SPC223430
Přípravek má být užíván pouze v případě, že lze zajistit dostatečnou délku spánku (8 hodin).
| Sp. zn. sukls128569/2025 |
|---|
| SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU |
| 1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU |
| Zolpidem FMK 10 mg potahované tablety |
| 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ |
| Jedna tableta přípravku Zolpidem FMK obsahuje 10 mg zolpidem-tartarátu. |
| Pomocné látky se známými účinky: laktóza 65 mg |
| Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. |
| 3. LÉKOVÁ FORMA |
| potahovaná tableta |
| Bílé až téměř bíle, podlouhlé potahované tablety s půlicí rýhou, 9 mm dlouhé. |
| Tabletu lze rozdělit na stejné dávky. |
| 4. KLINICKÉ ÚDAJE |
| 4.1 Terapeutické indikace |
| Krátkodobá léčba nespavosti u dospělých v případech, kdy je nespavost vysilující nebo vede k |
| těžkému rozrušení pacienta. |
| 4.2 Dávkování a způsob podání |
| Přípravek Zolpidem FMK působí rychle, a proto se užívá těsně před ulehnutím nebo již v posteli. |
| Dávku je nutno užít najednou a neužívat další během téže noci. |
| Doporučená denní dávka pro dospělé je 10 mg a užívá se bezprostředně před spaním. Je třeba podávat |
| nejnižší účinnou denní dávku zolpidemu a maximální denní dávka nesmí překročit 10 mg. |
| Léčba má být co nejkratší a nemá překročit čtyři týdny, a to včetně období, kdy dochází ke snižování |
| dávky. V nezbytných případech je možné prodloužit podávání přípravku nad maximální dobu léčby, |
| ale pouze po opětovném zhodnocení stavu pacienta, jelikož riziko závislosti a zneužití se zvyšuje s |
| délkou léčby (viz bod 4.4). |
| Zvláštní skupiny pacientů |
| Pediatrická populace |
| Vzhledem k nedostatku dat, která by podpořila užití v této věkové skupině, se zolpidem nedoporučuje |
| podávat dětem a dospívajícím do 18 let. Dostupné výsledky placebem kontrolovaných studií jsou |
| uvedeny v bodě 5.1. |
| Starší pacienti |
| Starší nebo oslabení pacienti mohou být zvláště citliví na účinky zolpidemu, a proto se doporučuje |
| dávka 5 mg. Celková denní dávka zolpidemu nemá překročit 10 mg. |
Způsob podání
| Porucha funkce jater |
| Vzhledem k tomu, že porucha funkce jater snižuje clearance a metabolismus zolpidemu, dávka má |
| u těchto pacientů začít na 5 mg a u starších pacientů se vyžaduje zvláštní opatrnost. Není-li dosaženo |
| dostatečné klinické odpovědi a lék je dobře snášen, může být u dospělých (do 65 let) dávka zvýšena |
| na 10 mg. |
| Perorální podání | |
| 4.3 Kontraindikace | |
| • Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 | |
| • Těžká porucha funkce jater | |
| • Akutní a/nebo těžká respirační nedostatečnost | |
| • Syndrom spánkové apnoe a myasthenia gravis | |
| • Pacienti s poruchami chování ve spánku po užití zolpidemu v anamnéze, viz bod 4.4. | |
| 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití | |
| Před předepsáním hypnotik se, pokud možno, mají určit a odstranit příčiny nespavosti. Nespavost | |
| přetrvávající i po 7–14denní léčbě může naznačovat přítomnost primárního psychického nebo | |
| fyzického onemocnění a stav pacienta má být pečlivě přehodnocován v pravidelných intervalech. | |
| Respirační insuficience | |
| Hypnotika snižují respirační úsilí, a tudíž je třeba dodržovat opatrnost, pokud je zolpidem předepsán | |
| pacientům se sníženou respirační funkcí (viz bod 4.8). | |
| Riziko plynoucí ze souběžného užívání s opioidy | |
| Souběžné užívání opioidů s benzodiazepiny nebo jinými sedativy/hypnotiky, včetně zolpidemu, může | |
| vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a smrti. Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování | |
| sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo podobná léčiva (jako přípravek Zolpidem FMK), spolu s | |
| opioidy vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou alternativní možnosti léčby. V případě rozhodnutí | |
