Omeprazol

SPC197332

sp.zn. sukls74058/2023

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Omeprazol Galmed 20 mg enterosolventní tvrdé tobolky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tobolka obsahuje omeprazolum 20 mg.

Pomocn á látk a se známým účinkem : sacharosa 80,02 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1 .

3. LÉKOVÁ FORMA

Enterosolventní tvrdá tobolka.

Enterosolventní tvrdé želatinové tobolky velikost 2 se spodní částí oranžovou s bílým potiskem „ 20 “ a s modrou vrchní částí s bílým potiskem „O“ . T obolky obsahují bílé až béžové mikropelety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Omeprazol Galmed je indikován k e:

• Krátkodobé léčbě příznaků refluxu (tj. pálení žáhy, kyselé regurgitace) u dospělých .

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Doporučená dávka je 20 mg jednou denně po dobu 14 dnů.

Než dojde ke zlepšení příznaků, může být nutné užívat tobolky po dobu 2 -3 po sobě následujících dnů.

U většiny pacientů dojde k úplnému ústupu symptomů pálení žáhy v průběhu 7 dnů. Jakmile dojde k úplnému ústupu symptomů, léčba má být ukončena.

Zvláštní skupiny pacientů

Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

Porucha funkce jater

Předtím, než začnou pacienti s poruchou funkce jater užívat přípravek O meprazol Galmed, mají se poradit s lékař em (viz bod 5.2).

Starší pacienti (> 65 let)

U starších pacientů není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

Způsob podání

Omeprazol Galmed se doporučuje podávat ráno . Tobolky je třeba spolknout celé a zapít polovinou sklenice vody. Tobolky se nesmí kousat nebo drtit.

Pacienti, kteří mají obtíže s polykáním

Pacienti mohou tobolku otevřít, spolknout obsah a zapít polovinou sklenice vody nebo rozmíchat obsah v mírně kyselé tekutině, např. ovocném džusu nebo jablečné šťávě, nebo ve vodě prosté oxidu uhličitého. Pacienty je třeba poučit, že tuto disperzi je třeba ihned vypít (nebo během 30 minut) a vždy zamíchat těsně před pitím a sklenici ještě jednou vypláchnout vodou a obsah vypít. Nesm í se používat mléko nebo voda sycená oxidem uhličitým.

Alternativně může pacient nechat tobolku nabobtnat v polovině sklenice vody a pelety s polknout.

Enterosolventní pelety se nesmí kousat.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku , substituovan é benzimidazoly nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 .

Omeprazol se nesmí, podobně jako jiné inhibitory protonové pumpy (PPIs), podávat souběžně s nelfinavirem (viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V přítomnosti kteréhokoli z alarmujících symptomů, jako je např. významná ztráta tělesné hmotnosti z nejasných příčin, opakované zvracení, dysfagie, hemateméza nebo meléna, a při podezření na žaludeční vřed nebo přítomnosti žaludečního vředu je třeba vyloučit maligní etiologii, neboť léčba může zmírňovat příznaky onemocnění a oddálit stanovení diagnózy.

Souběžné podávání atazanaviru a inhibitorů protonové pumpy se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud je souběžné podávání atazanaviru a inhibitoru protonové pumpy nevyhnutelné, doporučuje se provádět pečlivé klinické monitorování (např. množství virových částic) v kombinaci se zvýšením dáv ky atazanaviru na 400 mg se 100 mg ritonaviru; dávka 20 mg omeprazolu nemá být překračována.

Omeprazol, stejně jako všechna léčiva inhibující kyselou žaludeční sekreci, může snižovat absorpci vitaminu B (cyanokobalamin) v důsledku hypo - nebo achlorhydr ie. Tuto okolnost je třeba mít na

12 paměti u pacientů se sníženými zásobami nebo rizikovými faktory pro sníženou absorpci vitami nu B

12 při dlouhodobé léčbě.

Omeprazol inhibuje CYP2C19. Když se zahajuje nebo ukončuje léčba omeprazolem, je třeba brát v úvahu možnost interakcí s léčivy metabolizovanými CYP2C19. Byla pozorována interakce mezi klopidogrelem a omeprazolem (viz bod 4.5). Klinická relevance této interakce je nejistá. K prevenci tohoto rizika se nedoporučuje souběžné podávání omeprazolu a klopidogrel u.

Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí např. rody Salmonella a Campylobacter a u hospitalizovaných pacientů případně také Clostridium difficile (viz bod 5.1).

Porucha renální funkce

U pacientů užívajících omeprazol byl pozorován výskyt akutní tubulointersticiální nefritidy (TIN), která se může objevit kdykoli během léčby omeprazolem (viz bod 4.8). Akutní tubulointersticiální nefritida může progredovat až do renálního selhání.

V případě podezření na TIN má být podávání omeprazolu přerušeno a okamžitě zahájena příslušná léčba.

Interference s laboratorní mi testy

Zvýšená hladina chromograninu A (CgA) může interferovat s vyšetření m neuroendokrinních tumorů .

Aby se tomuto předešlo, je třeba léčb u přípravkem O meprazol Galmed 20 mg přerušit alespoň 5 dní před měřením CgA (viz bod 5.1). Pokud se hladiny CgA a gastrinu po úvodním měření nevrátí do referenčního rozmezí, je nutné měření zopakovat po 14 dnech od přerušení léčby inhibitorem protonové pumpy.

Subakutní kožní lupus erythematodes (SCLE)

S inhibitory protonové pumpy jsou velmi vzácně spojeny případy SCLE. Pokud se objeví léze, zejména na místech, kde je kůže vystavena slunečním paprskům, a pokud jsou tyto léze doprovázeny bolestí kloubů, pacient má neprodleně vyhledat lékařskou pomoc a lékař má zvážit vysazení přípravku

Omeprazol Galmed . SCLE, který se vyvinul po předchozí léčbě některým inhibitorem protonové pumpy, může zvyšovat riziko SCLE i u jiných inhibitorů protonové pumpy.

Pacienti s dlouhodobými vracejícími se problémy s trávením nebo pálení m žáhy mají navštěvovat v pravidelných intervalech lékaře. Zvláště pacienti starší než 55 let, kteří denně užívají jakékoli volně prodejné léky k léčbě poruchy trávení nebo pálení žáhy mají informovat svého lékaře nebo lékárníka.

Pacienti mají být poučeni, aby se poradili s lékaře m, pokud:

• měli žaludeční vřed nebo podstoupili operaci zažívacího traktu.

• se léčí po dobu 4 a více týdnů pro příznaky poruchy trávení nebo pálení žáhy.

• mají žloutenku nebo závažnou poruchu funkce jater.

• jsou starší než 55 let a příznaky jsou nové nebo se v poslední době změnily.

Pacienti nemají užívat omeprazol jako preventivní léčivo.

Pomocné látky se známým účinkem :

Omeprazol Galmed obsahuje sacharosu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktosy , malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo sacharaso - isomaltasovou deficiencí nemají tento přípravek užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tobolce, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vliv omeprazolu na farmakokinetiku jiných léčivých látek

Léčivé látky s absorpcí závislou na pH

Snížená žaludeční acidita v průběhu léčby omeprazolem může zvyšovat nebo snižovat absorpci léčivých látek s absorpcí závislou na žaludečním pH.

Nelfinavir, atazanavir

Plazmatické koncentrace nelfinaviru a atazanaviru se snižují při souběžném podávání omeprazolu.

Souběžné podávání omeprazolu a nelfinaviru je kontraindikováno (viz bod 4.3). Souběžné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) snížilo průměrnou expozici nelfinaviru o asi 40 % a průměrná

expozice farmakologicky aktivnímu metabolitu M8 byla snížena o asi 75 - 90 %. Interakce může zahrnovat i inhibici CYP2C19.

Souběžné podávání omeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje (viz bod 4.4). Souběžné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo k 75 % snížení expozice atazanaviru. Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nevedlo ke kompenzaci vlivu omeprazolu na expozici atazanaviru. Souběžné podávání omeprazolu (20 mg jednou denně) a atazanaviru 400 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo ke snížení expozice atazanaviru o asi 30 % ve srovnání s podáním atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg jednou denně.

