SPC173775
sp.zn. sukls151984/2021
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
RIVOCOR 5 mg potahované tablety
RIVOCOR 10 mg potahované tablety
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Rivocor 5 mg: Jedna potahovaná tableta obsahuje bisoprololi fumaras 5 mg.
Rivocor 10 mg: Jedna potahovaná tableta obsahuje bisoprololi fumaras 10 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahovan á tableta
Rivocor 5 mg: kulaté, bikonvexní, potahované tablety barvy slonové kosti s půl i cí rýhou na jedné straně.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.
Rivocor 10 mg: kulaté, bikonvexní, potahované tablety barvy světle hnědé s půl i cí rýhou na jedné straně.
Tabletu lze roz dělit na stejné dávky .
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické i ndikace
Arteriální hypertenze
I schemická choroba srdeční (angina pectoris)
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Léčbu zahajujeme 5 mg bisoprolol - fumarát u denně . V případě potřeby může být dávka zvýšena na
10 mg bisoprolol- fumarátu denně. Maximální doporučená dávka je 20 mg denně.
V každém případě se dávka upravuje individuálně, obzvláště podle srdeční frekvence a terapeutického úspěchu.
Délka léčby
Léčba bisoprolol - fumarátem je obvykle dlouhodobá a nesmí být náhle ukončena, protože to může vést k přechodnému zhoršení onemocnění. Zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nesmí být léčba náhle ukončena. Je doporučeno pozvolné snižování dávkování.
Zvláštní skupiny pacientů
Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater
U pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin lehkého až středně těžkého stupně není normálně nutná žádná úprava dávkování.
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu pod 20 ml/min) a u pacientů s těžk ou poruchou funkce jater nemá být překročena denní dávka 10 mg bisoprolol- fumarátu .
Zkušenosti s použitím bisoprolol - fumarátu u pacientů podstupujících dialýzu jsou omezené; neexistují však důkazy svědčící pro potřebu změny dávkování.
Starší pacienti
U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.
Pediatrická populace
S použitím u dětí nejsou k dispozici žádné zkušenosti, a proto není použití bisoprolol- fumarátu u dětí doporučeno.
Způsob podání
Tablety se užívají ráno nalačno nebo s jídle m a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny.
Tablety se polykají celé, nekousají se, ani nežvýkají.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčiv ou látk u nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 ,
akutn í srdeční selhání nebo probíhající srdeční dekompenzace vyžadující i.v. inotropní terapii ,
kard iogenní šok,
AV blok druhého a třetího stupně (bez pacemakeru),
syndrom chorého sinu,
sinoatriální blok,
symptomatická bradykardie (pod 50 tepů/min před zahájením léčby),
symptomatická hypotenze (systolický tlak pod 90 mmHg),
závažné bronchiální astma,
neléčený feochromocytom (viz bod 4.4),
těžké formy periferního arteriálního okluzivního onemocnění nebo Raynaudova syndromu,
metabolická acidóza .
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Zvláště u pacientů s ischemickou chorobo u srdeční nesmí být ukončení léčby bisoprolol - fumarátem provedeno náhle, pokud to není jasně indikováno, protože to může vést k přechodnému zhoršení srdečního onemocnění (viz bod 4 .2).
Bisoprolol- fumarát musí být používán s opatrností u pacientů s hypertenzí nebo anginou pectoris a souvisejícím srdečním onemocněním.
Bisoprolol- fumarát musí být používán s opatrností u:
- diabetes mellitus s velkým kolísáním hladiny cukru v krvi, příznaky hypoglykémie (např.
tachykardie, palpitace nebo pocení) mohou být maskované,
přísné diety,
probíhající desenzibilizační terapie. Podobně jako jiné beta blokátory, může bisoprolol - fumarát zvyšovat citlivost k alergenům jakož i zvyšovat závažnost anafylaktických reakcí. Podání epinefrinu nemusí mít vždy očekávaný terapeutický účinek ,
AV blokády prvního stupně,
Prinzmetalovy anginy. Byly pozorov ány příp a dy koronárního vazospazmu. Navzdory vysoké beta1 selektivitě není možné úplně vyloučit záchvaty anginy, pokud se bisoprolol podává pacientům s Prinzmetalovou anginou.
p eriferních cirkulačních poruch. Zintenzivnění problémů může nastat zejména na začátku terapie.
Pacienti s lupénkou nebo s anamnézou lupénky mají být léčeni beta blokátory (např. bisoprolol - fumarátem) po pečlivém zvážení přínosů a rizik.
