SPC223744
Sp. zn. sukls71084/2025
SOUHRN ÚDA J Ů O PŘÍPRAV KU
1. N Á ZEV P ŘÍ PRAVKU
OXYCODON LANNACHER 10 MG TABLETY S PRODLOU Ž EN ÝM UVOL ŇOVÁNÍM
OXYCODON LANNACHER 20 MG TABLETY S PRODLOU Ž EN ÝM UVOL ŇOVÁNÍM
OXYCODON LANNACHER 40 MG TABLETY S PRODLOU Ž EN ÝM UVOL ŇOVÁNÍM
OXYCODON LANNACHER 80 MG TABLETY S PRODLOU Ž EN ÝM UVOL ŇOVÁNÍM
2. KVALITAT IVNÍ A KVANTITATI VNÍ SL OŽ E NÍ
Oxycodon Lannacher 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna potah ovaná tableta obsahuje 10 mg oxykodon-hydrochloridu, což odpo vídá 8,97 mg oxykodonu.
Pomo cné lát ky se známým účinkem :
Sójový lecithin.......................................... 0,210 mg v tablet ě
Oxycodon Lannacher 20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna potah ovaná tableta obsahuje 20 mg oxykodon-hydrochloridu, což odpo vídá 17,93 mg oxykodonu.
Pomo cné lát ky se známým účinkem :
Sójový lecithin.......................................... 0,105 mg v tabletě
Oxycodon Lannacher 40 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna potah ovaná tableta obsahuje 40 mg oxykodon-hydrochloridu, což odpo vídá 35,86 mg oxykodonu.
Pomo cné lát ky se známým účinkem :
Sójový lecithin.......................................... 0,210 mg v tablet ě
Oxycodon Lannacher 80 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Jedna potah ovaná tableta obsahuje 80 mg oxykodon-hydrochloridu, což odpo vídá 71,72 mg oxykodonu.
Pomo cné lát ky se známým účinkem :
Sójový lecithin……………………… 0,525 mg v tablet ě
Úplný seznam pomo cný ch látek viz bod 6.1.
3. LÉKO V Á FORMA
Tableta s prod louženým uvol ň ov á n ím
Oxycodon Lannacher 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Bílé, kulaté, bikon vexní po tahované tablety
Průměr: 7,1 mm
Tloušťka: 3,4 mm
Oxycodon Lannacher 20 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Sv ětle r ůžové, kulaté, biko nvexní potah ované tablety
Průměr: 5,1 mm
Tloušťka: 3,8 mm
Oxycodon Lannacher 40 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Béžové, kulaté, bikon vexní potahov ané tablety
Průměr: 7,1 mm
Tloušťka: 4, 7 mm
Oxycodon Lannacher 80 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Sv ětle zelené, kulaté, bikonv exní potaho vané tablety
Průměr: 11,1 mm
Tloušťka: 4, 7 mm
4. KLINIC KÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutick é indikace
Oxycodon Lannacher je indikován u dospělých a dospívajících (od 12 let) k léčbě silné bolesti, kterou lze přiměřeně zvládat pouze pomocí opioidních analgetik.
4.2 Dávkování a zp ů sob podání
D ávkování
Dávkování závisí na intenzit ě bolesti a pacientově ind ividuální vn í mavosti k l éčbě.
Pro dávky, které nelze užívat pomocí této síly, jsou dostupné léčivé přípravky v jiných silách.
Platí následující obecná dávkovací dopo ručení:
Dosp ělí a dospívající ve v ě ku 12 let a st arší
Titrace a úprava dávky
Obecn ě platí, že počáteční dávka u pacient ů , kteří doposud nebyli vystaveni p ů so bení opioid ů , je 10 mg oxykodon-hydrochloridu po dávaných ve 12hodino vých intervalech. Pro některé pacienty m ůže být p řínosná zahajovací dávka 5 mg, čímž se minimalizuje výs kyt nežádoucích účin k ů . V tomto případě je třeba použít přípravek jiného držitele rozhodnutí o registraci.
U pacient ů , kteří již jsou opioidy l éčeni, m ůže být léčba zahájena vy šší mi dávkami, přič em ž se vezme v úvahu jejich zkušenost s předchozí léčbou opioidy.
Přechod z morfinu na oxykodon
Kvůli v ariabilit ě mezi pacienty je třeba u každého pacienta pečlivě nastav it dávku, která je pro něj vhodná. Na začátku změny lze doporuč it dávk u , která je nižší než dávkový ekvivalent. Pacienti, kteří před terapií oxykodonem užívali perorálně morfin, mají dostávat denní dávku na základě následujícího poměru: 10 mg perorálního oxykodonu odpovídá 20 mg perorálního morfinu.
V dů sledku individu álních rozdílů v citlivosti vůči různým opioid ů m se doporu čuje, aby pacienti po konverzi z jin ých opi oidů z ačínali l éč bu p řípravkem Oxycodon Lannacher konzervativn ě na 50 až
75% vyp očtené dáv ky oxykodonu.
Po zvýšení d á vky z 10 mg na 20 mg užívaný ch každý ch 12 hodin je nutno úpra vu dáv ky prov á d ět v krocích po p řibližně jedné třetině denní dáv ky. Cílem je indivi duá l ní dáv k ování pro daného pacienta, které p ři pod ávání dvakrát denně umo žň uje odp ovída j ící analgezii s tolerovateln ý mi nežádoucími účinky a s co nejnižší zách rannou m edikací po celou dobu léč by.
