Omnic

SPC157042

Sp.zn. sukls74088/2020

S OUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Omnic Tocas 0,4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

2. K VALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje tamsulosini hydrochlori dum 0,4 mg,

Úplný seznam pomocn ých lát ek viz bod 6.1.

3. L ÉKOVÁ FORMA

Tablety s prodlouženým uvolňováním.

Kulaté žluté bikonvexní potahované tablety, z jedné strany vyraženo „04“.

4. K LINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomy dolních močových cest (LUTS) na podkladě benigní hyperp lazie prostaty (BPH).

4.2 D ávkování a způsob podání

Perorální podání .

Jedna tableta denně.

Omnic Tocas lze užívat nezávisle na jídle.

Tableta se polyká celá a nesmí se rozdrtit nebo žvýkat, protože by se tak narušilo prodloužené uv olňování léčivé látky.

V p řípadě poškození ledvin není snížení dávek tamsulosinu opodstatněné.

Úprava dávek u mírné až středně těžké insuficience jater není opodstatněná (viz bod 4.3).

Pediatrická populace

Omnic Tocas není určen pro podání dětem.

Bez pečnost a účinnost tamsu lo sinu u dětí mladších 18 let nebyla dosud stanovena.

Dostupná data jsou popsána v bod ě 5.1.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na tamsulosin- hydrochlorid, včetně léků způsobujících angioedém nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 .

Ortostatic ká hypotenze v anamnéze.

Těžká jaterní insuficience.

4.4 Z vláštní upozornění a opatření pro použití

Stejně jako u ostatních antagonistů  - adrenergních receptorů může při léčbě přípravkem

Omnic Tocas v jednotlivých případech dojít k poklesu krevního tlak u a v důsledku toho, i když jen zřídka, k mdlobám. Při prvních příznacích ortostatické hypotenze (závratě , slabost) si má pacient sednout nebo lehnout, dokud tyto příznaky nevymizí.

P řed zahájením terapie přípravkem Omnic Tocas má být pacient pečlivě vyšetřen s cílem vyloučit ostatní onemocnění, jejichž symptomy mohou být shodné s příznaky benigní hyperplazie prostaty.

Před zahájením léčby a poté v pravidelných intervalech má být provedeno digitální vyšetření per rectum a pokud je zapotřebí, má být sta no vena hladina prostatického specifického antigenu (PSA).

K léčbě pacientů s těžkým poškozením funkce ledvin (clearance kreatininu  10 ml / min ) je třeba přistupovat s velkou opatrností, neboť pro tyto pacienty nejsou k dispozici údaje z klinických studií.

Peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta syndromu malé zornice) byl pozorován během operací katarakty a glaukomu u některých pacientů současně či v minulosti léčených tamsulosin -hydrochloridem. IFIS může z výšit riziko očních komplikací během operace a po operaci .

Přerušení léčby tamsulosin-hydrochloridem 1- 2 týdny před operací katarakty nebo glaukomu je považováno za užitečné, nicméně přínos tohoto přerušení nebyl stanoven. IFIS byl zaznamenán i u pacient ů, kteří přerušili užívání tamsulosinu delší dobu před těmito operacemi.

Zahaj ování léčby tamsulosin -hydrochloridem u pacientů plánovaných k operaci katarakty nebo glaukomu se nedoporučuje. Během předoperační rozvahy mají oční sp ecialis té vzít v úvahu, zda pacient indikovaný k operaci katarakty nebo glaukomu je nebo byl léčen tamsulosinem, aby byla zajištěna příslušná opatření k případnému zvládnutí IFIS během operace.

Tamsulosin-hydrochlorid nemá být používán v kombinaci se silný mi inhibitory CYP3A4, u pa cientů s fenotypem se slab ou schopností metabolizace CYP2D6.

Tamsulosin-hydrochlorid je třeba užívat s opatrností v kombinaci se silnými a středně silnými inhibitory CYP3A4 (viz bod 4.5).

Zbytek tablety se může objevit ve stolici.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Studie interakcí b yly provedeny pouze u dospělých.

Při současném podávání tamsulosin-hydrochloridu s atenololem, enalaprilem nebo theofylinem nebyly žádné interakce zaznamenány.

Současné podávání cimetidinu způsobuje vzestup plazmatických hladin tamsulosinu a současná aplikace furosemidu vyvolává jejich pokles. Hladiny tamsulosinu však zůstávají v normálním rozmezí a změna dávkování tedy není nutná.

