SPC190922
sp.zn. sukls60139/2012
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Reasec 2,5 mg/0,025 mg tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje diphenoxylati hydrochloridum 2,5 mg a atropini sulfas monohydricus 0,025 mg.
Pomocné látky se známým účinkem: jedna tableta obsahuje 80,75 mg laktosy a 7 mg sacharosy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tableta.
Téměř bílé kulaté tablety s e zkosenými stranami, z j edné strany vyryto „REASEC“, z druhé strany půl i cí rýha.
Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro sna z ší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeuti cké indikace
Reasec se používá k s y mptomatické léčbě akutního a chronického průjmu různého původu u dětí od 5 let, dospívajících a dospělých :
Při průjmech vyvolaných změnami běžného bakteriálního složení ve střevě, při průjmec h p o užívání některých léčivých přípravků (např. protinádorovýc h přípravků, antibiotik, nadměrných dávek projímadel), po ozáření, při nervových poruchách, při nádorech nebo polypech střeva, při poruchách vstřebávání a látkové přeměny, po operaci tenkého stř ev a a žaludku, při některých vředových zánětech tlustého střev a (při lehčích formách idiopatické proktokolitidy), při průjmu z neschopnosti zadržet střevní obsah (po cévní mozkové příhodě, při roztroušené skleróze, ve stáří).
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dávkování závisí na věku pacienta a závažnos ti pří z naků .
Akutní průjem
Dospělí
V lehkých případech se užívá 2krát denně 1 tableta, ráno a večer před jídlem.
V těžkých případech se dávkování může postupně zvyšovat až na 3krát de nně 2 tablety s odstupy mezi jednotlivými dávkami nejméně 6 hodin.
Pokud se nedos taví účinek do 48 hodin, není pravděpodobné, že by pří pravek Reasec mohl mít příznivý efekt.
Pediatric ká populace
Děti ve věku 5 -10 let: 2 krát denně 1 tableta.
Děti a d ospívající ve vě ku 10-14 let: maximálně 3 krát denně 1 tableta.
D ospívající ve věk u 14-18 let: doporučuje se dávkování jako u dospělých.
Chronický průjem
Dosp ělí
Po počátečním zvládnutí se průjem dá často kontrolovat dávkou pouhých 5 mg (2 tablety) d enně. Jestliže se do 10 dnů nedostaví terapeutický účinek u chronického průjmu ani po t erap ii nejvyšší přípustnou dávkou 20 mg difenoxylátu (8 tablet) denně, není j iž pravděpodobné, že by přípravek Reasec m ohl mít příznivý efekt.
Zvláštní skupiny pacientů
Porucha funkce jater
V případě poru chy funkce jater není speciální doporučení ohledně dávkování. Nicméně vzhledem ke změněnému metabolismu difenoxylátu má být použit a nejnižší dávka potřebná k dosaž e ní požadovaného účinku a je třeba zvláštní opatrnost a pečlivé monitorování nežádoucích účinků (viz bod 4.4).
Způsob podání
P erorální podání.
4.3 Kontraindikace
Přípravek Reasec je kontraindikovaný:
v případě h ypersenzitivity na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 ;
u dětí ml a dších než 2 roky;
u pa cientů , u ni chž jsou kontraindikovány anticholinergní látky (např. u p acientů s glaukomem);
jako primární léč ba akutních průjmů pravděpodobně infekčního původu, charakterizovaných krvavými stolicemi a vysokou horečkou ;
u pacientů s akutní ulcerózní kol itidou, s pseudomembranózní kolitidou po antibiotikách se širokým spektre m a u pacientů s průjmy při infekcích bakteriemi produkujícími enterotoxin (toxigenní E. coli,
Salmonella sp., Shigella sp.);
- obecně v případech, kde nemá dojít k inhibici peristaltiky; jeho podávání je třeba okamžitě ukončit, jakmile by se projevila obst ipace, abdominální distenze nebo subileus.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Léčba průjmu přípravkem R easec je čistě symptomatická. Průjem se musí léčit kauzálně, k dykoli je to m ožné. Při infekčních průjmech přípravek Reasec nenahrazuje antib akteriální terapii. Je třeba provést kultivaci stolice.
U malých dětí může přípravek Reasec velmi silně tlumit dechové centrum, proto se nesmí podávat dětem do dvou let.
Při těžkých prů jmech se nesmí zapomínat na přívod tekutin a elektrolytů. Při těžké deh ydrataci a iontové nerovnováze je třeba medikaci přípravkem Reasec dočasně přerušit až do zahájení inf u zí, protože inhibice peristalti ky vyvolá retenci tekutiny ve stře v ech a stávající nerovno váhy ještě zhorší.
