SPC234429
sp.zn. sukls168178/2026
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Mucosolvan 15 mg/2 ml roztok k perorálnímu podání a k inhalaci
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
2 ml roztoku obsahují ambroxoli hydrochloridum 15 mg
Jeden ml roztoku obsahuje ambroxoli hydrochloridum 7,5 mg
Pomocné látky se známým účinkem : 2 ml roztoku obsahují 0,5 mg benzalkonium-chloridu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Č irý, bezbarvý roztok.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Mukolytická léčba akutních a chronických bronchopulmonálních onemocnění, která jsou spojena s abnormální sekrecí hlenu a poruchou jeho transportu.
Mucosolvan roztok k perorálnímu podání a k inhalaci je indikován k léčbě dospělých, dětí ve věku do
12 let a dospívajících ve věku od 12 let,
4.2 Dávkování a způsob podání
Při léčbě akutních respiračních onemocnění je třeba poradit se s lékařem, pokud se příznaky nezlepší nebo se v průběhu léčby zhorší.
Dávkování
U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin není nutná úprava dávkování.
Perorální podání
Pediatrická populace
Dospívající nad 12 let: 4 ml 3krát denně
Děti 6 - 12 let: 2 ml 2 – 3krát denně
Děti 2 - 5 let: 1 ml 3krát denně
Děti do 2 let: 1 ml 2krát denně
Dospělí
4 ml 3krát denně
Inhalace
Pediatrická populace
D ěti nad 6 let: 1-2 inhalace 2- 3 ml inhalačního roztoku denně
Děti do 6 let: 1- 2 inhalace 2 ml inhalačního roztoku denně
Dospělí
1-2 inhalace 2- 3 ml inhalačního roztoku denně
Způsob podání
Výše uvedená množství se dávkují přiloženou odměrkou. Kapky lze užívat s jídlem i bez jídla a mohou se ředit vodou.
Inhalace
M ucosolvan, inhalační roztok, může být aplikován všemi vhodnými inhalačními přístroji s vyloučením inhalátorů s rozprašováním párou, vhodný inhalátor a způsob léčby doporučí lékař.
Inhalační roztok lze smíchat s fyziologickým roztokem v poměru 1:1 k dosažení optimální vlhkosti vzduchu uvolňovaného z inhalátoru.
Mucosolvan, roztok k inhalaci, nesmí být mísen s kyselinou chromoglykanovou. Také nesmí být mísen s jinými roztoky, pokud by vznikla směs s pH vyšším než 6,3; například s alkalickým solným roztokem pro inhalační podání (minerální sůl Emser). Díky nárůstu pH může dojít k precipitaci volné báze ambroxol-hydrochloridu nebo k zakalení roztoku.
Protože samotná hluboká inhalace může dráždit ke kašli, doporučuje se, aby pacienti během inhalace dýchali normálně.
Obvykle je před inhalací doporučováno zahřátí inhalačního roztoku na teplotu těla.
Pacienti s průduškovým astmatem mají před inhalací roztoku Mucosolvan užít své obvyklé bronchodilatační léky.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku uvedenou v bodě 6.1 .
Mucosolvan je kontraindikován v případě vzácných vrozených onemocnění, při nichž nem ohou být užívány některé pomocné látky (viz bod 4.4).
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Byla zaznamenána hlášení závažných kožních reakcí souvisejících s podáním ambroxolhydrochlorid u, jako je například erythema multiforme, Stevensův - Johnsonův syndrom (SJS)/toxická epidermální nekrolýza (TEN) a akutní generalizovaná exantematózní pustulóza (AGEP). Pokud se objeví známky nebo příznaky progresivní kožní vyrážky (někdy ve formě puchýřů nebo slizničních lézí), je nutno neprodleně ukončit podávání ambroxol -hydrochlorid u a vyhledat lékařskou pomoc.
V případě poškození funkce ledvin nebo těžké hepatopatie může být přípravek Mucosolvan užíván pouze po konzultaci s lékařem. Stejně tak jako u ostatních přípravků, které jsou metabolizovány v játrech a následně eliminovány ledvinami, lze u těžké renální nedostatečnosti očekávat kumulaci metabolitů ambroxol -hydrochlorid u vytvořených v játrech.
Mucosolvan 15 mg/2 ml roztok k perorálnímu podání a k inhalaci obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
Dále tento léčivý přípravek obsahuje 0,5 mg benzalkonium-chloridu ve 2 ml roztoku. U citlivých pacientů s hyperreaktivitou dýchacích cest může tento konzervační prostředek při inhalaci způsobit bronchospasmus.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Podávání ambroxol-hydrochlorid u společně s antibiotiky (amoxicilin, cefuroxim, erythromycin) vede ke zvýšení koncentrace antibiotik v bronchopulmonálním sekretu a ve sputu.
Nebyly hlášeny žádné klinicky závažné nežádoucí interakce s jinými léky.
4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení
Těhotenství
Ambroxol-hydrochlorid prochází placentární bariérou. Preklinické s tudie nenasvědčují přímým nebo nepřímým škodlivým účinkům, pokud se týká těhotenství, vývoje embrya a plodu, porodu nebo postnatálního vývoje.
