Lomexin

SPC201941

sp.zn.sukls259159/2022

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Lomexin 20 mg/g vaginální krém

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden gram vaginálního krému obsahuje 20 mg fentikonazol-nitrátu (tj. 100 mg v 1 dávce). Pomocné látky se známým účinkem: propylenglykol, hydrogenovaný tuk z ovčí vlny, cetylalkohol.

Úplný seznam pomocných látek, viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Vaginální krém

Bílý homogenní krém.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Kvasinkový zánět pochvy a zevních rodidel. Smíšené infekce s grampozitivními bakteriemi. Přípravek je indikován pro dospívající dívky starší 16 let a dospělé ženy.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování Obsah aplikátoru (přibližně 5 g vaginálního krému) se aplikuje hluboko do pochvy. Tato dávka se použije večer před spaním a je důležité použití této dávky také ráno, léčba se opakuje po dobu 3 po sobě následujících dní. Zevně se aplikuje 2-3krát denně na oblast vulvy, event. perianální krajiny. Sexuální partner má také být přeléčen lokální aplikací krému.

Pediatrická populace Bezpečnost a účinnost Lomexinu v pediatrické populaci do 16 let nebyly stanoveny. Nejsou k dispozici žádné údaje. Doporučené dávkování pro dospívající od 16 let je stejné jako pro dospělé.

Způsob podání Pouze vaginální podání.

Návod pro pacientku k aplikaci vaginálního krému pomocí aplikátoru

1. Našroubujte aplikátor na tubu v místě uzávěru.
2. Jemně tubu zmáčkněte na spodním okraji, až naplníte aplikátor. Pokud cítíte mírný odpor pístu, jemně jej potáhněte. Pokud není jinak předepsáno lékařem, aplikátor musí být úplně naplněn.
3. Sejměte aplikátor z tuby a ihned ji zavřete uzávěrem.
4. V poloze vleže na zádech s pokrčenými dolními končetinami vsuňte aplikátor do vaginy tak hluboko, jak je to možné. Stlačte píst až do úplného vyprázdnění aplikátoru. Pak vysuňte aplikátor, aniž se dotýkáte pístu.

[Obrázek: Čtyři kroky k použití aplikátoru. Krok 1: Našroubování aplikátoru na tubu. Krok 2: Naplnění aplikátoru stlačením tuby. Krok 3: Aplikátor je naplněn. Krok 4: Zavedení aplikátoru do vaginy v poloze vleže na zádech s pokrčenými koleny.]

Aplikátor je nutné po každé aplikaci důkladně omýt teplou vodou s mýdlem a vysušit. Nicméně, nemá se používat voda teplejší 50 °C nebo organická rozpouštědla. Vysušený aplikátor je třeba uložit zpět do obalu.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Léčba má být přerušena, objeví-li se hypersenzitivita nebo alergická reakce. Vhodná je současná léčba sexuálního partnera, pokud je infikován.

Použití léčivého přípravku je třeba konzultovat s lékařem v následujících případech:

• příznaky onemocnění nebyly zmírněny během jednoho týdne
• příznaky onemocnění se opakují (2 infekce za posledních 6 měsíců)
• předchozí anamnéza pohlavně přenosné choroby nebo expozice pohlavně přenosné chorobě (i u sexuálního partnera).
• věk nad 60 let
• známá hypersenzitivita na imidazol nebo jiná vaginální antimykotika

Pacientka se má poradit s lékařem při výskytu kteréhokoli z následujících příznaků:

• abnormální nebo nepravidelné vaginální krvácení
• vaginální výtok s příměsí krve
• jakékoli vulvální nebo vaginální bolesti, vředy nebo puchýře
• jakékoli přidružené abdominální bolesti nebo dysurie
• jakékoli nežádoucí účinky, jako je erytém, svědění nebo vyrážka spojené s léčbou
• zvýšená teplota, zimnice
• bolest zad
• nevolnost
• pocit pálení při močení nebo jiné problémy s močením spojené s vaginálním výtokem
• zapáchající vaginální výtok

Vaginální krém nemá být používán s bariérovou antikoncepcí, spermicidy, intravaginálními výplachy nebo jinými vaginálními přípravky (viz bod 4.5).

