SPC200180
Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického léčebného programu. Odborná informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program. Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.
Methylergometrin PANPHARMA
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Methylergometrin PANPHARMA 0,2 mg-1 mL, injekční roztok
K podávání dospělým ženám.
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Každá 1ml ampule injekčního roztoku obsahuje 200 mikrogramů methylergometrinu (v podobě methylergometrini maleas).
Pomocná látka se známým účinkem:
Obsahuje sodík, ale méně než 1 mmol (23 mg) sodíku na ml.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Krvácení po přerušení těhotenství.
Zesílené krvácení po porodu a subinvoluce dělohy v šestinedělí u nekojících žen.
U kojících žen použijte Methylergometrin PANPHARMA jako léčivý přípravek 2. volby jen tehdy, když jsou jiné látky způsobující kontrakci dělohy, jako oxytocin, prostaglandiny a jejich deriváty neúčinné nebo kontraindikované.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Až polovina ampule přípravku Methylergometrin PANPHARMA se podává pomalou intravenózní injekcí 1krát až 3krát denně (odpovídá až 300 mikrogramům methylergometrin maleinátu denně) nebo až jedna ampule přípravku Methylergometrin PANPHARMA se podává intramuskulárně 1krát až 3krát denně (odpovídá až 600 mikrogramům metylergometrin-maleinátu denně).
Způsob podání
Injekční roztok se podává intravenózně nebo intramuskulárně.
4.3 Kontraindikace
- Přecitlivělost na léčivou látku, jiné námelové alkaloidy a/nebo některou z pomocných látek uvedených v bodě 6.1.
- při hypertenzi
- při poporodní preeklampsii, po preeklampsii nebo eklampsii
- při těžké poruše funkce jater nebo ledvin
- při ischemickém onemocnění cév
- při sepsi
Methylergometrin PANPHARMA není indikován k vyvolání porodu a k podpoře kontrakcí dělohy při slabých kontrakcích.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Methylergometrin PANPHARMA obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v ampuli, tzn., že je v podstatě „bez obsahu sodíku“.
Je třeba pečlivě sledovat hodnoty krevního tlaku.
U pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo rizikovými faktory pro ICHS (např. kouření, nadváha, diabetes, vysoký cholesterol) hrozí zvýšené riziko rozvoje ischemie myokardu či v kombinaci s vazospazmy vyvolanými methylergometrinem infarkt myokardu (viz bod 4.8).
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Ačkoliv přípravek Methylergometrin PANPHARMA má na uterus relativně selektivní účinek, jsou v závislosti na dávce možné interakce a aditivní účinky s jinými námelovými alkaloidy. Je známo, že methysergid je v lidském organismu extenzivně metabolizován na na methylergometrin. Takto vzniklé koncentrace methylergometrinu v organismus mohou v kombinaci s exogenně podaným methylergometrinem způsobit reakce z předávkování.
Farmakologický účinek přípravku Methylergometrin PANPHARMA může být ovlivněn léčivy, které ovlivňují alfa a beta receptory. Methylergometrin PANPHARMA zesiluje vasokonstrikční a vazopresorické účinky jiných léčiv, jako jsou sympatomimetika (např. ve spojení s lokálními anestetiky) nebo ergotamin.
Mezi přípravkem Methylergometrin PANPHARMA a látkami, které podporují kontrakce, jako je oxytocin a prostaglandiny, existuje synergie. Při kombinaci s oxytocinem jsou známé také hypertenzní krize s cerebrálním edémem a křečemi. Anestetika jako halotan a methoxyfluran naopak snižují účinek přípravku Methylergometrin PANPHARMA na dělohu.
4.6 Plodnost, těhotenství a kojení
Těhotenství
Methylergometrin PANPHARMA nesmí být podáván během těhotenství.
Kojení
Methylergometrin PANPHARMA inhibuje laktaci a přechází do mateřského mléka (viz bod 4.8 a 5.2).
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Po podání přípravku Methylergometrin PANPHARMA jsou možné nežádoucí účinky na centrální nervový systém, jako jsou bolesti hlavy a závratě, proto je schopnost řídit a obsluhovat stroje snížena, zejména při současném podání dalších léčiv působících na centrální nervový systém nebo alkoholu.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky se podle četnosti výskytu dělí do následujících kategorií: velmi časté (≥1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1000), velmi vzácné (< 1/10000), není známo (četnost nelze na základě dostupných údajů odhadnout).
Poruchy imunitního systému
Není známo: Anafylaktické reakce (dušnost, hypotenze, kolaps nebo šok)
Poruchy nervového systému
Časté: bolesti hlavy, závratě
Srdeční poruchy
Časté: tachykardie
Méně časté: stenokardiální bolest, tranzientní sinusová tachykardie nebo sinusová bradykardie
Není známo: Palpitace, infarkt myokardu, spazmus koronárních tepen, ventrikulární fibrilace, ventrikulární tachykardie, angina pectoris, atrioventrikulární blokáda
Cévní poruchy
Velmi časté: zvýšení krevního tlaku u pacientek, které měly během těhotenství zvýšené hodnoty krevního tlaku
Časté: zvýšený krevní tlak v případě dříve normálního krevního tlaku
Méně časté: pokles krevního tlaku
Není známo: Vazokonstrikce
Poruchy trávicího traktu
Časté: nevolnost, zvracení
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté: kožní reakce, pocení
Těhotenství, šestinedělí a perinatální stavy
Velmi časté: bolesti v podbřišku (způsobené stahováním dělohy), snížená laktace
Při neodborném užívání a současně se vyskytující přecitlivělosti pacientky se může vyskytnout pocit necitlivosti v prstech na rukou a nohách, pocit studených rukou a nohou a také bolesti svalů horních a dolních končetin.
