SPC227876
sp.zn. sukls110161/2025
SOUHRN ÚDAJŮ O P ŘÍPR AVKU
1. NÁZEV P ŘÍP RAVKU
MONO MACK DEPOT 100 mg tablety s prodlou ženým uvol ň ov áním
2. KVALIT ATIVNÍ A KVANTITA TIVNÍ SLO ŽENÍ
Jedna tableta s prodlouženým uvo lňováním obsahuje isosorbidi mononitras 100 mg.
Úpl n ý seznam pomocn ý ch látek viz bod 6.1.
3. LÉK OV Á FORMA
Tableta s prodlou ženým uvo lňováním
Žl u tobílé oválné tablety s půlicí r ý hou na obou stranách, na jedn é půlce je vy raže no M, na d ruhé půlce
- Tabletu lze rozdělit na stejné d áv ky.
4. KLINICK É ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikace
Profylaxe a dlouhodo bá l éčba anginy pectoris.
4.2. Dávkování a způsob pod ání
Dop oručená d áv ka přípra vku Mono Mack Depot je 1 tableta s prodlou ženým účin kem 1x den ně.
U pacie ntů, k teří dosud ne uží vali n itráty a/nebo u pacientů s nesta bilním krevn ím ob ěhem, se dopo ručuje poma lé zvy šo v ání dá vky, např. od 1. do 4. dne 1/2 tablety p ří pravku Mono Mack Depot (50 mg isosorbidmonon itrát u). 5. den potom celou tabletu p říprav ku Mono Mack Depot (100 mg isosorbid- mononitrát u).
Způsob a délka léčby
Tablety se po lykají nerozkou sané a zapíjejí se vodou.
Léčba by m ě la za čít n ižší d áv kou, která se pozvolna zv yš uje až na p ožad ovanou úroveň. O délce léčby rozhoduje lék a ř.
4.3. Kontraindikace
Isosorbid-monon itrát se nesm í u žívat p ři:
− přecitlivěl osti na léčiv ou l á tku, jiné nitráty nebo pomo cné lát ky obs až e né v p ří pravku
− aku tním ob ě hov ém selhá n í (š ok, o běhový kolaps);
− kardiogen ním šok u, pokud nen í zajištěn intraaortál n í kontrapulza cí nebo p ozitivně in otropními léky dostate čně vyso ký levokomorov ý diast olický tlak;
− sou ča s ném pod ání s inhibitory fosfodies terá zy typu 5 (PDE5), nap ř. sildenafilu, tadalafilu nebo vardenafilu, protože tím m ůže b ý t zesíl en úči nek léku na pokles krevn ího tlaku;
− v ýrazné hypotenzi (systo lický tlak nižší n ež 90 mmHg);
− sou ča s ném pod ání stimulát o rů guany lá tcyk lázy (GC), n apř. riocigv á tu, k teré může zvyšo vat jejich
− hypotenz ní účine k.
4.4. Zvl áštní upo zornění a op atření pro pou žití
Isosorbid-monon itrát může b ý t pod áván jen po pečlivém zv ážení p oměru rizika ku p rospěchu léčby p ři:
− hypertro fické obstru kč n í kardiomyopatii, konstriktiv ní perikarditi dě a tampo ná d ě perikardu
− nízkém pln ícím tlaku, n apř. u akutn í ho sr dečního infarktu, p ři ome zené funkci levé srd eční komory
− (levostrann é selhání). Je nu tné zabránit poklesu systoli ckého tlaku pod 90 mmHg
− aortál n í a/nebo mitrální stenóze
− sklonu k ortostatick ý m po ruchám / regulace krevn ího ob ěhu
− onemocn ěních, k terá souvis ejí se zv ýše n ým intrakran iálním tlakem (další zv ýšení tlaku bylo dosud pozoro váno jen při v ysokých i.v. d á v kách nitroglycerinu)
Pří pravek Mono Mack Depot n ení vhodný k léčbě akutní ho zá chvatu anginy pectoris.
Obsah sodíku
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedn é tabletě, to znamen á , že je v podstatě „bez sodíku“.
