Postinor

SPC177853

sp.zn.sukls257228/2020

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Postinor 0,75 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje levonorgestrelum 0,75 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: 67,69 mg laktosy ve form ě monohydr átu lakt osy.

Úplný seznam p omocn ých látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Téměř bílé kulaté tablety se z kosenými hranami, na jedné straně vyraženo „INOR“.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Nouzové kontraceptivum pro použití do 72 hodin po nechráněném sexuálním styk u nebo po selhání použité metody kontracepce.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Obě tablety musí být užity současně a co nejdříve, nejlépe do 12 hodin, nejpozději však do 72 hodin po nechráněném pohlavním styku (v iz bod 5.1).

Jestliže pacien tka v průběhu tří hodin po požití tablet zvrací, je třeba neprodleně užít jiné dvě tablety.

Ženám, které užívaly během posledních 4 týdnů léky indukující enzymy a potřebují použít nouzovou antikoncepci, je doporučeno použít nehormonální antikoncepci, tj. Cu-IU D, anebo dvojnásob nou dávku levonorgestrelu (tj. 4 tablety najednou ve stejnou dobu ), a to u těch žen, které nejsou schopny nebo nechtějí používat Cu -IUD (viz bod 4.5).

Přípravek Postinor se může užít kdykoli v průběhu menstrua čního cyklu, pokud men strua ce není opožděná.

Po užití nouzové kontracepce se doporučuje používat lokální bariérov ou metodu ( např. kondom, cervikální pesar , spermicidy, poševní pesar) až do začátku dalšího menstruačního cyklu. Užití přípravku Postinor není kontraindikací pokračování hormonální kontrac epce.

Pediatrická populace

Není relevantní použití přípravku Postinor u dětí v prepubertálním věku v indikaci nouzová antikoncepce.

Způsob podání

Perorální podání.

4.3 Kontraindikace

Stránka 1 z 7

Hypersenzitivita na léči vou látku nebo na kteroukol i pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 .

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Nouzová kontracepce je metoda pro příležitostné použití. N esmí nahradit některou metodu pravidelné kontracepce.

Nouzová kontracepce neochrání před otěhotněním za vš ech o kolností. Jestliže není jistota o době nechráněného styku anebo jestliže žena již předtím měla nechráněný styk před více než 72 hodinami v průběhu téhož menstruačního cyklu, mohlo již dojít k početí. Použití přípravku Postinor až po druhém styku proto můž e být jako zábrana otěhotnění neúčinné. Jestliže je menstruační krvácení o požděno o více než 5 dní nebo jestliže se v očekávaném termínu krvácení objeví krvácení abnormální, anebo jestliže z jakéhokoli jiného důvodu je podezření n a těhotenství , je nutn é tě h otenství vyloučit.

Jestliže se po podání přípravk u Postinor prokáže těhotenství, je nutno uvážit možnost mimoděložního těhotenství.

Absolutní riziko mimoděložního těhotenství je pravděpodobně nízké, protože přípr avek Postinor brání ovulaci a oplod nění . M imoděložní těhotenství může pokračovat i přes to, že se objeví děložní krvácení. Proto není užití přípravku Postinor doporučeno u pacientek, které mají riziko mimoděložního těhotenství ( v anamnéz e salpingitida nebo mimoděložní těhotenství).

Nedopo ruču je se podávat přípravek Postinor pacientkám s těžkou jaterní dysfunkcí.

Těžké malabsorpční syndromy, např. Crohnova choroba, mohou účinnost přípravku Postinor snížit.

Po užití přípravku Postinor bývá menstruační krvácení obvykle normální a objevuje s e v o čekávaném termínu. Někdy se může objevit dříve anebo o několik málo dnů později. Doporučuje se, aby lékař pacientce navrhl zahájit anebo upravit metodu pravidelné kontracepce. Jestliže se po užití přípravku

Postinor po pravid elné hormonální kontracepc i neobje ví menstruační krvácení v prvním následujícím období bez kontraceptiva, je třeba vyloučit těhotenství .