Methylergometrin PANPHARMA přechází do mateřského mléka. U kojených kojenců, jejichž matkám byl po několik dnů podáván přípravek Methylergometrin PANPHARMA, se tudíž občas mohou vyskytnout zvýšený krevní tlak, zrychlení nebo zpomalení tepové frekvence, zvracení, průjem, neklid a křeče.
Velmi vzácně byly u dětí pozorovány také přechodné cerebrální arteriospasmy a akutní hypertenzní encefalopatie.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky úřadům, a to v souladu s místními právními předpisy.
Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: https://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky předávkování:
Nevolnost a zvracení, úzkost. Studená a bledá pokožka, závratě, tachykardie se sotva hmatatelným pulzem, v některých případech hučení v uších a parestézie.
Pokud po užití velmi vysokých dávek nedojde ke zvracení, může nastat anurie, kóma nebo smrt v důsledku dýchací a srdeční paralýzy, anurie, kómatu a smrti jako následek dýchací a srdeční paralýzy. Předávkování se může projevit také jako velmi bolestivé dlouhotrvající kontrakce dělohy.
Terapeutická opatření při předávkování
Stabilizace krevního oběhu a adjuvantní použití vazodilatancií, v případě dlouhotrvajících děložních kontrakcí infuze agonistů beta-2-adrenergních receptorů. V případě křečí pomalé intravenózní podávání 10 až 20 mg diazepamu a podpora dýchání.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: uterotonika, námelové alkaloidy
Kód ATC: G02AB01
Methylergometrin maleinát je semisyntetický námelový alkaloid. Hladké svalstvo cév a dělohy je stimulováno methylergometrinem prostřednictvím alfa-adrenergních a tryptaminergních receptorů. Právě tato interakce, rovněž společně s podtypy receptorů biogenních aminů, vysvětluje složitou povahu účinků této třídy látek.
Nízké dávky methylergometrin maleinátu zvyšují sílu a frekvenci kontrakcí dělohy, po kterých následuje normální relaxační fáze. Vyšší dávky způsobují dlouhotrvající kontrakci dělohy.
Citlivost dělohy na methylergometrin maleinát se značně liší a závisí na gestačním stáří. Kromě interakce s receptory pro biogenní aminy Ize předpokládat, že do specifického mechanismu účinku methylergometrinu je zapojena také lokální syntéza prostaglandinů v děloze.
Methylergometrin v závislosti na dávce snižuje hladinu prolaktinu a množství mléka u kojících matek.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
U žen po porodu je maximální koncentrace v séru při perorálním podání dosažena do 3 hodin, při intramuskulárním podání po 30 minutách a při intravenózním podání po 1 až 3 minutách. Účinek se při perorálním podání dostavuje po 3 až 5 minutách, při intramuskulárním podání po 2 až 10 minutách a při intravenózním podání po 30 vteřinách až 1 minutě. Biologická dostupnost při perorálním podání činí zhruba 60 %.
Methylergometrin je odbouráván převážně v játrech blíže neznámou metabolizací. Rovněž neexistují žádné bližší informace o počtu a zbytkovém účinku metabolitů v lidském organismu. Po jednorázové dávce je přes 90 % vyloučeno žlučí a 3 % v nezměněné podobě močí. Biologický poločas během eliminační fáze činí 30 až 120 min, plazmatická clearence 120 až 240 ml/min. Po opakovaném orálním podání nebyla zjištěna žádná akumulace.
V mateřském mléce byl při delším podávání zjištěn kvocient koncentrace v mléce a plazmě ve výši 0,3.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita
Viz bod 4.9 (Předávkování)
Chronická/subchronická toxicita
Studie chronické toxicity na zvířatech nejsou k dispozici (viz také bod 4.8 Nežádoucí účinky)
Mutagenní a tumorigenní potenciál
Studie methylergometrinu se nezabývala jeho mutagenními účinky. U námelových alkaloidů existují negativní výsledky i nejasné pozitivní výsledky. Neexistují žádné dlouhodobé studie tumorigenního potenciálu u zvířat.
Reprodukční toxicita
Nebyly provedeny žádné reprodukční toxikologické studie.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Kyselina maleinová, chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, voda na injekci
6.2 Inkompatibility
Zatím nejsou známy.
6.3 Doba použitelnosti
4 roky.
Tento přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Ampulky uchovávejte v původním obalu, chraňte před světlem.
Uchovávejte v chladničce (2 °C-8 °C)
6.5 Druh obalu a velikost balení
Balení 5 nebo 10 ampulí s 1 ml injekčního roztoku.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Veškerý nespotřebovaný léčivý přípravek nebo odpadový materiál musí být likvidován v souladu s místními předpisy.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
PANPHARMA GmbH Bunsenstrasse 4 22946 Trittau – NĚMECKO
8. DATUM REVIZE TEXTU
Březen 2020.