SPC223825
Sp. zn. sukls102847/2025, sukls116478/2025
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Naltrexone Walter Ritter 50 mg potahované tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje 50 mg naltrexon-hydrochloridu.
Jedna potahovaná tableta obsahuje 126,8 mg monohydrátu laktózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta
Béžové, potahované tablety tvaru tobolky s půlicí rýhou na každé straně.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Používá se jako doplňková léčba při komplexním léčebném programu zahrnujícím psychologické vedení u detoxifikovaných pacientů, kteří byli závislí na opioidech. (viz body 4.2 a 4.4).
4.2 Dávkování a způsob podání
Léčbu naltrexonem má zahájit a má na ni dohlížet příslušně kvalifikovaný lékař.
Naltrexon podávaný osobám závislým na opioidech může způsobit život ohrožující příznaky z vysazení.
Podávání přípravku Naltrexone Walter Ritter se nesmí zahájit před provedením provokačního testu s naloxonem a před doložením negativního výsledku (viz bod 4.4).
Léčba přípravkem Naltrexone Walter Ritter se má zvážit pouze u pacientů, kteří jsou bez opioidů po dobu minimálně 7 - 10 dnů.
Před zahájením léčby přípravkem Naltrexone Walter Ritter musí být tento test potvrzen skríningem z moči.
Dávkování
Použití u dospělých
Léčba se musí zahájit nízkými dávkami naltrexonu dle indukčního léčebného plánu.
Doporučená počáteční dávka naltrexon -hydrochloridu je 25 mg (půl tablety) následovaná 50 mg denně
(jedna tableta).
Dávkovací režim je možné upravit pro zlepšení compliance na tři dávky v týdnu následujícím způsobem: podání 2 tablet (= 100 mg naltrexon-hydrochloridu) v pondělí a ve středu a 3 tablet
(= 150 mg naltrexon-hydrochloridu) v pátek.
Vynechanou dávku je možné kompenzovat podáváním 1 tablety denně až do další pravidelné dávky.
Dávka vyšší než 150 mg v jakémkoliv jednotlivém dni se nedoporučuje, protože to může vést k vyšší incidenci nežádoucích účinků.
Použití u dětí a dospívajících
Naltrexon se nedoporučuje u dětí a dospívajících do 18 let věku. Bezpečné používání u dětí nebylo stanoveno.
Použití u starších pacientů
Bezpečné používání k léčbě závislosti na opiátech u starších pacientů nebylo stanoveno.
Způsob podání
Potahované tablety přípravku Naltrexone Walter Ritter se mají zapíjet tekutinou.
Délka podávání
Vzhledem k tomu, že je přípravek Naltrexone Walter Ritter doplňková léčba a proces plného zotavení pacientů závislých na opioidech je individuálně variabilní, není možné stanovit žádné standardní trvání léčby. Má být zváženo počáteční období tři měsíce. Může však být nezbytné delší podávání.
4.3 Kontraindikace
Naltrexon je kontraindikován:
u pacientů s prokázanou hypersenzitivitou na naltrexon -hydrochlorid nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
u pacientů s akutní hepatitidou nebo selháním jater.
u pacientů s těžkým selháním ledvin.
u pacientů, kteří jsou v současnosti závislí na opioidech, protože může dojít k akutnímu syndromu z vysazení.
u jakéhokoliv pacienta, který má pozitivní skríning na opioidy nebo který neuspěl u provokačního testu s naloxonem.
pro použití ve spojení s léky obsahujícími opioidy.
v kombinaci s methadonem (viz bod 4.5).
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
V souladu s národními pokyny má léčbu zahájit a dozorovat lékař, který má zkušenosti s léčbou pacientů závislých na opioidech a alkoholu.
Vzhledem k tomu, že je Naltrexone Walter Ritter rozsáhle metabolizován v játrech a vylučován převážně v moči, je třeba opatrnosti při podávání léku pacientům s poruchou funkce jater nebo ledvin.