Rovnom ěrné podávání (stejná dávka rá no a večer) podle pevného s ché matu (každých 12 hodin) je vhod né pro v ětšinu pacient ů . Pro některé pacienty m ůže být vý hod né nerovnom ěrné rozd ělení dávek.
Obecn ě platí, že je nutné volit nejnižší účinnou analgetickou dá vku. Pro l éčbu ne maligní bolesti obecn ě postačuje denní d á vka 40 mg; nicm éně mohou být nezbytn é i dáv ky vy šší. Pacienti s nádorovou bolestí mohou vy žad ovat dáv ky 80 až 120 mg, které lze v individu álních příp adech zvýšit až na 400 mg. Pokud jsou pot řeba ještě vy šší d áv ky, dá vka mu sí být stanovena individu ál n ě tak, aby by la vyvážená účinnost oproti toleranci a riziku nežádoucích účinků .
Někteří pacienti užívající p řípravek Oxycodon Lannacher podle pevného schématu pot řebu j í analgetika s rychl ý m uvol ňováním jako záchrannou medikaci ke zvládání pr ů lom ové bolesti.
Přípravek Oxycodon Lannacher není určen k léč b ě akutní bolesti a/nebo pr ů lom ové bolesti. Jedna dávka záchr a nné medikace mu sí dosahovat 1/6 ekvianalgetické denní dá vky pří pravku Oxycodon
La nnacher. Použití záchranné medikace více než dvakrát denně ukazuje na to, že je pot řeba dávku p řípra vku Oxycodon Lannacher zvýšit. Dokud se nedosáhne ustáleného podávání dvakrát denně, nesm í se dávka upravovat častěji než jednou za 1 až 2 dny.
ZP ŮSOB POD ÁNÍ
Perorální použití.
Tablety s prodlouženým uvolňováním se musí užít celé s dostateč n ý m m nožství m tekutin. Nesmí se žvýkat, dělit nebo drtit.
Tablety s prod louženým uvol ň o váním mohou být u žívá ny s jídl em nebo bez ohledu na jí dlo.
Cíle léčby a ukončení léčby
Před zahájením léčby přípravkem Oxycodon Lannacher má být s pacientem v souladu s metodickými pokyny pro léčbu bolesti dohodnuta strategie léčby včetně délky léčby a cílů léčby a plán ukončení léčby. Během léčby má být lékař v častém kontaktu s pacientem, aby mohl vyhodnotit potřebu další léčby, zvážit její ukončení a v případě potřeby upravit dávkování. Když pacient již léčbu oxykodonem nepotřebuje, může být prospěšné snižovat dávku postupně, aby se předešlo příznakům z vysazení. Není - li dosaženo dostatečné kontroly bolesti, má se zvážit možnost hyperalge zie, tolerance a progrese primárního onemocnění (viz bod 4.4).
D élka podávání
Přípravek Oxycodon Lannacher se nesm í užívat déle , než je nezbyt né.
Zvláštní populace
Starší pacienti
U starší ch pacientů bez klinických projev ů poruchy funkce jater a/nebo ledvin obvykle není nu tná úprava dáv ky.
Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater
Zahájení dávkování se má u těchto pacientů řídit konzervativním přístupem. Doporučenou počáteční dávku u dospělých je nutno snížit o 50 % (např. celková denní dávka 10 mg perorálně u pacientů, kteří dosud nebyli léčeni opioidy) a titraci dávky je nutno provést u každého pacienta tak, aby byla bolest adekvátně léčena v souladu s individuální klinickou situací. Je tedy možné, že nejnižší jednotlivá dávka doporučená v tomto SmPC, např. 10 mg, není vhodná jako úvodní dávka. V těchto případech lze použít tablety s prodlouženým uvolňováním obsahující 5 mg oxykodonu.
Další rizikoví pacienti
Pacientům s nízkou tělesnou hmotností nebo pacientům s pomalou metabolizací, pokud jim dosud nebyly opioidy podávány, se musí zpočátku podávat polovina doporučené úvodní dávky pro dospělé.
Je tedy možné, že nejnižší jednotlivá dávka doporučená v tomto SmPC, např. 10 mg, není vhodná jako úvodní dávka. V těchto případech lze použít tablety s prodlouženým uvolňováním obsahující 5 mg oxykodonu.
Pediatrická populace
Opioidy musí být používány v odpovídajících indikacích a předep isov ány odborníkem, který má zkušenosti s léčbou silné bolesti u dětí , po pečlivém zhodnocení přínosů a rizik.
Děti do 12 let
Bezpečnost a účinnost oxykodonu u dětí ve věku do 12 let nebyla dosud stanovena. Nejsou dostupné žádné údaje .
