Levopront

SPC202791

sp.zn.sukls48207/2022

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Levopront 60 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje levodropropizinum 60 mg.

Pomocn á látk a se známým účinkem: laktóza. Jedna tableta obsahuje 84,91 mg laktózy .

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta

K ulaté nepatrně bikonvexní bílé tablety o průměru 9 mm s půlicí rýhou na jedné straně .

Půlicí rýha není určena k rozlomení tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Ter apeutické indikace

Přípravek Levopront tablety je indikován k léčbě různých bronchopulmonálních onemocnění doprovázených dráždivým suchým kašlem.

Přípravek je určen k léčbě dospělých a dospívajících starších 12 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající starší 12 let: jedna tableta odpovídající 60 mg levodropropizinu až 3× denně s intervalem mezi dávkami alespoň 6 hodin.

Lék má být užíván, dokud kašel nevymizí, nejdéle však po dobu 2 týdnů. Pokud kašel po této době neustoup í , má být podávání přípravku přerušeno.

Způsob podání

Pero rální podání

Vzhledem k tomu, že nejsou dostupné údaje o účinku potravy na absorpci přípravku, je vhodné přípravek užívat v době mezi jídly (na lačno).

4.3 Kontraindikace

• H ypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pom ocnou látku uvedenou v bodě 6.1

• Pacienti s bronchiální hypersekrecí

• V případech snížené mukociliární funkce (Kartagenerův syndrom, ciliární dyskin eze)

• P ři výrazném snížení funkce jater

• B ěhem těhotenství a v období kojení (viz bod 4.6)

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

• Nebyly pozorovány žádné významné změny farmakokinetických vlastností přípravku u dětí.

• Zjištění, že farmakokinetický profil levodro propizinu se při podávání starším pacientům výrazně nemění, naznačuje, že u této skupiny pacientů není nutno měnit dávku ani intervaly dávkování.

Nicméně, s ohledem na fakt, že citlivost starších pacientů k různým lékům je změněná, je zapotřebí podávat levodropropizin této skupině pacientů velmi opatrně.

• Při podávání přípravku je třeba věnovat pozornost pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin

(clearance kreatininu < 35 ml/min).

• Opatrnosti je zapotřebí při současném podávání sedativ obzvláště citlivým pacientům (viz bod 4.5).

Pomocné látky se známým účinkem :

• Přípravek obsahuje laktózu: pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

• Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“ .

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

V klinických studiích nebyly pozorovány žádné interakce s benzodiazepiny . Je však nezbytné postupovat opatrně při současném podávání sedativ obzvláště citlivým jedincům , pro možné zesílení sedativního účinku (viz bod 4.4).

Klinické studie neprokázaly žádnou interakci s léky užívanými k léčbě bronchopulmonálních o nemocnění, jako jsou beta -2- agonisté, metylxantiny a jejich deriváty, kortikoster oidy, antibiotika, mukoregulátory a antihistaminika.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita a t ěhotenství

Studie teratogenity, reprodukce a fertility, stejně tak i studie perinatální a postnatální neprokázaly žádné specifické toxické účinky .

Protože však v toxikologických studiích na zvířatech bylo pozorováno lehké zpomalení přírůstků tělesné hmotnosti a růstu při dávce 24 mg/kg , a protože levodropropizin může prochá zet přes placentární bariéru u potkanů , nesmí být tento přípravek podáván ženám, které chtějí otěhotnět nebo ženám již těhotným.

Kojení

Při testech na potkanech byl tento lék detekovatelný v mateřském mléce až do osmi hodin po podání.

Proto je použití léku u kojících matek kontraindikováno.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Levopront tablety má malý vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Po podání přípravku se může objevit ospalost (viz bod 4.8).

4.8 Nežádoucí úč inky

Na základě odhadu počtu pacientů exponovaných účinkům levodropropizinu podle počtu prodaných balení přípravku a na základě počtu spontánních hlášení lze říci, že u méně než jednoho pacienta z 500 000 se objevil nežádoucí účinek.

Nežádoucí účinky jsou uvedeny v následující tabulce podle MedDRA klasifikace orgánových systémů.

Jsou řazeny podle tříd orgánových systémů s vyjádřením frekvence výskytu dle následující konvence:

velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až

<1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo ( z dostupných údajů nelze určit ).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Nebyly pozorovány žádné významné nežádoucí účinky po podání tohoto léku v jednotlivé dávce až do

240 mg nebo až do 120 mg (3× denně) po dobu osmi dnů.

Jsou známy případy náhodného předávkování dětí ve v ěku od 2 do 4 let. Tyto případy byly bez následků .

