MEGACE

SPC211986

sp.zn.sukls152047/2024

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

MEGACE 40 mg/ml perorální suspenze

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml suspenze obsahuje 40 mg megestrol- acetátu .

Pomocn é látk y se známým účinkem - jeden ml suspenze obsahuje:

50 mg sachar ózy ,

2 mg natrium- benzoátu ,

0,49 mg ethanolu (složka citronového aroma)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1 .

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální s uspenze.

B ílá až krémově zbarvená mléčná suspenze s charakteristickou citronovou vůní.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické i ndikace

Přípravek Megace je indikován k léčbě anorexie anebo ztráty tělesné hmotnosti při zhoubných nádorech a onemocnění AIDS.

Přípravek je indikován k léčbě dospělých a dospívajících .

4.2 Dávkování a způsob podání

P erorální podání .

U obou indikací se má přípravek podávat nepřetržitě po dobu alespoň dvou měsíců v dávce 400 - 800 mg (10-20 ml) denně .

Pro odměření dávek se použije odměrka, která je součástí balení.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku M egace u dětí nebyl y dosud stanoveny, proto se přípravek nemá používat u dětí do 12 let.

Použití u starších pacientů:

Ú daje z klinických studií s megestrol- acetátem u pacientů ve věku 65 let a starších nejsou dostatečné k určení, zda tito pacienti odpovídají na léčbu jinak , než je tomu u mla dších pacientů. Při používání přípravku v klinické praxi však nebyly zaznamenány rozdíly v odpovědi na podání přípravku mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně platí, že se má dávka pro starší paci enty stanovit obezřetně s ohledem na vyšší možnost výskyt u snížené funkce jater, ledvin a srdce, přidružených onemocnění a léčbu jinými léky. Obvykle se má začít nižší dávkou z dávkovací ho rozpětí. Je známo, že se megestrol- acetát vylučuje převážně ledvinami . R iziko toxických reakcí na tento lék může být proto vyšší u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin. Výskyt snížené renální funkce j e u starších pacientů p ravděpodobnější, proto se má dávka stanovit opatrně a může se zvážit i monitorování funkce ledvin.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 .

Těhotenství a kojení.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Mimořádné opatrnosti je třeba při podávání přípravku M egace pacientů m s tromboflebitidou v anamnéze, pacientům se závažnou hypertenzí a pacientů m se závažným postižením jater.

Pečlivé sledování je potřeba u pacientů léčených pro rekurentní nebo metastatický karcinom.

Tento příprav ek obsahuje sachar óz u . Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy , malabsor pcí glukózy a galakt ózy nebo sachar á zo- izomaltázov ou deficienci nemají tento přípravek užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje 40 mg natrium- benzoátu (E 211) v jedné 20ml dávce, což odpovídá 2 mg v jednom ml perorální suspenz e.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné 20ml dávce, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

Tento léčivý přípravek obsahuje 9,8 mg ethanolu (složka citronového aroma) v dávce 20 ml, což odpovídá 0,49 mg ethanolu v jednom ml perorální suspenze.

Množství alkoholu v dávce tohoto léčivého přípravku odpovídá méně než 1 ml piva nebo 1 ml vína .

Takto malé množství alkoholu v tomto léčivém přípravku nemá žádné znatelné účinky.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nejsou známy.

4.6 Těhotenství a kojení

Užívání přípravku Megace je v těhotenství a v období kojení kontraindikováno.

Těhotenství

Použití gestagenních přípravků během prvních 4 měsíců těhotenství se nedoporučuje.

Gestagenní přípravky jsou od počátku prvního trimestru těhotenství používány k prevenci habituálního nebo hrozícího potratu. Nic nenasvědčuje tomu, že takový postup je účinný. Je zřejmé, že při užívání těchto látek v průběhu prvních 4 měsíců těhotenství může dojít k potenciálnímu poškození plodu.

Použití gestagenních přípravků s jejich relaxačními vlastnostmi na dělohu může u pacientek s poškozeným plodem způsobit zpoždění spontánního potratu.