4.3 Kontraindikace
• hypersenzitivita na oxykodon, sóju, arašídy , nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
Oxyk odon se v žádném případě nesmí užívat, pokud jsou opioidy kontraindikovány:
• těžký útlum dechu s hypoxi í a/nebo h yperkapnií
• zvýšená hladina oxidu uhličitého v krvi
• těžká chronická obstruk ční plicní nemoc
• cor pulmonale
• těžké bronchiální astma
• paraly tický ileus
• akutní pří hoda b řišní, zpomalené vyprazd ňování žal udku
4.4 Zv láštní upozorn ění a opatření pro pou žití
Opatrnosti je třeba u
• starších nebo oslabených pacient ů ,
• pacientů s těžkou poruchou plicních, jaterních nebo ledvino vých fu nkcí,
• syndromu centrální spánkové apnoe,
• my xedé mu, hypoty reó zy,
• současného užívání centrálně tlumivých látek (viz níže a bod 4.5),
• Addisonovy choroby ( adrenální insuficience ),
• intoxika ční psy chó zy (n apř. alkoholov é ),
• hypertrofie prostaty,
• alkoholismu,
• zná m é závislosti na opioidech,
• závislosti na drogách, zneužívání látek nebo alkoholu,
• deliria tremens,
• zranění hlavy, zvýšeného intrakraniálního tlaku,
• narušeného vědomí neznámého původu,
• hypotenze,
• hypovolemie,
• epilepsie nebo sklonu k záchvatům,
• pankreatitidy,
• onemocnění žlučových cest, žlučníkové nebo ledvino vé koliky,
• obstrukčních nebo zánětlivých onemocnění střev ,
• poruch regulace obě hu,
• pacientů uží v ajících inhibitory MAO (viz níže a bod 4.5) .
Při výskytu nebo podezření na paralytický ileus musí být oxykodon okamžitě vysazen.
Respirační deprese
Respirační deprese je nejvýznamnější m rizikem zapříčině n ý m nadbytečným množstvím opioid ů , je třeba monitorovat dýchací funkce. Pacienti, kteří potřebují zvláštní péči – viz seznam výše – mohou být více náchylní k útlumu dechu.
Poruchy dýchání související se spánk em
Opioidy mohou způsobovat poruchy dýchání související se spánk em včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a hypoxemie související se spánkem. Používání opioidů zvyšuje riziko CSA v závislosti na dávce. U pacientů, u kterých se vyskytne CSA, zvažte snížení celkové dávky opioidů.
Riziko plynoucí ze současné ho užívání se sedativ y, jako jsou benzodiazpiny nebo jim podobné l éčivé přípravky
Současné užívání přípravku Oxycodon Lannacher a sedativ , jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné l éčivé přípravky , může vést k sedaci, respirační depresi, kó matu a úmrtí . Vzhledem k těmto rizik ům je současné předepisování těchto sedativ vyhrazeno pro pacienty , u nichž ne jsou alternativní možnosti léčby. V případě rozhodnutí předepsat přípravek Oxycodon Lannacher současně se sedativ y,
je nutné předepsat nejnižší účinn ou dávk u na nejkratší možnou dobu léčby .
Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace.
V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto symptomech věděli (viz bod 4.5).
Adrenální insuficience
Opioidní analgetika mohou ojediněle způsobit reversibilní adrenální insuficienci, která vyžaduje kontrolu a substituční léčbu glukokortikoidy. Příznaky akutní nebo chronické adrenální insuficience mohou zahrnovat např. siln ou bolest břicha, nauze u a zvracení, nízký krevní tlak, extrémní únav u, pokles chuti k jídlu a ztrát u tělesné hmotnosti.
Inhibitory MAO
Oxykodon musí být podáván s opatrností u pacientů, kteří užívají inhibitory MAO nebo kteří užívali inhibitory MAO v posledních dvou týdnech.
Tolerance, fyzická závislost, příznaky z vysazení a snížení dávky
Přípravek Oxycodon Lannacher má primární potenciál ke vzniku závislosti.
Dlouhodob é užívání p řípra vku Oxycodon Lannacher m ůže způ sobit fyzickou závislost. Při náhlém vy sazení l éčby se mohou objevit abstinen ční p řízna ky. Pokud již l éčba oxykodonem nen í potřebná, lze doporu čit po stupné sniž ov ání denní dáv ky, aby se zabránilo vzniku abstinen ční ch s ymptomů .
Abstinenční symptom y mohou zahrnovat zívání, mydriázu, slzení, rinoreu, t remor , hyperhidrózu, úzkost, agitovanost, epileptické záchvaty (křeče ), insomnii a myalgii.
Hyperalgezie
Velmi vzácně se může zejména při užití vysokých dávek objevit hyperalgesie , která neodpovídá na další zvyšování dávky oxy k odonu. Může být zapotřebí snížení dávky oxy k odonu nebo jeho změna na jiný opioid.
Porucha z užívání opioidů (zneužívání a závislost)
Při opakovaném podávání opioidů, jako je například oxykodon, se může vyvinout tolerance a fyzická a/nebo psychická závislost.
Opakované používání přípravku Oxycodon Lannacher může vést k poruše z užívání opioidů (opioid use disorder, OUD). Vyšsí dávkování a delší léčba opioidy mohou zvýšit riziko vývoje OUD.
Zneužívání nebo úmyslné nesprávné používání přípravku Oxycodon Lannacher může způsobit předávkování a/nebo úmrtí. U pacientů s osobní či rodinnou anamnézou (rodiče nebo sourozenci) zahrnující poruchy ze zneužívání návykové látky (včetně onemocnění z užívání alkoholu), u současných uživatelů tabáku nebo u pacientů s jinými poruchami duševního zdraví v osobní anamnéze
(např. deprese, úzkost a poruchy osobnosti) je zvýšené riziko vývoje OUD.
Před zahájením léčby přípravkem Oxycodon Lannacher i během ní je třeba s pacientem dohodnout cíle léčby a plán jejího ukončení (viz bod 4.2). Před léčbou i během ní má být pacient také informován o rizicích a známkách OUD. Pokud se tyto známky objeví, musí být pacienti poučeni, aby kontaktovali svého lékaře.