Digoxin

Souběžné podávání omeprazolu (20 mg denně) a digoxinu zdravým dobrovolníkům zvýšilo biologickou dostupnost digoxinu o 10 %. Vzácně byla hlášena toxicita digoxinu. Je však třeba opatrnosti, pokud je omeprazol podáván ve vysokých dávkách starším pacientům. Monitorování terapeutických h ladin digoxinu má být zintenzivněno.

Klopidogrel

Výsledky studií u zdravých subjektů prokázaly farmakokinetickou (PK) / farmakodynamickou (PD) interakci mezi klopidogrelem (nasycovací dávka 300 mg / 75 mg denní udržovací dávka) a omeprazolem

(80 mg p.o. denně), což vedlo ke snížené expozici aktivnímu metabolitu klopidogrelu v průměru o 46

% a snížené maximální inhibice (indukovaná ADP) agregace trombocytů v průměru o 16 %.

Nekonzistentní údaje o klinických důsledcích interakce omeprazolu s PK / PD, v případe hlavní ch kardiovaskulární ch příhod byly hlášeny jak z observačních, tak z klinických studií. Z preventivních důvodů nemá být doporučeno souběžné užívání omeprazolu a klopidogrelu (viz bod 4.4).

Jiné léčivé látky

Absorpce posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je významně snížena, a tedy klinická účinnost může být ovlivněna. V případě posakonazolu a erlotinibu je třeba se souběžné mu podávání vyhnout.

Léčivé látky metabolizované CYP2C1 9

Omeprazol je středně silným inhibitorem CYP2C19, hlavního enzymu v metabolismu omeprazolu.

Metabolismus současně podávaných léčivých látek metabolizovaných CYP2C19 může být tedy snížen a systémová expozice těmto látkám zvýšena. Příklady takových látek jsou R - warfarin a jiní antagonisté vitaminu K, cilostazol, diazepam a fenytoin.

Cilostazol

Omeprazol v dávce 40 mg podávaný zdravým dobrovolníkům ve zkřížené studii zvyšoval hodnotu C max a AUC cilostazolu o 18 %, resp. 26 % a hodnoty jednoho z aktivn ích metabolitů o 29 %, resp. 69 %.

Fenytoin

Doporučuje se monitorovat plazmatické koncentrace fenytoinu v průběhu prvních dvou týdnů po zahájení léčby omeprazolem a pokud je upravována dávka fenytoinu. Monitorování a úprava dávky je nutná po ukončení léčby omeprazolem.

Neznámý mechanismu s

Sachinavir

Souběžné podávání omeprazolu a sa chinaviru/ritonaviru vedlo ke zvýšení plazmatických koncentrací sachinaviru o asi 70 % spojené mu s dobrou tolerancí HIV-p ozitivními pacienty .

Takrolimus

Souběžné podávání omeprazolu vedlo ke zvýšení sérových koncentrací takrolimu. Na místě je zesílené monitorování koncentrací takrolimu a renálních funkcí (clearance kreatininu), a pokud je to nutné , je třeba upravit dávkování takrolimu.

Methotrexát

U některých pacientů byly zjištěny zvýšené hladiny methotrexátu, pokud byl methotrexát podáván souběžně s inhibitory protonové pumpy. Při podávání vysokých dávek methotrexátu je třeba zvážit dočasné vysazení omeprazolu.

Vliv jiných léčivých láte k na farmakokinetiku omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 a/nebo CYP3A4

Vzhledem k tomu, že omeprazol je metabolizován CYP2C19 a CYP3A4, léčivé látky známé jako inhibitory CYP2C19 nebo CYP3A4 (např. k larithromycin a vorikonazol) mohou zvyšovat sérové koncentrace omeprazolu snížením rychlosti metabolismu omeprazolu. Souběžná léčba vorikonazolem vedla k více než zdvojnásobení expozice omeprazolu. Vzhledem k tomu, že vysoké dávky omeprazolu byly dobře tolerovány, není obecně nutné upravovat dávku omeprazolu. O úpravě dávky je však třeba uvažovat u pacientů se závažn ou poruchou funkce jater, a pokud je indikov ána dlouhodobá léčba.

Induktory CYP2C19 a/nebo CYP3A4

Léčivé látky známé jako induktory CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obou (např. rifampicin a t řezalka tečkovaná) mohou snižovat sérové koncentrace omeprazolu zvýšením rychlosti metabolismu omeprazolu.