Opakované podání v průběhu jednoho menstruačního cyklu se nedoporučuje, protože se může vyskytnout porucha cyklu.

Om ezené a neprůkazné údaje n a značují, že může být snížena účinnost přípravku Postinor s rostoucí tělesnou hmotností a indexem tělesné hmotnosti (BMI) (viz bod y 5.1 a 5.2 ). Všechny ženy mají užít nouzovou antikoncepci co nejdříve po nechráněném pohlavním styku, bez ohledu na jejich tě lesnou hmotnost nebo BMI.

Postinor není tak účinný jako konvenční pravidelná metoda kontracepce a je vhodný pouze jako nouzové opatření. Ženám, které vyžadují opakované podávání nouzové kontracepce, je třeba doporučit, aby uvažovaly o dlouhodobých metodác h kontracepce.

Použití nouzové kontracepce nenahrazuje nutnou ochranu proti přenosným pohlavním nemocem.

Tento léčivý přípravek obsahuje laktosu.

Pacientky se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galakt osy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpc í glukosy a galaktosy nemaj í tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání induktorů jaterních enzymů, hlav ně induktorů enzymu CYP3A4, zrychluje metabolismus levonorgestrelu . Současné podávání efavirenzu snižuje hladiny levonorgestrelu v plasmě (AUC) přibližně o 50 %.

Léky, o kterých se domníváme, že mají obdobnou schopnost snížit hladiny levonorgestrelu v plas mě, jsou barbituráty (včetně primid onu), fenytoin, karbamazepi n, rostlinné léky obsahující Hypericum perforatum ( třezalku tečkovanou), rifampicin, ritonavir, rifabutin, griseofulvin.

Stránka 2 z 7

U žen, které užívaly během posledních 4 týdnů léky indukující enzymy a potřebují použít nouzovou antikoncepci , je třeba zvážit použití nehormonální nouzové antikon cepce (tj. Cu- IUD). Užití dvojnásobné dávky levonorgestrelu (tj. 3000 mikrogramů do 72 hodin po nechráněném pohlavním styku) je volbou pro ženy, které nejsou schopné nebo nec htějí používat Cu - IUD, ačko l i tato konkrétní kombinace (dvojnásobná dávka levonorgestrelu během současného užívání induktorů enzymů) nebyla zkoumána.

Přípravky obsahující levonorgestrel mohou zvyšovat riziko toxických účinků cyklosporinu, protože mohou inhibovat metabolismus cyklosporinu.

4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení

Těhotenství

Přípravek Postinor s e nesmí podávat těhotným ženám. Nevyvolá u nich přerušení těhotenství.

V případě, že těhotenství trvá, nenaznačují omezené epidemiologické údaje nežádoucí účinky na plod, ale nejs ou klinické údaje o potenciálních následcích při užití dávek vyšších , než je 1,5 mg levonorgestrelu (viz bod 5.3).

Kojení

Levonorgestrel se vylučuje do mateřského mléka. Možná expozice kojence levonorgestrelu se dá sníž it, jest liže kojící žena užije tabl e tu bezprostředně po kojení a vystříhá se kojení na dob u minimálně

8 hodin po podání přípravku Postinor.

Fertilita

Levonorgestrel zvyšuje možnost poruch cyklu, které někdy mohou vést k časnější nebo opožděné ovulaci. Tyt o změny mohou vést ke změně plodnýc h dní; nicméně nejsou k dis pozici údaje týkající se fer tility dlouhodobě.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny studie hodnotící účinek na schopnost řídit o obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí úči nky

Nej častěji hlášeným nežádoucím účinkem byla nauzea.

• Pravide lnost krvácení může být přecho d ně narušena, ale většina žen má další menstruační c yklus v rozmezí 5 - 7 dní od očekávaného termínu.

