MAGNESIUM

SPC206789

sp.zn. sukls306394/2023

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MAGNESIUM SULFURICUM BBP 100 mg/ml injekční/infuzní roztok

MAGNESIUM SULFURICUM BBP 200 mg/ml injekční/infuzní roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

100 mg/ml: Jeden ml injekčního/infuzního roztoku obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 100 mg. Jedna 10ml ampulka obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 1 000 mg.

200 mg/ml: Jeden ml injekčního/infuzního roztoku obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 200 mg. Jedna 10ml ampulka obsahuje magnesii sulfas heptahydricus 2 000 mg.

Celkový obsah hořčíku v 10 ml:

100 mg/ml: 98,6 mg, to odpovídá 4,06 mmol.

200 mg/ml: 197,2 mg, to odpovídá 8,11 mmol.

Celkový obsah síranů v 10 ml:

100 mg/ml: 389,7 mg, to odpovídá 4,06 mmol.

200 mg/ml: 779,4 mg, to odpovídá 8,11 mmol.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční/infuzní roztok.

Popis přípravku: čirý, bezbarvý roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Prevence a pomocná léčba křečových stavů (preeklampsie, eklampsie).

Léčba hypomagnezemie (děti s primární kongenitální hypomagnezemií, dospělí s malabsorpčním syndromem, při chronickém alkoholismu, při dlouhodobé parenterální výživě apod.).

Tokolytická léčba (neuroprotekce plodu při hrozícím předčasném porodu mezi týdny těhotenství 24+0 až 32+0).

Přípravek je indikován u dospělých, dospívajících a dětí.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování je třeba přizpůsobit individuálním potřebám pacienta a postupovat dle klinického stavu pacienta.

Prevence a pomocná léčba křečových stavů (preeklampsie, eklampsie)

Dospělí:

Iniciální dávka 4 000 mg intravenózně, po dobu 5-10 minut, následně kontinuální infuze 1 000 mg/h, po dobu 24 hodin.

Podání magnesium sulfátu je indikováno v den porodu a minimálně 24 hodin po něm a/nebo 24 hodin po posledním záchvatu.

Léčba hypomagnezemie

Dospělí:

Úvodní dávka 1 000 mg – 4 000 mg intravenózní infúzí, rychlostí nepřesahující 2 ml/min (4 000 mg ve 250 ml).

Pediatrická populace (<18 let):

Děti: 25–50 mg/kg intravenózně každých 4–6 hodin, ve 3–4 dílčích dávkách. Maximální jednotlivá dávka je 2 000 mg.

Novorozenci: 25–50 mg/kg intravenózně, každých 4–6 hodin ve 2–3 dávkách.

Tokolytická léčba

Iniciální dávka 4 000 mg ve 100 ml fyziologického roztoku intravenózně během 30 minut, dále udržovací dávka intravenozní infuzí rychlostí 1 000 mg/h až do porodu. Pokud předčasný porod nenastane, ukončuje se infuze po

12 hodinách.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Dávku je třeba redukovat tak, aby nepřesáhla 20 000 mg (80 mmol Mg2+) za 48 hodin.

Pacienti s poruchou funkce jater

Žádná zvláštní úprava dávkování není nutná.

Způsob podání

Dospělí:

Intravenózní, intramuskulární podání.

Pediatrická populace:

Intravenózní podání. Intramuskulární podání není vhodné z důvodu jeho bolestivosti.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Hypermagnezemie.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při poruchách funkce ledvin a jater a při hyperkalemii je nutná opatrnost.

Podávání přípravku pacientům s myasthenia gravis může vést ke zhoršení příznaků onemocnění, přípravek lze proto podávat, pouze je-li to nezbytné, a pacienta je nutno pečlivě monitorovat.

Magnesium může způsobit kardiální blokádu. U pacientů s poruchami AV vedení je potřebná pečlivá monitorace a úprava dávek. Riziko je vyšší u pacientů užívajících betablokátory a blokátory vápníkových kanálů.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Hořečnaté ionty antagonizují účinek vápníku na myokard a tonus svalů. Při současném podávání myorelaxancií, antibiotik ze skupiny aminoglykosidů, vankomycinu a bacitracinu hrozí neuromuskulární blokáda. Látka snižuje vstřebávání tetracyklinů tvorbou komplexů s Mg2+. Zesiluje účinky některých antibiotik (streptomycin, neomycin, kanamycin, vankomycin, bacitracin) a centrální tlumivé účinky narkotik a hypnotik.

Fentanyl

Současné podání magnesium sulfátu může zesilovat analgetický účinek fentanylu.

Morfin

Současné podání magnesium sulfátu může způsobit respirační depresi.

Gentamicin

Současné podání magnesium sulfátu u pacientek s preeklampsií může způsobit neuromuskulární blokádu a vést až k zástavě dýchání u novorozence.

Nifedipin

Současné podání magnesium sulfátu může způsobit hypotenzi nebo vést k neuromuskulární blokádě.

