Ospamox

SPC197338

sp.zn. sukls49860/2023

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ospamox 250 mg/5 ml prášek pro perorální suspenzi

Ospamox 500 mg potahované tablety Ospamox 750 mg potahované tablety Ospamox 1000 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Ospamox 250 mg/5 ml prášek pro perorální suspenzi

Po rekonstituci obsahuje 5 ml perorální suspenze amoxicillinum trihydricum v množství odpovídajícím amoxicillinum 250 mg (50 mg/ml).

Pomocné látky se známým účinkem Po rekonstituci obsahuje 5 ml perorální suspenze 8,5 mg aspartamu (E 951), méně než 3 mg benzylalkoholu, méně než 0,44 mg benzyl-benzoátu, 0,14 mg sorbitolu (E 420), 0,1 mikrogramů oxidu siřičitého (E 220), 0,68 mg glukózy a 7,1 mg natrium-benzoátu (E 211), méně než 0,44 mg ethanolu.

Ospamox 500 mg potahované tablety

Jedna potahovaná tableta obsahuje amoxicillinum trihydricum v množství odpovídajícím amoxicillinum 500 mg.

Ospamox 750 mg potahované tablety Jedna potahovaná tableta obsahuje amoxicillinum trihydricum v množství odpovídajícím amoxicillinum 750 mg.

Ospamox 1000 mg potahované tablety Jedna potahovaná tableta obsahuje amoxicillinum trihydricum v množství odpovídajícím amoxicillinum 1000 mg.

Tablety lze rozdělit na dvě stejné dávky.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Ospamox 250 mg/5 ml Prášek pro perorální suspenzi Bílý až slabě nažloutlý prášek ovocné vůně

Ospamox 500 mg

Potahovaná tableta Bílé až krémové, oválné, bikonvexní tablety s dělicí rýhou na obou stranách, velikosti 7 x 18 mm.

Ospamox 750 mg Potahovaná tableta Bílé až krémové, elipsovité bikonvexní tablety s dělicí rýhou na obou stranách, velikosti 10 x 21 mm.

Ospamox 1000 mg Potahovaná tableta Bílé až krémové, elipsovité bikonvexní tablety, s dělicí rýhou na obou stranách, velikosti 11 x 22,5 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Ospamox je indikován k léčbě následujících infekcí u dospělých, dospívajících a dětí (viz body 4.2, 4.4 a 5.1.):

• Akutní bakteriální sinusitida
• Akutní otitis media
• Akutní streptokoková tonzilitida a faryngitida
• Akutní exacerbace chronické bronchitidy
• Komunitní pneumonie
• Akutní cystitida
• Asymptomatická bakteriurie v těhotenství
• Akutní pyelonefritida
• Tyfoidní a paratyfoidní horečka
• Závažný dentální absces s šířící se celulitidou
• Infekce v oblasti kloubní náhrady
• Eradikace Helicobacter pylori
• Lymská nemoc

Ospamox je též indikován k profylaxi endokarditidy.

Je třeba vzít v úvahu oficiální doporučení pro vhodné používání antibakteriálních přípravků.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Při určování dávky Ospamoxu k léčbě individuální infekce je třeba vzít v úvahu:

• Předpokládané patogeny a jejich pravděpodobnou citlivost k antibiotiku (viz bod 4.4)
• Závažnost a místo infekce
• Věk, tělesnou hmotnost a renální funkce pacienta tak, jak je uvedeno níže.

Délka trvání léčby má být stanovena podle typu infekce a podle odpovědi pacienta a má být co možná nejkratší. Některé infekce vyžadují delší léčbu (viz bod 4.4 týkající se prodloužené terapie).

Dospělí, dospívající a děti ≥ 40 kg

Děti < 40 kg

Děti mohou být léčeny Ospamoxem potahovanými tabletami nebo perorální suspenzí. Dětem s tělesnou hmotností 40 kg a více má být předepsána dávka pro dospělé.

Doporučené dávkování:

Starší pacienti Není nutná žádná úprava dávkování.