Pacienti budou vyžadovat sledování zaměřené na známky chování vedoucí k vyhledávání léku (např.
příliš časté žádosti o předepsání). To se týká i kontroly souběžně podávaných opioidů a psychoaktivních léků (jako jsou benzodiazepiny). U pacientů se známkami a příznaky OUD se má zvážit konzultace se specialistou na léčbu závislostí.
Zneužití k parenterálnímu podání
V p řípa d ě zneužití perorálních lékových forem k parenterálnímu podání lze očekávat závažné nežádoucí účinky, které mohou být fatální.
Tablety s prodlouženým uvol ňováním se musí spolknout celé , nesm í se lámat , drtit ani žvýkat .
P odávání rozlome ných , rozžvýkaný ch nebo rozdrce ných tablet oxykodonu s prodlouženým uvolňováním vede k rychl é mu uvolnění a vst řebání potenciálně fatální dáv ky oxykodonu (viz bod
4.9).
Chirurgické výkony
Oxycodon Lannacher je třeba po užívat se zvláštní opatrnost í u pacientů po břišní operaci, neboť u
opi oidů je známo, že ovlivňují střevní motilitu a nesmí se podávat, dokud si lékař není jistý, že střeva normálně fungují . Podávání přípravku O xycodon Lannacher se nedoporučuje před operací nebo během prvních 12 -24 hodin po operaci. Čas užití přípravku Oxycodon Lannacher po operaci musí být individálně určen po pečlivém zvážení benefitu a rizika v závislosti na typu a rozsahu operace, danému způsobu anestezie, dalších současně užívaných léků a individuálnímu stavu pacienta.
Pokud je indikovaná další léčba oxy k odonem, je třeba dávku po operaci upravit podle potřeby.
Zvláštní opatrnosti je zapot řebí při po dávání oxykodonu pacient ů m podstu pující m chirurgický zákrok na střevech. Opioidy se smějí podávat po operaci pouze poté, co do šlo k obnov ení funkce st řev. Bezpečnost p řípravku Oxycodon Lannacher používaného před operací nebyla stanovena a nelze jej k takové mu použití doporučit.
Opioidy mohou ovlivňovat osu hypothalamus - hypofýza -nadledviny nebo hypothalamus- hypofýza - gonády. Některé pozorovatelné změny zahrnují zvýšení hladiny prolaktinu v séru a snížení plazmatické hladiny kortizolu a testosteronu. Z těchto hormonálních změn mohou plynout klinické příznaky.
Pacienti s těž kou poruchou funkce jater
Pacienti s těžkou poruchou funkce jater mu sí být pečlivě sledováni.
Poruchy jater a žlučových cest
Oxykodon může způsobit dysfunkci a spazmus Oddiho svěrače, a tím zvýšit riziko příznaků postihujících žlučové cesty a pankreatitidy. Proto se musí oxykodon podávat s opatrností pacientů m s pankreatitidou a onemocněním žlučových cest.
Alkohol
Soub ěžné užívání alkoholu a p řípravku Oxycodon Lannacher m ůže zvýšit nežádoucí účinky p ří pravku; je třeba se vyvarovat jejich souběžného užívání. Oxycodon Lannacher se u pacientů se zneužíváním akoholu a drog v anamnéze musí po užívat se zvláštní opatrností.
Doping ové upozorn ění
Užití přípravku Oxycodon Lannacher m ůže vést k po zitivním výsledků m p ři dopingo vých ko ntrolách.
Užití přípravku Oxycodon Lannacher jako dopingu může v ést ke zdravotním komplikacím.
Děti
Přípravek Oxycodon Lannacher nebyl hodnocen u d ětí do 12 let. Bezpe čn ost a účinnost přípravku
Oxycodon Lannacher nebyla u dětí do 12 let stanovena. Použití přípravku Oxycodon Lannacher u d ětí do 12 let se nedoporu čuje.
Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě s prodlouženým uvolňováním, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
4.5 Interakce s j inými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Alkohol
Alkohol může zesílit farmakodynamick é účink y přípravku Oxycodon Lannacher. Je třeba se vyvarovat současnému podávání.
Centrálně tlumivé přípravky
Může dojít k zesílení tlumivého účinku na CNS během současného podávání s léky, které ovlivňují CNS , jako jsou sedativa, hypnotika, antipsychotika, anestetika, fenothiaziny, neuroleptika, antidepresiva, myorelaxancia, antihistaminika, antiemetika a ostatní opioidy, které mohou zesilovat nežádoucí účin ky přípravku, zejména ú tlum dechu.
Současné podávání oxykodonu s l éčivými přípravky ovlivňujícími serotonin , jako je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI), může způsobit serotoninovou toxicitu. Příznaky serotoninové toxicity mohou zahrnovat změny v psychickém stavu (např. agitovanost, halucinace, kóma), nestabilitu autonomního nervového systému (např. tachykardie, nestálý tlak krve, hypertermie), neu romuskulární abnormality (např. hyperreflexie, ztráta koordinace, ztuhlost) a/nebo gastrointestinální příznaky (např. nauzea, zvracení, průjem). U pacientů užívajících t y to léčivé přípravky je třeba používat oxykodon s opatrností a může být nutné snížení dávky.
Sedativa, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné léčivé přípravky
Současné užívání opioidů spolu se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky , zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kó matu a úmrtí v důsledku aditivního tlumivého účinku na
CNS. Je nutné omezit dávk u a délku trvání jejich současného užívání (viz bod 4.4).
