SPC156815
sp.zn. sukls46727/2020
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Pentomer retard 400 mg t ablety s prodlouženým uvolňováním.
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje p entoxifyllinum 400 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tableta s prodlouženým uvolňováním.
Popis přípravku
Bílé, oválné, podlouhlé, potahované tablety s rýhou na obou stranách, délka 18,4 mm, šířka 7,8 mm, uvnitř bílé jádro. Půlicí rýha není určena k roz lomení tablety.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické i ndikace
Ischemická choroba dolních končetin (ICHDK arteriosklerotického nebo diabetického původu (tj. s intermitentními klaudikacemi a klidovými bolestmi).
Trofické léze (tj. vředy dolních končetin a gangréna)
Mozkové cévní onemocnění.
Oběhové poruchy očí ve spojení s degenerativním vaskulárním onemocněním.
Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.
4.2. Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí
V zásadě je dávka a způsob podávání určena typem a tíží cirkulačního onemocnění a individuální snášenlivostí léku pacientem.
Doporučená dávka je 400 mg pentoxifylinu dvakrát až třikrát denně.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s výrazným snížením renální funkce (kreatininová cle arance pod 0, 17 ml/sec) je nutné snížení dávky přibližně o 30 - 50 % (řídí se individuální snášenlivostí).
Pacienti s poruchou funkce jater
Redukce dávky (podle individuální snášenlivosti) je nutná i u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
Pacienti s hypotenzí nebo nestabilním krevním tlakem
U hypotenzních pacientů, u pacientů s nestabilním oběhem a u pacientů, u kterých je zvláštní riziko při snížení krevního tlaku (tj. s těžkou ischemickou chorobou srdeční nebo se stenosami krevních cév zásobujících mozek) musí léčba začít nízkými dávkami. V takových případech se dávka zvyšuje postupně.
Pediatrická populace
Přípravek není určen pro děti a dospívající vzhledem k nedostatečným údajům o bezpečnosti a účinnosti u této věkové kategorie.
Způsob podání
Perorální podání. Tablety se polykají celé během jídla nebo krátce po jídle s dostatečným množstvím tekutiny (přibližně 1/2 sklenice ).
4.3. Kontraindikace
• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo jiné metylxantiny nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 .
• pacientů s masivním krvácením (riziko zvýšení krvácení)
• pacientů s intensivním krvácením do sítnice (riziko zvýšení krvácení)
4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Zvláště pečlivé sledování je třeba u pacientů:
• s těžkými srdečními arytmiemi
• s infarktem myokardu
• s hypotenzí
• s těžkou poruchou funce ledvin (clearance kreatininu méně než 0,17 ml/sec)
• s těžkou poruchou funkce jater
• se zvýšeným sklonem ke krvácení danou antikoagulační terapií nebo koagulačními poruchami.
(Viz bod 4.3).
Nejsou zkušenosti s podáváním pentoxifylinu dětem.
4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Látky snižující krevní tlak
Hypotenzní účinek antihypertenziv a jiných léků snižujících krevní tlak může být podáváním přípravku
Pentomer retard zvýšen.
Perorální antidiabetika, inzulín
Hypoglykemizující účinek insulinu a perorálních antidiabetik může být zvýšen. Proto je doporučeno pečlivé sledování pacientů s diabetem mellitem léčených přípravke m Pentomer retard.
Theofylin
Současné podávání pentoxifylinu a theofylinu může u některých pacientů zvýšit hladiny theofylinu.
Proto může být zvýšený výskyt i intenzita nežádoucích účinků theofylinu.
4.6. Těhotenství a kojení
Vzhledem k tomu, že dosud nejsou k dispozici dostačující informace týkající se podávání pentoxifylinu v těhotenství, podávání přípravku Pentomer retard v těhotenství se nedoporučuje.
Pentoxifylin přestupuje do lidského mateřského mléka v minimálním množství. Vzhledem k nedostatečným zkušenostem musí lékař pečlivě zvážit možná rizika i výhody podávání přípravku
Pentomer retard kojícím ženám.
4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek nemá žádný vliv na schopnost řídi t nebo obsluhovat stroje.
4.8. Nežádoucí účinky
Gastrointestinální poruchy:
Při léčbě pentoxifylin em se mohou často vyskytnout nežádoucí účinky v oblasti GIT (např. nauzea, zvracení, pocit plnosti, tlak v žaludku, průjem).
Poruchy nervového systému :
Občas se m ohou vyskytnout závratě a bolesti hlavy.
Srdeční poruchy:
Vzácně dochází k poklesu krevního tlaku, angině pectoris, srdečním arytmiím a návalům
Poruchy imunitního systému:
Zřídka dochází k alergickým reakcím, jako je svědění, zarudnutí kůže a kopřivka. Ojediněle byly pozorovány velmi těžké alergické reakce vyskytující se několik minut po podání (angioneurotický edém, spazmus bronchů, anafylaktický šok).
Při prvních náznacích alergické reakce je nutno okamžitě léčbu přerušit.
Poruchy jater a žlučových cest:
Vzácně může dojít k městnání žluči (intrahepatální cholestáza) a k vzestupu jaterních enzymů
(transamináz a alkalických fosfatáz).
Poruchy krve a lymfatického systému:
Ojediněle byl pozorován výskyt krvácení (kůže, sliznice, žaludek, střevo). Ojediněle byla také pozorována trombocytopénie a aplastická anémie. Proto by měl být pravidelně kontrolován krevní obraz.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9. Předávkování
Příznaky :
Závratě, nauzea, točení hlavy, hypotenze, tach ykardie, návaly, bezvědomí, horečka, agitovanost, areflexie, tonicko- klonické křeče, zvracení se zvratky v podobě kávové sedliny a arytmie.