Rokuronium

Současné podání magnesium sulfátu může způsobit prodloužení neuromuskulární blokády a respirační depresi. U starších pacientů (nad 60 let) podání magnesium sulfátu před podáním rokuronia způsobilo signifikantní zkrácení času nástupu neuromuskulární blokády.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

O prostupu přes placentární bariéru chybí klinické údaje.

Podávání v posledním trimestru těhotenství za účelem odvrácení předčasného porodu nepředstavuje podle posledních poznatků zvýšené riziko pro plod.

Pokud je magnesium sulfát podán krátce před porodem, novorozenec může vykazovat během prvních 24 – 48 hodin života známky toxicity (neuromuskulární a respirační deprese, svalová slabost, ztráta reflexů) a měl by být monitorován.

Kojení

Malé množství Mg2+ se vylučuje do mateřského mléka.

Fertilita

Účinky na fertilitu nejsou známy.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Magnesium sulfuricum BBP nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10

000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Dochází k nim obyčejně při předávkování, případně intoxikaci hořčíkem. Starší pacienti jsou náchylnější. Viz též body 4.4 a 4.9.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Při sérových hladinách magnesia 2,5 – 5 mmol/l se objevují změny na EKG, jako prodloužení PR intervalu, rozšíření

QRS komplexů a zvýšená amplituda T vln. Dochází k vymizení hlubokých svalových reflexů, objevuje se hypotenze, respirační deprese až narkolepsie. Při sérových hladinách magnesia nad 6,0 – 7,5 mmol/l může dojít k srdeční zástavě.

Léčba

Redukce dávky nebo úplné vysazení magnesium sulfátu vede k rychlému vymizení nežádoucích účinků. Intoxikace při předávkování se léčí pomalým intravenózním podáním 100 – 200 mg kalcium glukonátu po dobu 5 až 10 minut.

Při masivním předávkování nebo poruše funkce ledvin je nutné provést hemodialýzu nebo peritoneální dialýzu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Roztoky elektrolytů.

ATC kód: B05XA05

Mechanismus účinku

Hořčík je kofaktorem enzymatických systémů, působí na neurochemickou transmisi a muskulární excitabilitu.

Hořečnaté ionty inhibují uvolňování acetylcholinu z presynaptických nervových zakončení cholinergních nervových vláken a v nervosvalové ploténce kosterních svalů. Mají výrazný modulační efekt na kontrakci hladkého svalstva a myokardu snižováním gradientu vápníku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Při intravenózním podání se neuplatňuje. K intramuskulárnímu podání viz níže.

Distribuce

Po intramuskulárním podání magnesium sulfátu je dosaženo terapeutické hladiny přibližně do 60 minut a trvá po dobu 3-4 hodin. Po intravenózním podání nastupuje účinek okamžitě po aplikaci a trvá po dobu 30 minut.

Normální plazmatické koncentrace jsou v rozmezí 0,7 – 1,0 mmol/l. Okolo 33 % magnézia v plazmě se váže na plazmatické proteiny.

Eliminace

Při hypermagnezémii se 97 % vyloučí ledvinami. Maximální clearance magnézia je přímo proporcionální ke clearance kreatininu a snadno může docházet ke kumulaci hořčíku a toxickým hladinám u pacientů s renální insuficiencí. Renální exkrece se zvyšuje diuretiky. Okolo 1 % magnézia se vylučuje stolicí. Malé množství se vylučuje do mateřského mléka a slinami.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

Embryotoxické, cytotoxické, teratogenní a kancerogenní účinky přípravku nejsou známy.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek voda pro injekci kyselina sírová (k úpravě pH)

6.2 Inkompatibility

Při infuzích se přípravek nesmí podávat společně s bílkovinnými hydrolyzáty.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti před otevřením

5 let

Doba použitelnosti po prvním otevření

Léčivý přípravek má být po otevření použit okamžitě (viz bod 6.6).

Doba použitelnosti po naředění

Chemická a fyzikální stabilita po otevření a následném naředění 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy před použitím byla prokázána po dobu 60 minut při teplotě 25 °C.

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Pokud není použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a obvykle nemá být delší než 24 hodin při teplotě 2 °C až 8 °C, pokud ředění neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Druh obalu: Ampulky z bezbarvého skla třídy I, vložka z PVC, papírová krabička.

Velikost balení: 5 ampulek po 10 ml

10 ampulek po 10 ml

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Přípravek je určen pro jednorázové použití. Po otevření má být přípravek použit okamžitě. Po použití zlikvidujte veškerý zbylý roztok.

Přípravek lze ředit 0,9% roztokem chloridu sodného nebo 5% roztokem glukózy.

Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BB Pharma, a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4 - Lhotka, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Magnesium sulfuricum BBP 100 mg/ml: 39/805/92-S/C

Magnesium sulfuricum BBP 200 mg/ml: 39/806/92-S/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 18.12.1992

Datum posledního prodloužení registrace: 3. 3. 2022

10. DATUM REVIZE TEXTU

19. 1. 2024