Anticholinergika (nap ř. antipsychotika, antihistaminika, antiemetika, antiparkinsonika) mohou zesilovat anticholinergní n ežádoucí účinky oxykodonu (jako je zácpa, sucho v ústech nebo poruchy mo čení).
Cimetidin může inhibovat metabolismus oxykodonu.
Inhibitory monoaminooxi dá zy (MAO) jsou známy svou interakcí s opioidními analgetiky , p řiče m ž navo zují excitaci nebo út lum CNS s hypert enzní nebo h ypotenzní krizí (viz bod 4.4).
Oxykodon má být proto používán s opatrností u pacientů, kteří užívají inhibitory MAO nebo je užívali během posledních dvou týdnů (viz bod 4.4).
Při podávání kum arinových antikagul ancií sou čas n ě s oxykodonem byly u jednotli vců poz orová ny klinicky relevantn í zm ě ny mezinárodního normaliz ovaný pom ěru (International Normalized Ratio,
INR) v obou sm ěrech.
Interakce prostřednictvím CYP systém u
Oxykodon je metabolizován zejména CYP3A4 s přispěním CYP2D6 . Činnost těch to metabolick ých drah může být inhibovaná nebo indukovaná různými současně užívanými léčivými přípravky nebo dietními doplňky .
CYP3A4 inhibitory, jako jsou makrolidová antibiotika (např. klarit hromycin, erythromycin a telithro mycin), azolová antimykotika (např. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol a posakonazol), inhibitory proteázy (např. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir a sa ch inavir), cimetidin a grepový džus , mohou snížit clearance oxy k odonu, což může zvýšit plasmatické koncentrace oxy k odonu. Proto musí být patřičně upraveny dávky oxykodonu.
Níže jsou uvedeny některé specifické příklady:
• Itrakonazol, silný CYP3A4 inhibitor podávaný v dávce 200 mg perorálně po dob u 5 dní zvýšil
AUC perorálního oxykodonu. Průměrně bylo AUC přibližně 2,4krát vyšší (rozmezí 1,5 – 3,4).
• Vorikonazol, CYP3A4 inhibitor podávaný v dávce 200 mg dvakrát denně po dobu 4 dní (400 mg podáno v prvních dvou dávkách) zvýšil AUC perorálně podaného oxy kodonu. Průměrně bylo AUC přibližně 3,6 krát vyšší (rozmezí 2,7 – 5,6).
• Telithromycin , CYP3A4 inhibitor podávaný v dávce 800 mg perorálně po dobu 4 dní zvýšil
AUC perorálně podaného oxy kodonu. Průměrně bylo AUC přibližně 1,8krát vyšší (rozmezí 1,3
– 2,3).
• Grepový džus, CYP3A4 inhibitor podávaný v dávce 200 ml třikrát denně po dobu 5 dní zvýšil
AUC perorálně podaného oxy kodonu. Průměrně bylo AUC přibližně 1,7krát vyšší (rozmezí 1,1
– 2,1).
CYP3A4 induk tory, jako je rifampicin, karbamazepin, fenytoin a třezalka tečkovaná, mohou indukovat metabolismus oxyk odonu a způsobit zvýšení clearance oxy k odonu, což může snížit plasmatické koncentrace oxyk odonu. Proto musí být patřičně upraveny dávky oxykodonu.
Níže jsou uvedeny některé specifické příklady:
• Třezalka tečkovaná, CYP3A4 induktor podávaný v dávce 300 mg třikrát denně po dobu 15 dní snížil AUC perorálního oxykodonu. Průměrně bylo AUC přibližně o 50 % nižší (rozmezí 37 –
57 %).
• Rifampicin, CYP3A4 induktor podávaný v dávce 600 mg jednou denně po dobu 7 dní snížil
AUC perorálně podaného oxy kodonu. Průměrně bylo AUC přibližně o 86 % nižší.
Léčivé látky, které inhibují aktivitu CYP2D6 , jako je paroxetin a chinidin, mohou snížit clearance oxyk odonu, což může zvýšit plasmatické koncentrace oxy kodonu.
4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení
Použití tohot o léčivého přípravku je třeba se vyhnout v maximální možné míře u těhotných a kojících žen.
Těhotenství
O používání oxykodonu u t ěhotných žen jsou k dispozici pouze omezené údaje. Děti narozené matkám, kterým byly podány opioidy poslední 3 až 4 týdny před porodem, musí být sledovány z důvodu rizika respirační deprese. Při používání oxykodonu během těhotenství se mohou u novorozence objevit abstinen ční p řízna ky.
Kojení
Oxykodon může p řecház et do mate řského m lé ka a může u koje nce způsobit sedaci a útlum dechu.
Z tohoto důvodu se nemá oxyk odon u kojících žen používat.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Oxykodon m ůže ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. To je pravděpodobné zejména na začátku léčby oxy k odonem, při zvýšení dávky nebo změně léčby a v kombinaci oxykodonu s alkoholem nebo jinými látkami tlumícími CNS.
Při ustálené l éč b ě není obecný zákaz ří z ení vozidel nezby tný. Oše t řující lék a ř musí vyhodnotit situaci indivi duálně.
4.8. Ne žádoucí účinky
Oxykodon m ůže z pů sobit útlum dechu, miózu, bronc hiální spasmy a spasmy hladkých svalů a m ůže potlačit kašlací reflex.