Poruchy funkce ledvin

Pacienti na dialýze

Amoxicilin lze odstranit z oběhu dialýzou.

Pacienti na peritoneální dialýze

Maximální dávka je 500 mg amoxicilinu/den.

Poruchy funkce jater

Dávkujte s opatrností a v pravidelných intervalech monitorujte jaterní funkce (viz body 4.4 a 4.8).

Způsob podání

Ospamox je určen pro perorální podání.

Absorpce Ospamoxu není ovlivněna jídlem.

Potahované tablety Spolknout nerozkousané s dostatečným množstvím tekutin (např. se sklenicí vody).

Prášek pro perorální suspenzi Instrukce k rekonstituci léčivého přípravku před podáním viz bod 6.6. Přípravek se užívá perorálně pomocí odměrky. Odměrka je součástí balení. Připravenou suspenzi je třeba užít se sklenicí vody.

Podání dětem: předepsaná dávka se má podat neředěná; poté je třeba podat mléko nebo čaj.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, na peniciliny nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Anamnéza závažné okamžité hypersenzitivní reakce (např. anafylaxe) na další beta-laktamová antibiotika (např. cefalosporin, karbapenem nebo monobaktam).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Hypersenzitivní reakce Před zahájením léčby amoxicilinem je nutné získat podrobnou anamnézu zejména s ohledem na předchozí hypersenzitivní reakce na peniciliny, cefalosporiny nebo další beta-laktamová antibiotika (viz body 4.3 a 4.8). U pacientů léčených peniciliny byly hlášeny závažné a v ojedinělých případech fatální hypersenzitivní reakce (včetně anafylaktoidních reakcí a závažných kožních nežádoucích účinků). Hypersenzitivní reakce mohou také progredovat do Kounisova syndromu, závažné alergické reakce, která může vést k infarktu myokardu (viz bod 4.8). Uvedené reakce se vyskytují spíše u osob s hypersenzitivitou v anamnéze, které udávají hypersenzitivitu na penicilin nebo trpí atopickým ekzémem. Dojde-li k alergické reakci, musí se léčba amoxicilinem ihned přerušit a zahájí se vhodná alternativní léčba.

Necitlivé mikroorganismy Amoxicilin není vhodný k léčbě některých typů infekcí s výjimkou případů, kdy je prokázáno, že patogen je susceptibilní a je velká pravděpodobnost že patogen bude vhodný k léčbě amoxicilinem (viz bod 5.1). Toto platí obzvláště v případě léčby pacientů s infekcemi močových cest a závažnými infekcemi ucha a nosu a krku.

Křeče Ke křečím může dojít u pacientů s poruchou renálních funkcí nebo u těch, kteří užívající vysoké dávky nebo u pacientů s predispozicemi (např. anamnéza křečí, léčená epilepsie nebo meningeálním onemocněním (viz bod 4.8).

Poruchy funkce ledvin U pacientů s poruchou funkce ledvin má být dávka upravena podle stupně poškození (viz bod 4.2.).

Kožní reakce Výskyt horečnatého generalizovaného erytému s tvorbou pustul na začátku léčby může být příznakem akutní generalizované exantematózní pustulózy (AEGP, viz bod 4.8). Tato reakce vyžaduje ukončení léčby amoxicilinem a kontraindikuje následné podání. Amoxicilinu je třeba se vyhnout při podezření na infekční mononukleózu, neboť po léčbě amoxicilinem byla u pacientů s touto diagnózou pozorována morbiliformní vyrážka.

Jarisch-Herxheimerova reakce Jarisch-Herxheimerova reakce byla pozorována po léčbě Lymské nemoci amoxicilinem (viz bod 4.8). Vyplývá to přímo z baktericidní aktivity amoxicilinu na původce Lymské nemoci, spirochetu Borrelia burgdorferi. Pacienti mají být ujištěni, že se jedná o běžný jev, který obvykle sám odezní důsledkem antibiotické léčby Lymské boreliózy.

Přerůstání necitlivých mikroorganismů Dlouhodobé užívání může v některých případech vést k přerůstání necitlivých mikroorganismů.