R ozsáhlé klinické zkušenosti po 28. týdnu těhotenství neodhalily žádný důkaz škodlivých účinků pro plod . Přesto mají být dodržovány obecné zásady užívání léků během těhotenství . Z vláště v 1. trimestru není užívání přípravků Mucosolvan doporučeno .
Kojení
Ambroxol-hydrochlorid přechází do mateřského mléka . Ačkoli se u kojených dětí nežádoucí účinky neočekávají, podávání přípravků Mucosolvan se u kojících matek nedoporučuje.
Fertilita
Pre klinické studie nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na fertilitu.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Na základě dat získaných po uvedení přípravku na trh, neexistuje žádný důkaz o vlivu přípravku na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Studie hodnotící účinky na schopnosti řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny.
4.8 Nežádoucí účinky
Četnost nežádoucích účinků podle konvence MedDRA:
velmi časté 1/10;
časté 1/100 až <1/10 ;
méně časté 1/1 000 až <1/100 ;
vzácné 1/10 000 až <1/1 000;
velmi vzácné <1/10 000;
není známo z dostupných údajů nelze určit
Poruchy nervového systému č asté: dysgeusie (např. poruchy chuti)
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy č asté: hypestézie v oblasti hltanu
Gastrointestinální poruchy časté: nauzea, hypestézie v oblasti úst méně časté: průjem, zvracení, dyspepsie, sucho v ústech, bolesti břicha není známo: sucho v hrdle
Poruchy kůže a podkožní tkáně vzácné: vyrážka, kopřivka není známo: závažné nežádoucí kožní reakce (včetně erythema multiforme, Stevens ova-
Johnsonova syndromu/toxické epidermální nekrolýzy a akutní generalizované exantematózní pustulózy)
Poruchy imunitního systému vzácné: hypersenzitivní reakce není známo: anafylaktické reakce včetně anafylaktického šoku , angioedému a pruritu
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Do současné doby nebyly zaznamenány žádné specifické projevy předávkování u člověka . Na základě zpráv o náhodném předávkování a/nebo chybách v léčbě se pozorované příznaky shodují se známými nežádoucími účinky přípravku Mucosolvan v doporučených dávkách a mohou vyžadovat symptomatickou léčbu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Léčiva proti nachlazení a kašli; Expektorancia, kromě kombinací s antitusiky; ATC kód: R05CB06
V p ředklinických studiích bylo zjištěno, že léčivá látka ambroxol-hydrochlorid zvyšuje sekreci hlenu v respiračním traktu. Zvyšuje tvorbu plicního surfaktantu a stimuluje činnost řasinek. Toto působení vede ke zlepšení slizničního transportu (mukociliární clearance). Zlepšení mukociliární clearance bylo prokázáno v klinických farmakologických studiích. Zvýšení hlenové sekrece a mukociliární clearance usnadňuje vykašlávání a zmírňuje kašel.
U pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN) vedla dlouhodobá léčba (6 měsíců) přípravkem Mucosolvan (Mucosolvan long effect , 75 mg) k významnému snížení exacerbací, které bylo zjevné po 2 měsících léčby. U pacientů léčených přípravkem Mucosolvan byly příznaky onemocnění přítomny podstatně méně dní a byl u nich snížen počet dní, během kterých užívali antibiotika , pokud u nich byla tato léčba požadována. Léčba přípravkem Mucosolvan long effect vedla také ke statisticky významnému zlepšení příznaků (potíže s vykašláváním hlenu, kašel, dušnost, auskultační nález ) ve srovnání s placebem.
Na modelu králičího oka byl pozorován lokální anestetický účinek ambroxol -hydrochloridu, který může být vysvětlen schopností blokovat sodíkový kanál. In vitro bylo prokázáno, že ambroxol-hydrochlorid blokuje neuronální sodíkové kanály; vazba byla reverzibilní a závislá na koncentraci.
Podávání ambroxol- hydrochloridu společně s antibiotiky (amoxicilin, cefuroxim, erythromycin) vede ke zvýšení koncentrace antibiotik v bronchopulmonálním sekretu a ve sputu.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Absorpce všech perorálních forem ambroxol -hydrochloridu s okamžitým uvolňováním je rychlá a úplná a v terapeutickém rozmezí dávkování vykazuje lineární závislost na dávce. Maximálních plazmatických hladin je dosahováno během 1 až 2,5 hodiny následně po perorálním podání formy s okamžitým uvolňováním a za 6,5 hodiny (medián) u formy s prodlouženým uvolňováním . Zjištěná absolutní biologická dostupnost po 30 mg tabletě byla 79 %. U tobolek s prodlouženým uvolňováním byla zjištěna relativní dostupnost 95 % (normalizováno na dávku) ve srovnání s denní dávkou 60 mg
(30 mg 2krát denně) podanou ve formě tablet s okamžitým uvolňováním.