4.5. Interakce s jin ý mi léčivými p řípra vky a jin é formy interakce
So učasné p odání jin ých vazod ilatancií, antihypertenziv (n apř. betablok átorů, diuretik, b lokátorů vá p níkové ho kanál u, ACE inhibit orů), neuroleptik nebo tricyklick ý ch antidepresiv, i užití alkoholu může úči nek isosorbid-mononitr átu na sn ížení tlaku zesílit.
Antihypertenz ní účinek isosorbid- mononitrátu je též zesílen p ři so učasném po dá n í s inhibitory fosfod iesterázy typu 5 (PDE5), nap ř. sildenafilem, tadalafilem, vardenafilem nebo stimuláto ry guanyl átcy kl ázy, jako např. riocigv át (viz bod 4.3).
So učasné p odání isosorbid-monon itrátu a dihydroergotaminu může vést k vzestupu DHE hladiny a tím úči nek na zvýš e ní krevn ího tlaku zesílit.
4.6. Fertilita, t ěhotenství a ko jení
Těhotenst v í
O pou žití p ří pravku Mono Mack Depot v těh otenstv í nejsou dostat ečné ú daje. Proto lze pří pravek Mono
Mack Depot v těh otenstv í uží vat pouze po výsl ovn é m dopo ručení lékaře. Ve stud iích se zvířaty nebyly zjištěny žád n é ú daje o po š ko zení plodu (viz bod 5.3).
Kojení
O pou žití p ří pravku Mono Mack Depot b ěhem ko jení nejsou dostat ečné ú daje a nen í zná mo, zda p řec h ází do mateř s ké ho mléka. Proto lze přípravek Mono Mack Depot v tě hotenstv í u žív at pouze po výslo v ném dopor učení lékaře. Při uží v ání příprav ku Mono Mack Depot b ěhem k ojení je nut né pamatovat na možné úči nky na kojence.
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
I p ři doporu čeném dávk o vá n í může u žívá n í isosorbid-monon itrá tu v ýrazně zm ěnit reakční schopnost a t í m ovlivnit i schopnost ří dit moto rová vozidla a ovládat stroje. To pla tí zv láště na p očátku léčby, při zv ýšení dá vky, změně léčivého p řípravku i při souča s ném pož i tí alkoholu.
4.8. Nežád ou cí účin ky
Níže jsou podle orgán ov ý ch systémů a č etno stí seřaz eny v še chny klinicky významné n ežá do ucí úči nky:
velmi čas t é ( 1/10), ča s té ( 1/100 a 1/10), m éně časté ( 1/1000 a 1/100), vzácné ( 1/10000 a 1/1000), velmi vzácné ( 1/10000) a ne ní známo (z dostupn ých údajů nelze určit).
Poruchy nervového systému
Velmi č ast é : na začátku l éčby se mohou vyskytnout bolesti hlavy ( nitrátové bolesti hlavy), kte ré podle zku šeností v ětšin ou odezní po několi ka dnech p ři dal ším uží v ání.
Srdeční poruchy
Časté : při zah ájení léčby, ale i p ři zv ýšení d áv ky může b ý t pozorov á n pokles krevn í ho tlaku a/nebo ortostatická hypotenze, spole čně s reflektorick ý m zvýšením tepov é frekvence, dop rovázené z ávratí a pocitem slabosti.
Méně ča st é: siln ý pokles krevn ího tlaku se zesílením příznaků anginy pectoris, kolapso vé stavy, i s bradykardick ými poruchami srdeční ho rytmu a synkopami.
Gastrointestinální poruchy
Méně ča st é: nevolnost, zvra cení
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně ča st é: flush (přechodné zč e rvenání k ůže s pocitem horka), alergické k ož n í reakce
Velmi v zácné : exfoliativ ní dermatitida
Byl po psán vý voj tolerance i v ýs kyt zkřížené tolerance k jin ým nitr áto v ým slo učeninám. Aby se předešlo oslab ení účinku nebo ztrátě úči nnosti, je tře ba se vyhnout vysok ý m ko ntinuálním dávkám.
Upozornění
Při po dá n í isosorbid- mononitrátu může v d ůsle dku relativ ního přerozdělení krevn ího toku v hypoventilovan ý ch alveolech nastat p řech odn á hypoxemie a u p acientů s k oronární srdeční chorobou i ischemie.
