NATRIUM

SPC154328

sp. zn. sukls29683/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

NATRIUM SALICYLICUM BBP 100 mg/ml injek ční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml injekčního roztoku obsa huje natrii salicylas 100 mg.

Pomocná látka se známým účinkem

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje 14,372 mg (tj. 0,625 mmol) sodíku .

Úplný seznam pomocných lá tek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok (injekce).

Popis přípravku : čirý , bezbarv ý nebo světle hnědý roztok prakticky prostý částic .

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeuti cké indikace

Revmatick á hor eč ka, p odpůrná léčba jiných revmatických onemocnění , k ořeno v é syndromy, obvykle ve sm ěsi s 1% roztokem prokainu nebo s mezokainem k prodlou ž en í l éčby po vysazen í glukokortikoid ů.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí a dospívající (od 16 let):

Obvyklá dávka je 325 mg až 650 mg. Dávku je možné opakovat v interv alu 6 hodin. Celková maximální denní dávka nemá p ř ekro č it 4 000 mg.

Pediatrická populace

Přípravek Natrium Salicylicum BBP je kontraindiko ván u d ě t í a dospívají c í ch do 16 let (viz bod 4.3).

Zvláštní populace

Starší pacienti: n ení třeba úprava dávkování.

Porucha funkce jater nebo ledvin:

U pacientů s poruchou funkce jater je eliminace theofylinu často velm i pomalá .

U poruch funkce ledvin v yššího stupně může dochá zet ke kumulaci metabolitů t heofylinu (viz bod 4.4)

Zp ůsob podání

Intravenózní podání , ve formě p omal é intravenózní injekc e nebo infuze.

4.3 Kontraindikace

Strana 1 z 6

Hypersenzitivita na léčivou látku, jiné salicyláty nebo na kteroukoli pomocnou látku ( zvláště theofylin) uvedenou v bodě 6.1.

A lergická reakce (nap ř . kop řivka, bronchospasmus, angioedém, vývoj astmatu) po p ředchozím podání jiných nesteroidních protizánětlivých léků .

Závažná porucha funkce jater.

Krvácivé stavy.

V ředová chor oba.

R etence sodíku a v ody.

O bdobí př ed chirurgickým výkonem, např . t onzilektomií .

T řetí t rimestr t ě ho tenství .

V ě k do 16 let a sou č asn ě probíhající horečnaté virové onemocn ění. P ři podání pří pravk ů obsahujících kyselinu acetylsalicylovou d ě tem a dospívající m v pr ů b ě hu hore čnatéh o onemocn ění hrozí vznik rozvoje Reyova syndromu.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Natrium Salicylicum BBP m ůže být podáváno v následujících p ří padech pouze po d ůkladném uvážení pomě ru mezi p ří nosem a rizikem terapie:

U pacient ů s chronickou nefritidou a dnou je pot řebná opatrnost př i aplikaci.

Salicyláty mohou vyvolat reverzibilní sníženou glomerulární filtraci u pacientů s existujícím onemocn ěním ledvin, ale také u jedno tlivc ů se zd ravými ledvinami.

Riziko vzniku nežádoucích úč ink ů se z vyšuje u pacientů s hepatálním poškozením.

Vzhledem k obsahu sodíku v pří pravku je t ř eba v ěnovat zvýšenou opatrnost nemocným s městnavým srde čním selháním.

U osob s astmatem nebo nosními po lypy mohou v zniknout hypersenzitivní reakc e s projevy bronchokonstr ikce a šoku.

U pacientů s nedostatkem glukosa -6- fosfát - dehydrogenázy musí být tento přípravek podáván pod přísným lékařským dohledem z důvodu rizika hemolýzy.

P ři podávání kyseliny ac etylsalicyl ové dě tem a dospívajícím do 16 let v pr ů b ě hu hore čnatého v irového onemocn ění hrozí riziko vzniku velmi vzácného, život ohrožujícího Reyov a syndromu. Rey ů v syndrom je charakterizován neinfek ční encefalopathií a jaterním selháním. Typ icky se objevuje po odezn ění akutních pří znak ů hore čnatéh o infek čního onemocnění (varicela, ch řipkovité onemocnění). Mezi klinické projevy patří protrahované profusní zvracení, bolest hlavy, poruchy vědomí.

Tento léčivý pří pravek obsahuje 2 mg theofylinu v 1 ml injek čního roztoku, což odpovídá 20 mg theofylinu v jedné ampuli. P ří pravek má být podáván se zvýšenou opatrností pacient ů m s poruchou funkce jater nebo ledvin z důvodu zpomalené eliminace theofylinu.