Příznaky thyreotoxikózy mohou být při léčbě bisoprolol - fumarátem maskovány.
U pacientů s feochromocytomem nesmí být bisoprolol -fuma rát podáván dříve než po blokádě alfa - adrenergních receptorů.
U pacientů podstupujících výkon v celkové anestézii musí být anesteziolog informován o beta - blokádě. Pokud je vysazení beta blokátoru před chirurgickým zákrokem považováno za nutné, musí být provedeno postupně a musí být dokončeno 48 hodin před anestézií.
Ačkoli kardioselektivní (beta1) beta - blokátory mohou mít menší vliv na plicní funkce než neselektivní betablokátory (stejně jako všechny ostatní betablokátory), je třeba se vyhnout jejich používání u pacientů s obstrukční plicní nemocí, pokud k jejich použití není klinický důvod. Pokud takový důvod existuje, je možno přípravek Rivocor s opatrností podat. U pacientů s obstrukční plicní nemocí má být léčba bisoprolol - fumarátem zahájena nejnižší možnou dávkou a pacienti mají být pečlivě monitorován i s ohledem na nové příznaky (např. dušnost, netolerance zátěže, kašel).
V případě bronchiálního astmatu nebo obstrukčního onemocnění dýchacích cest, které může způsobit symptomy, je doporučeno souběžně podávat bronchodilatační terapii. Ojediněle se u pacientů s astmatem může zvýšit rezistence dýchacích cest, proto může být potřeba zvýšit dávku beta2 -mimetik.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nedoporučené kombinace:
Antagonisté kalcia typu verapamilu a v menší míře typu diltiazemu : n egativní ovlivnění kontraktility a atrioventrikulárního převodu. Intravenózní podání verapamilu u pacientů léčených pomocí beta - blokátoru může vést k hluboké hypotenzi a AV blo ku.
Centrálně působící antihyperten zi va (např. klonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin): sou časné používání centrálně působících antihypertenziv může vést ke snížení srdeční frekvence a srdečního výdeje a k vazodilataci. Náhlé vysazení může zvýšit riziko „rebound“ hypertenze.
Kombinace, u kterých je nutná opatrnost :
Antagonisté kalcia dihydropyridinového typu (např. nifedipin): sou časné užívání může zvýšit riziko hypotenze a nelze vyloučit zvýšení rizika dalšího zhoršení funkce komory jako pumpy u pacientů se srdečním selháním.
Antiarytmika třídy I (např. chinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flekainid, propafenon): účinek na dobu atrioventrikulárního převodu může být potenc i ovaný a může se zvýšit negativně inotropní účinek .
Antiarytmika třídy III (např. amiodaron): účinek na dobu atrioventrikulárního převodu může být potenci ovaný.
Parasympatomimetika: sou časné užívání může zvýšit dobu atrioventrikulárního převodu a riziko bradykardie.
Topické beta - blokátory (např. oční kapk y k léčbě glaukomu) mohou mít aditivní systémové účinky.
Inzulin a perorální antidiabetika: zintenzivnění hypoglykemického účinku. Blokáda beta - adrenoreceptorů může maskovat příznaky hypoglykemie.
Anestetika: oslabení reflexní tachykardie a zvýšení rizika hypotenze (pro další informace o celkové anestezii viz bod 4.4).
Digitalisové glykosidy: prodloužení doby atrioventrikulárního převodu , a tím snížení srdeční frekvence.
Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): NSAID mohou snižovat hypotenzivní účinek b isoprololfumarát u.
Beta- sympatomimetika (např. isoprenalin, dobutamin): kombinace s bisoprolol- fumarátem může snižovat účinek obou látek.
Sympatomimetika, která aktivují jak beta - tak alfa-adrenoreceptory: Kombinace s bisoprololfumarátem může vést ke zvýšení krevního tlaku. Tyto interakce jsou pravděpodobnější u neselektivních beta - blokátorů.
Sou časné používání s antihypertenzivy a rovněž s jinými léky snižujícími krevní tlak (např. tricyklická antidepresiva, barbituráty, fenothiaziny) může zvýšit riziko hypotenze.
Kombinace, které je třeba vzít v úvahu :
Meflochin: zvýšené riziko bradykardie.
Inhibitory monoaminooxidázy (kromě inhibitorů MAO -B): zesílení hypotenzního účinku beta - blokátorů, ale také riziko hypertenzní krize.