Lomexin se doporučuje používat během těhotenství a v období kojení pouze pod dohledem lékaře (viz bod 4.6). Je nutno zabránit kontaktu přípravku Lomexin s očima. Přípravek nešpiní a je dobře omyvatelný.

Tento léčivý přípravek obsahuje 50 mg propylenglykolu v 1 g krému. Propylenglykol může způsobit podráždění kůže. Tento léčivý přípravek obsahuje hydrogenovaný tuk z ovčí vlny a cetylalkohol, které mohou způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní dermatitidu).

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly provedeny žádné studie interakcí. Tuky a oleje obsažené ve vaginálním krému mohou poškodit antikoncepční prostředky vyrobené z latexu. Doporučuje se po dobu léčby využít jinou metodu antikoncepce.

Spermicidy: jakákoli lokální vaginální léčba pravděpodobně inaktivuje lokální antikoncepční prostředky se spermicidním účinkem. Společné použití přípravku Lomexin a spermicidu se nedoporučuje.

4.6. Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství K dispozici jsou pouze omezené údaje o použití fentikonazolu u těhotných žen. Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní účinky a embryotoxické a fetotoxické účinky byly pozorovány pouze při podávání velmi vysokých perorálních dávek. Po vaginální léčbě se očekává nízká systémová expozice fentikonazolu (viz bod 5.2). Lomexin má být v těhotenství používán pouze pod dohledem lékaře. Během těhotenství nemá být používán aplikátor.

Kojení Studie na zvířatech s perorálním podáním fentikonazolu ukázaly, že fentikonazol a/nebo jeho metabolity mohou být vylučovány do mateřského mléka. S ohledem na zanedbatelnou absorpci fentikonazolu po vaginálním podání (viz bod 5.2) se neočekává žádný významný přenos do mateřského mléka. Jelikož však u lidí neexistují žádné údaje o vylučování fentikonazolu a/nebo jeho metabolitů do mateřského mléka při tomto způsobu podání, nelze vyloučit riziko pro dítě. Fentikonazol má být používán v období kojení pod dohledem lékaře.

Fertilita Nebyly provedeny žádné studie k účinkům fentikonazolu na fertilitu u lidí, studie na zvířatech neprokázaly žádné účinky fentikonazolu na fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Lomexin nemá žádný nebo zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Při dodržení doporučeného dávkování je fentikonazol pouze minimálně absorbován a systémové nežádoucí účinky se neočekávají. Po aplikaci se může objevit mírný, přechodný pocit pálení. Dlouhodobé používání lokálních přípravků může způsobovat hypersenzitivitu (viz bod 4.4).

V níže uvedené tabulce jsou uvedeny nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích, pro které byla prokázána kauzalita, podle tříd orgánových systémů MedDRA a frekvence: velmi časté (≥ 1/10 ), časté (≥ 1/ 100 až < 1/10 ), méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100 ), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000 ), velmi vzácné (< 1/10 000 ), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48 100 41, Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování

Žádný případ předávkování nebyl hlášen. Lomexin je určen k lokálnímu podání, není určen k perorálnímu podání. Při náhodném pozření se může objevit abdominální bolest a zvracení.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina – Gynekologická antiinfektiva a antiseptika, imidazolové deriváty, fentikonazol ATC kód: G01AF12

Fentikonazol je širokospektrální antimykotické agens s vysokým fungistatickým a fungicidním účinkem na dermatofyty (všechny druhy Trichofytonů, Mikrospory, Epidermophyton), Candida albicans a jiné mykotické agens kůže a sliznice. Fentikonazol má také antimikrobiální účinek proti grampozitivním bakteriím (stafylokoky, streptokoky a Gardnerella vaginalis) Uplatňuje se jeho antimykotický účinek inhibicí sekrece proteázy Candidy albicans, poškozením cytoplazmatické membrány a blokací cytochromoxidázy a peroxidázy.