Za podmínek in vitro ani diazepam, ani propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin nebo warfarin nemění volnou frakci tamsulosinu v lidské plazmě. Tamsulosin rovněž nemění volné frakce diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu nebo chlormadinonu.

Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit rychlost eliminace tamsulosinu.

Současné podávání tamsulosin - hydrochloridu se silnými inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin- hydrochloridu. Současné podávání s ketokonazolem (známý m silný m inhibitorem

CYP3A 4) vedlo ke 2,8násobnému vzestupu AUC a 2,2násobnému vzestupu C tamsulosinmax hydrochloridu. Tamsulosin-hydrochlorid nemá být používán v kombinaci se silnými inhibitory

CYP3A4 u pacientů s fenotypem se slabou schopností metaboliz ace CYP2D6.

Tamsulosin-hyd rochlorid je třeba užívat s opatrností v kombinaci se silnými a středně silnými inhibitory CYP3A4.

Současné podávání tamsulosin-hydrochloridu s paroxetinem , silným inhibitorem CYP2D6, vedlo k

1,3 násobnému vzestupu AUC a 1,6 násobné mu vzestupu C tamsulosin u. Tyto vzestupy se však max nepovažují za klinicky významné.

Současné podávání jiných antagonistů  - adrenergních receptorů může vést k hypotenzi.

4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení

Omnic Tocas není určen ženám.

Na základě krátkodobých i dlouhodobých s tu dií byly pozorovány poruchy ejakulace. Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny příhody jako porucha ejakulace, retrográdní ejakulace a selhání ejakulace.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obslu hovat stroje nebyly provedeny. Pacienti však mají být informováni o možnosti vzniku závratí.

4.8 Nežádoucí účinky

• zaznamenáno po uvedení přípravku na trh.

B ěhem postmarketingového sledování byly pozorovány případy varianty malé zornice, známé také jako peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS – Intra operative Floppy Iris Syndrome) související s léčbou tamsulosinem při operaci katar akty nebo glaukomu. (viz t éž bod 4.4) .

Postmarketingové zkušenosti: Kromě výše uvedených nežádoucích účinků byly v souvislosti s podáváním tamsulosinu hlášeny také atriální fibrilace, arytmie, tachykardie a dyspnoe. Vzhledem k tomu, že tyto spontánně hlášené příhody pocházejí z cel osvětové postmarketingové zkušenosti, nelze jejich četnost a úlohu tamsulosinu v jejich příčinách spolehlivě určit.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pok račovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky

Předávkování tamsulosin - hydrochloridem může vést až k těžkým hypotenzivním účinkům. Tyto těžké hypotenzivní účinky byly pozorovány v p řípadech s různou mírou předávkování.

Léčba

Pokud dojde k akutní hypotenzi po předávkování, je nutná podpora kardiovaskulárních funkcí. Krevní tlak a srdeční frekvence se upraví k normálu po položení pacienta. V případě, že uložení pacienta do horizontální polohy nevede k úpravě krevního tlaku ani srdeční frekvence, lze použít látky zvětšující intravazální objem a pokud je to nutné, pak vazokonstriktiva. Měla by být zavedena celková podpůrná terapie a sledovány renální funkce. Dialýza nebude pravděpodobně mít žádoucí efekt, pro to že tamsulosin se ve velmi vysoké míře váže na bílkoviny krevní plazmy.

Ve snaze zabránit resorpci lze vyvolat zvracení. Pokud dojde k předávkování velkým množstvím látky, lze použít výplach žaludku a podat aktivní uhlí a osmoticky působící laxativa, jako je síran sodný.

5. F ARMAKOLOGICKÉ VLASTN OSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina : l éčiva k terapii benigní hyperplazie prostaty, antagonisté

 - adrenergních receptorů

1

A TC kód: G04CA02

Mechanismus účinku:

Ta msulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické adrenergní  - receptory, převážně na

1 jejich podtypy označované  a  Dochází tak k relaxaci hladkého svalstva prostaty a uretry.

1A 1D.

Farmakodynamické účinky

Omnic Tocas zvyšuje maximální průtok moči. V důsledku re laxace hladkého svalstva v prostatě a v uretře dochází ke snížení obstrukce, což zmírňuje vyprazdňovací symptomy. R ovněž zmírňuje symptomy jímací, na jejichž vzniku se významnou měrou podílí instabilita močového měchýře.

Účinky na symptomy plnění a vyp ra zdňování močového měchýře se udržují během dlouhodobé léčby.

Nutnost chirurgické léčby nebo katetrizace se těmito účinky významně oddaluje.