Kolitida související s podáváním antibiotik byla hlášena téměř u všech antibakteriálních agens a závažnost se může pohybovat od mírné až po život ohrožující (viz bod 4.8). Proto je důležité zvážit tuto diagnózu u pacientů s průjmem, který se vyskytne během nebo následně po podání jakýchkoliv antibiotik. Pokud by došlo ke vzniku kolitidy související s podáváním antibiotik, léčba amoxicilinem má být okamžitě přerušena. Má být konzultován lékař a zahájena odpovídající léčba. Antiperistaltické léčivé přípravky jsou v této situaci kontraindikovány.

Syndrom enterokolitidy vyvolaný léky (DIES) byl hlášen hlavně u dětí léčených amoxicilinem (viz bod 4.8). DIES je alergická reakce, jejímž hlavním příznakem je prodloužené zvracení (1-4 hodiny po užití léčivého přípravku) při absenci alergických kožních nebo respiračních příznaků. Mezi další příznaky může patřit bolest břicha, průjem, hypotenze nebo leukocytóza s neutrofilií. Vyskytly se závažné případy včetně progrese do šoku.

Dlouhodobá léčba Pravidelné hodnocení funkcí orgánových systémů; včetně funkce ledvin, jater a krvetvorné funkce je vhodné v průběhu dlouhodobé léčby. Byly hlášeny zvýšené hladiny jaterních enzymů a změny krevního obrazu (viz bod 4.8).

Antikoagulancia Prodloužení protrombinového času bylo vzácně hlášeno u pacientů užívajících amoxicilin. Pokud jsou současně předepisována antikoagulancia, mají být provedena vhodná monitorování. Úprava dávkování perorálních antikoagulancií může být nezbytná k udržení požadované úrovně antikoagulace (viz body 4.5 a 4.8).

Krystalurie U pacientů se sníženou tvorbou moči byla velmi vzácně pozorována krystalurie (včetně akutního poškození ledvin), převážně při parenterální léčbě. Při podávání vysokých dávek amoxicilinu, je vhodné udržovat dostatečný příjem tekutin a výdej moči, aby se snížila možnost amoxicilinové krystalurie. U

pacientů s katetry v močovém měchýři má být pravidelně kontrolována průchodnost (viz body 4.8 a 4.9).

Interference s diagnostickými testy Zvýšené sérové a močové hladiny amoxicilinu mohou mít vliv na určité laboratorní testy. Vzhledem k vysoké koncentraci amoxicilinu v moči, jsou běžné falešně pozitivní výsledky chemických metod.

Doporučuje se, aby při testování na přítomnost glukózy v moči v průběhu léčby amoxicilinem byly použity enzymatické glukózooxidázové metody.

Přítomnost amoxicilinu může zkreslit výsledky testu estriolu u těhotných žen.

Důležité informace o pomocných látkách

Perorální suspenze

Tento léčivý přípravek obsahuje aspartam, natrium-benzoát, benzyl-benzoát, benzylalkohol, ethanol, sodík, sorbitol, oxid siřičitý a glukózu

Tento léčivý přípravek obsahuje 8,5 mg aspartamu v 5 ml suspenze. Aspartam se po perorálním podání hydrolyzuje v gastrointestinálním traktu. Jedním z hlavních produktů hydrolýzy je fenylalanin. Nejsou k dispozici neklinické ani klinické údaje, na základě kterých by bylo možné hodnotit použití u kojenců ve věku do 12 týdnů.

Tento léčivý přípravek obsahuje 7,1 mg natrium-benzoátu a méně než 0,44 mg benzyl-benzoátu v 5 ml suspenze. Zvýšení hladiny bilirubinu v krvi po jeho uvolnění z albuminu může zesílit novorozenecký ikterus, který se může vyvinout do kernikteru (ložiska nekonjugovaného bilirubinu v mozkové tkáni).

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 3 mg benzylalkoholu v 5 ml suspenze. Tento léčivý přípravek obsahuje benzylalkohol, existuje zvýšené riziko z důvodu kumulace u malých dětí. Velké objemy benzylalkoholu se musí podávat s opatrností a pouze pokud je to nezbytné, zejména v případě, že pacient má poruchu funkce ledvin nebo jater, protože existuje riziko kumulace a toxické reakce (metabolická acidóza).