| předepsat přípravek Zolpidem FMK současně s opioidy, je nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na | |
| nejkratší možnou dobu léčby (viz také obecné doporučení dávkování v bodě 4.2). Pacienty je nutné | |
| pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace. V této souvislosti | |
| se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich okolí, aby o těchto symptomech věděli (viz bod | |
| 4.5). | |
| Porucha funkce jater | |
| Podání zolpidemu pacientům s těžkou poruchou funkce jater může přispět ke vzniku encefalopatie, | |
| proto se přípravek těmto pacientům nesmí podávat (viz body 4.2, 4.3 a 4.8). | |
| Starší pacienti | |
| Pacienti vyššího věku a oslabení pacienti mají dostávat nižší dávky (viz bod 4.2). | |
| Psychotická onemocnění | |
| Hypnotika, jako je zolpidem, se nedoporučují jako primární léčba psychotického onemocnění. | |
| Amnézie | |
| Sedativa a hypnotika jako je např. zolpidem mohou vyvolat anterográdní amnézii, ke které nejčastěji | |
| dochází několik hodin po podání přípravku. Aby se snížilo toto riziko, je třeba zajistit, aby pacienti | |
| mohli spát bez přerušení 8 hodin (viz bod 4.8). | |
| Myšlenky na sebevraždu / pokus o sebevraždu /sebevražda a deprese | |
|---|---|
| Zolpidem, stejně jako ostatní benzodiazepiny a jim podobné látky, se má podávat opatrně pacientům s | |
| příznaky deprese a se sebevražednými sklony v anamnéze. Pacientům se sebevražednými sklony se | |
| má vzhledem k riziku záměrného předávkování předepisovat nejmenší možné balení přípravku. | |
| Během léčby zolpidemem může být odhalena dříve existující deprese. Protože nespavost může být | |
| projevem deprese, má být v případě přetrvávání nespavosti přehodnocena stanovená diagnóza. | |
| Několik epidemiologických studií ukazuje na zvýšený výskyt sebevražd a sebevražedných pokusů u | |
| pacientů, bez ohledu na to, zda trpí depresí, či nikoliv, jsou-li léčeni benzodiazepiny a jinými | |
| hypnotiky včetně zolpidemu. Kauzální souvislost nebyla stanovena. | |
| Jiné psychiatrické a "paradoxní" reakce | |
| Při podávání sedativ a hypnotik jako je zolpidem se mohou vyskytnout příznaky jako je neklid, | |
| zhoršení nespavosti, agitovanost, podrážděnost, agresivita, bludy, zuřivost, noční můry, halucinace, | |
| psychóza, abnormální chování, delirium a další nežádoucí poruchy chování. Pokud k nim dojde, má se | |
| podávání přípravku přerušit. Tyto projevy jsou pravděpodobnější u starších nemocných. | |
| Somnambulismus a související chování | |
| U pacientů, kteří užívali zolpidem a nebyli zcela probuzeni, byly hlášeny poruchy chování ve spánku | |
| včetně náměsíčnosti a s ní spojeném chování, jako např. „řízení vozidla ve spánku“, příprava a | |
| konzumace jídla, telefonování nebo sexuální aktivita. Pacient si tuto činnost zpětně nepamatuje. Tyto | |
| poruchy se mohou objevit po prvním nebo jakémkoliv dalším užití zolpidemu. V případě, že pacient | |
| zaznamená poruchy chování ve spánku, musí být léčba z důvodu rizika pro pacienta i pro okolí ihned | |
| ukončena (viz bod 4.3). Riziko výskytu takového chování se zvyšuje při užití zolpidemu s alkoholem a | |
| dalšími látkami tlumícími centrální nervový systém, stejně jako při překročení maximální doporučené | |
| dávky zolpidemu. | |
| Tolerance | |
| Při opakovaném užívání sedativ/hypnotik, jako je zolpidem, může po několika týdnech nastat snížení | |
| účinnosti. | |
| Závislost | |
| Užívání sedativ/hypnotik, jako je zolpidem, může vést k rozvoji fyzické a psychické závislosti. Riziko | |
| závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby; je také větší u pacientů s anamnézou psychiatrických | |
| poruch a/nebo závislosti na alkoholu, návykových látkách nebo lécích. Tito pacienti mohou zolpidem | |
| užívat jen s maximální opatrností. | |
| V případě rozvoje fyzické závislosti bude náhlé ukončení léčby provázeno příznaky z vysazení, jako | |
| jsou např. bolesti hlavy, svalové bolesti, extrémní úzkost a napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. | |