Před léčbou i během léčby je třeba provést testy funkce jater.
Abnormality výsledků jaterních testů byly hlášeny u obézních a starších pacientů, kteří užívají naltrexon, kteří nemají anamnézu zneužívání léků. Před léčbou a během léčby je třeba provést testy funkce jater.
Není neobvyklé, že osoby zneužívající opioidy, mají poruchu funkce jater. Dále není neobvyklé, že osoby zneužívající alkohol, mají poruchu funkce jater. Změny jaterních testů byly popisovány u obézních starších pacientů, kteří dostávali naltrexon v dávkách, které jsou vyšší, než je doporučeno
(až 300 mg/den), k léčbě alkoholismu. Před zahájením léčby a pravidelně v průběhu léčby je nutné provádět vyšetření funkce jater.
U pacientů závislých na opioidech může být přípravkem Naltrexone Walter Ritter vyvolán syndrom z vysazení. Známky a příznaky se mohou vyvinout během 5 minut a trvají až 48 hodin. Léčba má být symptomatická a může zahrnovat podávání opioidů.
V případě naléhavé situace, kdy je u pacientů, kteří dostávají Naltrexone Walter Ritter , nutné podání opioidních analgetik, může být podána dávka vyšší, než je obvyklé u opioidních analgetik k dosažení stejného terapeutického účinku. Výsledná respirační deprese může být hlubší a delší a také se mohou objevit účinky nezprostředkované receptory (např. otok obličeje, pruritus, generalizovaný erytém, diaforéza a jiné kožní a slizniční příznaky, pravděpodobně v důsledku uvolnění histaminu). V těchto případech musí být pacient důkladně monitorován vyškoleným personálem v nemocnici.
Během léčby přípravkem Naltrexone Walter Ritter mají být bolestivé stavy léčeny pouze neopioidními analgetiky.
Pacienty je třeba varovat, že pokusy o překonání blokády podáváním velkých dávek opioidů, mohou vést k akutní intoxikaci opioidy po odeznění účinku naltrexonu, což může být život ohrožující. Příjem vysokých dávek opioidů souběžně s léčbou přípravkem Naltre xone Walter Ritter může vést k život ohrožující otravě opioidy v důsledku respirační a cirkulační poruchy.
Pacienty je třeba varovat před souběžným použitím opioidů (například opioidy v lécích proti kašli, opioidy u symptomatických léků k léčbě nachlazení nebo opioidy obsažené v lécích proti průjmu atd.)
během léčby naltrexonem (viz bod 4.3).
Naloxonový provokační test se doporučuje pro skríning přítomnosti užívání opioidů. Syndrom z vysazení vyvolaný naloxon - hydrochloridem bude kratší než v případě vyvolání přípravkem
Naltrexone Walter Ritter.
Naloxon- hydrochloridový provokační test se nemá provádět u pacientů s klinicky významnými příznaky z vysazení ani u pacientů, kteří mají pozitivní výsledek testu na opioidy v moči.
Doporučený postup je následující:
Naloxonový test
- Intravenózní:
Podejte 0,2 mg naloxonu intravenózně. Pokud se po 30 sekundách neobjeví žádný nežádoucí účinek, podejte další dávku 0,6 mg naloxonu intravenózně. Pokračujte ve sledování pacienta po dobu 20 minut s ohledem na známky z vysazení.
- Subkutánní:
Podejte 0,8 mg naloxonu subkutánně. Sledujte pacienta po dobu 20 minut s ohledem na známky a příznaky z vysazení.
Pokud se objeví jakékoliv příznaky z vysazení, nesmí se podat léčba naltrexonem. Pokud je výsledek testu negativní, léčbu je možné zahájit.