Tento léčivý přípravek obsahuje malé množství ethanolu, méně než 0,44 mg v 5 ml suspenze.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v 5 ml, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

Tento léčivý přípravek obsahuje 0,14 mg sorbitolu v 5 ml suspenze. Je nutno vzít v úvahu aditivní účinek současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu (nebo fruktózy) a příjem sorbitolu (nebo fruktózy) potravou. Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání může ovlivnit biologickou dostupnost jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných perorálně.

Tento léčivý přípravek obsahuje 0,1 mikrogramů oxidu siřičitého v 5 ml suspenze.

Tento léčivý přípravek obsahuje 0,68 mg glukózy v 5 ml suspenze. Pacienti se vzácnou malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.

Potahované tablety

Tento léčivý přípravek obsahuje sodík

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné potahované tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Probenecid Současné podávání probenecidu se nedoporučuje. Probenecid snižuje renální tubulární sekreci amoxicilinu. Současné užití probenecidu může vést ke zvýšeným a prodlouženým krevním hladinám amoxicilinu.

Alopurinol Současné podávání alopurinolu při léčbě amoxicilinem může zvýšit pravděpodobnost výskytu alergické reakce.

Tetracykliny Tetracykliny a jiné bakteriostatické léky mohou interferovat s baktericidními účinky amoxicilinu.

Perorální antikoagulancia Perorální antikoagulancia a penicilinová antibiotika jsou široce užívána v klinické praxi, aniž by byly hlášeny interakce. V odborné literatuře však nicméně byly popsány případy zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru u pacientů dlouhodobě užívajících acenokumarol nebo warfarin a zároveň užívajících amoxicilin. Pokud je současné užívání nezbytné, musí být při současném podávání nebo po ukončení léčby amoxicilinem pečlivě monitorován protrombinový čas nebo mezinárodní normalizovaný poměr. Dále může být nezbytná úprava dávek perorálních antikoagulancií (viz bod 4.4 a 4.8).

Methotrexát Peniciliny mohou snižovat vylučování methotrexátu, což může vést k potenciálnímu zvýšení jeho toxicity.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky s ohledem na reprodukční toxicitu. Omezené údaje týkající se použití amoxicilinu v době těhotenství nenaznačují zvýšené riziko kongenitálních malformací. Amoxicilin může být použit v těhotenství, pokud potenciální přínos převáží potenciální rizika spojená s léčbou.

Kojení Amoxicilin je v malých množstvích vylučován do mateřského mléka s možným rizikem senzibilizace. Důsledkem může být výskyt průjmu a mykotických infekcí sliznic u kojenců, což někdy může vést k nutnosti přerušení kojení. Amoxicilin má být užíván v době kojení pouze po zvážení poměru rizika a prospěchu ošetřujícím lékařem.

Fertilita Nejsou k dispozici žádné údaje o účincích amoxicilinu na fertilitu u lidí. Reprodukční studie na zvířatech neprokázaly žádné účinky na fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Žádné studie účinků na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Mohou se však objevit nežádoucí účinky (např. alergické reakce, závratě, křeče), které mohou ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje (viz bod 4.8).

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou průjem, nauzea a kožní vyrážka.

Nežádoucí účinky přípravku zaznamenané v průběhu klinických studií a po uvedení přípravku na trh seřazené podle MedDRA systémově-orgánové klasifikace jsou uvedeny níže.

