RILMENIDIN

SPC228932

sp. zn. sukls370874/2025

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

RILMENIDIN TEVA 1 MG TABLETY

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje rilmenidinum 1 mg ve formě rilmenidini phosphas.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Bílé kulaté bikonvexní tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Arteriální hypertenze .

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí

Doporučená dávka je jedna tableta denně užitá ráno v jedné dávce.

V případě nedostačujících výsledků léčby po jednom měsíci léčby, je možno zvýšit dávkování na

2 tablety denně ve dvou dávkách ( jedna tableta ráno a jedna tableta večer) užité na začátku jídla.

Zvláštní skupiny pacientů

Vzhledem k dobré klinické a biologické snášenlivosti může být rilmenidin podáván starším hypertonikům a hypertonikům s diabetem.

V případě nedostatečnosti ledvin , je-li cleara nce kreatininu vyšší než 15 ml/min, není v zásadě nutná úprava dávkování.

Léčba musí být dlouhodobá.

Pediatrická populace

Vzhledem k nedostatku údajů, není doporučeno podávat rilmenidin dětem .

Způsob podání

Perorální podání .

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látk u uvedenou v bodě 6.1.

• Závažná deprese.

• Závažná nedostatečnost ledvin (clearance kreatininu < 15 ml/min).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláštní upozornění

Nikdy n epřerušujte léčbu náhle , ale snižujte dávkování postupně.

Opatření pro použití

• Jako u všech antihypertenziv má léčba rilmenidinem probíhat pod pravideln ým lékařským dohledem u pacientů, kteří v nedávné době prodělali vaskulární příhodu (cévní mozková příhoda , infarkt myokardu).

• Vzhledem k riziku snížení srdeční frekvence a vzniku bradykardie po užití rilmenidinu je zahájení léčby třeba pečlivě zvážit, zvláště u pacientů s již existující bradykardií nebo rizikovými faktory pro vznik bradykardie (např. u starších pacientů, u pacientů se sick sinus syndromem, AV blokádou, srdečním selháním v anamnéze, nebo jakýkoliv stav, kdy je srdeční frekvence udržována nadměrným tonem sympatiku). U těchto pacientů je monitorování srdeční frekvence, zvláště v prvních 4 týdnech léčby, odůvodněné.

• B ěhem léčby se nedoporučuje konzumace alkoholu (viz bod 4.5).

• Používání rilmenidinu v kombinaci s beta- blokátory podávanými u srdeční ho selhání není doporučeno (viz bod 4.5).

• Vzhledem k možnosti ortostatické hypotenze mají být starší pacienti informováni o zvýšeném riziku pádů.

• Pou žívání rilmenidinu v kombinaci s natrium- oxybátem není doporuč eno (viz bod 4.5).

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné užití není doporučeno (viz bod 4.4)

Alkohol (jako nápoj nebo pomocná látka) :

A lkohol zvyšuje sedativní účinek tě chto látek . Porucha bdělost i může řízení dopravních prostředků či obsluhu strojů učinit nebezpečnými . Je třeba se vyvarovat užití alkoholických nápojů a léčivých přípravků obsahujících alkohol.

Beta- blokátory používané u srdeční ho selhání :

Centrální snížení tonu sympatiku a vasodilatační účinek centrálně působících antihypertenziv m ohou být škodlivé u pacientů se srdečním selháním , kte ří jsou léčen i beta- blokátory a vasodilatancii.

Natrium-o xybát:

Zvýšení centrální deprese. Porucha bdělost i může řízení dopravních prostředků či obsluhu strojů učinit nebezpečnými .

Kombinace, které vyžadují zvláštní pozornost

Beta- blokátory (kromě esmololu):

V případě, že je léčba centrálně působícími antihypertenzivy náhle ukončena , může dojít k signifikantnímu zvýšení krevního tlaku.

Je třeba se vyvarovat náhlému přerušení léčby centrálně působícími antihyperten zivy. Je potřeba klinické monitorování.

Kombinace, které je nutno zvážit

Alfa- blokátory používané v urologii (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin):

Zvýšený hypo tenzní účinek. Zvýšené riziko ortostatick é hypotenze.

Alfa- bloká tory používané jako antihypertenziva:

Zvýšený hypotenzní účinek. Zvýšené riziko ortostatické hypotenze.