Ve většině případů pacienti trpěli bolestí břicha a zvraceli, v jednom případě byl pacient po požití dávky

600 mg nadměrně spavý a saturace kyslíkem byla snížená . V případě předávkování se zjevnými klinick ý mi projevy má být okamžitě zahájena symptomatická léčba a mají být provedena obvyklá léčebná opatření (výplach žaludku, podání aktivního uhlí, parenterální podání tekutin atd.) , pokud je to vhodné .

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva proti nachlazení a kašli, Jiná antitusika, ATC kód: R05DB27

Mechanismus účinku

Levodropropizin působí antitusicky prostřednictvím inhibice na úrovni C- vláken .

Levodropropizin chemicky odpovídá (2 S )3-(4-fenylpiperazin-1-yl)propan-1,2-diolu.

Levodropropizin má antitusické účinky zejména periferního typu na tracheobronchiální úrovni doprovázené účinky antialergickými a antibronchospastickými.

Farmakodynamické účinky

In vitro bylo prokázáno, že je levodropropizin schopný inhibovat uvolňování neuropeptidů z C- vláken .

Levodropropizin účinkuje na bronchopulmonální systém inhibicí bronchospasm u vyvolan ého histaminem, serotoninem nebo bradykininem.

Klinická účinnost a bezpečnost

Četné experimentální důkazy ukazují klinickou účinnost levodro pro pizinu při potlačování kašle různé etiologie , včetně kašle spojeného s bronchopulmonálním nádorem, kašle spojeného s infekcí horních a dolních cest dýchacích a černého kašl e. Antitusický účinek levodropropizinu je srovnatelný s účinkem centrálně působících léčivých přípravků, vůči nimž však levodrop ropizin vykazuje lepší snášenlivost zejména s ohledem na centrální sedativní účinky .

Tento lék nepotlačuje u člověka respirační funkce ani mukociliární clearance . Nedávno provedená studie specificky ukázala, že levodropropizin nepotlačuje centrální dýchací systém u pacientů s chronickým respiračním selháním, a to jak během spontánního dýchání , tak i během hyper k apnické ventilace.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

U člověka je levodropropizin po perorálním podání rychle absorbován a distribuován v celém organismu.

Biologický poločas je přibližně 1 -2 hod iny. Vylučování probíhá primárně močí. Levodropropizin je vyloučen v nezměněné formě a zároveň v podobě metabolitů jako konjugovaný levodropropizin a volný , nebo konjugovaný p - hydroxylevodropropizin. Vylučování levodropropizinu a jeho uvedených metabolitů močí činí přibližně 35 % podané dávky během 48 hodin.

F armakokinetické studie byly prováděny na potkanech , psech a člověku. Bylo prokázáno, že absorpce, distribuce, metabolismus a vylučování jsou u všech tří druhů velmi podobné , s biologickou dostupností přesahující 75 % při podání per os.

Vazba na bílkoviny krevní plazmy u člověka je nevýznamná (11 -14 %) a je srovnatelná s hodnotami pozorovanými u psů a potkanů .

Testy, při kterých byl lék aplikován opakovaně, prokazují, že léčb a po dobu osmi dnů (3× denně) neovlivňuje charakteristiku absorpce a vylučování přípravku. Kumulativní efekt a metabolická autoindukce mohou tedy být vyloučeny.

Po perorální aplikaci se vyloučí 93 % radioaktivity .

Nebyly pozorovány žádné významné změny farmakokinetických vlastností přípravku u dětí, starších pacientů a u pacientů s lehkou nebo středně těžk ou poruchou funkce ledvin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita je 886,5 mg/kg u potkanů, 1 287 mg/kg u myší a 2 492 mg/kg u morčat .

Terapeutický index u morčat počítaný jako poměr DL /DE po perorálním podání je 16 a ž 53 v

50 50 závislosti na experimentálním modelu indukce kašle.

Testy toxicity po opakovaném podání per os (4–26 týdnů) prokázaly, že netoxická dávka je 24 mg/kg/den.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát laktózy

Mikrokrystalická celulóza

Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)

Magnesium- stearát

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bílý neprůhledný PVC/Al blistr, krabička .

Velikost balení : 10 nebo 20 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Pro uvolnění tablety z blistru je potřeba zatlačit na blistr ze strany PVC.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dompé f armaceutici S.p.A.

Via San Martino 12

20122 Mil á n

Itálie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

36/586/16-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první reg istrace: 20. 12. 2017

Datum posledního prodloužení registrace: 7. 9. 2023

10. DATUM REVIZE TEXTU

7. 9. 2023