** Pokud se menstruační cyklus opozdí o více než 5 dní, je třeba vyloučit těhotenství.

Stránka 3 z 7

Ze sledování po uvedení na tr h byly n avíc hlášeny následující nežádoucí účinky:

Gastrointestin ální poruchy

Velmi vzácné (<1/10000): bolest bři cha.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Velmi vzácné (<1/10000): vyrážka, kopřivka, svědění .

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Velmi vzácné (<1/1 0000): bolest v oblasti pánve, dysmenorea .

Celkové poruchy a reak ce v místě aplikace

Velmi vzácné (<1/10000): oto k.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pok račovat ve s ledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky : http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Po akutním požití velkých dávek perorálních kontraceptiv nebyly hlášeny závažné nežádoucí účinky.

Předávkování může vyvolat nauzeu a může se objevit krvácení ze spá du. Specifická antidota neexistují a léčba je symptomatická.

5. FARMAKOL OGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: sexuální hormony a modulátory genitálního systému, nouzová antikoncepce.

ATC kód : G03AD01

Mechanism us účinku

Přesný mechanismus účinku přípravku Postinor ne ní znám.

Předpokládá se, že levonorgestrel při doporučeném dávkování zabraňuje především ovulac i a oplodnění, jestliže styk nastal v preovulační fázi, kdy je pravděpodobnost fertilizace nejvyšší.

Pří pravek Postinor je neúčinný, jestliže proces implantace již začal.

Klinic ká účinnost a bezpečnost

Výsledky randomizovaných, dvojitě zaslepených klinických studií provedených v letech 1998, 2001 a

2010 ukázaly, že 1500 mikrogramů levonorgestrelu (užitých do 72 hodin od nechráněného pohlavního styku) zabránilo 85 %, 84 %, 97 % očekávaných těhotenství, v tomto pořadí.

Procento těhotenství (počet těhotenství u žen, které použily nouzovou antikoncepci/celkový počet žen, které použily nouzovou antikoncep ci) bylo 1,1 %, 1,34 % a 0,32 %, v uvedeném pořadí. Podíl žen, u kterých došlo k z abránění otěhotnění se snižoval a procento těhotenství se zvyšovalo s tím, jak se prodlužoval interval mezi začátkem léčby a nechráněným pohlavním stykem, nejvyšší účinnosti je dosaženo, pokud se nouzová antikoncepce užije do 24 hodin po pohlavním styku. Zdá se, že se účinnost snižuje s prodlužující se dobu od nechráněného pohlavního styku.

Meta- analýza tří WHO studií (von Hertzen et al., 1998 a 2002; Dada et al., 2010) ukázala, že procento těhotenství u levonorgestrelu je 1,01 % (59/5863) (ve srovnání s očekávaným výskytem těhotenství přibližně 8 % při nepoužití nouzové antikoncepce), viz tabulka 1.

Stránka 4 z 7

Tabulka 1: Meta- analýza 3 WHO studií (Von Hertzen et al., 1998 a 2002; Dada e t al., 2010)

***** CI: interval spolehlivosti (ve s rovnání s očekávaným procentem těhotenství přibližně 8 % při nepoužití nouzové antikoncepce )

K dispo zici jsou omezené a neprůkazné údaje o vlivu vysoké tělesné hmotnosti/vysokéh o BMI na účinnost antikoncepce. Ve třech WHO studiích nebyl pozorován žádný trend, svědčící pro sníženou účinnost s rostoucí tělesnou hmotností/ BMI (viz tabulka 2 ), zatímco ve dvou dalších studiích (Creinin et al., 2006 a Glasier et al., 2010) byla pozoro vána snížená antikoncepční účinnost se zvyšující se těles nou hmotnos tí nebo BMI (tabul ka 3 ). Obě meta - analýzy vyloučily použití později než 72 hodin po nechráněném pohlavním st yku (tj. off- label použití levonorgestrelu) a ženy, které měly více nechráněných poh lavních styků (farmakokinetické studie u obézních žen viz bod 5.2).