4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení

Těhotenství

Výsledky tří prospektivních epidemiologických studií (více než 1000 expozic) ukazují, že omeprazol nemá nežádoucí účinky na průběh těhotenství nebo na zdraví plodu a novorozence. Omeprazol lze užívat v průběhu těhotenství.

Kojení

Omeprazol je vylučován do mateřského mléka, ale je nepravděpodobné, že by ovlivňoval kojence při užívání doporučených dáv ek.

Fertilita

Studie u zvířat s racemickou směsí omeprazolu podávanou perorálně nenaznačují účinky s ohledem na fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Omeprazol Galmed pravděpodobně neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Mohou se objevit nežádoucí účinky jako závrať a zrakové poruchy (viz bod 4.8). Pokud se objeví, pacienti nemají řídit a ni obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky (1 - 10 % pacientů) jsou bolest hlavy, bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost a nauzea /zvracení.

Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány v průběhu klinického hodnocení s omeprazolem a v období po uvedení přípravku na trh. Žádný nežádoucí účinek není závislý na dávce.

Nežádoucí účinky jsou klasifikované podle četností a třídy orgánových systémů (SOC). Frekvence jsou definovány podle následující konvence: velmi časté (≥ 10 ), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥

1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo

(z dostupných údajů nelze určit).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit -nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Existují pouze omezené informace o vlivu předávkování omeprazolem u člověka. V literatuře je popsána aplikace dávek až 560 mg a výjimečně byly hlášeny případy, kdy jednotlivá perorální dávka dosáhla až

2400 mg omeprazolu (tj. 120krát vyšší než obvyklá doporučená jednotlivá dávka). Byla hlášena nauzea, zvracení, závrať, bolest břicha, průjem a bolest hlavy. V jednotlivých případe ch byla popisována apatie, deprese a zmatenost.

Příznaky předávkování byly přechodné a nebyly hlášeny žádné závažné klinické následky předávkování. Rychlost eliminace farmaka u vyšších dávek (kinetika prvního řádu) zůstává nezměněna.

Léčba, pokud je třeba, je symptomatická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNO STI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : l éčiva k terapii onemocnění spojených s poruchou acidity, inhibitory protonové pumpy.

ATC kód: A02 BC01

Mechanismus účinku

Omeprazol, racemická směs dvou enantiomerů , snižuje vysoce selektivním mechanismem sekreci žaludeční kyseliny. Omeprazol je specifickým inhibitorem protonové pumpy v parietální buňce.

Účinkuje rychle a reverzibilní kontroly žaludeční kyselé sekrece lze dosáhnout při podávání jednou denně .

Omeprazol je slabou b ází a je koncentrován a konvertován na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí intracelulárních kanálků parietální buňky. Zde inhibuje enzym H +, K+- ATPázu – protonovou pumpu.

Tento účinek na konečný stupeň tvorby žaludeční kyseliny je závislý na dávce a umožňuje vysoce účinnou inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece žaludeční kyseliny bez ohledu na vyvolávající podnět.

Farmakodynamické účinky

Všechny farmakodynamické účinky lze vysvětlit účinkem omeprazolu na žaludeční sekreci.

Účinek na kyselou žaludeční sekreci

Perorální podání omeprazolu jednou denně umožňuje rychlou a účinnou inhibici denní i noční sekrece žaludeční kyseliny s maximálním účinkem po 4 dnech léčby. Jednorázovým podáním omeprazolu

20 mg je dosaženo průměrně alespoň 80% snížení 24hodinové žaludeční acidity u pacientů s duode nálním vředem a průměrného snížení maximální sekrece po st imulaci pentagastrinem asi o

70 %; měřeno 24 hodin po aplikaci.

Perorální podání omeprazolu 20 mg jednou denně pacientům s duodenálním vředem udržuje žaludeční pH ≥ 3 v průměru po dobu 17 hodin v rámci 24hodinového intervalu.

U pacientů s refluxní chorobou jícnu omeprazol snižuje/normalizuje v závislosti na dávce expozici jícnu kyselému žaludečnímu obsahu jako následek snížené žaludeční sekrece a žaludeční acidity. Inhibice kyselé žaludeční sekrece je závislá na ploše pod křivkou plazmatických koncentrací omeprazolu v závislosti na čase (AUC) a nikoliv na aktuální plazmatické koncentraci léčiva .