| V těžkých případech se mohou projevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, | |
| hyperakuze, parestezie, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace, delirium nebo | |
| epileptické záchvaty. | |
| Návrat nespavost | |
| Při přerušení podávání hypnotik se mohou i ve zvýšené míře přechodně znovu objevit příznaky, které | |
| vedly k léčbě. To může být doprovázeno dalšími reakcemi, jako jsou změny nálady, úzkost a neklid. | |
| Je důležité, aby pacient o této možnosti věděl a neměl obavy, pokud po vysazení přípravku k těmto | |
| příznakům dojde. Riziko těchto příznaků je vyšší při náhlém ukončení léčby; z toho důvodu se | |
| doporučuje dávku snižovat postupně, pokud je to klinicky možné. | |
| U benzodiazepinů a jim podobných látek s krátkodobým účinkem mohou vzniknout abstinenční | |
| příznaky i během intervalu mezi dávkami. | |
| Porucha psychomotorických funkcí v následující den | |
| Zolpidem, stejně jako další sedativa/hypnotika, má tlumivý účinek na CNS. | |
| Riziko poruchy psychomotorických funkcí, včetně zhoršení schopnosti řízení, je v následující den | |
| vyšší, pokud: | |
| - je zolpidem užit méně než 8 hodin před provozováním aktivit vyžadujících duševní bdělost (viz | |
| bod 4.7); |
Přípravek Zolpidem FMK obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.
Přípravek Zolpidem FMK obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
| - je užita dávka vyšší než doporučená; | |
|---|---|
| - je zolpidem kombinován s jinými přípravky tlumícími činnost CNS, s přípravky zvyšujícími | |
| hladinu zolpidemu v krvi, alkoholem nebo drogami (viz bod 4.5). | |
| Dávku zolpidemu je nutno užít najednou bezprostředně před spaním a během téže noci neužívat další. | |
| Závažná poranění | |
| Vzhledem ke svým farmakologickým vlastnostem může zolpidem způsobovat ospalost a snižovat | |
| pozornost, což může vést k pádům a následně k závažným poraněním. | |
| Pacienti se syndromem dlouhého QT intervalu | |
| In vitro studie prokázala, že v experimentálních podmínkách za použití velmi vysokých koncentrací | |
| může dojít k redukci aktivity draslíkových kanálů vztahující se k hERG. Nejsou známy možné | |
| následky této skutečnosti u pacientů s vrozeným syndromem dlouhého QT intervalu. Jako preventivní | |
| opatření se u pacientů se známým vrozeným syndromem dlouhého QT intervalu doporučuje při léčbě | |
| zolpidemem pečlivě zvážit poměr mezi přínosem a rizikem. | |
| 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce |
| Alkohol |
| Současné podávání s alkoholem není doporučeno. |
| Při užití tohoto přípravku v kombinaci s alkoholem může být sedativní účinek zesílen. To má vliv |
| na schopnost řídit a obsluhovat stroje. |
| Kombinace s přípravky tlumícími činnost CNS |
| Ke zvýraznění centrálního tlumivého účinku může dojít v případě souběžného užívání s |
| antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky/sedativy, antidepresivy, narkotickými |
| analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a sedativními antihistaminiky. Užívání zolpidemu s těmito léky |
| může proto zvýšit ospalost a poruchu psychomotorických funkcí v následující den, včetně zhoršené |
| schopnosti řízení (viz bod 4.4 a bod 4.7). U pacientů užívajících zolpidem v kombinaci s antidepresivy |
| včetně bupropionu, desipraminu, fluoxetinu, sertralinu a venlafaxinu byly také hlášeny ojedinělé |
| případy zrakových halucinací. |
| V případě opioidních analgetik může rovněž dojít k větší euforii, což může vést k větší psychické |
| závislosti. |
| Opioidy |
| Souběžné užívání sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo podobná léčiva (jako přípravek Zolpidem |
| FMK), spolu s opioidy zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a smrti v důsledku aditivního |
| tlumivého účinku na CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání jejich souběžného užívání (viz bod |
| 4.4). |