Potvrzení testu: Pokud existuje jakákoli pochybnost, že pacient neužívá opioidy, léčba přípravkem
Naltrexone Walter Ritter se má oddálit o 24 hodin. V takovém případě má být test opakován s dávkou
1,6 mg naloxonu.
Pokud se poté neobjeví žádná reakce, je možné pacientovi podat 25 mg naltrexon-hydrochloridu.
Léčba naltrexonem má být zahájena pouze tehdy, pokud bylo podávání opioidů ukončeno před dostatečně dlouhou dobou (asi 5 až 7 dnů pro heroin a minimálně 10 dnů pro methadon).
Je známo, že se riziko sebevraždy zvyšuje u osob zneužívajících drogy, se současnou depresí nebo bez ní. Léčba přípravkem Naltrexone Walter Ritter neeliminuje toto riziko.
Pacienti mohou být po léčbě naltrexonem citlivější na léčivé přípravky obsahující opioidy.
Laktóza: Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
V současnosti jsou klinické zkušenosti a experimentální údaje o účinku naltrexonu na farmakokinetiku jiných látek omezené. Souběžná léčba naltrexonem a jinými léčivými přípravky má probíhat opatrně a má být důkladně sledována.
Nebyly provedeny žádné studie interakcí.
Studie in vitro ukázaly, že naltrexon ani jeho hlavní metabolit 6 -beta- naltrexol, nejsou metabolizovány prostřednictvím lidských enzymů CYP450. Proto je nepravděpodobné, že by byla farmakokietika naltrexonu ovlivněna léky, které inhibují enzymy cytochromu P450.
Nedoporučované kombinace: deriváty opioidů (analgetika, antitusika, substituční léčba), centrální antihypertenziva, (alfa-methyldopa).
Je třeba se vyvarovat souběžnému podání naltrexonu s léky obsahujícími opioidy.
Substituční léčba methadonem. Existuje riziko vzniku syndromu z vysazení.
Kombinace, které je nutno zvážit: barbituráty, benzodiazepiny, anxiolytika mimo benzodiazepiny (tj.
meprobamát), hypnotika, sedativní antidepresiva (amitriptylin, doxepin, mianserin, trimipramin), sedativní H1 antihistaminika, neuroleptika (droperidol).
Byly hlášeny případy letargie a somnolence po souběžném podání naltrexonu a thioridazinu.
Dosud nebyly popsány žádné interakce mezi kokainem a naltrexon -hydrochloridem.
Údaje ze studií bezpečnosti a tolerance souběžného podávání naltrexonu s akamprosátem u jedinců závislých na alkoholu, kteří nehledají léčbu, ukázaly, že podávání naltrexonu významně zvýšilo plazmatickou hladinu akamprosátu.
Interakce s dalšími psychofarmaky (např. disulfiram, amitryptilin, doxepin, lithium, klozapin, benzodiazepiny) nebyly studovány.
Nejsou známy žádné interakce mezi naltrexonem a alkoholem.
Souběžné podávání s léčivými přípravky obsahujícími opioidy, je kontraindikováno (viz body 4.3 a 4.4).
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství:
Nejsou k dispozici klinické údaje o použití naltrexon -hydrochloridu v těhotenství. Údaje ze studií na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Údaje jsou nedostatečné pro určení klinického významu. Potenciální riziko pro člověka není známo. Naltrexon se má podávat těhotným ženám pouze v případě, že dle názoru ošetřujícího lékaře převyšuje potenciální přínos možná rizika.
Použití naltrexonu u těhotných alkoholiček, které dostávají dlouhodobou léčbu opiáty nebo substituční léčbu opiáty nebo u těhotných pacientek, které jsou závislé na opioidech, způsobuje riziko akutního syndromu z vysazení, který by mohl mít závažné důsledk y pro matku a plod (viz bod 4.4). Podávání naltrexonu je nutné zastavit, pokud jsou předepsána opiátová analgetika (viz bod 4.5).