V průběhu léčby omeprazolem nebyl pozorován vznik tachyfylaxe.

Další účinky mající vztah k inhibici kyselé žaludeční sekrece

V průběhu dlouhodobé léčby byl hlášen poněkud vyšší výskyt žaludečních žlázových cyst. Tyto změny jsou fyziologickým důsledkem účinné inhibice kyselé žaludeční sekrece, jsou benigní a zdají se být reverzibilní.

Snížená kyselost žaludečního obsahu, vyvolaná jakýmkoliv vlivem včetně inhibitorů protonové pumpy, má za následek zvýšení počtu bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu. Léčba přípravky snižujícími sekreci žaludeční kyseliny může mít za následek mírně zvýšené riziko gastrointestinálních infekcí např. rody Salmonella nebo Campylobacter a u hospitalizovaných pacientů případně také Clostridium difficile .

V průběhu léčby antisekretoriky dochází v reakci na sníženou sekreci žaludeční kyseliny ke zvýšení sérové hladiny gastrinu. V důsledku snížené žaludeční acidity se zvyšuje též koncentrace CgA . Zvýšená hladina CgA může interferovat s vyšetření m neuroendokr inních tumorů .

Z dostupných publikovaných důkazů vyplývá, že léčba inhibitory protonové pumpy má být přerušena 5 dn ů až 2 týdny před měřením CgA. To umožní, aby se hladiny CgA, které mohou být falešně zvýšeny v důsledku léčby inhibitory protonové pumpy, navrátily do referenčního rozmezí.

Pravděpodobně v souvislosti se zvýšenou hladinou sérového gastrinu byl během dlouhodobé léčby omeprazolem u některých pacientů (dětí i dospělých) pozorován zvýšený počet ECL buněk.

Předpokládá se, ale že tyto nálezy nemají žádný klinický význam.

Omeprazol, stejně jako všechna léčiva blokující kyselou žaludeční sekreci, může snižovat absorpci vitaminu B12 (cyanocobalamin) v důsledku hypo - nebo achlorhydrie. Toto je třeba mít na paměti při dlouhodobé léčbě pacientů se sníženými zásobami vitaminu B12 nebo rizikovými faktory pro sníženou absorpci vitaminu B12.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Omeprazol a hořečnatá sůl omeprazolu jsou acidolabilní, a proto se perorálně podávají ve formě enterosolventních pelet v tobolkách nebo jako enterosolventní tablety. Absorpce omeprazolu je rychlá, maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo 1 -2 hodiny po podání dávky . Absorpce omeprazolu probíhá v tenkém střevě a je obvykle kompletní během 3 až 6 hodin. Současně podaná potrava nemá vliv na biologickou dostupnost omeprazolu. Systémová dostupnost (biologická dostupnost) po jednorázovém podání perorální dávky omeprazolu je asi 40 %. Po opakovaném podání jednou denně se biologická dostupnost zvyšuje až na asi 60 %.

Distribuce

Zdánlivý distribuční objem u zdravých jedinců je asi 0,3 l/kg tělesné hmotnosti. Omeprazol se z 97 % váže na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace

Omeprazol je úplně metabolizován enzymovým systémem cytochromu P450 (CYP). Hlavní část metabolismu je vázána na specifickou izoformu CYP2C19 zodpovědnou za tvorbu hydroxyomeprazolu, hlavního metabolitu v plazmě. Zbývající část je vázána na jinou specifickou izoformu, CYP3A4, zodpovědnou za tvorbu omeprazol sulfonu. Následkem vysoké afinity omeprazolu k CYP2C19 existuje potenciál pro kompetitivní inhibici a metabolickou interakci typu léčivo - léčivo s jinými substráty pro

CYP2C19. V důsledku nízké afinity k CYP3A4 však nemá omeprazol potenciál inhibovat metabolismus jiných substrátů pro CYP3A4. Navíc, omeprazol nemá inhibiční vliv na hlavní isoenzymy CYP.

