (= 20 kapek).
Ten to léčivý přípravek obsa huje methylparabe n, který může způsobit a l ergické reakce (pr avděpodobně zp ožděné).
Ten to léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 1 dávce (= 20 kapek), to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy i nterakce
I když během klinických z ko ušek nebyl y poz orovány žádné inte rakce s benzodiazepiny, lék musí být používán s opatrností pro možné zesílení seda tiv ního účinku.
Klinické studie neprokázaly žádnou interakci s léky užívaným i k léčbě bronchopulmonárních onemocnění, jak o jsou beta-2-agonisty, metylxantiny a jejich d erivát y, kortikosteroidy, antibiotika, mukoregulátory a antihistaminika.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Fertilita a t ěhotenství
Studie v oblasti teratogeneze , reprodukce a fertility, stejně tak studie perinatální a postn at ální, neprokázaly žádné spe cifick é toxické účinky.
Protože však při toxikologických studiích na zvířatech při dávce 24 mg/kg bylo pozorováno lehké zpomalení přibývání na váze a růstu a levodropropizin je schopen přestupu přes placentární bariéru u krys, tak by lék neměl být podáván ženám , které chtějí otěhotnět nebo ženám těhotným.
Kojení
Při testech na potkanech byl ten to lék detekovatelný v mateřském mléce až do osmi hodin po podání.
Proto je použití léku u kojících matek kontraindikováno.
4.7 Účinky na schopnost ří dit a obsluhovat stroje
Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zv ýšenou pozornost .
4.8 Ne žádoucí účinky
Na základě odhadu počtu pacientů exponovaných účinkům levodr opropizinu podle prodaných balení přípravku a na základě počtu s pontánních hlášení lze říci, že u méně než je dnoho pacienta z 500 000 se objevil nežádoucí úči nek.
Velmi vzácně (i nci dence < 1/10 000) se objevují následující nežádoucí účinky:
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Urtikárie, erytém, exantém, svědění, angioedém, kožní reakce.
B yl hlášen jeden případ epidermolýzy s fatálním koncem.
Gastrointestinální poruchy:
Gastrické a a bdo minální bolesti, nauzea, zvracení, průjem.
Byly hlášeny dva případy glositidy a aftové stomatitidy.
Cholestatická hepatitida a hypoglyke mi cké kóma byly hlášeny u starší ženy, která současně užívala perorální hypoglykemika.
Celko vé poruchy a reakce v mí s tě aplikace:
Alergické a anafylaktoidní reakce, c elková malátnost.
Byly hlášeny jednotlivé případy generalizovaného edému, synkopy a aste nie.
Poruchy nerv ového systém u:
Točení hlavy, závratě, tremor, parestézie .
Byl hlášen jeden případ tonicko - klonických křečí a jeden případ záchvatu petit mal.
Srdeční poruchy:
Palpitace, tachykardie, hypotenze.
Byl hlášen jeden případ srdeční arytmie (atriální bigeminie ).
Psychiatri cké po ruchy:
Iritabilita, ospalost , odosobnění.
Respirační, hrudní a mediastinální poru chy:
Dyspnoe, kašel, edém respiračního traktu.
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
Astenie a slabost dolních končetin.
Hl ášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důlež i té. Umožňuje to po kračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření n a nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Nebyly pozorovány žádné významné nežádoucí účinky po podání tohoto léku v jednotlivé dávce až do
240 mg nebo až do 120 mg (3× denně) po dobu o smi dnů.
Je znám jediný případ předávkování u tříletého dítěte léčeného denní dávkou 360 mg levo dropropizinu. Pacient měl bolesti bři cha a v omitus, které nebyly závažné a odezněly bez následků.
V případě předávkování by měla být provedena obvyklá léčebná o patření (výplach žaludku, podání živočišného uhlí, parenterální podání teku tin atd.).
5. FARMA KOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodyna mické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupi na: antitusika, ATC kód: R05DB27
Levodropropizin má antitusické účinky zejména periferního typu na tracheobronchiální úrovni doprovázené účinky antialergickými a antibrochospastickými. U zvířat přípravek také vykázal i lokálně anestetickou aktivitu.