Další sedativ a: d eriváty morfinu (analgetika, antitusika a substituční léčba), neuroleptika, barbituráty, benzodiazepiny, anxiolytika jiná než benzodiazepiny (např. meprobamát), hypnotika, sedativní antidepresiva (amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), sedativní H1 antagonisté, centrálně působící antihypertenziva, baklofen a thalidomid:

Zvýšení centrální deprese. Porucha bdělosti můž e řízení dopravních prostředků či obsluhu strojů učinit nebezpečnými .

Nitráty :

Zvýšené riziko hypotenze, zvláště ortostatické.

Léčivé přípravky, které mohou způsobit ortostatickou hypotenzi:

Riziko zvýšené ortostatické hypotenze.

4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení

Těhotenství

Údaje o podávání rilmenidinu těhotným ženám jsou omezené (méně než 300 ukončených těhotenství) nebo nejsou k dispozici.

Studie reprodukční toxicity na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky (viz bod

5.3).

Pod ávání rilmenidinu v těhotenství se z preventivních důvodů nedoporučuje.

Kojení

Není známo, zda se rilmenidin / metabolity vylučují do lidského mateřského mléka.

Dostupné farmakodynamické/toxikologické údaje u zvířat prokázaly vylučování rilmenidinu/metabolitů do mléka.

Riziko pro kojené novorozence/děti nelze vyloučit.

Rilmenidin se během kojení nemá podávat .

Fertilita

Reprodukční studie na potkanech neprokázaly vliv rilmenidinu na fertilitu (viz bod 5.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stro je

Nebyly provedeny žádné specifické studie vlivu na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Nicméně, vzhledem k tomu, že somnolence je častým nežádoucím účinkem, pacienti mají být opatrní při řízení nebo obsluze strojů.

4.8 Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu

B ěhem kontrolovaných studií byl výskyt nežádoucích účinků srovnatelný s placebem při podání dávky

1 mg jednou denně .

Při dávce 2 mg rilmenidinu den ně kontrolované srovnávací studie s klonidinem v dávce 0,15 až

0,30 mg/den nebo alfa-methyldopou v dávce 500 až 1000 mg/den prokázaly, že výskyt nežádoucích účinků byl signifikantně nižší u rilmenidinu , než u klonidinu nebo alfa -methyldopy.

Tabulkový seznam nežádoucích účinků

Byly hlášeny následující nežádoucí účinky nebo příhody, které jsou zařazeny podle následujících č etnost í : v elmi časté ( >1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10) , méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100) , v zácné

(>1/10 000, <1/1 000), v elmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10 webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky

Údaje vztahující se k masivní ingesci jsou velmi omezené. Nejočekávanějšími příznaky jsou v tomto případě výrazná hypotenze a porucha bdělosti.

Léčba

Léčba musí být symptomatická. Současně s výplachem žaludku může doporučená léčba v případě výrazné hypotenze zahrnovat použití sympatomimetik. Rilmenidin je slabě dialyzovatelný.

.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenziva, antiadrener gní látky, centrálně působící, agonist é imidazolinových receptorů , ATC skupina: C02AC06.

Mechanismus účinku

Rilmenidin je oxazolin s antihypertenzními vlastnostmi působící periferně i centrálně. Rilmenidin vykazuje vyšší selektivitu k imidazolinovým receptorům než k alfa -2- adrenergním receptorům, čímž se odlišuje od referenčních alfa -2- agonistů.

U laboratorních potkanů s kongenitální hypertenzí je antihypertenzní účinek rilmenidinu závislý na dávce. Jeho účinek není spojený s centrálně neurofarmakologick ými účinky obvykle pozorovanými u alfa-2- agonistů, s výjimkou dávek vyšších než antihypertenzní dávky u zvířat. Zejména centrální sedativní účinek je výrazně nižší .

Farmakodynami cké účinky

Toto odlišení mezi antihypertenzní účinností a neurofarmakologickými účinky bylo potvrzeno i u člověka.

Antihypertenzní účinek rilmenidinu na systolický a diastolický krevní tlak vleže i ve stoje je v přímé závislosti na dávce. Antihypertenzní účinnost rilmenidinu byla potvrzena v terapeutických dávkách

(1 mg denně v jedné dávce nebo 2 mg denně ve dvou dávkách) v rámci dvojitě zaslepen ých studií proti placebu a referenčním u přípravk u u mírné až středně těžké hypertenze.

Účinek trvá po celých 24 hodin a při námaze . Tyto výsledky byly dlouhodobě potvrzeny bez rozvoje tolerance.