V pokusech o ovlivnění fertilních a reprodukčních funkcí byly u potkanů zjištěny reverzibilní feminizující účinky na některé plody mužského pohlaví (viz bod 5.3).

Několik hlášení poukazuje na souvislost mezi intrauterinní expozicí gestagenním přípravkům v prvním trimestru těhotenství a abnormalitami v oblasti mužských i ženských pohlavních orgánů u lidských plodů. Riziko hypospadie, které je v běžné populaci 5 až 8 na 1000 narozených chlapců , může být při expozici těmto látkám zhruba dvojnásobné. Údaje kvantifikující riziko expozice u ženských plodů jsou nedostatečné, avšak některé z těchto přípravků vyvolávají mírnou virilizaci vnějších genitálií u plodů ženského pohlaví .

Ženy, které užívají přípravek M egace , je třeba upozornit, aby se chránily před otěhotněním. Pokud je pacientka vystavena působení přípravku M egace během prvních čtyř měsíců těhotenství nebo pokud otěhotní v průběhu užívání přípravku, má být upozorněna na možné riziko pro plod.

Kojení

Z důvodů možnosti nežádoucích účinků na novorozence, musí být kojení během užívání přípravku

Megace přerušeno .

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek M egace nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Trombo embolický syndrom : Byl hlášen tromb o embolický syndrom včetně tromboflebitidy a plicní embolie (někdy fatální ).

Jiné nežádoucí účinky: Asi u 1 - 2 % léčených pacientů se objevuje nauzea, zvracení, edémy a děložní krvácení . B yly zaznamenány rovněž dyspnoe, bolest, srdeční selhání, hypertenze, návaly horka, změny nálady, měsícový obličej, vzplanutí tumoru (s hyperkalcemií nebo bez ní), hyperglyk emie, alopecie, syndrom karpálního tunelu, průjem, letargie a vyrážka.

V klinických studiích s megestrolem- acetátem u pacientů s AIDS nebyl zjištěn statisticky významný rozdíl mezi aktivní léčbou a léčbou placebem u pacientů, kteří hlásili alespoň jeden nežádoucí účinek.

Příhody hlášené u  5 % pacientů v těchto studiích zahrnovaly průjem, impotenci a vyrážku. Dalšími hlášenými nežádoucími účinky bylo nadýmání, ast enie a bolest.

U pacient ů, kteří v klinických studiích dostávali vysoké dávky megestrolu - acetátu, byly také hlášeny zácpa a časté močení.

Při používání megestrol - acetátu byly rovněž hlášeny abnormality ve funkci hypofyzárně - adrenální osy, včetně s glukózov ou intoleranc í, novým počátkem diabetu, vzplanutím preexistujícího diabetu se snížením glukózové tolerance a Cushingovým syndromem. Vzácně se krátce po vysazení megestrol- acetátu objevily klinické projevy insuficience nadledvin. Možnost suprese nadledvin se m á brát v úvahu u všech pacientů, kteří užívají nebo ukončili dlouhodobou léčbu megestrolem. Moh ou být indikovány náhradní stresové dávky kortikoidů.

Následující tabulka uvádí všechny zaznamenané nežádoucí účinky podle tříd orgánových systémů za použití následující klasifikace frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až < 1/10), méně časté (≥1/1 000 až<1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000) a není známo

(z dostupných údajů nelze určit).

V každé skupině frekvencí jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích

Novotvary benigní, maligní a blíže není známo vzplanutí tumoru neurčené (zahrnující cysty a polypy)

Endokrinní poruchy není známo insuficience nadledvin, c ushingoidní syndrom, Cushingův syndrom

Poruchy metabolismu a výživy není známo diabetes mellitus, snížení glukózové tolerance, hyperglykemie

Psychiatrické poruchy není známo změny nálady

Poruchy nervového systému není známo syndrom karpálního tunelu, letargie

Srdeční poruchy není známo srdeční selhání

Cévní poruchy není známo tromboflebitida, plicní embolie*, hypertenze, návaly horka

Respirační, hrudní a mediastinální není známo dyspnoe poruchy

Gastrointestinální poruchy časté nauzea, zvracení, průjem, nadýmání není známo zácpa

Poruchy kůže a podkožní tkáně časté vyrážka není známo alopecie

Poruchy ledvin a močových cest není známo polakisurie

Poruchy reprodukčního systému a časté metroragie, poruchy erekce prsu

Celkové poruchy a reakce v místě časté astenie, bolest, edém aplikace

• plicní embolie (v několika případech fatální)

4.9 Předávkování

Ve studiích s megestrol- acetátem nebyly zaznamenány akutní toxické účinky ani p ři podávání dávek

1 600 mg denně po dobu 6 i více měsíců.

