SPC221069

SPC221069

Sp. zn. sukls334918/2024

Isomalt: 2039,43 mg /pastilka

Roztok maltitolu: 427,5 mg/ pastilka

Ponceau 4R (E 124) 0,013 mg/pastilka

Oranžová žluť (E 110) 0,080 mg/pastilka

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

Pomocné látky:

Tento léčivý přípravek obsahuje isomalt a maltitol. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy nemají tento přípravek užívat. Přípravek může mít mírný projímavý účin ek. Energetická hodnota maltitolu a isomaltu je 9,66 kJ/g (2,3 kcal/g).

Tento léčivý přípravek obsahuje azobarvivo: (Ponceau 4R (E 124) a oranžovou žluť (E

110)). Mohou způsobit alergické reakce.

Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo embryo/fetální vývoj. Údaje z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratu a srdečních malformací a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulární malformace bylo zvýšeno z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že riziko se zvyšuje s dávkou a délkou léčby.

U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitoru syntézy prostaglandinů vede ke zvýšeným pre- a postimplantační m ztrátám a embryofetální letalitě. U zvířat, kterým byl podáván inhibitor syntézy prostaglandinů během organogenetického období, byly navíc hlášeny zvýšené incidence různých malformací, včetně kardiovaskulárních.

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o po užívání přípravku Flurbiprofen Galenika během těhotenství. I když je systémová expozice ve srovnání s perorálním podáním nižší , není známo, zda systémová expozice přípravk u Flurbiprofen Galenika, dosažená po lokálním podání , ne může být pro embryo/plod škodlivá .

Během prvního a druhého trimestru těhotenství nemá být přípravek Flurbiprofen Galenika používán, pokud to není zcela nezbytné . Pokud je používán, má být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.

▪ plod:

▪ matku a novorozence na konci gravidity:

V souvislosti s léčbou NSAID byly hlášeny otoky, hypertenze a srdeční selhání.

Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že použití některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a při dlouhodobé léčbě) může být spojeno s malým zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (například infarkt u myokardu nebo cévní mozkové

příhody) (viz bod 4.4). Neexistují dostatečné údaje k vyloučení takového rizika pro pastilky s flurbiprofenem 8,75 mg.

Následující seznam nežádoucích účinků se týká nežádoucích účinků hlášených u flurbiprofenu při dávkách pro výdej bez lékařského předpisu pro krátkodobé použití:

Poruchy krve a lymfatického systému:

Není známo: anémie, trombocytopenie.

Poruchy imunitního systému:

Vzácné: anafylaktická reakce

Psychiatrické poruchy:

Méně časté: nespavost

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární poruchy

Není známo: Edém, hypertenze a srdeční selhání

Poruchy nervového systému:

Časté: závrať , bolest hlavy, parestezie

Méně časté: somnolence

Poruchy respirační, hrudní a mediastinální:

Časté: podráždění v krku

Méně časté: exacerbace astmatu a bronchospasmu s , dušnost, sípání, orofaryngeální puchýře, faryngeální hypestézie.

Gastrointestinální poruchy:

Časté: průjem, vředy v ústech, nauzea , bolest v ústech, parestézie v ústech, bolest v orofaryngu, diskomfort v ústech (pocit tepla nebo pálení nebo mravenčení v ústech).

Méně časté: břišní distenze, bolest břicha, zácpa, sucho v ústech, dyspepsie, flatulence, gloso dynie, dysgeusie, orální dysestézie, zvracení

Poruchy jater a žlučových cest:

Není známo : hepatitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Méně časté: různé kožní vyrážky, svědění.

Není známo: závažné formy kožních reakcí, jako jsou bulózní reakce, včetně Stevens ova-

Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy.

Celkové poruchy a stavy v místě aplikace:

Méně časté: pyrexie, bolest

Mechanismus účinku

Flurbiprofen je NSAID - derivát kyseliny propionové, který působí inhibicí syntézy prostaglandinů.

Farmakodynamické vlastnosti

U lidí má flurbiprofen silné analgetické, antipyretické a protizánětlivé vlastnosti a ukázalo se, že dávka 8,75 mg rozpuštěná v umělých slinách snižuje syntézu prostaglandinů v kultivovaných buňkách z lidských dýchacích cest. Podle studií v nichž byla testována pln á krev je flurbiprofen smíšený inhibitor COX -1/COX- 2 s určitou selektivitou vůči

COX-1.

Předklinické studie naznačují, že R ( - ) enantiomer flurbiprofenu a souvisejících NSAID může působit na centrální nervový systém; předpokládá se mechanismus účinku inhibicí indukovaného COX -2- na úrovni míchy.