Zv yš o vá n í dá vek a/nebo zm ě na d áv kov acího intervalu může vést k zes labení nebo vymizení účin ku.
Hlášení pode zř e ní na ne žá dou cí účin ky
Hláš e ní po dezření na nežád o ucí úč inky po registraci l éčivého příp ravku je d ůležité. Umožň uje to pokračovat ve sledo vá n í pom ě ru přínosů a rizik léčivého příp ravku. Žádáme zdravot nické pracovn íky, aby hlásili po dezření na nežá do ucí úči nky na adresu:
Stát n í ú stav pro kontrolu l éčiv
Šr o bár ova 48
100 41 Praha 10
Webo vé strá nky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9. Předá vkov á n í
Příznaky při předávkování
M ůže se objevit pokles krevního tlaku s ortostatick ý mi poruchami regulace, reflexn í tachykardie a bolesti hlavy, pocit slabosti, závrať, n ávaly horka, nevolnost, zvrace ní a p růjem.
Při vy sokých dá v kách ( 20 mg/kg tělesné hmotnosti) může do jít k methe moglobinémii s cyan óz ou, dechovou nedostate č no stí, tachypn oí.
U velmi vysok ých d ávek může do jít ke zv ýšení intrakran iálního tlaku s cerebrá l ními příznaky.
U chro nického p ředávková n í byly zjištěny zv ýšené hladiny methemoglobinu; jejich klinická relevance je však sporná.
Terapie při předávkování
Vedle v šeob ecn ý ch o patře n í jako výpl ach žalud ku a horizon tální poloha pacienta s pod ložený mi d olními ko nčeti nami musí b ý t p ečlivě sledo vá ny vitál n í funkce a pří padn ě i upravo vány.
U těžké hypotenze a/nebo šoku má násled ovat ob jemová substituce; výjimečně může b ý t též pod ána infuze noradrenalinu a/nebo dopaminu, příp. domutaminu k ú prav ě krevn ího oběhu.
Po dá n í adrenalinu a p ří buzn ý ch látek je kon traindikován o.
Podle stup ně z ávažn osti methemoglobinemie je mož n é uči nit n ásl edu jící o patření:
vitamin C: 1 gram p.o. nebo sod ná s ů l i.v.
methyleno vá modř: až 50 ml 1% roztoku methyleno vé mod ři i.v.
toluidino vá mod ř: na začátku 2-4 mg/kg těl. hmotnosti p řísně i.v., je-li n utné, je možné po dá n í vícekrát opakovat s jednohodinov ý m odstupem a to 2 mg/kg těl.h motnosti
ky slíko v á terapie, hemod ialýza, v ýměn n á transf ú ze krve.
5. FARMAK OLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodyn amické vlastnosti
Farmakoterapeutick á skupina: o rganické nitráty, vasodilatancia.
ATC k ód: C01DA14
Isosorbid mono nitrát má přímý relaxač n í efekt na hladk é svalstvo a vede k vazodilataci.
Postkap ilární kap acitní žíly a velk é artér ie, zvláště stá le ještě reagu jící koron ární c év y, jsou více ov livněny než rezistentn í řečiště. Vasodilatace v systémové m řečišti vede ke zv ýšení ven ó z ní kapacity (poolin g), zpětný tok k srdci se zmen ší, klesa jí k omorové objemy a p lnící tlaky (snížení "preloadu").
Zmenšený p růmě r komor a systolického nap ětí stěn snižuje p otřebu myokardu na energii a sp otřebu k y slíku.
Sn ížení s rdečních plnících tlaků zlepšuje perfuzi ischemií oh rožených subend okardiál n ích vrstev myokardu a může se zlep š it kontraktilita stěn a tepo vý objem.
Dilatace velk ý ch artérií blízký ch srdci vede ke snížení jak systé mov ého ("afterload"), tak pul monální ho odporu.
Isosorbid mono nitrát způ sobuje relaxaci bronch iální ho svalstva, močový ch cest, svalstva žlučník u, žlučový ch cest, jícn u, tenkého a tlu stého st řeva v četně svěračů.
Na moleku lá r ní ú rovni půs o bí n itráty velmi pravd ěpod obn ě přes tvorbu oxidu dusíku (NO), kte rý stimuluje tvorbu cyk lického guanosin- monofosfátu (cGMP), k terý se up latň uje jako mediátor relaxace.