| Inhibitory a induktory CYP450 |
| Současné podávání ciprofloxacinu může zvýšit hladinu zolpidemu v krvi, a proto se tato kombinace |
| nedoporučuje. |
| Látky, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P450) mohou zesílit účinek některých |
| hypnotik. |
| Zolpidem je metabolizován několika jaterními enzymy cytochromu P450; hlavní enzym je CYP3A4 |
|---|
| za přispění CYP1A2. |
| Farmakodynamický efekt zolpidemu je snížen při současném podání s induktorem CYP3A4, jako je |
| například rifamipicin a třezalka tečkovaná. U třezalky tečkované byla prokázána interakce se |
| zolpidemem. Při podání zolpidemu s třezalkou tečkovanou jsou střední hodnoty C a AUC nižší max |
| (C o 33,7 % a AUC o 30,0 %) než při podání samotného zolpidemu. Současné podávání s třezalkou max |
| tečkovanou může snížit hladinu zolpidemu v krvi, proto se společné podávání nedoporučuje. |
| Když byl však zolpidem podán s itrakonazolem (inhibitor CYP3A4), jeho farmakokinetika |
| a farmakodynamika se výrazně nezměnila. Klinický význam těchto výsledků není znám. |
| Současné podání zolpidemu s ketokonazolem (200 mg dvakrát denně) – silný inhibitor CYP3A4 – |
| prodloužilo eliminační poločas, zvýšilo celkové AUC a snížilo clearance po perorálním podání |
| ve srovnání s kombinací zolpidemu a placeba. Celková AUC zolpidemu se při současném podávání s |
| ketokonazolem zvýšila 1,83krát ve srovnání se samotným zolpidemem. Rutinní úprava dávkování |
| zolpidemu není nutná, ale pacienti mají být upozorněni, že užívání zolpidemu s ketokonazolem může |
| zvýšit sedativní účinky. |
| Fluvoxamin je silný inhibitor CYP1A2 a mírný až slabý inhibitor CYP2C9 a CYP3A4. Současné |
| podávání s fluvoxaminem může zvýšit hladinu zolpidemu v krvi, proto se společné podávání |
| nedoporučuje. |
| Další léky |
| Při kombinaci zolpidemu s warfarinem, dioxinem a ranitidinem nebyly žádné významné |
| farmakokinetické interakce pozorovány. |
| 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení |
| Těhotenství |
| Jako preventivní opatření se v těhotenství doporučuje neužívat zolpidem. |
| Neexistují žádné nebo existují jen omezené informace týkající se užívání zolpidemu těhotnými |
| ženami. Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní nebo embryotoxické účinky, ale bezpečnost |
| v těhotenství nebyla stanovena. Stejně jako jiné léky se i zolpidem nemá užívat v těhotenství, zvláště |
| během prvního trimestru. |
| Zolpidem prostupuje placentou. |
| Údaje získané z rozsáhlého souboru těhotných žen (více než 1 000 ukončených těhotenství) z |
| kohortových studií neprokázaly po expozici benzodiazepinům během prvního trimestru těhotenství |
| výskyt malformací. Avšak některé případové studie vykazovaly zvýšený výskyt rozštěpu rtu a patra |
| spojený s užíváním benzodiazepinů během těhotenství. |
| Po podání benzodiazepinů během druhého a/nebo třetího trimestru těhotenství byly popsány případy |
| snížené pohyblivosti plodu a variability fetální srdeční frekvence. |
| Podávání zolpidemu během pozdní fáze těhotenství nebo během porodu spojeno s účinky na |
| novorozence, jako jsou hypotermie, hypotonie, obtíže s krmením a středně těžká respirační deprese. |
| Byly hlášeny případy těžké respirační deprese u novorozenců. |
| U dětí narozených matkám, které během poslední fáze těhotenství chronicky užívaly |
| sedativa/hypnotika, může v postnatálním období dojít k rozvoji fyzické závislosti a může zde být |
| riziko rozvoje abstinenčních příznaků. V postnatálním období se doporučuje novorozence |
| odpovídajícím způsobem sledovat. |
| Pokud je tento přípravek předepsán ženě ve fertilním věku, musí být upozorněna, že v případě, že chce |
| otěhotnět nebo se domnívá, že je těhotná, má kontaktovat svého lékaře ohledně vysazení tohoto |
| přípravku. |
| Kojení | |||||||||||
| Malá množství zolpidemu se objevují v mateřském mléce. Užívání zolpidemu se proto kojícím | |||||||||||
| matkám nedoporučuje. | |||||||||||