Kojení :
Nejsou k dispozici klinické údaje o použití naltrexon - hydrochloridu při kojení. Není známo, zda se
naltrexon nebo 6-beta- naltrexol vylučují do lidského mateřského mléka. Během léčby přípravkem
Naltrexone Walter Ritter se nedoporučuje kojit.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Naltrexon může narušit duševní a/nebo fyzickou schopnost požadovanou pro provádění potenciálně nebezpečných úkolů, jako je řízení vozidla nebo obsluha strojů.
4.8 Nežádoucí účinky
Následující nežádoucí účinky jsou seřazeny podle tříd orgánových systémů a jejich četnosti:
Velmi časté (≥ 1/10)
Časté (≥ 1/100 až < 1/10)
Méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100)
Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)
Velmi vzácné (< 1/10 000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)
Nežádoucí účinky pozorované při užívání naltrexonu se zdají být podobné u alkoholiků i u pacientů závislých na opioidech. Závažné nežádoucí účinky jsou neobvyklé.
Poruchy krve a lymfatického systému
Méně časté: lymfadenopatie
Vzácné: idiopatická trombocytopenická purpura
Psychiatrické poruchy
Velmi časté: nervozita, úzkost, insomnie
Časté: podrážděnost, afektivní poruchy
Méně časté: halucinace, stav zmatenosti, deprese, paranoia, dezorientace, noční můra, agitovanost, porucha libida, abnormální sny
Vzácné: sebevražedné myšlenky, pokus o sebevraždu
Poruchy nervového systému
Velmi časté: bolest hlavy, neklid
Časté: závrať
Méně časté: tremor, somnolence
Poruchy oka
Časté: zvýšená tvorba slz
Méně časté: rozmazané vidění, iritace oka, fotofobie, otok oka, bolest oka nebo astenopie
Srdeční poruchy
Časté: tachykardie, palpitace, změny na elektrokardiogramu
Cévní poruchy
Méně časté: kolísání krevního tlaku, zrudnutí
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: bolest na hrudi
Méně časté: nazální překrvení, nazální diskomfort, rinorea, kýchání, orofaryngeální bolest, zvýšené vylučování hlenu, porucha vedlejší nosní dutiny, dyspnoe, dysfonie, kašel, zívání
Gastrointestinální poruchy
Velmi časté: bolest břicha, nauzea a/nebo zvracení
Časté: průjem, zácpa
Méně časté: flatulence, hemoroidy, vřed, sucho v ústech
Poruchy jater a žlučových cest
Méně časté: porucha funkce jater, zvýšení hladiny bilirubinu v krvi, hepatitida (během léčby může dojít ke zvýšení hladin jaterních aminotransferáz. Po ukončení podávání přípravku Naltrexone Walter Ritter se hladiny aminotransferáz snížily na výchozí úroveň během několika týdnů).
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté: vyrážka
Méně časté: seborea, pruritus, akné, alopecie
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Velmi časté: artralgie a myalgie
Méně časté: bolest třísla
Velmi vzácné: rabdomyolýza
Poruchy reprodukčního systému a prsu
Časté: opožděná ejakulace, erektilní dysfunkce
Poruchy ledvin a močových cest
Méně časté: polakisurie, dysurie
Poruchy ucha a labyrintu
Méně časté: ušní diskomfort, bolest ucha, tinnitus, vertigo
Infekce a infestace
Méně časté: herpes úst, tinea pedis
Poruchy metabolismu a výživy
Časté: snížená chuť k jídlu
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Velmi časté: astenie
Časté: žízeň, zvýšení energie, třesavka, hyperhidróza
Méně časté: zvýšená chuť k jídlu, váhový úbytek, přírůstek hmotnosti, pyrexie, bolest, chladná akra končetin, pocit horka
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím webového formuláře sukl.gov.cz/nezadouciucinky případně na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 49/48
100 00 Praha 10 e-mail: farmakovigilance@sukl.gov.cz
4.9 Předávkování
Symptomy
Existují omezené klinické zkušenosti s předávkováním naltrexonu u pacientů. Nebyla prokázána toxicita u dobrovolníků, kteří dostávali 800 mg/den po dobu sedmi dnů.
