MACMIROR

SPC140448

sp.zn. sukls305507/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MACMIROR 200 mg o balené tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna obalená tableta obsahuje nifuratelum 200 mg.

Pom ocné látky se známým účinkem : sachar óz a (1 obalená tableta obsahuje 150 mg sacharózy )

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Obalen á tableta

Popis přípravku: bílé obalené tablety .

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické i ndikace

Macmiror je ind ikován k léčbě vulvovaginálních infekcí způsobených bakteriemi, trichomonádami, plísněmi a kvasinkami, dále k léčbě infekcí urinárního traktu a intestinální amébiázy a giardiázy.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Vulvovaginální infekce

Dospělí

1 obal ená tableta 3x denně po jídle po dobu jednoho týdne, užívá žena i její partner. Perorální léčba se kombinuje s lokální léčbou přípravkem Macmiror Complex ve formě měkkých vaginální ch tobolek nebo vaginální ho krém u.

U pacientů užívajících v těchto indikacích pouze perorální léčbu je třeba zvýšit denní dávku na 4 až

6 obalených tablet.

Pediatrická populace

Při použití přípravku v dětské gynekologii pro dívky od 10 let činí denní dávka 10 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu 10 dnů. Denní dávka má být rozdělena do 2 dílčích dávek.

Infekce urinárního traktu

Dospělí

U těchto onemocnění se podává dospělým 1 – 2 obalené tablet y 3× denně po jídle po dobu 1 –2 týdnů podle závažnosti infekce.

Pediatrická populace

U dětí starších 6 let je denní dávka 10– 20 mg/kg tělesné hmotnosti a podává se rozdělena do 2 dílčích dávek.

Podle rozhodnutí lékaře může být léčebná kúra bez rizika prodloužena či op a kována.

Intestinální amébiáza

Dospělí

Dávkování u dospělých: 3 × denně 2 obalené tablety po dobu 10 dnů.

Pediatrická populace

Děti od 6 let: 3 × denně 10 mg /kg tělesné hmotnosti po dobu 10 dnů.

Intestinální giardiáza

Dospělí

2 – 3 × denně 2 obalené tablety po dobu 7 dnů.

Pediatrická populace

Děti od 5 let: 15 mg/kg tělesné hmotnosti ve 2 dílčích dávkách po dobu 7 dnů.

Délka léčby závisí na typu, závažnosti a kli ni cké m průběhu onemocnění. Perorální léčb u lze kombinovat s lokálně aplikovanými přípravky , jako jsou měkké vaginální tobolky a vaginální krém .

Zvláštní skupiny pacientů

U pacie ntů s jaterním a /nebo l edvinovým onemocněním a u starších osob není úprava dávkování třeba.

Způsob podání

Přípravek má být vždy užíván perorálně , po jídle , s velkým m no žstvím tekutiny a vcelku, bez rozkousání .

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na l éčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou l á tku uvedenou v bodě 6.1 .

D ěti do 5 let.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Po dobu léčby není vhodná konzumace alkoholických nápojů, jelikož může dojít k návalům horka, malátnosti nebo nauzee. Tyto projevy spontánně ustoupí.

V gynekologických indikacích má být přípravkem léčen i sexuální partner, aby se předešlo riziku reinfekce. Po dobu léčby se doporučuje vyhýbat se sexuálnímu styku, jinak je nutno použít před každým stykem vaginální krém Macmiror Complex.

Přípravek obsahuje sachar óz u. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí frukt óz y, malabsorpcí gluk óz y a galakt óz y nebo sachar á zo- izomaltázov ou deficienc í nemají tento přípravek užívat.

Přípravek lze používat pouze pod lékařským dohledem.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Dosud nebyly popsány lékové interakce s nifuratelem.

Současné požívání alkoholu může vyvolat účinek podobný účinku disulfiramu.

4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení

Těhotenství

Klinická data z podávání nifuratelu během těhotenství nejsou dostupná. Reprodukční s tudie provedené na zvířatech však ukazují, že nifuratel nemá žádný přímý či nepřímý škodlivý účinek na průběh těhotenství či vývoj plodu (viz bod 5.3.)

Podávání nifuratelu se z preventivních důvodů v těhotenství nedoporuč uje, pokud to není naprosto nezbytné , v takovém případě je nutné pečlivé vyhodnocení přínosů vzhledem k potenciálnímu riziku a podávání pod dohledem lékaře .

Koj ení

Není známo, zda se nifuratel nebo jeho metabolity vylučují do mateřského mléka, proto se podávání kojící ženě nedoporučuje. Pokud je léčba nifuratelem považována za nezbytnou, je třeba kojené dítě sledovat, zejména pro možnost rozvoje průjmu.

Fertilita

Stud ie fertility u člověka nebyly provedeny.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky dle jednotlivých tříd orgánů jsou uvedeny v následující tabulce s četností výskytu:

velmi časté ( ≥ 1/10 ) , časté ( ≥ 1/100 až < 1/10 ) , méně časté ( ≥ 1/1 000 až < 1/100 ) , vzácné ( ≥ 1/10 000 až < 1/1 000 ), vel mi vzácné (< 1/10 000 ) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Gastrointestinální potíže bývají přechodné ho a mírného charakteru .

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Dosud nebyl hlášen žádný případ předávkování. Při náhodném požití vysokých dávek nifuratelu je třeba dodržet obvyklý postup jako při jiných intoxikacích (výplach žaludku a symptomatická léč ba).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLAST NOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakotera peutická skupina: gynekologická antiinfektiva a antiseptika, kromě kombinací s kortikosteroidy, j iná antiinfektiva a antiseptika, ATC kód: G01AX05

Léčivou látkou přípravku je derivát nitrofuranu – nifuratel.