4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení
Těhotenství
Bisoprolol- fumarát má farmakologické účinky, které mohou nežádoucím způsobem ovlivnit těhotenství a/nebo plod/novorozence. Všeobecně beta - blokátory snižují placentární perfúzi, což bývá spojené s retardací plodu, intrauterinní smrtí, potratem nebo předčasným porodem. Nežádoucí reakce
(např. hypoglyk emie, bradykardie) se mohou vyskytnout u plodu nebo novorozence. Je- li léčba beta - blokátory nutná, upřednostňuje se léčba selektivními blokátory beta - adrenoreceptorů.
Bisoprolol- fumarát není doporučený během těhotenství, pokud to není nutné. Je- li léčba během těhotenství nevyhnutelná, je potřeba pravidelně monitorovat uteroplacentární průtok a růst plodu.
V případě škodlivých účinků na těhotenství nebo plod je doporučena alternativní léč ba. Novorozence je třeba pečlivě sledovat. Příznaky hypoglykemie a bradykardie je obecně možné očekávat do tří dnů.
Kojení
Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda se bisoprolol- fumarát vylučuje do lidského mateřského mléka nebo o bezpečnosti expozice bisoprolol - fumarát u u dětí. Proto se kojení během léčby bisoprolol- fumarátem nedoporučuje.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Ve studii s pacienty s ischemickou chorobou srdeční neovlivnil bisoprolol - fumarát schopnost řídit motorové vozidlo. Avšak v individuálních případech může být schopnost řídit motorové vozidlo nebo obsluhovat stroje porušená. Platí to obzvláště na začátku léčby, při změně léku a při současném požití alkoholu.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky byly rozděleny podle četnosti výskytu za použití následující konvence: v elmi časté
( 1/10); časté ( 1/100 až 1/10); méně časté ( 1/1000 až 1/100); vzácné ( 1/10000 až 1/1000);
velmi vzácné ( 1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Psychiatrické poruchy
Méně časté: deprese, poruchy spánku
Vzácné: noční můry , halucinace.
Poruchy nervového systému
Časté: závratě , bolesti hlavy
Vzácné : synkopa.
Poruchy oka
Vzácné: snížená tvorba slz (má být zváženo, pokud pacient používá kontaktní čočky)
Velmi vzácné : zánět spojivek (konjunktivitida).
Poruchy ucha a labyrintu
Vzácné : poruchy sluchu.
Srdeční poruchy
Méně časté: poruchy atrioventrikulárního převodu, zhoršení stávajícího srdečního selhání, bradykardie.
Cévní poruchy
Časté: pocit chladu nebo necitlivosti v končetinách
Méně časté: hypotenze.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Méně časté : bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem nebo anamnézou obstrukce dýchacích cest
Vzácné : alergická rýma .
Gastrointestinální poruchy
Časté: gastrointestinální potíže, jako je zácpa, průjem, n evolnost, zvracení.
Poruchy jater a žlučových cest
Vzácné: hepatitida.
Poruchy kůže a podkož n í tkáně
Vzácné: reakce z přecitlivělosti jako je svědění, návaly, vyrážka a angioedém.
Velmi vzácné: alopecie, léčba beta - blokátory může vyvolat nebo zhoršit příznaky lupénk y nebo indukovat vznik psoriáze podobné vyrážky .
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Méně časté: svalová slabost , svalové křeče .
Poruchy reprodukčního systému a prsu
Vzácné: erektilní dysfunkce .
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: únava
Méně časté: asténie .
Vyšetření
Vzácné: zvýšení hladin jaterních enzymů (AST, ALT), zvýšené hladiny triglyceridů.
*Tyto příznaky se vyskytují zvláště na začátku léčby. Jsou obvykle mírné a obvykle odezní během 1 -2 týdnů.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv , Šrobárova 48 , 100 41 Praha 10 ;
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek .
4.9 Předávkování
Příznaky
Mezi velmi časté příznaky, které je možné očekávat po předávkování beta - blokátory, patří bradykardie, hypotenze, bronchospasmus, akutní srdeční nedostatečnost a hypoglykemie.
Existuje široká interindividuální variabilita v citlivosti na jednorázovou vysokou dávku bisoprolol - fumarátu a pacienti se srdečním selháním jsou pravděpodobně velmi citliví.
Léčba
V případě předávkování je obecně potřeba léčbu bisoprolol - fumarátem přerušit a zahájit symptomatickou a podpůrnou léčbu.