Pro určování četnosti nežádoucích účinků se používá následující terminologie: Velmi časté ≥1/10 Časté ≥1/100 až <1/10 Méně časté ≥1/1 000 až <1/100 Vzácné ≥1/10 000 až < 1/1 000 Velmi vzácné <1/10 000 Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

• Výskyt těchto nežádoucích účinků byl odvozen z klinických studií zahrnujících celkem asi 6000 dospělých a pediatrických pacientů užívajících amoxicilin. -Pouze pro perorální suspenzi Povrchové zbarvení zubů bylo hlášeno u dětí. Dobrá ústní hygiena může pomoci zabránit vzniku zubního zabarvení, protože ho lze obvykle odstranit čištěním zubů.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování Mohou se objevit gastrointestinální příznaky (jako je nauzea, zvracení a průjem) a poruchy elektrolytové rovnováhy. Byla zaznamenána amoxicilinová krystalurie způsobující v některých případech až renální selhání (viz bod 4.4). U pacientů s poruchou renálních funkcí nebo u pacientů užívajících vysoké dávky se mohou objevit křeče (viz body 4.4 a 4.8).

Léčba intoxikace

Gastrointestinální příznaky se léčí symptomaticky s důrazem na vodní a elektrolytovou rovnováhu. Amoxicilin může být odstraněn z oběhu hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Peniciliny se širokým spektrem, ATC kód: J01CA04.

Mechanismus účinku

Amoxicilin je polosyntetický penicilin (beta-laktamové antibiotikum) inhibující jeden nebo více enzymů (často označovaných jako proteiny vázající penicilin, PBPs) účastnících se biosyntetické tvorby bakteriálního peptidoglykanu, který je nedílnou strukturální součástí bakteriální buněčné stěny. Inhibice syntézy peptidoglykanu vede k oslabení buněčné stěny, obvykle následované buněčným rozpadem a bakteriální smrtí.

Amoxicilin je citlivý na degradaci pomocí beta-laktamáz produkovanými rezistentními bakteriemi a z tohoto důvodu spektrum aktivity samotného amoxicilinu neobsahuje organismy produkující tyto enzymy.

Vztah mezi farmakokinetikou/farmakodynamikou

Čas nad minimální inhibiční koncentrací (T>MIC) je považován za nejdůležitější parametr účinnosti amoxicilinu.

Mechanismy rezistence

Hlavními mechanismy rezistence na amoxicilin jsou:

• Inaktivace bakteriálními beta-laktamázami.
• Změny v proteinech vázajících penicilin vedoucí ke snížení afinity antibiotika k cíli.

Neprůchodnost bakteriální stěnou nebo mechanismus effluxní pumpy jsou mechanismy, které mohou způsobit nebo se podílet na bakteriální rezistenci, zejména u gramnegativních bakterií.

Hraniční koncentrace

Hraniční koncentrace MIC pro amoxicilin je určena Evropským výborem pro testování antimikrobiální citlivosti (EUCAST) verze 5.0.

1Enterobacteriaceae divokého typu jsou charakterizovány jako susceptibilní k aminopenicilinům. Některé země preferují kategorizaci divokého typu izolátu E. coli a P. mirabilis jako střední. Pokud se jedná o tento případ, je třeba použít MIC hraniční hodnotu S ≤ 0,5 mg/l 2Většina stafylokoků produkuje penicilinázu, jsou tedy rezistentní k amoxicilinu. Meticilin- rezistentní izoláty jsou, až na několik výjimek, rezistentní ke všem beta-laktamovým agens. 3 Susceptibilita k amoxicilinu může být odvozena od ampicilinu. 4Susceptibilita streptokoků skupin A, B, C a G k penicilinům je odvozena od susceptibility k benzylpenicilinu. 5Hraniční hodnoty se týkají pouze kmenů nezpůsobujících meningitidu. U izolátů kategorizovaných jako střední k ampicilinu je třeba se vyhnout léčbě amoxicilinem. Susceptibilita byla odvozena od MIC ampicilinu. 6Hraniční hodnoty jsou založeny na intravenózním podání. Beta-laktamáza- pozitivní izoláty mají být hlášeny jako rezistentní. 7Mikroorganismy produkující beta-laktamázu mají být hlášeny jako rezistentní. 8Susceptibilita k amoxicilinu může být odvozena od benzylpenicilinu. 9Hraniční hodnoty jsou založeny na epidemiologických limitních hodnotách (ECOFFs), které rozlišují mezi izoláty divokého typu a těmi se sníženou susceptibilitou. 10 Druhově nespecifické hraniční hodnoty jsou založeny na dávkách nejméně 0,5 g x 3 nebo 4 dávky denně (1,5 až 2 g/den).