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou nauzea (zejména na začátku léčby) a zácpa.
Hlavním rizikem při předávkování opioidy je respirační deprese a vyskytuje se zejména u starších nebo oslabených pacientů.
Nežádoucí úč inky, které jsou p ovažová ny za přinejmenším související s l éčbou, jsou uvedeny dále podle t ří dy or gánových sys té m ů a absolutní četnosti. V každé skupin ě četností jsou nežádoucí účinky řazeny podle klesající závažnosti:
Velmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100 až < 1/10
Méně časté ≥ 1/1000 až < 1/100
Vz á cn é ≥ 1/10 000 až < 1/1000
Velmi vz ác n é < 1/10 000
Není z námo z dostupný ch úda j ů nelze určit
Infekce a infestace
Vzácné: herpes simplex
Poruchy krve a lym fatického sy sté mu
Vzác n é: lymfadenopatie
Poruchy imunitního systému:
Méně časté: hypersen zitivita
Není známo: anafylaktické reakce
Endokri nní poruchy
Mé n ě čas t é: syndrom ne přiměřené sekrece antidiuretického hormonu
Poruchy metabolismu a výživy
Časté: snížená chuť k jídlu
Méně časté : dehydratace
Vzácné: zvýšená chuť k jídlu
Psy chiatrické poruchy
Časté: úzkost, zmatenost, deprese, snížená aktivita, neklid, psychomotorická hyperaktivita, insomnie, nervozita, abnormální myšlení
Mé n ě čas t é: agitovanost , afektivní labilita, euforická nálada, dysforie, porucha vnímání (např.
halucinace, depersonalizace), snížené libido, léková závislost (viz bod 4.4)
Není známo: agres e
Poruchy nerv ového sy stému
Velmi časté: somnolence; sedace, závratě, bolest hlavy
Časté: tremor, letargie
Mé n ě čas t é: amné zie, epileptické záchvaty (zejména u epileptických pacientů nebo pacientů se sklonem ke křečím) , porucha koncentrace, migréna, zvýšení svalového tonu , hypestezie, mi movolní svalové kontrakce, porucha koordinace, poruchy řeči, synkopa, parest ezie, disgeuzie
Není známo: hyperalg ezie
Poruchy oka
Mé n ě čas t é: zhoršené vidění , m ió za
Poruchy ucha a labyrintu
Méně časté: poškození sluchu, vertigo
Srdeční poruchy
Mé n ě čas t é: palpitace (v souvislosti se syndromem z vysazení), s upraventrikulární tachykardie
Cévní poruchy
Mé n ě čas t é: vazodilatace
Vzácné: hypotenze, ortostatická hypotenze
Respirační, hrudní a m ediastinální poruchy
Časté: dyspnoe, bronchospasmus
Mé n ě čas t é: respirační deprese , zesílený kašel
Není známo: syndrom centrální spánkové apnoe
Gastrointesti nální poruchy
Velmi časté: zácpa, nauzea, zvracení
Časté: sucho v ústech, vzácně doprová z ené žízní a potíže mi s polykání m, bolest břicha, pr ů jem, dyspepsie
Mé n ě čas t é: dysfagie, v ředy v ústech, gingivitida, stomatitida, flatulence, eruktace, ileus
Vzác n é: melena, krvácení z dásní, porucha zubů,
Není známo: zub n í kaz
Poruchy jater a žlučových cest
Méně časté: zvýšení jaterních enzymů
Není známo: cholestáza, žlučníková kolika , d ysfunkce Oddiho svěrače
Poruchy k ůže a podk ožní tk á n ě
Velmi časté: pruritus
Časté: vy rážka, hyperhidróza
Méně časté: suchá kůže
Vzác n é: kopřivka, manifestace herpes simplex, zvýšená fotosenzitivita
Poruchy ledvin a m očových cest
Méně časté: dysurie, poruchy m očení (retence m oči, ale také zvýšené nucení na mo čení)
Vzác n é: retence moči, hematurie
Poruchy reproduk ční ho sy sté mu a prsu
Mé n ě čas t é: sn ížené libido, erektilní dysfunkce , hypogonadismus
Není známo: amenorea
Celkové poruchy a reakce v m ís t ě aplikace
Časté: astenie, únava
Mé n ě časté: zimnice, malátnost, bolest (nap ř. bolest na hrudi), edém , periferní edém, fyzická závislost s abstinen čními p říznak y, tolerance, žízeň
Vzác n é: zm ě ny tělesné hmotnosti (zvýš en í nebo sníž en í) , celulitida
Není známo: syndrom z vysazení léku u novorozenců
Pora nění, otravy a procedurální komplikace
Méně časté: náhodné poranění
Popis vybraných nežádoucích účinků
Závislost
Opakované používání přípravku Oxycodon Lannacher, a to i v terapeutických dávkách, může vést k závislosti. Riziko závislosti se u jednotlivých pacientů může lišit podle rizikových faktorů, dávkování a délky léčby opioidy (viz bod 4.4).
Pediatrická populace
Frekvence, typ a závažnost nežádoucích účinků u dospívajících (12 až 18 let) se zdají podobné jako u dospělých (viz bod 5.1).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adresu : Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10 webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Symptomy
Akutní předávkování oxykodonem se může projevit jako: mióza, respira ční deprese, somnolence přecházející až do stuporu nebo kó matu, hypotonie, pokles krev ního tlaku a úmrtí . V závažných případech se m ůže vyskytnout oběhové selh ání, bradykardie a nekardiogenní plicní edé m; abúzus vy sokých dávek si lných opioi dů , jako je oxykodon, m ůže b ýt fatální . Při předávkování oxykodonem
byla pozorována toxická leukoencefalopatie.