Antagonisté  - adrenergních receptorů mohou vyvolat pokles krevního tlaku díky snížení periferní

1 rezistence. Během s tudií s přípravkem Omnic Tocas nebylo klinicky významné snížení krevního tlaku pozorováno.

Pediatrická populace

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Omnic Tocas je tableta s prodlou ženým uvolňováním, kde jako matrix slouží neiontový gel. Složení

TOCAS umožňuje konzistentní pomalé uvolňování tamsulosinu, jehož výsledkem je adekvátní expozice jen s malými fluktuacemi po dobu 24 hodin.

Tamsulosin-hydrochlorid pod ávaný ve formě tablety s p rodlouženým uvolňováním je absorbován ze

střeva. Na lačno se z podané dávky odhadem absorbuje přibližně 57 %.

Míra a rozsah absorpce tamsulosin -hydrochlorid u podávaného ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním není ovlivněna podáním nízkotučné potravy . U potravy s vysokým obsahem tuku míra absorpce stoupá o 64 % (AUC), resp. 149 % (C ) ve srovnání s podáním na lačno .

max

Kinetika tamsulosinu je lineární.

Po podání jednotlivé dávky přípravku Omnic Tocas na lačno dosáhnou plazmatické koncentrace maxima přibližně za 6 hodin (medián). V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání látky do čtvrtého dne, se objevují maximální plazmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, na lačno i po nasycení. Maximální plazmatické koncentrace stoupají z přib li žně 6 ng/ml po první dávce na 11 ng/ml při ustáleném stavu.

V důsledku prodlouženého uvolňování léčivé látky přípravku Omnic Tocas se minimální hodnoty plazmatické koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak na lačno, tak po nasycení .

U plazmatických hladin po jednorázovém i opakovaném podání existují značné individuální rozdíly.

Distribuce

U člověka se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je malý (přibližně 0, 2 l/kg).

Biotransformace

T amsulosin se pomalu metabolizuje a efekt prvního průchodu látky je malý. Většina tamsulosinu je přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.

U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem pr akticky pozorována.

Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin - hydrochloridu se podílejí zejména

CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní CYP isoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2D6 může vést ke zvýšené ex pozici tamsulosin hydrochloridu (viz bod 4.4 a 4.5).

Žádný z metabolitů látky nevykazuje aktivitu vyšší, než látka původní.

Eliminace

T amsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí. U přípravku Omnic Tocas se odhaduje, že přibližně 4 - 6 % podané dávky se vylučuje v nezměněné podobě.

Eliminační poločas tamsulosinu přípravku Omnic Tocas činí přibližně 19 hodin po podání jednotlivé dávky, resp. 15 hodin při ustáleném stavu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxicita po podávání jednotlivých i op akovaných dávek byla zkoumána u myší, potkanů a psů. Dále byla zkoumána reprodukční toxicita u potkanů, karcinogenita u myší a potkanů a rovněž genotoxicita in vivo a in vitro .

Celkový toxický profil, jak je vidět u vysokých dávek tamsulosinu, odpovídá známému farmakologickému působení  - adrenergních antagonistů .

Při velmi vysokých dávkách se objevily změny EKG u psů, ale považují se za klinicky nevýznamné.

Tamsulosin nevykazuje žádné relevantní genotoxické vlastnosti.

Byl nalezen zvýšený výskyt pr oliferativních změn v mléčné žláze potkaních a myších samiček. Tyto nálezy, které jsou pravděpodobně způsobeny hyperprolaktinémií a objevují se jen při vysokých dávkách, jsou považovány za klinicky nevýznamné.

6. FARMACEUTICKÉ ÚD AJE

6.1 Seznam pomocnýc h látek

Jádro tablety:

makrogol 7000000 makrogol 8 000 magnesium- stearát.

Potahová vrstva tablety:

p otahová soustava Opadry 03F22733 žlutá:

hypromelosa 2910/6, makrogol 8 000, žlutý oxid železitý (E 172).

6.2 Inkompatibility

Ne uplatňuje se .

6.3 Dob a použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Blistr (OPA/Al/PVC/ Al), krabička.

Velikost balení: 10, 30 nebo 1 00 tablet.

Na trhu nemu sí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. D RŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Astellas Pharma s.r.o.

Rohanské nábřeží 678/29

186 00 Praha 8 - Karlín

Česká republika

8. R EGISTRAČNÍ ČÍSLO

87/005/05-C

9. D ATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGIST RACE

26. 1. 2005 / 22.9.2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

12. 5. 2020