Tabulka 2: Meta- analýza třech WHO studií (Von Hertzen et al., 1998 a 2002; Dada et al., 2010)

Tabulka 3: Meta- analýza studií Creinin et al., 2006 a Glasier et al., 2010

Stránka 5 z 7

Při doporučeném dávkování se neočekává, že by levonorgestrel vyvolal významné změny parametrů krevní srážlivosti ani lipidového a sacharidovéh o metabolismu.

Pediatrická populace

Prospektivní observační studie ukázala, že z 305 použití tablet s levonorgestrelem jako nouz ové antik oncepce otěhotnělo 7 žen, což vedlo k celkové frekvenci selhání 2,3%. Frekvence selhání u žen do 18 let (2,6% nebo 4/ 153) byla srovnatelná s frekvencí selhání u žen ve věku 18 let a více ( 2,0% nebo 3/152).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

P erorálně podaný levonorgestrel se rychle a t éměř kompletně absorbuje.

Výsledky farmakokinetické studie provedené u 16 zdravých žen prokázaly, že po požití 1,5 mg levonorgestrelu byly maximální hladiny v séru 1 8,5 ng/ml nalezeny za 2 hodiny.

Po dosažení maximálních hlad in v séru s e koncentrace levo norgestrelu snižuje s průměrným eliminačním poločasem 26 hodin.

Levonorgestrel se nevylu čuje v nezměněné formě, ale pouze jako metabolity.

Metabolity levonorgestrelu se vylu čují zhruba stejnou měrou močí a stolicí. Bi otransfor mace probíhá známými pochody metabolismu steroidů, levonorgestrel je hydroxylován jaterními enzymy, hlavně

CYP3A4, a jeho metabolity se vylučují po glukuronidaci jaterními glukuronidačními enzymy (viz bod

4.5).

Nejsou známy žádné farmakologicky aktivní met abolity.

Le vonorgestrel je vázán na sérový albumin a na globulin vážící pohlavní hormony (SHBG). Jen asi

1,5 % celkov é hladiny v séru je přítomna ve formě volného steroidu, ale 65 % je specificky vázáno na

SHBG.

Bylo zjištěno, že absolutní biologická dost upnost levo norgestrelu je téměř 100 % podané dávky.

Přibližně 0,1 % dávky podané matce může přejít mlékem na kojence.

Farmakokinetika u obézních žen

Farmakokinetické studie prokázaly, že koncentrace levonorge strelu jsou u obézních žen (BMI≥30 kg/m2 ) snížené (přibližně 50% pokles C a AUC ) ve srovnání s ženami s normálním BMI max 0-24

(BMI˂25 kg/m 2) (Praditpan et al., 2017). Z jiné studie bylo také hlášeno snížení C levonorgestrelu max přibližně o 50 % u obézních ž en v porovnání s ženami s normálním BMI, zatímco při zdvojnásobení dávky (3 mg) u obézních žen byly plasmatické koncentrace podobné těm, kterých je dosahováno u žen s normálním BMI, které dostaly dávku 1,5 mg levonorgestrelu (Edelman et al., 2016 ). Klinick ý význam těchto údajů je nejasný.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k be zpečnosti

Pokusy na zvířatech s levonorgestrelem prokázaly při vysokých dávkách virilizaci plodů ženského pohlaví.

P ředklinické údaje neprokázaly žádné specifické rizi ko p ro člověka kromě informací, které jsou součástí jiných bodů SPC .

6. FARMACEUTIC KÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Stránka 6 z 7

Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium - stearát, mastek, kukuřičný škrob, bramborový škrob, monohydrát laktosy (71,25 mg).

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použit elnosti

5 let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC//Al blistr. Jeden blistr obsahuje 2 tablety. Blistr je za balený v papírové krabičce.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

V eškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Gedeon Richter Plc.,

Gyömrői út 19 -21,

1103 Budapešť,

Maďarsko .

8. REGI STRAČNÍ ČÍSLO

17/834/99-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 22. 12. 1999

Datum posledního prodloužení registrace: 12. 11. 2014

10. DATUM REVIZE TEXTU

29. 9. 2021

Stránka 7 z 7