5.2. Farmakok inetické vlastnosti
Absorpce
Isosorbid-monon itrát je rychle a plně resorbov án po užití per os. Systé mov á biolog ická dostupnost je 90-100 %.
Biotransformace
Isosorbid mono nitrát je pl ně metabolizov án v játrech. Vznik lé metabolity jsou inaktiv ní. Pla zmatický po ločas je 4-5 hodin.
Eliminace
Isosorbid mono nitrát je v ylučo v án vý hradn ě ve formě metabolitů ledvinami. Pouze asi 2% jsou vy lučo v ána ledvinami v nezm ěněné m stavu. P oločas eliminace je 6,5 hodin. Substance je na vázána na hy drokoloidní matrixov ý s ystém. Bo btná n ím vznikne vn ější ochranná vrstva, kterou substance ko ntinuálně difunduje. To znam ená, ž e tableta může b ýt d ělena lib ovolně, aniž by ztratila schopnost prod louženého účinku (po 8 hodinách je 80% substance z tablety uvo lněn o).
Tolerance
I p ři stejn ém d áv kov ání a p ři konstantn í ch hladin ách nitrátů bylo pozorová no sn ížení účin nosti. Vznik lá tolerance od ezní po vysaze ní terapie bě hem 24 hodin. Při od povída j ícím intermitentn ím po dávání nebyly pozoro vány žád n é známky rozvoje tolerance.
5.3. Předklinické úd aje vztahující se k bezpečnosti
Chronická toxicita
Testy chro nické toxicity u potkan ů neukáz aly žád n ý toxický úči nek. Po pero rálním po dá n í 191 mg/kg tělesné hmotnosti isosorbid-monon itrátu bylo zjištěno u psů zv ýšení hladiny methemoglobinu pouze o
2,6% oproti vých o zí hodnotě. Koncentrace nitritu v séru je po pod ání 191 mg/kg těle s né hmotnosti isosorbid-monon itrátu per os na hranici prokazatelnosti (méně n ež 0,02 mg/l); alkalick á fosfat áza a GPT se nem ění.
Muta genní a kancerogenní účinky
Testy mutagenity prov edené četný mi testov ací mi syst é my (in vivo a in vitro) byly negativ ní. Dlouhodob é vy šetřo v ání u potkan ů neprok áz alo žád n ý kancerogen ní účinek.
Reprodukční toxicita
Studie na zv íř atech zaměřené na embryotoxicitu nepr okáz aly žád n ý teratogenn í, nebo embry otoxický úči nek isosobid-monon itrá tu. Ve studiích peri a postn atální toxicity byl embry otoxický efekt prokázá n pouze p ři velmi vysok ých dá v kách.
6. FARMAC EUTICKÉ ÚDAJE
6.1. Seznam pomocných l á tek
Montan glykolový vosk, hypromelosa, mastek, koloidn í bezv odý oxid k ř emi č it ý , natrium-stearylfumar á t.
6.2. Inkompatibility
Neuplatň uje se.
6.3. Doba použitelnosti
5 let.
6.4. Zvl áštní op atření pro uchov ávání
Uchová vejte při tep lotě do 25 °C.
6.5. Druh obalu a obsah ba lení
Blistr, příbal o vá informace, k rabič ka.
Velikost b alení: 28 tablet s p rodlouženým uvo lňováním.
6.6. Zvláštní opa tření pro likvidaci pří pravku
Veškerý nepou žitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidov á n v souladu s místními p ožada vky.
7. DRŽITEL ROZHODN UTÍ O REGISTRACI
Pfizer Europe MA EEIG
Boulevard de la Plaine 17
1050 Bruxelles
Belgie
Souběžný dovozce:
GALMED a. s, Těšínská 1349/296, Radvanice, 716 00 Ostrava, Česká republika
8. REGISTR AČNÍ ČÍS LO
83/035/88-S/C/PI/054/19
9. DATUM PRVN Í REGISTRACE / PRODL OUŽENÍ REGISTRACE
Datum prvn í registrace: 24. 11. 2020
Datum prodloužení registrace: 6.11.2025
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2025