SPC228816
Sp. zn. sukls381428/2025
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Relivio 1 mg/ml nosní sprej, roztok
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml roztoku obsahuje 1 mg azelastin-hydrochloridu.
Jeden vstřik (0,14 ml) obsahuj e azelastin- hydrochlorid odpovídající 0,13 mg azelastinu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA nosní sprej, roztok
Čirý bezbarvý roztok , prostý částic .
pH roztoku je mezi 6,4 – 7,2.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Azelastin je indikován pro symptomatickou léčbu sezónní alergické rýmy (např. s enn á rýma) a akutní exacerbace trvalé alergické rinitidy u dospělých, dospívajících a dětí od 6 let věku.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí:
Jeden vstřik (0,14 ml) do každé nosní dírky dvakrát denně (0,56 mg azelastini hydrochloridum).
Azelastin je vhodný k dlouhodobému užívání.
Starší pacienti:
U pacientů staršího věku nebyly provedeny žádné specifické studie. Při místní aplikaci není nutné snížení celkové denní dávky ani redukce jednotlivých dávek.
Pediatrická populace
U dětí od 6 let a starší ch a dospívajících , jeden vstřik (0,14 ml) do každé nosní dírky dvakrát denně
(0,56 mg azelastini hydrochloridum).
Azelastin se nesmí používat u dětí mladších 6 let z důvodu chybějících dat o bezpečnosti a účinnosti.
Způsob podání
Nosní podání
Opatření, která je nutno učinit před zacházením s léčivým přípravkem nebo před jeho podáním :
Používejte sprej s hlavou ve vzpřímené poloze.
P řed prvním použitím stiskněte několikrát pumpičku, dokud nezačne vystřikovat stejnoměrné množství spreje (3- 4 krát) .
Pokud se přípravek nepoužívá po dobu 6 nebo více dn í, je nutné znovu jej uvést do chodu stlačováním a uvolňováním pumpičky, dokud se neobjeví jemná mlha.
Po použití očistěte konec pumpičky a nasaďte zpět ochranný kryt .
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Sprej má být používán s hlavou ve vzpřímené poloze, po podání se může objevit hořká chuť (často v důsledku nesprávného způsobu aplikace, tj. přílišného zaklonění hlavy při podání), což může ve vzácných případech vést k nauzei.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly provedeny žádné studie interakcí s nosním sprejem obsahujícím azalestin. Po perorálním podání 4,4 mg azelastin -hydrochloridu dvakrát denně, se prokázala interakce s cimetidinem, vedoucí ke snížení plazmatické hladiny azelastinu. Existuje názor, že cimetidin způsobuje inhibici metabolismu azelastinu interakcí se systémem jaterního cytochromu P450. U pacientů vyžadujících doprovod nou léčbu antagonisty H2 receptorů je nutné vyvarovat se podávání cimetidinu a je -li to nezbytné, zvolit léčbu alternativním antagonistou H2 receptorů. Byly provedeny specifické studie účinků azelastinu na změnu intervalu QT (QTc) u lidí po perorálním podání. Azelastin byl sledován jak samostatně, tak při současném podání erytromycinu nebo ketokonazolu. Žádné účinky na QTc inte rval nebyly pozorovány.
4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení
Těhotenství
Během reprodukčních studií na zvířatech po perorálním podání vysokých dávek (400x až 500x převyšujících perorální dávku pro člověka) bylo zaznamenáno úmrtí plodu, zpomalení růstu a zvýšený výskyt abnormalit skeletu, jejichž význam pro člověka je nejasný. V důsledku nízké podávané dávky dochází k minimální systémové expozici.
Ačkoliv dávky vysoce převyšující terapeutické rozmezí podávané laboratorním zvířatům neprokázaly žádný teratogenní účinek, současné léčebné postupy nedoporučují používání přípravku s obsahem azelastinu během prvního trimestru těhotenství.
Kojení
Azelastin nemají používat kojící ženy, protože neexistuje dostatek důkazů o bezpečnosti léku během kojení.
Fertilita
Účinky na fertilitu byly pozorovány ve studiích na zvířatech (viz bod 5.3).
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Azelastin má malý vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
V ojedinělých případech se m ůže během používání azelastinu vyskytnout únava, vyčerpanost, malátnost, závrať či slabost, které mohou být vyvolány i vlastním onemocněním. V těchto případech může být schopnost řídit a obsluhovat stroje narušena. Alkohol může tyto účinky zesílit.
4.8 Nežádoucí účinky
Následující nežádoucí účinky jsou řazeny dle třídy orgánových systémů a četnosti. Četnosti výskytu jsou definované následovně: Velmi časté (≥1/10) , Časté (≥1/100 , <1/10) , Méně časté (≥1/1000,
<1/100), Vzácné (≥1/10000 , <1/1000), Velmi vzácné (<1/10000) , Není známo (z dostupných údajů nelze určit) .
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: hypersenzitiv ita
Poruchy nervového systému
Časté: dysgeusie ( hořká chuť ).
Velmi vzácné: závrať *
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Méně časté: nosní obtíže (štípání, svědění ), kýchání, epistaxe.
