Mesocain

SPC203454

sp.zn. sukls13355/2023

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Mesocain 10 mg/ml injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje 10 mg trimekain-hydrochloridu (1 %).

Jedna ampulka (10 ml) obsahuje 100 mg trimekain-hydrochloridu.

Pomocná látka se známým účinke m : přípravek obsahuje 1,13 mmol (26 mg) sodíku v jedné ampul ce

(10 ml).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1 .

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok .

Popis přípravku: čirý bezbarvý injekční roztok bez mechanických nečistot.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terape utické indikace

Topická, infiltrační, regionální, povrchová slizniční a inhalační, spinální a Bierova nitrožilní anestezie;

profylaxe sympatické reakce při tracheální intubaci; profylaxe a terapie komoro vých arytmií u akutního infarktu myokardu a v kardiochirurgii.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování při regionální anestezii

Povrchová anestezie

Používá se 1 % roztok.

Infiltrační anestezie

Používá se 0,5 % - 1 % roztok. K dosažení nižších koncentrací se ředí izotonickým roztokem NaCl. Je možno přid at epinefrin (adrenalin) 1:200 000 (na 100 ml přípravku Mesocain výsledné koncentrace se přidá 0,5 mg epinefrinu, tj. 0,5 ml epinefrinu o koncentraci 1 mg/ml).

V ředění 0,25 % bez epinefrinu jej lze využí t i k modifiko vaným vagosympatickým blokádám podle

Višněvského.

Svodná anestezie

Používá se 1% roztok s případnou přísadou epinefrinu 1:200 000.

Svodn á anestezie u dětí

Maximální dávka anestetika je 7 mg/kg tělesné hmotnosti.

U dětí je možné provádět svodnou anestezii přibližně od věku 3 - 4 let. Vždy je třeba individuálně pos oudit, zda je dítě schopno daný typ zákroku zvládnout .

Dávkování při systémovém (intravenozním) podání

Profylaxe a terapie komorových arytmií

Úvodem se podá 50 - 100 mg (5 - 10 ml 1% roztoku) pomalu (2 - 5 minut) i.v. Následuje dlouhodobá infuze 0,1% roztoku (500 mg přípravku Mesocain/500 ml nosné inf uze isotonick ého roztoku NaCl) rychlostí 1 - 4 mg (1 - 4 ml)/ min. podle reakce pacienta. Maximální dávka je 300 mg/h .

Při kardiopulmo n ální resuscitaci při opakující se komorové fibrilaci se podává dávka 1 mg/kg tělesné hmotnosti i.v . před opakovanou defibri lací.

Při akutním infarkt u my okardu se v případec h, kdy nejde o AV bl ok, bradykardii a o šokový stav, podává profylakticky 100 mg přípravku Mesocain (10 ml 1 % roztoku) pomalu i.v. Podle délky přednemocničního transport u lze úvodní d ávku doplnit 300 mg (30 ml 1% roztoku) intramuskul árně .

Před tracheální intubací lze p odat 3 - 5 minut předem 50 mg (5 ml 1% roztoku) i.v. jako jednorázovou profylaktickou dávku, chránící exponované pacienty před systémovou a nitrolební hypertenzní reak cí.

Ke zklidnění bronchomotorické reakce lze v tryskovém nebulizé ru zmlžit 4 - 5 ml roztoku k inhalaci.

Maximální jednotlivé dávky

Přípravek Mesocain bez vazokonstrikční příměsi 50 ml

Maximální jednotlivá dávka se nevztahuje na podání v oblasti hlavy a krku a na porodnick ý parace rvikální blok. V těchto případech by pů sobi l toxicky, je třeba 50 % redukce.

4.3 Kontraindikace

• H ypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1

• H ypersenzitivita na amidová anest etika

• Malign í hypertermie v anam néze

• Porfyrie

• H ypovolémie

• Hypotenze

• Poruchy srde čního vedení

• Asystolie

• K ardiogenní šok

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při těžší poruše jaterních funkcí, při síňových arytmiích, bradykardii, síňokomorové blokádě a ve vy šším věku se doporučuje snížení dávkování.

Tento léčivý přípravek o bsahuje 26 mg sodíku v j edné 10ml ampul ce, což odpovídá 1,3 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípra vky a ji né formy interakce

Plazmatickou hladinu tr imekainu zvyšují betablo kátory, cimetidin a halotan, snižují ji barbituráty, fenytoin a rifa mpicin. Místně anestetický účinek je též snižován glukózou, kalciem a vazodilatancii.

Vyšší dávk y trimekainu mohou z vyšovat účinnost a i toxicitu antiarytmik, kardi otonik, vazodilat ancií a an tihypertenziv a zvyšovat negativně inotropní efekt betablokátorů.

Kvůli aditivním účinkům se t rimekain nedoporučuje podávat s jinými lokálními anestetiky . Se st rukturně podobnými látkami, jako je mexiletin, musí být trimekain podáván s opatrností .

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici epidemiologické údaje o bezpečnosti trimekainu během těhotenství. Vzhledem k tomu, že prochází placen tou, je doporu čováno zoh lednit poměr rizika možných nežádoucích účinků a prospěchu z jeho užití. V případě podání se doporučuje dávku redukovat. Na základě zkušeností se však zdá, že riziko výskytu kongenitálních malformací u dětí, k teré se narodily mat kám, u kterých by l během tě hotenst ví použit trimekain, je malé.

Kojení

Nejsou k dispozici e pidemiologické údaje o bezpečnosti trimekainu během kojení.

Protože trimekain je vylučován do mateřského mléka, je doporučováno zohlednit poměr rizika možných nežádoucích účinků a prospěchu z jeho u žití. V případě podání se doporučuje dávku redukovat.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k možným nežádoucím centrálně nervovým a kardiovaskulárním účinkům se nedoporučuje vy konávat činnost v y ž ad ující zvýšenou pozornost.