Léčba
Hlavní pozornost je t řeba v ěnovat zajištění pr ů chodnosti dýchacích cest a zaved ení asistované nebo řízené ventilace.
Předávkování opioidy lze léčit podáním čistých opioidních antagonistů , jako je naloxon (0,4 až 2 mg intraven óz n ě), který slouží jako specifické antidotum . Podání jednotlivých dávek m usí b ý t opakováno v závislosti na klinické situaci v intervalech 2 až 3 minut. Možná je in travenózní infuze 2 mg naloxonu v 500 ml roztoku chloridu sodného o koncentraci 9 mg/ml (0,9%) nebo roztoku glukózy o koncentraci 50 mg/ml (5%) (co ž odpov ídá 0,004 mg naloxonu/ml). Rychlost infuze mu sí b ý t upravena podle p ředch o zí bolusové injekce a odpov ědi pacienta.
Je m ožno zvážit výplach žaludk u. Do jedné hodiny z važte podání aktiv ního uhlí (50 g u d ospělýc h, 10 až 15 g u d ětí), jestliže došlo k požití velkého m nožství, za předp okladu, že lze ochránit dýc h ací cesty. Lze rozum ně p ředpokládat, že pozdní p odání ak tivní ho uhl í m ůže být u p řípravků s prodlou žený m uvol ňování m přínosné; nejsou pro to v šak žádné d ů kazy.
K ury chlení pr ů chodu st řev em m ůže být vhod né laxativum (např. roztok založený na PEG).
V p řípa d ě pot řeby je nutno p ři léč b ě doprovod néh o ob ěhového šo ku aplikovat podp ůrná opatření
(umělá respirace, podávání ky slíku, podávání v azopresorických látek a infu zní terapie). P ři srde ční zásta v ě nebo srde čních arytm iích m ůže být indikována ma sáž srdce nebo defibrilace. V p řípa d ě po třeby m ůže být rovn ěž indikována asistovaná ventilace, stejně jako ud ržování rovno vá hy tekutin a elektrolyt ů .
5. FARMAKOLOGIC KÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynam ické vlastnosti
Farmakoterap eutická skupina: Analgetika, opioid ní analgetika (anodyna) , p řírodní op iové alkaloidy
ATC kód: N02AA05
Oxykodon vykazuje afinitu k opi oidním receptor ů m kappa, m í a delta v mozku a m íše. Na tě chto receptorech p ůsobí jako op ioidní agonista bez antagonistického úči nku. Terapeuti cký účinek je hlavn ě analgetický a sedativní. V po rovnání s rychle uvol ň ov aným oxykodonem, podávaným samo statně nebo v kombinaci s jiný mi látka mi, poskytu jí tablety s prodl oužený m uvol ňování m úlevu od bolesti po výraz n ě delší dobu bez zvýšené ho výskytu nežádoucích účin k ů .
Pediatrická populace
Údaje o bezpečnosti získané s oxykodonem v klinických, farmakodynamických a farmakokinetických studiích celkově prokazují, že oxykodon je u pediatrických pacientů dobře snášen s pouze méně závažnými nežádoucími účinky postihujícími především gastrointestinální a nervový systém. Všechny hlášené nežádoucí účinky byly v souladu se známým bezpečnostním profilem oxykodonu i jiných srovnatelně silných opioidů (viz bod 4.8).
Neexistují žádné údaje z klinických hodnocení o dlouhodobém užívání u dětí ve věku 12 až 18 let.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Relativní biol ogická dostupnost oxykodonu ve formě tablet s prodlou ženým uvol ňováním je srovnatelná s relativní biologickou do stupností oxykodonu s rych lým uvol ň ov á n ím, přič e mž maximálních plazm atických koncentrací se dosáhne za p řibliž n ě 3 hodiny po požití tablet s prodlou žený m uvol ňování m v porovná n í s 1 až 1,5 hodinou u tablet s rychl ý m uvol ňování m.
Maxim ální plazmatické koncentrace a ko lísání konce ntrací oxykodonu je u forem s prodlou ženým a s rychl ý m uvol ňováním srovnatelné, pokud se podávají ve stejné denní dávce v intervalech 12, respektive 6 hodin.
Tablety s prodlouženým uvolňováním se nesm í drtit, dělit ani žvýkat, protože to vede k ry chlému uvolnění oxykodonu a absorpci potencionál n ě fatální dávky oxykodonu v d ů sledku na rušení vlastností zaji šťujících prodl oužené uvol ňování.
Distribuce
Absolutní perorální bio logická dostupnost oxykodonu je p ř i bliž n ě dvou třeti n ová v porovn ání s parenterálním podání m. Distribuční objem oxykodonu v rov nováž n ém stavu dosahuje 2,6 l/kg, vazba na plasm atické proteiny 38-45 %, elimina ční pol očas 4 až 6 hodin a pl asmatická clearance 0,8 l/min.
Elimina ční polo čas oxykodonu je 4-5 hodin, ustáleného stavu je dosaženo po pr ů m ěr n ě 1 dni.