Mechanismus účinku

V in vitro a in vivo stu diích nifuratel prokázal široké spektrum účinnosti proti mikroorganismům způsobujícím infekce urogenitálního systému. Nifuratel má také účinky antiprotozoální a antifungální.

Me chanismus účinku není zcela obj as něn, ale je známo, že nifuratel prostřednictvím svých metabolitů ovlivňuje enzymy, které se účastní procesů bakteriálního růstu. Nifuratel vykazuje p odobnou aktivitu proti Trichomonas sp . jako metronidazol.

Klinická účinnost a bezpečnost

Nifuratel působí antibakter i álně vůči následujícím gram negativním a grampoz itivním aerobním i anaerobním bakteriím: Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Schigella, Salmonella sp., Bacillus sp. Proteus sp. a Klebsiella pneuomoniae . Minimální inhibiční koncentrace (MIC) je 2,5– 50 µ g/ml.

Bakteriostatické či baktericidní vlastnosti , zkoumané in vitro , závisí na koncentraci nifuratelu.

Bylo prokázáno, že nifuratel velmi silně působí proti růstu Chlamydia trachomatis a v menší míře i proti Mycoplasma pneumoniae a Ureaplasma urealyticum . V in vivo studiích byl nifuratel méně antifungálně účinný než ketokonazol a flutrimazol.

Široký rozsah antibakteriálních, antiprotozoálních a antifungálních účinků zajišťuje efektivitu léčby nifuratelem u všech typů infekcí urogenitálního systému. Nifuratel ale neovlivňuje Lactobacillus sp., což jsou bakterie přirozeně se vyskytující v normální bakteriální vaginální flóře, a díky této vlast nosti léčivo usnadňuje a urychluje léčbu vaginálních infekcí a zabraňuje jejich relapsu.

Pozoro vání provedená u 2 000 paciente k trpících vaginitidou způsobenou Trichomonas vaginalis ukázala účinnost léčby nifuratelem (definované na základě absence patogenů v mikrosk opickém testu) v rozme zí 6 8 – 89 % po prvním léčebném cyklu, 82 – 89 % po druhém léčebném cyklu a 96 % po třetím léčebném cyklu.

Účinnost nifuratelu v případě vaginitid různých etiologií, včetně etiologie smíšené, je 88– 96 %, jak vyplynulo z výsledků léčby u více než 900 pacientek.

Nifuratel je účinnější v léčbě akutních infekcí urinárního traktu (62 – 93 %) než při léčbě chronických infekcí (50 %).

Vysoká účinnost léčby v případě pacientů s intestinální amébiázou a intestinální giardiáz ou (70 – 90 %,

91 – 94 %) je klinickým důkazem silné anti protozoální aktivity nifuratelu.

Nifuratel ne vyvolává křížovou rezistenci s ost atním léčivy používanými k léčbě infekcí. V průběhu 30 let používání nifuratelu nebyl žádný příp ad takové rez istence zaznamenán .

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po podání jednotlivé dávky 200 mg byl n ifuratel rychle absorbován, plazmatické koncentrace byly po

2 hodinách 9,48 ± 3,6 µg/m l.

Distribuce

Nifuratel vykazuje vysokou afinitu k lipidům a jeho celkový distribuční objem v těle je velmi vysoký, dosahuje až 17,428 l. Nifuratel se neúčastní enterohepatálního oběhu.

Biotransformace

Nifuratel je rychle metaboliz ován v téměř všech tkáních, T = 2,75±0,8 h.

Eliminace

Kolem 5 % léčiva je vyloučeno močí v nezměněné formě. Zbylé množství je vyloučeno ve formě metabolitů.

Farmakokinetický vztah

Studie farmakokinetických vlastností nifuratelu po perorálním podání 200 mg zdravým dob rovolníkům ukázaly dvou kompart mentovou kinetiku.

5.3 P ř e dklinické ú daje vztahu jící se k be zpečnosti

Výsledky předklinických studií potvrzují, že nifuratel je bezpečný lék.

Studie na myších a potkanech neukázaly prakticky žádnou akutní toxicitu nifuratelu . Jednotlivá perorální dávka nifuratelu až do 500 mg/k g intraperitone ální dávka až do 200 m g/kg podávaná experimentálním zvířatům v průběhu studií ak ut ní toxicity neměly letální účinky. Opakovaně perorálně podávané dávky 150 mg/kg a 450 mg/kg potkanům po dobu 47 dnů nezpůsobily žádné toxické účinky. Jsou to dávky 15– 30 × vyšší než dávky doporučené pro léčbu lidí vypočítané dle tělesné hmotnosti – STD/kg/den (standardní/obvyklá terapeutická dávka) .

Dávky 10× vyšší než dávky ter a peutické , podávané psům po dobu 6 měsíců , nevyvolaly žádné změny chování zvířat a krevních testů a ani nebyly pozorovány žádné jiné toxické účinky.

Perorálně podávaný nifuratel nemá teratogenní účinky, jak bylo prokázáno ve studiích na myších, potkanech a králících.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Rýžový škrob

K ukuřičný škrob

Mastek

Magnesium- stearát

L ehký zásaditý uhličitan hořečnatý

Ž elatina

A rabská klovatina

U pravený montanní vosk

Sachar óz a

Makrogol 6000

Oxid tita ničitý (E 171)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/Al blistr, krabička

Velikost balení: 20 obalených tablet .

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

V eškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky .

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

POLICHEM SA

50, Val Fleuri, L-1526 Luxembourg, Lucembursko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

42/1125/93-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE /P RODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první reg istrace: 10. 11. 1993

Datum posle dního prodloužení registrace: 24. 11. 2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

20. 2. 2019