SPC220843
Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického léčebného programu. Odborná informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program.
Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Phenylephrine Aguettant 50 mikrogramů/ml, injekční roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 ml injekčního roztoku obsahuje:
fenylefrin....... ……………………………………………………………….…. 50,00 mikrogramů ve formě fenylefrin-hydrochloridu...... ………………………… . …... 60,90 mikrogramů
Jedna ampule o objemu 10 ml obsahuje 500 mikrogramů fenylef rinu (ve formě fenylefrin-hydrochloridu).
Pomocné látky se známým účinkem : sodík
Jeden ml injekčního roztoku obsahuje 3,72 mg sodíku, odpovídající 0,162 mmol.
Jedna ampule o objemu 10 ml obsahuje 37 ,2 mg sodíku, odpovídající 1,62 mmol.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok .
Čirý bezbarvý roztok .
pH: 4,7 – 5,3
Osmolalita: 270-300 mOsm/kg
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Léčba hypotenze během celkové anest ezie a loko regionální anesté zie (spinální nebo epidurální) p ři chirurgických nebo porodnických výkonech.
Preventivní léčba hypotenze při spinální anestezii během chirurgických nebo porodnick ých výkonů .
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Intravenózní bolusová injekce:
Obvyklá dávka je 50 až 100 mikrogramů, tuto je možné opakovat až do požadovaného efektu.
Dávky mohou být zvýšeny v případě těžké hypotenze, ale nesmí překročit bolus 100 mikrogramů.
Kontinuální infuse:
Počáteční dávka je 25 až 50 mikrogramů/min. Dávka může být zvýšena nebo snížena tak, aby byla udržena hodnota systolického krevního tlaku blízká normálním hodnotám.
Účinné dávky se pohybují mezi 25 a 100 mikrogramy/min při udržování krevního tlaku.
Poruchy funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin mohou být zapotřebí nižší dávky fenylefrinu.
Jaterní insufucience
U pacientů s jaterní cirhózou mohou být indikovány vyšší dávky fenylefrinu.
Starší lidé:
Léčba starších pacientů by měla být prováděna s opatrností.
Pediatrická populace:
Bezpečnost a účinnost terapie fenylefrinem u dětí nebyla stanovena. Nejsou k dispozici žádné údaje.
Způsob podání:
Parenterální podání. Intravenózní bolusová injekce nebo intravenózní infuze.
Fenylefrin, 50 mikrogramů/ml, injekční roztok, by měl být podáván pouze zkušeným a náležitě vyškoleným zdravotnickým personálem.
4.3 Kontraindikace
Fenylefrin nesmí být použit:
v případě hypersenzitivity na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;
u pacientů s těžkou hypertenzí, nebo onemocněním periferních cév, vzhledem k riziku vzniku ischemické gangrény, nebo cévní trombózy;
v kombinaci s neselektivními inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) (nebo v průběhu 2 týdnů po jejich vysazení) vzhledem k riziku vzniku paroxysmální hypertenze a případně až smrtelné hypertermie (viz bod 4.5);
u pacientů s těžkou hypertyreózou.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
V průběhu léčby musí být monitorován arteriální a venózní krevní tlak.
Fenylefrin musí být podáván s opatrností u pacientů s:
diabetes mellitus;
arteriální hypertensí;
nekontrolovanou hypertyreózou;
s onemocněním srdce a koronárních tepen;
lehkou periferní cévní insuficiencí,
bradykardií;
parciálními převodními blokádami srdečními;
tachykardií;
arytmií;
anginou pectoris (fenylefrin může vyvolat nebo zhoršit projevy anginy pectoris u pacientů s koronárním onemocněním a diagnosou anginy pectoris);
aneurysmatem;
glaukomem s uzavřeným úhl em
Fenylefrin může snížit srdeční výdej. Proto je třeba extrémní opatrnosti při jeho podávání u pacientů s arteriosklerózou, u starších osob a /nebo pacientů s poruchou cerebrálního nebo koronárního oběhu.
U pacientů se sníženým srdečním výdejem nebo koronárním cévním onemocněním by měly být pečlivě sledovány životně důležité orgánové funkce. Pokud jsou hodnoty jejich systémového krevního tlaku v blízkosti spodní hranice cílového rozmezí, mělo by být zváženo snížení dávky.
U pacientů se závažným srdečním selháním nebo kardiogenním šokem může fenylefrin způsobit další zhoršení stavu v důsledku indukované vazokonstrikce (zvýšením tzv. afterload)
Aplikaci injekce fenylefrinu je potřeba věnovat zláštní pozornost, aby se předešlo extravazaci, která může způsobit nekrózu okolní tkáně.
Tento léčivý přípravek obsahuje 37,2 mg sodíku v ampuli, odpovídající 1,9 % maximální doporučené denní dávky
2 g sodíku pro dospělou osobu dle WHO.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Kontraindikované kombinace (viz bod 4.3.).