4.8 Ne žádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežá d oucí účinky trime kain-hydrochloridu rozdělené do tříd orgánových systémů podle databáze MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10);

časté (  1/100 až <1/10); méně časté (  1/1 000 až <1/100); vzácné (  1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit):

• Při chybném intravazálním podání dávky určené k extravazální místní anestézii vznikne toxická reakce. Její intenzita úzce závisí na velikosti podané dávky.

Dominují příznaky ze strany CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušení, neklid, logorea, lehká zmatenost, poruchy vidění, tinitus , kovová pachuť v ústech, nystagmus, chvění až třes končetin.

Při těžké reakci nastoupí spavost, hyporeflexie, kóma, poruchy dýchání až apnoe, často doprovázené křečemi.

Oběhová reakce se vyznačuje v mírném stupni hypotenzí, jen přechodně sdruženou s tachykardií.

Rychle nastupuje bradykardie až asystolie.

Nevýrazná intenzita počátečních příznaků nemusí být prognosticky příznivá. Může zcela chybět fáze exc itace a křečí, rychlá ztráta vědomí a náhlá zástava oběhu nejsou výjimkou.

**Alergické reakce jsou poměrně vzácné. Jejich nejčastějším projevem je vývoj anafylaktického šoku

nebo kožní a slizniční projevy. Okamžitá léčba je táž jako při anafylaktických příhodách obecně:

zvýšená poloha dolních končetin, doplnění obje mu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminikum, kalci um, inhalace kyslíku.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účink y na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10 w ebové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky při předávkování jsou shodné s příznaky toxické reakce, viz bod 4.8.

Léčba

Mírné excitační příznaky reagují příznivě na diazepam i .v . V závažných případech křečí j sou indikována navíc myorelaxancia s umělou ventilací. Hypotenze reaguje příznivě na doplnění koluj ícího objemu rychlou inf u zí, na efedrin, popř. dihydroergotamin jednorázově nebo na dopamin v infu zi. Při náhlé zástavě oběhu se zahájí kardiopulmonální resuscitace.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLA STNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeut ická skupina: lokální anestetikum . ATC k ód: N01BB

Trime kain patří k anestetikům amidové skupiny, které vyvolávají méně alergických reakcí než anestetika esterová. Zkřížená přecitlivělost mezi oběma skupinami není. Trimekain vyvolává blokádu vzniku a veden í bolestivých podnětů i dalších centripetálních vzruchů, vznikajících tlakem, tahem, teplem apod. Jeho krátkodobý antiarytmický vliv nelze zdůvodnit zvýšením fibrilačního pra hu. Je výrazně lipofilní .

5.2 F armakokinetické vlastnosti

Anestetický úči nek nastupuj e po podání do 15 minut a trvá 60 - 90 minut.

Trime kain je metabolizován v játrech a vylučuje se ledvinami z 10 % nezměněn, z 90 % ve formě metabolitů.

Biologický poločas v organizmu je přibliž n ě 90 minut. Léčivá látka prochází hematoencefalick ou a placent ární bariérou.

Kyselé pH tkáně při zánětu snižuje jeho účinnost, alkalémie jeho působení mírně umocňuje.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita (LD ) trimekainu u myši i .v. je okolo 60 mg/kg, s.c. 480 mg/kg, u potkana i.m. 450

50 mg/kg. Speciální toxikologické studie ani reprodukční toxicita nebyly prováděny.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných lá tek

Chlorid sodný

Voda pro injekci.

6.2 Inkompatibility

Tento léčivý přípravek nesmí být mís en s jinými léčivý mi příp ravky s výjimkou těch, kt e ré jsou uvedeny v bod ě 6.6.

6.3 Doba použ itelnosti

3 roky.

C hemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla pro kázána na dobu 5 h odin při pokojové teplotě (15- 25 ° C).

Mesocain s i nfuzní m roztokem NaCl v poměru 1:1 - chemic ká a fyzikální sta bilita po otevření před použitím byla prokázána na do bu 5 hodin při pokojové teplotě (15- 25 ° C).

Mesocain s i nfuzní m roztokem NaCl v poměru 1:10 - c hemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla prok ázána na dobu 24 hodin při pokojové teplotě (15- 25 ° C) a při teplotě 2- 8 °C.

Mesocain s epinefrinem v poměru 200:1 - c hemická a fyzikální sta bilita po otevření před použitím byla prok ázána na dobu 8 hodin při pokojové teplotě (15- 25 ° C).

Z mikrobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není - li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele .

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Ucho vávejte ampul ky v krabičc e, aby byl přípravek chráněn před svě tlem.

Podmínky uchovávání tohoto léčivého přípravku po prvním otevření a naředění viz bod 6.3.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Skleněná amp ulka , vložka s přepážkami, krabička.

Velikost b alení: 10 ampulí po 10 ml .

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Bylo prokázáno, že tento léčivý přípravek je kompatibilní s infuzním roztokem NaCl (Mesocain :

infuzní roztok v poměru 1:1 a 1:10) a s injekčním roztokem epinefrinu o koncentraci 1 mg/ml

(Mesocain : injekční roztok epinefrinu v poměru 200:1). Pokud nen í prokázána kompatibilita, infuzní roztok musí být vždy podáván odděleně.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zli kvidov án v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10 , Česká republika

8. REGI STRAČNÍ ČÍSLO / REGISTRAČNÍ ČÍSLA

01/024/69-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum prvn í reg istrace: 1969

Datum posledního prodloužení r egistrace: 4. 12. 2013

10. DATUM REVIZE TEXTU

15. 9. 2023