Gastrointestinální poruchy
Vzácné: nauzea
Celkové poruchy
Velmi vzácné: únava (malátnost, vyčerpání ), slabost*
Poruchy kůže a podkož n í tkáně a poruchy imunitního systému:
Velmi vzácné: vyrážka, pruritus , kopřivka
- může být také způsobeno samotným onemocněním (viz bod 4.7).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokrač ovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Při intranasální aplikaci se nepředpokládají reakce z předávkování. Výsledky studií na zvířatech ukazují, že toxická dávka může vyvolat centrální nervové příznaky, např. podráždění, tremor a křeče.
V případě předávkování mohou být očekávány po náhodném perorálním požití příznaky jako ospalost, zmámenost, bezvědomí, tachykardie a hypotenze. Pokud od předávkování neuplynula dlouhá doba, doporučuje se provést výplach žaludku.
Není známo žádné antidotum.
Při intranasální aplikaci se nepředpokládají reakce z předávkování.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Dekongesční a jiná nosní léčiva k lokální aplikaci, antialergika kromě kortikosteriodů, ATC kód: R01AC03
Azelastin je klasifikován jako silné, dlouho působící antialergikum (t ½ ~ 20 hours) se selektivními H1 antagonistickými účinky.
Údaje z in vivo (morče) studií ukazují, že azelastin aplikovaný v terapeuticky relevantních dávkách inhibuje bronchokonstrikci vyvolanou leukotrienem a PAF.
Inhibice zánětu respiračního traktu jako základu pro hyperaktivní reakce, jak bylo pro kázáno v experimentech na zvířatech s azelastin -hydrochloridem , může být těmto vlastnostem připisováno.
Význam těchto poznatků z pokusů na zvířatech pro lidskou terapii není jasný.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po opakovaném ina z álním podání (0,14 mg) do každé dírky dvakrát denně byl y plazmatick é hodnoty azelastinu okolo 0,26 ng/ml. Hladiny aktivního metab olitu desmethylazelastinu byly zjištěn y na nebo pod dolní hranicí kvantifikace (0,12 ng/ml).
Po opakovaném perorálním podání byly průměrné plazmatické hladiny C v rovnovážném stavu 3,9 max ng/ml u azelastinu a 1,86 ng/ml u desmethylazelastinu po 2,2 mg dvakrát denně azelastinu, což představuje terapeutickou perorální dávku pro léčbu alergické rinitidy.
Po perorálním podání je azelastin rychle absorbován s absolutní biologickou dostupností 81%. Potrava nemá žádný vliv na absorpci. Distribuční objem je vysoký, což indikuje distribuci převážně do periferních tkání. Úroveň proteinové vazby je nízká (80 - 95%, což je úroveň příliš nízká na to, aby vyvolala obavy z reakcí na dislokaci lék u).
Plazmatické eliminační poločasy po jednorázové dávce azelastinu jsou přibližně 20 hodin pro azelastin a přibližně 45 hodin pro N - desmethylazelastin (terapeuticky aktivní metabolit). Je vylučován převážně stolicí . Trvalá exkrece malých množství dávky stolicí nasvědčuje tomu, že může probíhat určitá enterohepatální cirkulace .
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Azelastin-hydrochlorid nevyvolal žádný potenciál senzibilizace u morčete.
Azelastin neprokázal genotoxický potenciál ve škále in vitro a in vivo testů, ani žádný karcinogenní potenciál u potkanů a myší.
U samců a samic potkanů způsobily perorální dávky azelastinu vyšší než 3,0 mg/kg/den snížení indexu fertility v závislosti na podané dávce; avšak ve studiích chronické toxicity nebyly u samců ani samic zjištěny žádné změny pohlavních orgánů související s léčivou lát kou.
Embryotoxické a teratogenní účinky u potkanů, myší a králíků se vyskytly pouze při podávání toxických dávek samicím (např. u myší a potkanů v dávkách 68,6 mg/kg/den).
Při vysokých perorálních dávkách u zvířat , 1 095 násobkům navrhované intranasální lidské denní dávky , došlo během testování reprodukční toxicity k úmrtí plodu, zpomalení růstu a zvýšenému výskytu skeletálních abn ormalit.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Hypromelosa 2910
Dinatrium- edetát
K yselina citronová
Dodekahydrát hydrogen fosforečnanu sodného
Chlorid sodný
Čištěná voda
6.2 Inkompatibility
Neupla tňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
27 měsíců neotevřené.
Nepoužívat déle než 6 měsíců po prvním otevření.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Chraňte před chladem a mrazem.
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
Podmínky uchovávání po prvním otevření léčivého přípravku viz bod 6.3.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Relivio n osní sprej je plněn do vícedávkového plastového obalu ( z polyethylenu o vysok é hustot ě ), který je vybaven dávkovací pumpičkou. Jedna lahvička obsahuje 10 ml roztoku.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Dr. Max Pharma s.r.o.
Na Florenci 2116/15
Nové Město
110 00 Praha 1
Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA
24/1049/16-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 14. 2. 2018
Datum posledního prodloužení registrace: 31. 3. 2023
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2025
Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Evropské agentury pro léčivé přípravky http://www.ema.europa.eu/ema/ a na webových stránkách Státního ústavu pro kontrolu léčiv http://www.sukl.cz/.