Asi 3 % bělošské populace a 15- 20 % asijské populace nemá funkční enzym CYP 2C19 a označují se jako pomalí metabolizátoři. U těchto jedinců je metabolismus omeprazolu katalyzován pravděpodobně

CYP3A4. Po opakovaném podání dávky 20 mg omeprazolu jednou denně byla průměrná hodnota AUC u pomalých metabolizátorů 5 až 10krát vyšší než u jedinců s funkčním enzymem CYP2C19 (rychlí metabolizátoři). Průměrné maximální plazmatické koncentrace byly také vyšší, 3 až 5krát . Tyto nálezy nemají vliv na dávkování omeprazolu.

Eliminace

Plazmatický eliminační poločas omeprazolu je obvykle kratší než jedna hodina jak po jednorázovém podání, tak po opakovaném perorálním podání jednou denně. Omeprazol je z plazmy zcela eliminován před podáním další dávky a není zde tendence ke kumulaci při podání jednou denně. Téměř 80 % podané perorální dávky je vyloučeno močí ve formě metabolitů a zbytek stolicí, přičemž hlavní podíl je do stolice vylučován se žlučí.

Linearita/nelinearita

Hodnota AUC omeprazolu se zvyšuje po opakovaném podání. Tento vzestup je závislý na dávce a výsledkem je nelineární závislost AUC na dávce po opakovaném podání. Tato časová a dávková závislost je důsledkem sníženého efektu prvního průchodu játry a systémové clearance pravděpodobně způsobené inhibicí CYP2C19 omeprazolem a/ nebo metabolitem omeprazolu (tj. sulfonem). Nebylo prokázáno, že by kterýkoliv z metabolitů měl vliv na kyselou žaludeční sekreci.

Zvláštní skupiny pacientů

Porucha funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater je ovlivněn metabolismus omeprazolu, což vede ke zvýšení AUC.

Nebyla prokázána tendence ke kumulaci omeprazolu při podávání jednou denně.

Porucha funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin nedochází ke změně farmakokinetiky omeprazolu, včetně systémové biologické dostupnosti a rychlosti eliminace.

Starší pacienti

U starších lidí (75 -79 let) je rychlost metabolismu omeprazolu poněkud snížena.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V dlouhodobých studiích u laboratorních potkanů, kterým byl celoživotně podáván omeprazol, byla pozorována hyperplazie ECL buněk a výskyt karcinoidů žaludku. Tyto změny jsou výsledkem navozené dlouhodobé hypergastrinémie v důsledku inhibice kyselé žaludeční sekrece. Podobné nálezy byly učiněny při podávání blokátorů H2 -r eceptorů, inhibitorů protonové pumpy a po částečném vyříznutí žaludečního fundu. Tedy tyto změny nejsou způsobeny žádným konkrétním léčivem.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Obsah tobolky

Zrněný cukr (obsahuje sacharosu a kukuřičný škrob), povidon 30, natrium-lauryl- sulfát, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), dodekahydrát fosforečnanu sodného , hypromelosa 2910/6, triethyl- citrát, kopolymer kyseliny methakrylové a ethyl - akrylátu 1:1 1:1 (obsahuje natrium-lauryl- sulfát a pol ysorbát

80), h ydroxid sodný, oxid titaničitý (E 171), mastek.

Tělo tobolky

Želatina, erythrosin (E 127), indigokarmín (E 132), oxid titaničitý (E 171) .

Víčko tobolky

Želatina, chinolinová žluť (E 104), erythrosin (E 127), oxid titaničitý (E 171) .

Potisk tobolky

B ílý inkoust (obsahuje šelak, propylenglykol, oxid titaničitý (E171), povidon, hydroxid sodný .

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Blistr: Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.

Uchovávejte v původním obalu , aby byl přípravek chráněn před vlhkostí .

Lahvičky: Uchovávejte při te p lotě do 30 ° C.

Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

B ílá HDPE lahvička, bílý PP uzávěr garantující neporušenost obalu s vloženým vysoušedlem, krabička .

Al/PVC/Polyamid//Al/PVC nebo Al/PVDC/Polyamid//Al/PVC blistr , krabička

Velikost balení : 14 tobolek.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky .

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Galmed a.s.,

Těšínská 1349/296

Radvanice, 716 00 Ostrava

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

09/012/16-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

13. 1. 2016/ 4. 11. 2021

10. DATUM REVIZE TEXTU

28. 3. 2023