• Neselektivní inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)
Paroxysmální hypertense, možná až fatální hypertermie. Vzhledem k dlouhotrvajícímu efektu IMAO, může k této interakci dojít až 15 dnů po vysazení IMAO.
Nedoporučené kombinace (viz bod 4.4)
• Dopaminergní námelové alkaloidy (bromokriptin, kabergolin, lisurid, pergolid)
Riziko vasokonstrikce a (nebo) hypertenzní krize.
• Vakokonstrikční ergo taminové alkaloidy (dihydroergotamin, ergotamin, methylergometrin, methylsergide):
Riziko vazokonstrikce a(nebo) hypertenzní krize.
• Tricyklická antidepresiva (např. imipramin)
Paroxysmální hypertenze s možností arytmií (inhibice vstupu adrenalinu nebo noradrenalinu do vláken sympatiku).
• Noradrenergní - serotoninergní antidepresiva (minalcipram, venlafaxin)
Paroxysmální hypertenze s možností arytmií (inhibice vstupu adrenalinu nebo noradrenalinu do vláken sympatiku).
• Selektivní inhibitory monoaminoxidasy typu A (MAO)
Riziko vazokonstrikce a(nebo) hypertenzní krize.
• Linezolid
Riziko vazokonstrikce a(nebo) hypertenzní krize.
• Guanethidin a obdobné přípravky
Výrazné zvýšení krevního tlaku (hyperreaktivita související se snížením tonu sympatiku a/nebo inhibice vstupu adrenalinu nebo noradrenalinu do vláken sympatiku). Pokud se kombinaci nelze vyhnout, použijte s opatrností nižších dávek sympatomimetik.
• Srdeční glykosidy, chinidin
Zvýšené riziko arytmie.
• Sibutramin
Paroxysmální hypertenze s možností arytmií (inhibice vstupu adrenalinu nebo noradrenalinu do vláken sympatiku).
• Těkavá halogenovaná a nestetika (desfluran, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran, sevofluran)
Riziko perioperační hypertenzní krize a arytmií.
Kombinace vyžadující při použití bezpečnostní opatření :
• Oxytocin
Dochází k zesílení účinku sympatomimetických aminů, proto látky z oxytocinové skupiny mohou v průběhu poporodního období způsobit závažnou přetrvávající hypertenzi nebo mozkovou příhodu.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Pro vyhodnocení možné teratogenity a reprodukční toxicity jsou studie na zvířatech nedostatečné (viz bod 5.3).
Podání fenylefrinu v pozdní fázi těhotenství nebo během porodu může potenciálně způsobit fetální hypoxii a bradykardii. Použití injekčního fenylefrinu v průběhu těhotenství je možné v souladu s indikacemi.
Kombinace s některými oxytociky může způsobit závažnou hypertenzi (viz bod 4.4).
Kojení
Fenylefrin se v malém množství vylučuje do mateřského mléka, jeho perorální biologická dostupnost může být nízká.
Podávání vazokonstriktorů matce vystavuje dítě teoretickému riziku vzniku kardiovaskulárních a neurologických účinků. V případě podání jedné bolusové dávky během porodu je kojení možné.
Plodnost
Nejsou k disposici žádné údaje týkající se plodnosti po podání fenylefrinu (viz bod 5.3).
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Tento léčivý přípravek není kompatibilní s řízením vozidla nebo obsluhou strojů.
4.8 Nežádoucí účinky
Shrnutí bezpečnostního profilu
Nejčastější nežádoucí účinky fenylefrinu jsou bradykardie, hypertenzní epizody, nevolnost a zvracení.
Hypertenze je častější po podání vyšších dávek.
Bradykardie je pravděpodobně způsobena vagovou stimulací vyvolanou baroreceptory, v souladu s farmakologickým účinkem fenylefrinu.
Seznam nežádoucích účinků
Frekvence: Není známo (nelze stanovit z dostupných údajů)
Poruchy imunitního systému:
Není známo: hypersen zitivita
Psychiatrické poruchy:
Není známo: úzkost, excitovanost, agitovanost, psychotické stavy, zmatenost
Poruchy nervového systému
Není známo: bolesti hlavy, nervozita, nespavost, parestézie, třes
Oční poruchy:
Není známo: mydriáza, zhoršení pre - existujícího glaukomu s uzavřeným úhlem.
Srdeční poruchy:
Není známo: reflexní bradykardie, tachykardie, palpitace, hypertenze, arytmie, angina pectoris, ischemie myokardu
Cévní poruchy:
Není známo: krvácení do mozku, hypertenzní krize
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy :
Není známo: dyspnoe, otok plic
Gastrointestinální poruchy:
Není známo: nau z ea, zvracení
Poruchy kůže a podkoží:
Není známo: pocení, bledost nebo blednutí kůže, piloerekce, nekróza kůže při extravazaci
Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně :
Není známo: svalová slabost
Poruchy ledvin a močových cest :
Není známo: potíže při močení, retence moči
Popis vybraných nežádoucích účinků
Fenylefrin je často používán u pacientů v kritických stavech doprovázených hypotenzí a šokem.