Známky a příznaky hlášené v souvislosti s předávkování m hlášené z léčebné praxe zahrn ují průjem, nauzeu, bolest břicha, dyspnoe, kašel, nejistou chůzi, apatii a bolest na hrudi. Neexistuje žádné specifické antidotum megestrol- acetátu . V případě předávkování se má po užít vhodná podpůrná léčba .

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: hormon y a příbuzné látky , progestiny.

ATC skupina: L02AB01

Mechanismus účinku

Mechanismus antineoplastického účinku na karcinom prsu a mechanismus, kterým megestrol- acetát působí na anorexii a kachexii, je nejasný. Nárůst tělesné hmotnosti je spojen se zvýšením chuti k jídlu, zmnožením tuku a buněčné hmoty.

Právě tento účinek je podkladem terapeutického použití megestrol u- acetátu u pacientů s anorexií anebo úbytkem tělesné hmotnosti.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Výsledky měření úrovně hladiny megestrol- acetátu v plazmě ovlivňuje použitá metoda. Plazmatické hladiny jsou závislé na inaktivaci látky ve střevě a játrech a může je ovlivnit střevní motilita, střevní mikroflóra, současné podávání antibiotik, tělesná hmotnost, dieta a funkce jater. Neby ly zjištěny k linicky významné rozdíly v biologické dostupnosti mezi různý mi formami megestrol- acetátu.

Metabolicky se přemění pravděpodobně jen 5 - 8 % podané látky. Hlavní cestou eliminace látky u lidí je vylučování močí , představující asi 66 % podané dávky , a stolicí , představující asi 20 %. Zbytek podané dávky se buď uloží v tukové tkáni , nebo se po dekompozici eliminuje dýcháním.

Ne byly zjištěny žádné změny ve farmakokinetických parametrech při podání megestrol - acetátu

(perorální suspenze) se zidovudinem nebo rifabutinem.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Podávání megestrol- acetátu fenám po dobu až 7 let bylo spojeno se zvýšenou incidencí benigních i maligních tumorů mléčné žlázy. U potkanů a opic nebyla zvýšená incidence tumorů v podobných studiích pozorována. Význam experimentálních výsledků pro člověka není znám .

Podávání přípravku M egace je v těhotenství kontraindikováno a u žen ve fertilním věku, které nepoužívají účinnou antikoncepci , se nedoporučuje.

Studie fertility a reprodukční studie s vysokými dávkami megestrol - acetátu ukázaly reverzibilní feminizující vliv na některé samčí plody potkanů.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Xanthanová klovatina, citronové aroma (obsahuje ethanol) , polysorbát 80, kyselina citronová, sachar óza , natrium- benzoát (E 211) , dihydrát citronanu sodného, makrogol 1 5 40, čištěná voda.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky

Doba použitelnosti po prvním otevření: 24 dní.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C .

6.5 Druh obalu a velikost balení

Megace je dodáván v HDPE lahvi čce s PP bezpečnostním uzávěrem, s PP dávkovací odměrkou s ryskami pro 2,5 ml až 30 ml (s dělením po 2,5 ml) v krabičce.

Velikost balení: lahvička o obsahu 240 ml.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Před použitím dobře protřepat.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bausch Health Ireland Limited

3013 Lake Drive, Citywest Business Campus

Dublin 24, D24PPT3

Irsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

56/150/00-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 1. 3. 2000

Datum posledního prodloužení registrace: 13. 11. 2013

10. DATUM REVIZE TEXTU

11. 7. 2024