Distribuce
Ambroxol-hydrochlorid je rychle a dobře distribuován z krve do tkání, nejvyšší koncentrace je dosahováno v plicní tkáni. Distribuční objem po perorálním podání byl odhadnut na 552 l. Při dávkování v terapeutickém rozmezí je vazba na plazmatické proteiny přibližně 90 %.
Biotransformace a eliminace
Přibližně 30 % perorálně podané dávky je eliminováno během prvního průchod u játry (first pass effect). Jinak je ambroxol-hydrochlorid primárně metabolizován v játrech glukuronidací a částečně štěpením na dibrom - anthranilovou kyselinu (přibližně 10 % dávky) ved le některých dalších méně významných metabolitů. Stud ie na lidských jaterních mikrozom ech ukázaly, že za metabolismus ambroxol-hydrochloridu na dibrom-a nthranilovou kyselinu je odpovědný CYP3A4.
Během 3 dnů perorálního podá vá ní se přibližně 6 % dávky nalézá ve vo lné formě, zatímco přibližně
26 % dávky lze zjistit v konjugované formě v moči. Ambroxol-hydrochlorid je vylučován s terminálním biologickým poločasem přibližně 10 hodin. Celková clearance je v rozsahu 660 ml/min, s renální clearance vypočtenou přibližně na 8 % celkové clearance. Bylo odhadnuto, že množství dávky vyloučené v moči po 5 dnech představuje přibližně 83 % celkové radioaktivně značené dávky.
Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů
U pacientů s poruchou funkce jater je vylučování ambroxol - hydrochloridu sníženo, což má za následek přibližně 1,3 krát až 2 krát vyšší plazmatické hladiny. Díky širokému terapeutickému rozmezí není nutná úprava dávek ambroxol-hydrochloridu.
Jiné
Nebylo zjištěno, že by věk a pohlaví ovlivňovaly farmakokinetiku ambroxol -hydrochloridu v klinicky významném rozsahu, takže není nutné upravovat režim dávkování.
Nebylo zjištěno, že by příjem potravy ovlivňoval biologickou dostupnost ambroxol -hydrochloridu.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Ambroxol-hydrochlorid má velmi nízký index akutní toxicity.
Ve studiích s opakovaným podáváním dávky nebyly po peroráln ě podaných dávkách 150 mg/kg/den
(myš, 4 týdny), 50 mg/kg/den (potkan, 52 a 78 týdnů), 40 mg/kg/den (králík, 26 týdnů) a
10 mg/kg/den (pes, 52 týdnů) zjištěny hladiny nežádoucích účinků (hodnota NOAEL ; hladina, při níž ještě nebyly zjištěny nežádoucí účinky ). Nebyl zjištěn žádn ý cílový orgán z hlediska toxicity.
Ve čtyřtýdenní ch studiích intravenózní toxicity, v nich ž byl použit ambroxol -hydrochlorid u potkanů
(v dávce 4; 14 a 64 mg/kg/den) a u psů (v dávce 45; 90 a 120 mg/kg/den (infuze 3 hodiny den ně )), se neprojevila žádná závažná lokální a systémová toxicita včetně histopatologie. Všechny nežádoucí účinky byly reverzibilní.
Nebyly zjištěny žádné embryotoxické nebo teratogenní účinky při perorálních dávkách ambroxol-hydrochloridu až 3000 mg/kg /den u potkanů a až 200 mg/kg/den u králíků. Fertilita samců a samic potkana nebyla poškozena až do dávky 500 mg/kg /den. Hodnota NOAEL byla ve studii peri- a postnatálního vývoje stanovena na 50 mg/kg/den. Dávka ambroxol-hydrochloridu 500 mg/kg/den byla mírně toxická pro feny a štěňata, což se projevilo zpomalením hmotnostních přírůstků a snížením počtu mláďat ve vrhu.
Studie genotoxicity in vitro (Amesův a chromozomální aberační test) a in vivo (mikronukleární test u myší) neodhalily žádný mutagenní potenciál ambroxol -hydrochloridu.
Ambroxol-hydrochlorid nevykázal tumorogenní vlastnosti ve studiích kancerogenity uskutečněných na myších (50, 200 a 800 mg/kg/den ) po dobu 105 týdnů a potkanech (65, 250 a 1000 mg/kg/den) po dobu 116 týdnů .
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Monohydrát kyseliny citronové, dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, chlorid sodný, benzalkonium- chlorid, čištěná voda .
6.2 Inkompatibility
Mucosolvan, roztok k inhalaci, nesmí být mísen s dalšími léčivými přípravky kromě přípravků uvedených v bodě 4.2.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky. Po prvním otevření spotřebujte do 12 měsíců.
6.4 Zvláštní opatření pro u chovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 oC, v původním obalu.
6.5 Druh obalu a obsah balení
L ahvička z hnědého skla, kapací vložka (LDPE), šroubovací uzávěr (HDPE) jištěný kroužkem originality, odměrka, krabička 50 ml, 60 ml a 100 ml.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Opella Healthcare Czech s.r.o., Generála Píky 430/26 , 160 00 Praha 6, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
52/121/81-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 19. 3. 1981
Datum posledního prodloužení registrace: 30. 8. 2006
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2026