Jestliže se u akutního průjmu do 48 hodin nep rojeví klinické zlepšení, je třeba podávání přípravku Reasec ukončit .
Přípravek Reasec v doporučeném dávkování obvykle nevyvolává výrazné anticholinergní účinky. Přísada atropinu má zabránit zneužívání přípravku.
Při poruše jaterních funkcí je třeba peč liv ě monitorovat příznaky toxického ovlivnění CNS, protože difenoxylát má za běžných okolností vysoký first -pass effect.
Byly pops ány případy závislosti na p říp ravku Reasec při vysok ém dávkování 125 tablet denně. Proto je třeba zvláštní opatrnosti u pacientů, kte ří mají v anamnéze lékovou závislost anebo kteří dostávají léčivé přípravky, na něž závislost hrozí.
D ě tem od 2 do 5 let m ůž e b ý t tento p ří pravek pod á n jen ve zvl áš tn í ch p ří padech.
T ento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktosy a sacharosu
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí ga laktosy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají tento přípravek užíva t.
Pacie nti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktosy, malabsorpcí glukosy a galaktosy nebo se sachar ázo - izomaltázovou deficiencí nemají tento přípravek užíva t.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy int erakce
Přípra vek Reasec může zvyš ovat účinky barbiturátů, trankvilizérů, narkotik a alkoholu. Může prodloužit biologický poloč as l átek eliminovaných systémem cytochr omu P450.
4.6 Fertilita, t ěho ten ství a kojení
Fertilita
Diphenoxyl át - hydrochlorid v dávkách 50krát vyšší ch, ne ž odpovídá relativně terapeutické dávce u člověka , vyvolává u po tkanů zřetelné snížení fertility. Snižuje přírůstek hmotnosti u bře z ích zvířat již v d ávce 4 mg/kg denně a snižuje v této dávce (v desetinásobku relativní terapeutické dáv ky u člověka) hmotnost fétů. Pro silně snížený počet fétů po vyšších dávkách difenoxylátu nebylo možné přiměřeně hodnotit tera togenní, embryotoxické a fe totoxické účinky d ifeno xylátu u pokusných zvířat; projevy terat ogenity nebyly nalezeny. Výsledky odpoví da jících studií u člověka nejsou k dispozici.
Těhotenství
V průběhu těhotenství se přípravek Reasec může podávat jen ve zřetelně indikovaných případech.
Kojení
Atropin se vylu čuje do mate ř s kého mléka ve stopových množstvích a není známo, zda difenoxylát n ebo jeho metabolit, k yselina difenoxylová , přecházejí do mléka. Proto vzhledem k nežádoucí m účinkům obou léčivých látek , včetně zvýšené ho rizika nežádoucích účinků atr opinu u m alých dětí, není použití příprav ku
Reasec u kojících žen vhodné. Pokud je tato léčb a nutná, je třeba přerušit kojení.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat st roje
Příp ravek Reasec lze zařadi t podle pou žité dávky a reaktivity pacienta mezi látky s pravděpodobností mírného až výrazného snížení pozornosti.
4.8 Nežádoucí účinky
Po pod ání přípravku Reasec byly popsány následující nežádoucí účinky .
Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle t říd orgánových systémů a frek vence.
Frekvence jsou definovány následovně: velmi časté ( 1/10), časté ( 1/100 a ž < 1/10), méně časté
( 1/1 000 až < 1/100), vzácné ( 1/10 000 až <1/1 000) , velmi vzácné (< 1/10 000), není známo
(z dostupných údajů nelze urči t).
Poruchy imunitního systému
Není známo : a nafylaktická reakce
Psychiatrické poruchy
Ne ní známo: euforická nála da, deprese, zmatenost, neklid, anorexie
Poruchy nervového systému
Není známo: ztráta ci tl ivosti končetin, pocit slabosti, letargie, somnolence, závrať, bol est hlavy
Srdeční p oruchy
Není známo: tachykardie *(A)
Cévní poruchy
Není známo: zčervenání *(A)
Gastroint estinální poruch y
Není známo: otok dásní , toxické megacolon, paralytic ký ileus , pankreatitida, nauzea, zvracení, abdominální diskomfort
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Ne ní zná mo: pruritus, a ngioedém , urtikarie, s uchá kůže *(A)
Poruchy ledvin a močových cest
Není známo: retence moči *(A)
Celkové poruchy a reakce v místě aplika ce
Není známo: únava , hypertermie *(A) , suché sliznice *(A)
- Tyto účinky mohou být zvláště výrazné u dětí .