Mecha nismus účinku:
Levodropropizin působí antitusicky prostřednictvím inhibice na ú rovni C- vláken.
In vitro bylo prokázáno, že je schopný inhibovat uvolňování neuropeptidů z C - vláken. U koček v anestézii pak levodrop ropizin významně redukuje aktivaci C - vláken a brání přidruženým reflexům.
Levodropropizin účinkuje na bronchopulmonální sy s tém inhibicí bronchospasmu vyvolaného histaminem, serotoninem nebo bradykininem.
U zvířat levodropropizin nevyvolává útlum respirační ch funk cí, nemá významné kardiovaskulární účinky a taktéž nevyvolává zácpu .
U lidí levodropropizin nepotlačuje respirační f unkce ani mukociliární clearance.
Antitusický účinek levodropropizinu je srovnatelný s účinkem centrálně působících léčivých přípravků, vůči nimž však levodropropizin vykazuje lepší snášenlivost zejména s ohledem na centrální sedativní účinky.
5.2 Farmak okinetické vlastnosti
U člověka je levodpropropizin po per orálním podání r ychle absorbován a rychle distribuován v celém organismu.
Biologi cký poločas je přibližně 1 - 2 hodin y. Vylučování probíhá primárné močí. Preparát je vyloučen v nezměněné formě a zároveň v podobě metabolitů jako konjugovaný levodropropizin a volný nebo kon jugovaný p - hydroxylevodropropizin. Vylučování přípravku a jeho sh ora uvedených metabolitů močí činí přibližně 35 % podané dávky během 48 hodin.
Farmakokinetické studie byly provádě n y na krysách, psech a člověku. Bylo prokázáno, že absorpce, distribuce, met abolismus a vylučování jsou u všech tří druhů velmi podobné s b io logickou dostupností přesahující 75 % při podání per os.
Vazba na bílkoviny krevní plazmy u člověka je nevýznamná ( 11 - 14 %) a je srovnat elná s hodnotami pozorovanými u psů a krys.
Testy, při kterých byl lék aplikován opakovaně, svědčí o tom, že léčba po dobu osmi dnů (3× denně) neovlivňuje charakteristiku absorpce a vylučování přípravku. Kumulativní efekt a metabolic k á autoindukce mohou te dy být vyloučeny.
Recovery radioaktiv ity po perorální aplikaci dosáhlo 93 %.
Nebyly pozorovány žádné významné změny f armakokinetických vlastností přípravku u dětí, starších pacientů se středně těžkou nebo těžkou insuficiencí ledvin.
Farmakokinetika a bio logická dostupnost kapkové lékové formy je stejná jako u lékové formy v podobě sirupu.
5.3 Předklinické údaje vztah uj ící se k bezpečnosti
Akutní toxicita je 886,5 mg/kg u potkanů, 1 287 mg/kg u myší a 2 492 mg/kg u morčat.
Terapeut ický index u morčat počítaný jako poměr DL /DE po perorálním podání je 16 až 53 v
50 50 závislosti na experimentálním modelu indukce kašle.
Tes ty toxicity po opakovaném podání per os (4 – 26 týdnů) prokázaly, že netoxická dávka je 24 mg/kg/den.
6. FARMACEUT ICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Propylenglykol
Xylitol
Sodná sůl s acharinu
Methylparaben
A roma lesních plodů
Anýzové aroma
Kyselina citronová
Čištěná voda
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
B ílá HDPE lahvi čk a o objemu 40 ml, obsahující 15 ml roztoku, opatřená kapátkem z LDPE uvolňujícím 20 kapek/ml a plastikovým (PP) dě t ským bezpečnostním uzávěrem, papírová krabička .
Velikost b alení
15 ml
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Dompé Farmaceutici S. p.A.
Via San Martino 12
20122 Milano
Itálie
8. REGI STRAČNÍ ČÍSLO
36/555/99-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODL OU ŽENÍ R EGISTRACE
Datum první reg istrace: 25.8.1999/
Datum posledního prodloužení registrace: 21.3.2012
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2022