Aktivita fentikonazol-nitrátu in vitro proti izolátům bakteriálních a plísňových druhů získaných u pacientek s (vulvo)vaginálními infekcemi je uvedena níže.

Citlivost 318 vaginálních izolátů na fentikonazol stanovená mikrodiluční metodou EUCAST

"Bujóny Mueller-Hinton a RPMI 1640 byly médii používanými k provádění AST uvedených druhů bakterií a Candidy, podle doporučení EUCAST.

V klinické studii byly koncentrace ve vaginální tkáni 12 hodin po podání dávky (600 mg vaginální tobolky) průměrně 3,96 ± 1,88 µg/g. Ukázalo se, že tato koncentrace je dostatečná k dosažení 90% snížení růstu in vitro u Candida tropicalis, 99% snížení růstu u Candida albicans, C. glabrata, C. parapsilosis a 99,9% snížení růstu in vitro u Staphylococcus aureus a Streptococcus agalatiae v izolovaných a smíšených kulturách a u ostatních bakterií.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

U pacientek s vulvovaginální kandidózou po opakovaném podání vaginálního krému v dávce 20 mg/g, byla systémová absorpce nízká. Nebyly pozorovány žádné zjistitelné plazmatické hladiny.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

LD50 u myší: perorálně 3000 mg/kg; i.p. 1276 mg/kg (M), 1265 mg/kg (F); LD50 u potkanů: perorálně 3000 mg/kg; s.c. 750 mg/kg; i.p. 440 mg/kg (M), 309 mg/kg (F); Chronická toxicita: 40-80-160 mg/kg denně p.o. po dobu 6 měsíců u potkanů a psů byla dobře snášena, s výjimkou určitých mírných známek obecné toxicity (zvýšená hmotnost jater u potkanů při dávce 160 mg/kg bez jiných histopatologických změn a u psů přechodné zvýšení SGPT při dávkách 80 a 160 mg/kg v souvislosti se zvýšenou hmotností jater). Fentikonazol nebyl při 6 zkouškách mutageneze mutagenní. Snášenlivost fentikonazolu byla u morčat a králíků uspokojivá. Výsledky u zakrslých prasat, jejichž kůže je morfologicky a funkčně podobná lidské kůži a obecně vykazuje silnou citlivost na různé dráždivé látky, byly výborné. Fentikonazol neprokázal žádné známky hypersenzitivity, fototoxicity ani fotoalergie. Studie na zvířatech (potkanech) prokázaly, že fentikonazol nenarušuje funkci samčích ani samičích gonád a nemění počáteční fáze reprodukce. Bylo zjištěno, že perorální podávání vysokých dávek fentikonazolu (> 20 mg/kg) potkanům vede k delší březosti a dystokii. Navíc se při podávání velmi vysokých dávek fentikonazolu (80 mg/kg) potkanům a králíkům objevily fetotoxické a embryotoxické účinky. Teratogenní účinky nebyly u potkanů ani u králíků pozorovány. U laktujících samic potkana lze zjistit fentikonazol a/nebo jeho metabolity v mléku. U lidí se jen malé množství fentikonazol-nitrátu vstřebává vaginou. Bezpečnostní rozpětí bez jakýchkoliv účinků pro dávku 20 mg/kg, při použití 1000mg tobolek, mělo dle studií reprodukční toxicity u zvířat hodnotu 18.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Propylenglykol, hydrogenovaný tuk z ovčí vlny, panenský mandlový olej, ester makrogolu, cetylalkohol, glycerol-monostearát, dinatrium-edetát, čištěná voda.

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky Po otevření: 30 dní.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání

6.5 Druh obalu a velikost balení

Al tuba s vnitřním ochranným lakem, zabalená v krabičce. 1 polyethylenový vaginální aplikátor v polystyrenovém obalu.

Tuba o obsahu 78 g, s aplikátorem.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Instrukce k použití aplikátoru (viz bod 4.2). Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A. Via M. Civitali 1, 20148 Miláno, Itálie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

54/131/98-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 22. 7. 1998 Datum posledního prodloužení registrace: 25. 5. 2011

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

10. 8. 2023