Tento léčivý pří pravek obsahuje 14,372 mg sodíku v 1 ml injekčního roztoku, což odpovídá 143,72 mg sod íku v jedné ampuli.

P ř i po dávání vyšších dávek salicylanu sodného do maximální dávky 4000 mg denně tento léč i vý přípravek obsahuje až 574,88 mg sodíku v dávce, což odpovídá až 30 % doporu čeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospě l ého, který činí 2 g sodík u.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Salicy lan sodný může zvyšovat účinky těchto látek:

antik oagulancií, perorálních antidiabetik, barbiturátů , fenytoinu a sulfonamid ů s dlouhodobým úč inkem.

Sali cylan sodný může snižo vat účinky těchto látek:

indometacinu, naproxenu, spironolaktonu a saluretik.

Fenylbutazon

Strana 2 z 6

Současné podávání se salicylanem sodným může vést ke zvýšené retenci urátů .

M etotrexát

Salicyláty zvyšují pla s matickou koncentraci metotrexá tu.

N esteroidní antire vmatika a kortikoidy

Sou časné podávání se salicyláty zvyšuje riziko krvácení z gastrointestinálního traktu .

Alkohol

Současné požívání alkoholu zvyšuje toxicitu salicylátů .

4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení

Těhotenství

Dávka 10 0-500 mg/den

S užíváním dáv ek 100-500 mg/ den není dostatek klinických zkušeností. Proto pro n ě platí informace uvedené níže.

D ávky 500mg/den a vyšší

Inhibice syntézy prostaglan din ů m ůže mít nežádoucí vliv n a t ěhotenství a fetální/embryonální vývoj.

Data z epidemiologických studií n azna čují zvýšené riziko potratů, kardiálních malformací a gastrosch ízy po užívání inhibitorů syntéz y prostaglandin ů na po čá tku t ěhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. P ředpokládá se, že se riz iko zvyšuje s dávkou a délkou léčby. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů sy ntézy prostaglandin ů vede ke zvýšení pre - a postimplanta čních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence r ůzných malformací vč etn ě kardiova skulárních po podání inhibitorů syntézy pro staglandin ů zvíř at ů m v pr ů b ě hu organogen etické periody.

V pr ů b ěhu prvního a druhého trimestru nesmí být přípravek podán, pokud to není zcela nezbytné.

Pokud je léčivý přípravek podáván ženám, které chtějí ot ě hotn ě t, nebo v prvním a druhém trime stru t ěhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.

B ě hem t řetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat plod:

• kardiopulmonální tox icit ě (p ř ed časný uzávě r duktus arteriosus a pulmonální hypert enze)

• renální dysfunkci, která můž e progredovat v renální selhání s oligohydramnionem matku a novorozence na konci t ěhotenství:

• antiagrega čnímu efektu a potenciálnímu prodlouž e ní krvácení, které se m ůž e objevit i po malých dávkách

• inhibici d ěložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení prů b ě hu porodu

Kojení

Salicyláty a jejich metabolity pronikají do mateřského mléka v malém množství. Při krátkodobém podání dávek d o 500 mg byly hladiny v mléce nízké. Jestliž e je nezb ytné opakované podávání vyššíc h dávek , je t řeba kojení přerušit.

Fertilita

Ex istují dů kazy o tom, že léky, které inhibují cyklooxygenázu/syntézu prostaglandinů , ovliv ňují ovulaci a tím mohou způsobovat poškození ženské plodnosti. Poškození je reverzibilní a odezní po ukončení terapie.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

P řípravek nemá žádný vliv na schopn ost ří dit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Strana 3 z 6

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí úč inky sa licylanu sodného rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10 ); časté (≥1/100 až <1/10);

mé n ě časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze ur č it):

Hlášení podezření na nežádoucí úč inky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokr ačovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Symptomy

Prvními projevy jsou závratě , hu čení v hlavě a zhoršení sluchu. Další p ř ed ávkování způsobí nauzeu, zvrac ení, pocení, prů jem, ospalost, bolest hlavy, psychické změ ny, halucinace, k ř e če až kóma. Porucha acidobazick é rovnováhy: respirační alkalóza, metabolická acidóza až respirační útlum. Metabolická acidóza se č ast ě ji vyskytuje u malých dětí, u starších osob je naopak tendence k rozvoji respira ční alkalózy. Dalšími projevy jsou hypoglykémie (v počá te čním stadiu), hy pergly kémie (v pozdějších stadiích intoxikace), hypernatrémie, hypokalémie, hypokalcémie a porucha srážlivosti krv e.

Předávkování může mít fatální následky u starších pacientů a zejména u dětí .