(A) P ravděpodobně spojené s antic holinergním účinkem atropinu.
Hlášení podezření na nežádoucí úč inky
Hlášení podezření na nežádoucí účin ky po registraci l éčivého přípravku je důležité. Umo žňuje t o pokračovat ve s led ování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
St átní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Předávkování může vyvolat příznaky podobné jako při předávkování narkotických analgetik a na rkotik:
miózu, dep resi dechu, somnolenci anebo agitovanost; dále příznaky ot ravy atropinem , zejména u dětí.
Dechová deprese po difenoxylátu může nastat s velikým opožděním, někdy i 12 až 30 hodin po požití a může se navracet i po přechodném zlepšení vyvolané m podáním antago nisty. Proto je třeba průběžné sle dování nejméně 48 hodin.
Při předá vkov ání je nutno podat antagonistu morfinových analgetik, nejlépe naloxon. Dospělým se podává úvodní dávka 0,4 mg -2 mg naloxon-hydrochloridu i .v. a může se opakovat každé 2-3 minuty, pokud je to nutné.
Dětem se obvy kle podává úvodní dávka naloxo n-hydrochloridu 0,01 mg/kg hmotnosti i.v. Nenastane-li zlepšení, může se podat další dávka 0,1 mg/ kg.
Je třeba udržovat průchodné dýchací cesty, někdy je nutné řízené dýchání. N en í -li pacient v k ómatu , může být na místě žaludeční laváž suspenzí medicinální h o uhlí .
5. FA RMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina : antidiaroika, střevní protizánětlivá a protiinfekční léčiva , antipropulziva.
ATC kód : A07DA
Reasec obsahuje syntetický antidia roi cky působící difenoxylát -hydrochlorid , blízký pethidinu , a subterapeutická množství anticholinergika atropinu. Ovlivněním opioidních receptorů ve střevní stěně pří pravek Reasec s nižuje stimulační impulsy. V d oporučených dávkách specificky snižuje perist altiku ten kého i tlustého stře va a zpomaluje střevní pasáž. Tím je dán jeho antidiaroický účinek.
O vlivu na sekreci vody a iont ů nejsou známy podrobné údaje.
5.2 Fa rmakokinetické vlastnosti
V dávkovém roz me zí 2,5-10 mg d ifenoxylát -hydrochloridu (podávané ho v ro ztoku) byl lineární vztah m ezi dávkou maximálně dosaženou hladinou v pla s mě, AUC a množstvím difenoxylové kyseliny vyl oučené močí. Biologická dostupnost tab l etové formy byla přibližně 90 % ve srovnání s difenoxyláte m v roztoku. Maximální koncentrace difeno xylové kyseliny v pl asm ě po podání 10 mg difenox ylát - hydrochloridu v tabletách byla 163 ng/ml za 2 hodiny, eliminační poločas difenoxylové kyseliny byl přib l ižně 1 2-14 hodin.
Difenoxylát se rych le a ve značném rozsahu u člověka metabolizuje hy dro lýzou n a difenoxylovou kyselinu, k terá je biolo gicky ak tivní a představuje hlavní metabolit látky v krvi, po podání 5 mg dife noxylát -hydrochloridu v alkohol ovém roztoku se do 4 dn ů vyloučilo průměrně 14 % l átk y a jejich me tabolitů močí, 49 % stolicí. M éně než 1 % je vylučováno v nezm ěně n é formě močí, difenoxylová kyselina a její glukuronid tvoří 6 % dávky .
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpeč nosti
Karcinogen ní účinky u po kusných zvířa t s ledovány ne by ly. O snížení fertility a sledování teratogenity viz bod 4.6.
6. F ARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Se znam pomocných látek
Magnesium- stearát, mastek, sacharosa, kukuřičný škrob, monohydrát laktosy.
6.2 Inkompatibility
N ejsou známy .
6.3 Doba pou žit elnosti
5 let.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
6.5 Druh obalu a obsah balení
B ílá PP lahvička o objemu 10 ml s b ílým pojistným PE v íčkem s PE st lačitelnou výplní, kr abič ka.
Velikost balen í: 20 tablet
6.6 Zvláštní požadavky na likvidaci přípravku a pr o zacházení s ní m
Žádné zvláštní pož adavky.
V eškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRAC I
Gedeon Richter Plc.
Gyömrői út 19 -21
1 103 Budapešť,
Maďarsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
49/055/72-S/C
9. DATUM PRVN Í RE GISTRACE/PRODLOU ŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace : 26. 9. 1972
Datum posledního prodloužení registrace: 6. 9. 2022
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2022