Léčba
V případě předávkování mají být pacienti monitorováni a léčeni symptomaticky pod důkladným dohledem.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii závislosti na alkoholu
ATC kód: N07BB04
Naltrexon je specifický antagonista opioidů s pouze minimální agonistickou aktivitou. Působí stereospecifickou kompeticí s receptory, které jsou zejména přítomné v centrálním a periferním nervovém systému. Naltrexon se kompetitivně váže na tyto receptory a blokuje přístup pro exogenně podávané opioidy.
Léčba přípravkem Naltrexone Walter Ritter nevede k fyzické nebo duševní závislosti. Nebyla pozorována tolerance na antagonistické účinky opioidů.
Naltrexone Walter Ritter snižuje riziko relapsu a podporuje abstinenci od opioidů.
Naltrexone Walter Ritter je neaverzní terapie a nezpůsobuje reakce po požití opioidů. Proto nezpůsobuje reakce disulfiramového typu.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Naltrexon se po perorálním podání rychle a téměř kompletně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
Podstupuje metabolismus prvního průchodu játry a maximální plazmatické koncentrace je dosaženo během přibližně jedné hodiny.
Naltrexon je hydroxylován v játrech převážně na hlavní aktivní metabolit 6 -beta-naltrexol a v menší míře na 2 -hydroxy-3-methoxy-6-beta-naltrexol.
Plazmatický poločas naltrexonu je přibližně 4 hodiny. Průměrná hladina v krvi je 8,55 ng/ml a vazba na plazmatické proteiny je 21 %. Plazmatický poločas 6 -beta-naltrexolu je 13 hodin.
Léčivý přípravek se vylučuje primárně ledvinami. Asi 60 % perorálně podané dávky se vylučuje během
48 hodin jako glukuronidovaný 6 -beta-naltrexol a naltrexon.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Existuje však určitý důkaz o hepatotoxicitě se zvyšující se dávkou, protože bylo nalezeno reverzibilní zvýšení hladin jaterních enzymů u člověka při terapeutických a vyšších dávkách (viz body 4.4 a 4.8).
Naltrexon (100 mg/kg, přibližně 140násobek terapeutické dávky u člověka) způsoboval významné zvýšení výskytu pseudobřezosti u potkanů. Došlo také k poklesu četnosti březích samic potkanů po spáření.
Význam těchto pozorování pro fertilitu u člověka není znám.
Bylo prokázáno, že naltrexon má embryocidní účinek u potkanů a králíků, pokud se podává v dávkách přibližně 140krát vyšších, než je terapeutická dávka u člověka. Tento účinek byl prokázán u potkanů při dávce 100 mg/kg naltrexonu před gestací a během gestace a králíků léčených 60 mg/kg naltrexonu během období organogeneze.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Jádro tablety
Monohydrát laktózy
Prášková celulóza
Mikrokrystalická celulóza
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Krospovidon
Magnesium- stearát
Potahová vrstva tablety: potahová soustava Opadry 31 F 27245 béžová
Monohydrát laktózy
Hypromelóza
Oxid titaničitý (E171)
Macrogol 4000
Černý oxid železitý (E172)
Červený oxid železitý (E172)
Žlutý oxid železitý (E172)
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Neuchovávejte při teplotě nad 25 ℃
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Velikost balení: 7, 14, 28, 30 nebo 56 tablet v PVC/PVDC/Al blistru.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Walter Ritter GmbH + Co. KG
Spaldingstraße 110 B
20097 Hamburg
Německo
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA
19/562/05-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 28. 12. 2005
Datum posledního prodloužení registrace: 14. 6. 2010
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2025