Strana 4 z 6

Léčba

Podp ůrná léč ba spo čívá v úpravě poruch metabolismu. Je nutno korigovat poruchy acidoba zické rovnováhy, poruchy glykémie, kalcémie a kalémie. Příslušné vyšetření stavu je nutno vykonávat č ast ě ji, pr otože se můž e m ěnit i následkem léč by. P ř i k ř e čích je nutno zkontrolovat kalcémii a glykémii, p ří padn ě podat diazepam nebo fenobarbital. Vylu čování salicylátů je možno urychlit alkalizací moč e infuzí bikarbonátů. Úč inn ější než forsírovaná diuréza je hemodialýza.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLAS TNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : Antirevmatikum, antiflogistikum. ATC kód: N02BA0 4

M echanizmus účinku

Salicylan sodný patří do skupiny protizánětlivých léků - nesteroidních antiflogistik (NSAID). Inhibuje enzym cykloo xygenázu (COX), která konvertuje arachidonovou kyselinu na prostaglandin H2 (PGH2).

Prostaglandin H2 je dále př em ěňován pomocí dalších enzym ů na další prostaglandiny, které působí jako mediátory bolesti, záně tu a hore č ky.

Salicylan sodný je neselektivní blokátor enzymu cyklooxygenázy (COX), což znamená, že inhibuje obě isoformy tohoto enzymu (COX1 a COX2).

Analgetické, antipyretické a pro tizánětlivé účinky nesteroidních antiflogistik jsou pravdě podobn ě dosahovány hlavně ihibicí COX2, zatímco ihnib ice COX1 p řevážně odpovídá za nežádoucí vliv na agregaci desti ček a nežádoucí účinky na gastrointestinální trakt. Nicméně role obou isomer ů cyklo oxygenázy v analgetickém, protizánětlivém a gastrointestinálním působení nesteroidních antiflogistik není dopos ud pln ě objasn ě na. Salicylan s odný pří mo a ireverzibiln ě blokuje aktivitu obou isomer ů cyklooxygenázy (COX1 a COX2) a tím snižuje tvorbu pre kurzor ů prostaglandin ů a tromboxan ů z arachidonové kyseliny. Salicyláty mohou kompetitivně inhibovat tvorbu prostaglandin ů .

A ntirevmatický úč inek salicylátů je výsledkem jejich analgetického a protizánětlivého působení.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce

Salicylan sodný je pasivně distribuován do mezibuněč n é tekutiny všech tkání. Přestup závisí na pH.

Léčivá látka prostupuje placentární bariérou.

Biotransformace

Biotransformace probíhá v mnohých tkáních, vzniká kyselina salicylurová a glukuronidy.

Malé množství se oxiduje na kyselinu gentisovou a di - respektive trihydroxybenzoovou.

Eliminace

Salicylan sodný je eliminován močí (10 % jako volná kyselina salicylová, 75 % jako metabolity).

Vylu čování volných salicylátů je variabilní, závisí na dávce a pH m o č e. V alkalické moč i se asi 30 % léč iva vylu č uje ja ko volná kyselina salicylová, v kyselé moč i pouze 2 %. Biologic ký poloč as je p ř i nízkých dávkách 12 hodin.

Úč innost salicyl átu sodn é ho je 50 % úč innosti kyseliny acetylsalicylov é.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Léčivý přípravek není považován za toxický. Toxicita je možná jenom při extrémním pod ávání u n ěkterých stavů, kterému však brání nízký objem pří pravku.

Experimentální výsledky s kyselinou acetylsalicylovou obsaženou v pří pr avku neprokázaly mutagenní ani karcinogenní potenciál A SA, u n ěkolika živočišných druhů byl prokázán teratogenní po ten ciál. Za teratogenní účinek salicylanu sodného u myší jsou pravdě podobn ě zodpov ědné vysoké dávky

Strana 5 z 6

v p ř epo č tu na kilogram živé hmotnosti zvířat, jaké se v terapii u lidí nepoužívají.

6. FARMACE UTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek monohydrát theofylinu dihydrát dinatrium- edetátu voda pro injekci

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

Doba použitelnosti pří pravku p ř ed otev řením:

18 měsíců

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte ampul ky v krab ičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Druh obalu: ampulka z bezbarvého skla, vložka z bezbarvého PVC, krabička .

Velikost balení: 10 ampu lek po 10 ml.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ní m

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

P ří pravek je ur čen pouze pro jednorázové použití . Veškerý nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

BB Pharma a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4 – Lhotka, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

29/779/92-S/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 14. 12. 1992

Datu m posledního prodloužení registrace: 29. 9. 2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

4. 3. 2020

Strana 6 z 6