Klinická účinnost a bezpečnost

Ukázalo se, že jednorázová dávka flurbiprofenu 8,75 mg podaná lokálně do krku formou pastilky ulevuje od bolesti v krku, včetně otoku a zánětu krku , s významnou redukcí (LS střední rozdíl) v intenzitě bolesti v krku od 22 minut ( - 5,5 mm), dosahuje maxima po 70 minutách ( - 13,7 mm) a zůstává významně účinná až 240 minut ( - 3,5 mm), včetně pacientů se streptokokovými a ne - streptokokovými infekcemi, snížení obtíží při polykání z 20 minut (- 6,7 mm), dosažení maxima při 110 minutách ( - 13,9 mm) a po dobu až 240 minut (-3,5 mm) a snížení pocitu oteklého hrdla po 60 minutách ( - 9,9 mm), dosažení maxima za 120 minut (-11,4 mm) a po dobu až 210 minut ( -5,1 mm).

Účinnost více dávek měřená pomocí Součtu rozdílů intenzity bolesti (SPID) během 24 hodin prokázala významné snížení intenzity bolesti v krku ( - 473,7 mm * h až - 529,1 mm

• h), obtížného polykání ( -458,4 mm * h až - 575,0 mm * h) a oteklého hrdla ( - 482,4 mm

• h až - 549,9 mm * h) se statisticky významným větším snížením bolesti v každém hodinovém intervalu po dobu 23 hodin pro všechna tři měření a statisticky významně větší úlevou v krku každou hodinu po 6hodinový čas hodnocení. Rovněž byla prokázána účinnost vícenásobných dávek po 24 hodinách a po 3 dny.

U pacientů užívajících antibiotika pro streptokokovou infekci se vyskytovala statisticky významně větší úleva v intenzitě bolesti v krku u flurbiprofenu 8,75 mg od 7 hodin a dále po požití antibiotik. Analgetický účinek flurbiprofenu 8,75 mg nebyl snížen podáváním antibiotik k léčbě pacientů se streptokokov ou bolestí v krku.

2 hodiny po první dávce způsobily pastilky flurbiprofen 8,75 mg významné zmírnění některých souvisejících příznaků bolestí v krku přítomných na začátku studie, včetně kašle (50 % vs 4 %), ztráty chuti k jídlu (84 % vs. 57 %) a horečnatosti (68 % vs. 29 %).

Léková forma pastilky se rozpouští v ústech po dobu 5 - 12 minut a poskytuje měřitelný zklidňující a potahovací účinek za 2 minuty.

Pediatrická populace

Nebyly provedeny žádné specifické studie u dětí. Studie účinnosti a bezpečnosti pastilek flurbiprofenu 8,75 mg zahrnovaly dospívající ve věku 12 - 17 let, i když malá velikost vzorku znamená, že nelze vyvodit žádné statistické závěry.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Pastilky se rozpustí během 5 - 12 minut a flurbiprofen se snadno vstřebává, s detekc í v krvi po 5 minutách a plazmatickými koncentracemi , které vrcholí 40 - 45 minut po podání, ale zůstávají na průměrné nízké hladině 1,4 μg/ml, což je přibližně 4,4krát nižší než dávka 50 mg tablety. K absorpci flurbiprofenu může dojít z ústní dutiny pasivní difúzí. Rychlost absorpce je závislá na lékové formě s maximálními koncentracemi dosaženými rychleji, než jakých je dosaženo po ekvivalentní požité dávce, ale podobného rozsahu.

Distribuce

Flurbiprofen je rychle distribuován v celém těle a je extenzivně vázán na plazmatické proteiny.

Biotransformace/exkrece

Flurbiprofen je metabolizován hlavně hydroxylací a vylučován ledvinami. Má eliminační poločas 3 až 6 hodin. Flurbiprofen se vylučuje ve velmi malém množství do lidského mateřského mléka (méně než 0,05 μg/ml). Přibližně 20 - 25% perorální dávky flurbiprofenu se vylučuje v nezměněné podobě.

Populace starších lidí a pediatrická populace

Po perorálním podání tablet flurbiprofenu nebyl hlášen žádný rozdíl ve farmakokinetických parametrech mezi staršími a mladými dospělými dobrovolníky. U dětí mladších než 12 let po podání přípravku flurbiprofen 8,75 mg nebyly získány žádné farmakokinetické údaje, avšak podávání flurbiprofenu jak ve formě sirupu tak ve formě čípků nenaznačuje žádné významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech ve srovnání s dospělými.

K romě informací již zahrnutý ch v bodech 4.4, 4.6 a 4.8 nejsou k dispozici žádné další relevantní předklinické údaje.

PVC-PVDC/Al blistry nebo PVC-PVDC/Al dětské bezpečnostní blistry v papírové krabi čce s potiskem.

Velikosti balení: 8, 12, 16, 20, 24 pastilek

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Galenika International Kft.

Baross utca 165/3, 2040 Budaors

Maďarsko

Datum první registrace: 17. 3. 2020