Prevalence rezistence se může lišit geograficky a s časem pro vybrané druhy a lokální informace o rezistenci je proto žádoucí, zejména při léčbě závažných infekcí. V případě nutnosti má být vyhledána odborná porada, pokud je místní prevalence rezistence taková, že prospěšnost látky je přinejmenším u některých typů infekcí sporná.

In vitro susceptibilita mikroorganismů k amoxicilinu

Obvykle citlivé druhy

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Enterococcus faecalis Beta-hemolytické streptokoky (skupiny A, B, C a G) Listeria monocytogenes

Druhy, u kterých může být získaná rezistence problémem

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis Salmonella typhi Salmonella paratyphi Pasteurella multocida

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Koaguláza-negativní stafylokok Staphylococcus aureus£ Streptococcus pneumoniae Viridující streptokoky

Anaerobní grampozitivní mikroorganismy: Clostridium spp.

Anaerobní gramnegativní mikroorganismy: Fusobacterium spp.

Další: Borrelia burgdorferi

Přirozeně rezistentní organismy †

Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Enterococcus faecium†

Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp.

Anaerobní gramnegativní mikroorganismy: Bacteroides spp. (mnoho kmenů Bacteroides fragilis je rezistentních).

Další: Chlamydia spp. Mycoplasma spp.

Legionella spp.

† Přirozená střední citlivost v nepřítomnosti získaných mechanismů rezistence. £ Téměř všechny S.aureus jsou rezistentní k amoxicilinu kvůli produkci penicilinázy. Navíc, všechny kmeny rezistentní k meticilinu jsou rezistentní k amoxicilinu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce Amoxicilin je při fyziologickém pH zcela rozpustný ve vodě. Po perorálním podání se rychle a dobře vstřebává. Po perorálním podání je biologická dostupnost amoxicilinu přibližně 70 %. Čas k dosažení nejvyšších plazmatických koncentrací (Tmax) je přibližně jedna hodina.

Výsledky farmakokinetické studie, kdy byl zdravým dobrovolníkům nalačno podáván amoxicilin v dávce 250 mg třikrát denně, jsou shrnuty v následující tabulce:

V rozmezí 250 až 3000 mg je bioavailabilita lineární k dávce (měřeno jako Cmax and AUC). Absorpce není ovlivněna současným podáním s jídlem.

Amoxicilin může být odstraněn z oběhu hemodialýzou.

Distribuce

Asi 18 % celkového plazmatického množství amoxicilinu se váže na bílkoviny. Zjevný distribuční objem je přibližně 0,3 – 0,4 l/kg.

Po intravenózním podání byl amoxicilin nalezen ve žlučníku, abdominální tkáni, kůži, tuku, svalovině, synoviální a peritoneální tekutině, žluči a hnisu. Amoxicilin není adekvátně distribuován do cerebrospinální tekutiny.

Ve studiích na zvířatech nebyla prokázána významná tkáňová retence metabolitů. Amoxicilin, jako většina penicilinů, může být detekován v mateřském mléce (viz bod 4.6).

Amoxicilin prochází placentární bariérou (viz bod 4.6).

Biotransformace

Amoxicilin je částečně vylučován močí ve formě neaktivní kyseliny peniciloové, a to v množství odpovídajícím 10-25 % podané počáteční dávky.

Eliminace

Amoxicilin se vylučuje převážně ledvinami.

Amoxicilin má u zdravých osob průměrný eliminační poločas přibližně 1 hodinu a průměrnou celkovou clearance přibližně 25 l/hodinu. Asi 60-70 % amoxicilinu se vyloučí v nezměněné formě močí během

prvních 6 hodin po podání jedné dávky 250 mg nebo 500 mg amoxicilinu. Na základě různých studií činilo ledvinné vylučování v průběhu 24 hodin 50-85 % amoxicilinu.

Současné podání probenecidu prodlužuje vylučování amoxicilinu (viz bod 4.5).