Omezené údaje naznačují, že bisoprolol- fumarát je obtížně dialyzovatelný.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina : Beta- blokátor y , selektivní ; ATC k ód : C07AB07
Mechanismus účinku
Bisoprolol- fumarát je vysoce selektivní blokátor beta - adrenergních receptorů bez vnitřní
1 sympatomimetické aktivity (ISA) a membrány stabilizujícího efektu (MSA). Vykazuje pouze velmi malou afinitu k beta - receptoru hladkého svalstva průdušek a cév a rovněž beta - receptorům
2 2 účastnících se metabolické regulace. U bisoprolol- fumarátu se tudíž obecně neočekává vliv na odpor dýchacích cest a beta - receptory zprostředkované metabolické účinky. Jeho beta - selektivita přesahuje
2 1 terapeutické rozmezí dávkování.
Bisoprolol- fumarát nemá výrazný negativně inotropní účinek.
Bisoprolol- fumarát dosahuje svého maximálního účinku za 3–4 hodiny po perorálním podání.
Eliminační poločas 10–12 hodin poskytuje 24hodinový účinek po dávkování v jedné denní dávce.
Maximálního antihypertenzivního účinku bisoprolol - fumarátu je obecně dosaženo po 2 týdnech.
U akutního podání u pacientů s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání snižuje bisoprolol - fumarát srdeční frekvenci a tepový objem, čímž snižuje srdeční výdej a spotř ebu kyslíku. U chronického podávání se úvodní zvýšená periferní rezistence snižuje. Mimo jiné je diskutováno snížení plazmatické aktivity reninu jako mechanismus antihypertenzivního účinku beta - blokátorů.
Bisoprolol- fumarát snižuje odpověď na sympatoadrenální aktivitu prostřednictvím blokády srdečních beta- receptorů. To vyvolává snížení srdeční frekvence a kontraktility, a tím snížení spotřeby kyslíku v myokardu, což je požadovaný účinek u anginy pectoris s ischemickou chorobou srdeční.
5.2 Farmakokinetic ké vlastnosti
Absorpce
Bisoprolol- fumarát se téměř úplně (˃90 %) absorbuje z gastrointestinálního traktu a s velmi malým first-pass efektem v játrech (asi 10 %) má po perorálním podání absolutní biologickou dostupnost přibližně 90 %.
Distribuce
Distribuční objem je 3,5 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 30 %.
Biotransformace a eliminace
Bisoprolol- fumarát se vylučuje z organismu dvěma stejně účinnými cestami. 50 % se metabolizuje játry na inaktivní metabolity, které se potom vylučují ledvinami. Zbývajících 50 % se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. Proto není u pacientů s poruchou renální nebo hepatální funkce obvykle úprava dávkování potřebná.
Celková clearance léku je asi 15 l/hod. Eliminační poločas je 10 -12 hodin.
Linearita/nelinearita
Bisoprolol- fumarát má lineární, na věku nezávislou kinetiku.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Předklinické údaje nepoukazují na žádné zvláštní riziko pro člověka na základě konvenčních studií bezpečnosti, toxicity při opakovaném podání, genotoxicity nebo mutagenicity a kancerogenity.
Reprodukční toxicita
Ve studiích reprodukční toxicity neměl bi soprolol- fumarát žádný vliv na fertilitu nebo reprodukci.
Podobně jako ostatní beta blokátory způsobuje bisoprolol - fumarát maternální (snížení příjmu jídla a snížení tělesné hmotnosti) a embryo/fetální toxicitu (zvýšený výskyt resorpcí, snížená porodní hm otnost novorozenců, zpomalený fyzický vývoj) při vysokých dávkách. Není však teratogenní.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Rivocor 5 mg : kukuřičný škrob, mikrokrystalická celul osa, krospovidon, hydrogenfos forečnan vápenatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium - stearát, hypromel os a, oxid titaničitý, makrogol 6000, dimetikon 350, žlutý oxid železitý.
Rivocor 10 mg : kukuřičný škrob, mikrokrystalická celul osa, krospovidon, hydrogenfos forečnan vápenatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium - stearát, hypromel os a, oxid titaničitý, makrogol 6000, dimetikon 350, žlutý a červený oxid železitý.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Al/Al blistr, krabička.
Velikost balení: 30 nebo 90 potahovaných tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Žádné zvláštní požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 377/1, Michle, 140 00 Praha 4, Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)
RIVOCOR 5 mg: 41/209/05-C
RIVOCOR 10 mg: 41/210/05-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 29.6.2005
Datum posledního prodloužení registrace: 2.1.2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2021