Biotransformace
Oxykodon je metabolizován ve st ře v ě a játrech prostřednictvím sy sté mu cytochromu P450 na noroxykodon a oxymorfon a na několik glukuronidov ý ch kon jugá t ů . Studie in vitro nazna čují, že terapeutické dáv ky cimetidinu nemají pravdě podobn ě žádný relevantní účinek na tvorbu noroxykodonu. Chinidin sn ižuje u člo v ěka tvorbu oxymorfonu, ale farmakodynam ické vlastnosti oxykodonu z ůstávají z větší části neovlivněn y. P odíl metabolitů na celkovém farmakodynami ckém účinku je bez význa m ný.
Eliminace
Oxykodon a jeho metabolity se vylu čují mo čí a stolicí. Oxykodon prostupuje placentou a nachází se i v mat eřské m mléku.
Linearita/nelinearita
V dávkovém rozmezí 5 – 80 mg je u tablet s prodlouženým uvolňováním rychlost a rozsah absorpce lineární.
5.3 Předklinické údaje vz tahující se k bezpe čnosti
Není k dispozici dostatek úda j ů o reprodu kční to xicitě oxykodonu a nejsou k dispozici žádné údaje o účincích na fertilitu a o postnatálních účincích po intrauterinní expozici. Oxykodon nez pů sobil malformace u potkanů a králí k ů v dávkách, které byly 1,5 až 2,5krát vyšší než lidská dávka 160 mg/den, vy já d řeno v mg/kg.
Dlouhod obé studie kancerogenity nebyly provedeny.
6. FARMACEUTIC KÉ Ú DAJE
6.1 Seznam pomocných látek
10 mg:
Jádro tablety:
Povidon SR ( složený z polyviny lacetátu, povidonu (K=27,0 – 32,4), koloidního bezvodého oxidu k ř em ičitého a natrium-lauryl- sulfátu)
Mikrokrystali cká celul óz a
Koloidní bezvodý oxid kř em ičitý
Magnesium-s tearát, rostlinný
Potahová vrstva:
Polyvinylalkohol
Mastek (E 553b)
Oxid titaniči t ý (E 171)
Makrogol 3350
Sójový lecithin (E 322)
20 mg:
Jádro tablety:
Povidon SR ( složený z polyviny lacetátu, povidonu (K=27,0 – 32,4), koloidního bezvodého oxidu k ř em ičitého a natrium-lauryl- sulfátu)
Mikrokrystali cká celul óz a
Koloidní bezvodý oxid kř em ičitý
Magnesium-s tearát, rostlinný
Potahová vrstva:
Polyvinylalkohol
Mastek (E 553b)
Oxid titaniči t ý (E 171) Makrogol 3350
Sójový lecithin (E 322)
Žlutý oxid železitý (E 172)
Černý oxid železitý (E 172)
Červený oxid železitý (E 172)
40 mg:
Jádro tablety:
Povidon SR ( složený z polyviny lacetátu, povidonu (K=27,0 – 32,4), koloidního bezvodého oxidu k ř em ičitého a natrium-lauryl- sulfátu)
Mikrokrystali cká celul óz a
Koloidní bezvodý oxid kř em ičitý
Magnesium-s tearát, rostlinný
Potahová vrstva:
Polyvinylalkohol
Mastek (E 553b)
Oxid titaniči t ý (E 171)
Makrogol 3350
Sójový lecithin (E 322)
Žlutý oxid železitý (E 172)
Černý oxid železitý (E 172)
Červený oxid železitý (E 172)
80 mg:
Jádro tablety:
Povidon SR ( složený z polyviny lacetátu, povidonu (K=27,0 – 32,4), koloidního bezvodého oxidu k ř em ičitého a natrium-lauryl- sulfátu)
Mikrokrystali cká celul óz a
Koloidní bezvodý oxid kř em ičitý
Magnesium-s tearát, rostlinný
Potahová vrstva:
Polyvinylalkohol
Mastek (E 553b)
Oxid titaniči t ý (E 171)
Makrogol 3350
Sójový lecithin (E 322)
Žlutý oxid železitý (E 172)
Černý oxid železitý (E 172)
Hlinitý lak indogokarm ínu (E 132)
6.2 Inkompatibility
Neuplat ň uje se.
6.3 Doba pou ž itelnosti
3 roky
6.4 Zv láštní opatření pro uchová v ání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah ba lení
PVC/PVdC/Al blistr obsahující 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 72, 98 a 100 tablet s prod louženým uvol ňování m.
Jednodávk ov ý blistr 30x1, 50x1, 56x1, 60x1, 72x1, 98x1 a 100x1 tableta s prodloužený m uvol ňování m.
Na trhu nemu sí být všechny velikosti balení.
6.6 Zv láštní opatření pro likvidaci přípravku
V eškerý nepoužitý léčivý p ří pravek nebo odpad mu sí být zlikvid ován v souladu s m ístní mi požadav ky.
7. DR Ž ITEL ROZH ODNUTÍ O REGISTRACI
G.L. Pharma GmbH, Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Rakousko
8. REGISTRAČNÍ ČÍS LO /REGISTRAČNÍ ČÍSLA
OXYCODON LANNACHER 10 MG: 65/934/10-C
OXYCODON LANNACHER 20 MG: 65/935/10-C
OXYCODON LANNACHER 40 MG: 65/936/10-C
OXYCODON LANNACHER 80 MG: 65/937/10-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 1. 12. 2010
Datum posledního prodloužení registrace: 14. 2. 2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2025