Věk

Eliminační poločas amoxicilinu je u dětí ve věku od přibližně 3 měsíců do 2 let podobný a srovnatelný s eliminačním poločasem zaznamenaným u starších dětí, dospívajících a dospělých. U velmi malých dětí (včetně nedonošených novorozenců) nemá v prvním měsíci života interval podávání překročit dvě dávky denně vzhledem k nezralosti renální cesty vylučování. Vzhledem k tomu, že u starších pacientů je větší pravděpodobnost snížené renální funkce, je třeba určovat dávku s opatrností a může být užitečné sledovat renální funkce.

Pohlaví

Při perorálním podávání amoxicilinu zdravým mužům a ženám nemělo pohlaví významný vliv na farmakokinetiku amoxicilinu.

Porucha funkce ledvin

Celková sérová clearance amoxicilinu se snižuje proporcionálně se snižující se renální funkcí (viz body 4.2 a 4.4).

Porucha funkce jater

Pacienti s poruchou jaterních funkcí musí být léčeni s opatrností a jaterní funkce mají být monitorovány v pravidelných intervalech.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě farmakologických studií bezpečnosti, studií po opakovaném podávání a studií genotoxocity a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

Studie kancerogenity nebyly s amoxicilinem prováděny.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Ospamox 250 mg/5 ml:

• citronové aroma v prášku (obsahující sorbitol, oxid siřičitý, glukózu), broskvovo-meruňkové aroma (obsahující sorbitol, oxid siřičitý, ethanol, benzyl-benzoát), monohydrát kyseliny citronové, natrium-benzoát, aspartam, mastek, natrium-citrát, pomerančové aroma (obsahující benzylalkohol), guar galaktomannan, srážený oxid křemičitý.

Ospamox 500 mg, Ospamox 750 mg, Ospamox 1000 mg:

• magnesium-stearát, sodná sůl karboxymethylškrobu, povidon, mikrokrystalická celulóza, oxid titaničitý, mastek, hypromelóza.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

Ospamox 250 mg/5 ml: 3 roky

Ospamox 500 mg, Ospamox 750 mg, Ospamox 1000 mg: 4 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Ospamox 250 mg/5 ml: Uchovávejte při teplotě do 25 °C v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Rekonstituovanou suspenzi uchovávejte v chladničce (2 °C – 8 °C), spotřebujte do 14 dní.

Ospamox 500 mg, Ospamox 750 mg, Ospamox 1000 mg: Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Ospamox 250 mg/5 ml: Hnědá skleněná lahvička s dětským bezpečnostním šroubovacím uzávěrem a těsnící membránou, odměrná lžička, krabička Balení: 60 ml

Ospamox 500 mg, Ospamox 750 mg, Ospamox 1000 mg Čirý bezbarvý PVC/PVDC/Al blistr. Blistry jsou baleny v krabičkách. Balení: 12 a 14 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Návod k použití přípravku a zacházení s ním

Ospamox 250 mg/5 ml Příprava suspenze: Před použitím zkontrolujte, zda je uzávěr neporušený. Obraťte lahvičku a zatřeste s ní, aby se uvolnil prášek. Naplňte lahvičku vodou těsně pod kruhovou značku na lahvičce. Obraťte lahvičku a zatřeste s ní, poté doplňte vodu po kruhovou značku. Obraťte lahvičku a opět zatřeste. Dobře zamíchejte před podáním každé dávky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Rakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO / REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Ospamox 250 mg/5 ml prášek pro perorální suspenzi: 15/731/94-B /C Ospamox 500 mg potahované tablety: 15/863/94-A/C Ospamox 750 mg potahované tablety: 15/863/94-B/C Ospamox 1000 mg potahované tablety: 15/863/94-C/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Ospamox 250 mg/5 ml: Datum první registrace: 1. 6. 1994 Datum posledního prodloužení: 5.6.2013

Ospamox 500 mg, Ospamox 750 mg, Ospamox 1000 mg: Datum první registrace 10.8. 1994 Datum posledního prodloužení: 5.6.2013

10. DATUM REVIZE TEXTU

27. 3. 2023