Některé z ohlášených závažných nežádoucích příhod a úmrtí tedy pravděpodobně souvisí se základním onemocněním a nikoli s použitím fenylefrinu.
Jiné
U starších pacientů je zvýšené riziko toxicity fenylefrinu (viz bod 4.4).
Hlášení při podezření na nežádoucí účinek
Hlášení podezření na nežádoucí účinky léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 4 9/48
100 00 Praha 10
Webové stránky: https://nezadouciucinky.sukl.cz/
4.9 Předávkování
Mezi příznaky předávkování patří bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, paranoidní psychóza, halucinace, hypertenze a reflexní bradykardie. Mohou se objevit i srdeční arytmie ve formě ventrikulárních extrasystol a krátkých epizod paroxysmální komorové tachyka rdie.
Léčba by měla sestávat ze symptomatických a podpůrných opatření. Hypertenzní účinky mohou být ovlivněny krátkodobě působícími alfa - adrenergními blokátory, např. fentolaminem.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Kardiotonika, kromě srdečních glykosidů; ATC Kód: C01CA06
Fenylefrin je potentní vaz okonstriktor, téměř výhradně stimulující alfa -1- adrenergní receptory. Arteriální vazokonstrikce je doprovázena také žilní vazokonstrikcí. To vede ke zvýšení krevního tlaku a reflexní bradykardii.
Silná arteriální vazokonstrikce vede ke zvýšení systémové rezistence komor (zvýšení tzv. afterload ). Celkovým výsledkem je snížení srdečního výdeje. U zdravých lidí je méně výrazné, v případě pacientů se srdečním selháváním může dojít k jeho zhoršení. Účinky fenylefrinu jsou dány jeho farmakologickými vlastnostmi, proto jeho efekt lze ovlivnit pomocí známých antidot.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Distribuční objem po podání jedné dávky je 340 litrů.
Fenylefrin je metabolizován monoaminoxidázou v játrech.
Fenylefrin se vylučuje převážně ledvinami jako kyselina m - hydroxymandlová a v podobě fenol konjugátů .
Doba trvání účinku je 20 minut po intraveno z ním podání.
B iologický poločas je asi 3 hodiny.
Vazba na plazmatické bílkoviny není známa.
N ejsou k dispozici žádné údaje o farmakokinetice pro speciální skupinu pacientů.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Dostupn é předklinické údaje nep řináší žádné další relevantní informace pro předepisujícího lékaře ve srovnání s těmi, které jsou již uvedené v ostatních částech Souhrnu údajů o přípravku . Výsledky proveden ých studi í na zvířatech jsou nedostatečné v hodnocení účinků na plodnost a reprodukci.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
C hlorid sodný, dihydrát citrátu sodného, monohydrát kyseliny citronové, hydroxid sodný (pro úpravu pH), voda na injekce.
6.2 Inkompatibility
Nejsou k disposici žádné studie kompatibility, tento léčivý přípravek se nesmí mísit s jinými léčivými přípravky.
6.3 Doba použitelnosti
3 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Ampule u chovávejt e v originálním balení, chraňte před světlem.
6.5 Druh obalu a obsah balení
10 ml roztoku v ampuli (polypropylen).
Balení o velikosti 1, 5, 10, 20, 50 nebo 100.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky .
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
LABORATOIRE AGUETTANT
1, RUE ALEXANDER FLEMING
69007 LYON
Francie
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA
34009 300 011 0 3: ampule (z polypropylenu) s obsahem 10 ml; krabička obsahuje 1 ampuli
34009 300 011 1 0: ampule (z polypropylenu) s obsahem 10 ml; krabička obsahuje 5 ampulí
34009 300 011 2 7: ampule (z polypropylenu) s obsahem 10 ml; krabička obsahuje 10 ampulí
34009 300 011 3 4: ampule (z polypropylenu) s obsahem 10 ml; krabička obsahuje 20 ampulí
34009 300 011 4 1: ampule (z polypropylenu) s obsahem 10 ml; krabička obsahuje 50 ampulí
34009 300 011 5 8: ampule (z polypropylenu) s obsahem 10 ml; krabička obsahuje 100 ampulí
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
- října 2014 / 20. října 2019
10. DATUM REVIZE TEXTU
- listopadu 2020
11. DOSIMETRIE
Neuplatňuje se
12. POKYNY PRO PŘÍPRAVU RADIOFARMAK
Neuplatňuje se
PODMÍNKY PRO PŘEDPIS A VÝDEJ
Léčivý přípravek vyhrazený pro použití v nemocnici