Dvojitě zaslepen é, placebem kontrolované studie prokázaly, že rilmenidin v dávce 1 mg den ně neovlivňuje bdělost. Výskyt nežádoucích účinků (ospalost, sucho v ústech, obstipace) se neliší od placeba.

Dvojitě zaslepen é studie versus referenční alfa -2- agonista, který byl podávaný v ekvipotentních dávkách prokázaly, že výskyt nežádoucích účinků a jejich závažnost byl y u rilmenidinu v dávce 2 mg den ně signifikantně nižší.

V terapeutických dávkách rilmenidin neovlivňuje srdeční funkce, nevede k retenci soli a vody a nenarušuje metabolickou rovnováhu:

• r ilmenidin vykazuje významnou antihypertenzní účinnost po celých 24 hodin po podání s poklesem celkové periferní rezistence , ale beze změn srdečního výdeje. Srdeční kontraktilita a elektrofyziologie nejsou ovlivněny.

• rilmenidin nezpůsobuje posturální hypotenzi ( zejména u starších pacientů) a nenarušuje fyziologické zvýšení srdeční frekvence při námaze.

• rilmenidin nezpůsobuje žádné změn y průtoku krve ledvinami, rychlosti glomerulární filtrace nebo filtrační frakce a neovlivňuje funkci ledvin .

• r ilmenidin neovlivňuje glukózový metabolismus (včetně diabetiků , a to inzulin- dependentních i non- dependentních) a ne ovlivňuje metabolismus lipid ů .

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

• je r ychlá: maximální plazmatická koncentrace (3,5 ng/ml) je dosaženo během 1,5 až 2 hodin po absorpci jednorázové dávky 1 mg rilmenidinu.

• je úplná: absolutní biologická dostupnost je 100%, bez jaterního first-pass efektu.

• je stabilní: interindividuální variabilita není významná a s oučasné požití potravy neovlivňuje biologickou dostupnost. Při doporučených terapeutických dávkách nekolísá úroveň absorpce.

Distribuce

Vazba na proteiny je nižší než 10% . D istribuční objem je 5 l/kg.

Biotransformace

Rilmenidin je jen velmi mírně metabolizován. Metabolity se nachází ve stopových množstvích v moči a jsou výsledkem hydrolýzy nebo oxidace oxazolinového kruhu. Tyto metabolity postrádají  -2agonistickou aktivitu.

Eliminace

Rilmenidin je vylučován hlavně ledvinami: 65% podané dávky je vylučováno močí v nezměněné formě. Renální clear a nce představuje 2/3 z celkové clear ance.

Eliminační poločas je 8 hodin . Ne ní ovlivněn podanou dávkou ani opakovan ým podáváním .

Farmakologický účinek je delší, významný antihypertenzní účin ek přetrvává do 24 hodin po podání u hypertenzních pacientů léčených 1 mg denně.

O pakované podání : ustáleného stavu je dosaženo za 3 dny , plazmatické hladiny jsou podle výsledků studie stabilní po dobu 10 dn ů .

Dlouhodobý monitoring plazmatických hladin u hypertenzních pacientů ( léčených po dobu 2 let ) ukázal, že p lazmatick é hladiny rilmenidinu zůstávají stabilní .

Starší pacienti

Farmakokinetické studie u starších pacientů (nad 70 let věku ) prokázaly, že eliminační poločas je

12 hodin.

Porucha funkce jater

Eliminační poločas je 11 hodin.

Porucha funkce ledvin

Jelikož je eliminace léku hlavně renální, je pozorováno zpomalení eliminace korelující se závažností nedostatečnost i ledvin . U pacientů se závažnou nedostatečností ledvin (cleara nce kreatininu menší než

15 ml/min) je eliminační poločas přibližně 35 hodin .

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě studií akutní toxicity, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity/mutagenity , hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

Nežádoucí účinky na perinatální a postnatální vývoj (snížená porodní váha) byly pozorovány pouze u dávek toxických pro matku.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

M ikrokrystalická celulosa

Krospovidon typ B

Mikronizovaná kyselina stearová

Mikronizovaný m astek

K oloidní bezvodý oxid křemičitý .

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 0 C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

28, 30, 56, 60, 90, 98 nebo 100 tablet v Alu/Alu blistru : hliníková folie CFF (folie tvarovaná za studena)/ hliníková folie zatavená za tepla lakem .

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva Pharmaceuticals CR, s.r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

58/836/10-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 27. 10. 2010

Datum posledního prodloužení registrace: 2. 1. 2019

10. DATUM REVIZE TEXTU

12. 11. 2025