Léčba:
Specifické antidotum není známo. Pokud byl přípravek Pentomer retard pouze spolknut, je t řeba pokusit se z abránit dalšímu systémovému vstřebávání účinné látky tj. výplach žaludku) nebo zpomalením absorpce (tj. aktivované uhlí).
Léčba akutního předávkování a prevence komplikací si může vyžádat celkové i specifické intenzivní lékařské sledování a terapeutická opatření.
Léčba je symptomatická. Nejdůležitější je kontrola krevního tlaku a dýchání. Při křečích je možno podávat diazepam.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Periferní vazodilatan cia, deriváty purinu
ATC kód: C04AD03 .
Mechanismus účinku
Pentoxifylin zvyšuje porušenou deformabilitu erytrocytů, snižuje jejich agregaci, snižuje agregaci trombocytů, hladinu fibrinogenu, přilnavost leukocytů k endoteliu, aktivaci leukocytů a z toho vyplývající poškození endotelu a snižuje krevní viskositu.
Pentoxifylin tedy podporuje perfusi mikrocirkulace zvýšením fluidity krve a antitrombotickými účinky.
Pentoxifylin je- li podáván ve vysokých dávkách nebo vysokou infusní rychlostí může lehce snížit periferní resistenci. Pentoxifylin má na srdce mírný positivně inotropní účinek.
5.2. Farmakokinetické vl astnosti
Po perorálním podání je pentoxifylin rychle a téměř úplně absorbován.
Po podání přípravku Pentomer retard (tablety s prodlouženým uvolňováním) je pentoxifylin uvolňován pomalu během 10 až 12 hodin, takže se konstantní plasmatická hladina tvoří během asi 12 hodin.
Po téměř úplné absorpci prochází pentoxifylin "first pass" metabolismem. Absolutní biologická dostupnost mateřské látky je 19±13 %. Hlavní aktivní metabolit 1 -(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimetyl- xantin
(metabolit I) je v plasmě ve dvojnásobné koncentraci než mateřská látka, se kterou je v biochemické reversibilní oxido - redukční rovnováze. Z tohoto důvodu jsou pentoxifylin i metabolit I hodnoceny jako aktivní jednotky a dostupnost účinné látky je proto signifikantně vyšší.
Eliminační poločas pentoxifylinu po perorálním nebo intravenozním podání je přibližně 1.6 hodiny.
Pentoxifylin je kompletně metabolisován a více než 90 % je eliminováno ledvinami ve formě nekonjugovaných ve vodě rozpustných polárních metabolitů. Exkrece metabolitů je opožděna u pacientů s těžce porušenou renální funkcí.
U pacientů s poruchou jaterních funkcí je eliminační poločas pentoxifylinu prodloužen a absolutní biologická dostupnost zvýšena.
5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita
Studie akutní toxicity ukázaly, že hodnoty LD50 u myší jsou 195 mg/kg tělesné hmotnosti po intravenozním a 1385 mg/kg tělesné hmotnosti po perorálním podání a u potkanů 230 mg/kg tělesné hmotnosti po intravenozním a 1770 mg/kg tělesné hmotnosti po perorálním podání. To znamená, že toxicita pentoxifylinu je nízká .
Chronická toxicita
Studie chronické toxicity neprokázaly žádné toxické orgánové poškození dané sledovanou látkou po podávání pentoxifylinu potkanům v denních dávkách až 1000 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu více než
1 rok a psům v denních dávkách až 100 mg/kg tělesné hmotnosti. V jedné studii na psech po dávkách až
320 mg/kg tělesné hmotnosti a vyšších podávaných více než 1 rok několik zvířat vykazovalo nedostatek koordinace, selhání oběhu, krvácení, plicní edém nebo obrovské buňky v testes.
Reprodukční toxicita
U potkanů byl po extrémně vysokých dávkách pozorován zvýšený počet intrauterinních úmrtí.
Je třeba uvést, že v reprodukčních studiích u myší, potkanů, králíků a psů nebyl získán důkaz teratogenity, embryotoxicity, porucha fertility nebo perinatálního vývoje.
Mutagenita
Podrobné studie nebyly prováděny, proto mutagenní účinky nelze s dostatečnou jistotou vyloučit.
Kancerogenita
Při podávání perorálních dávek pentoxifylin u až do 450 mg/kg tělesné hmotnosti denně myším po dobu
18 měsíců nebyly pozorovány kancerogenní účinky.
U potkaních samic dostávajících perorálně pentoxifylin v dávkách až 450 mg/kg tělesné hmotnosti po dobu 18 měsíců byl pozorován zvýšený výskyt benigních fibroadenomů prsní žlázy. Benigní fibroadenom prsní žlázy se však často spontánně vyskytuje u starších potkanů.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1. Seznam pomocných látek
Povidon 360, granulovaný methakrylátový kopolymer RS , mikrokrystalická celulosa, mastek , magnesuim- stearát , koloidní bezvodý oxid křemičitý , hypromelosa, makrogol 6000, polyak rylátová disperze 30% , oxid titaničitý (E171).
6.2. Inkompatibility
Neuplatňuje se .
6.3. Doba použitelnosti
5 let.
6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 30 °C.
6.5. Druh obalu a obsah balení
Bílý PVC/ Al blistr, krabička .
Velikost balení :
20, 50 nebo 100 tablet s prodlouženým uvolňováním.
6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI ratiopharm GmbH
Graf-Arco-Strasse 3
89079 Ulm
Německo
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)
83/359/98-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE /PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
23.12.1998 / 16.2.2011
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2020