| 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje | |||||||||||
| Přípravek Zolpidem FMK má výrazný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. | |||||||||||
| Řidiče vozidel a obsluhu strojů je nutno varovat, že přípravek, stejně jako ostatní hypnotika, může | |||||||||||
| ráno po užití způsobovat ospalost, delší reakční čas, závratě, spavost, rozmazané/dvojité vidění, | |||||||||||
| snížení pozornosti a narušení schopnosti řídit vozidla (viz bod 4.8). Ke snížení tohoto rizika se po | |||||||||||
| užívání zolpidemu doporučuje nejméně 8 hodin odpočinku před řízením vozidel, obsluhou strojů | |||||||||||
| či prací ve výškách. | |||||||||||
| Po podávání samotného zolpidemu v terapeutických dávkách došlo v minulosti k narušení schopnosti | |||||||||||
| řízení a k „řízení ve spánku“. | |||||||||||
| Toto riziko se dále zvyšuje při kombinaci zolpidemu s alkoholem a dalšími léky tlumícími činnost | |||||||||||
| CNS (viz bod 4.4 a 4.5). Pacienti mají být upozorněni, aby při užívání zolpidemu nekonzumovali | |||||||||||
| alkohol a neužívali jiné psychoaktivní látky. | |||||||||||
| 4.8 Nežádoucí účinky | |||||||||||
| Používá se následující CIOMS hodnocení četnosti, pokud je to vhodné: | |||||||||||
| velmi časté 1/10, časté 1/100 až <1/10, méně časté 1/1 000 až <1/100, vzácné 1/10 000 až | |||||||||||
| <1/1 000, velmi vzácné <1/10 000, není známo: z dostupných údajů nelze určit. | |||||||||||
| Jsou prokázány nežádoucí účinky zolpidemu závislé na dávce, zejména některé CNS projevy. Jak je | |||||||||||
| doporučeno v bodě 4.2, měly by být menší, pokud je zolpidem podán těsně před spaním nebo po | |||||||||||
| ulehnutí. K těmto nežádoucím účinkům dochází častěji u starších nemocných. | |||||||||||
| Třídy orgánových systémů | Časté | Méně časté | Vzácné | Velmi vzácné | Není známo | ||||||
| Poruchy imunitního systému | angioneurotický edém | ||||||||||
| Psychiatrické poruchy | halucinace, agitovanost, noční můry, deprese (viz bod 4.4) | zmatenost, podrážděnost, neklid, agresivita, somnambulismus a poruchy chování ve spánku (viz bod 4.4), euforická nálada | poruchy libida | bludy, | zuřivost, | ||||||
| závislost (po | psychóza, | ||||||||||
| přerušení | abnormální | ||||||||||
| léčby může | chování, | ||||||||||
| dojít | delirium (viz bod | ||||||||||
| k abstinenčním | 4.4) | ||||||||||
| příznakům | Většina těchto | ||||||||||
| nebo | psychiatrických | ||||||||||
| k opětovnému | nežádoucích | ||||||||||
| objevení | účinků je spojena | ||||||||||
| původních | s paradoxními | ||||||||||
| příznaků) | reakcemi. | ||||||||||
| Poruchy nervového systému | somnolence, | třes, porucha pozornosti, porucha řeči | snížená úroveň vědomí | ||||||||
| bolest hlavy, | |||||||||||
| závrať, | |||||||||||
| exacerbovaná | |||||||||||
| insomnie, | |||||||||||
| kognitivní | |||||||||||
| poruchy jako |
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
| je | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| anterográdní | |||||||||||
| amnézie | |||||||||||
| (amnestické | |||||||||||
| účinky | |||||||||||
| mohou být | |||||||||||
| spojeny | |||||||||||
| s nevhodným | |||||||||||
| chováním) | |||||||||||
| Poruchy oka | diplopie, rozmazané vidění | zhoršení vidění | |||||||||
| Respirační, hrudní a mediastinální poruchy | respirační deprese (viz bod 4.4) | ||||||||||
| Gastrointestinální poruchy | průjem, | ||||||||||
| nauzea, | |||||||||||
| zvracení, | |||||||||||
| bolest břicha | |||||||||||
| Poruchy jater a žlučových cest | zvýšená hladina jaterních enzymů | hepatocelulární, cholestatické nebo kombinované poškození jater (viz body 4.2 a 4.3) | |||||||||
| Poruchy | snížení chuti k jídlu | ||||||||||
| metabolismu a | |||||||||||
| výživy | |||||||||||
| Poruchy kůže | vyrážka, svědění, zvýšené pocení | kopřivka | |||||||||
| a podkožní tkáně | |||||||||||
| Poruchy svalové a | bolest zad | svalová slabost | |||||||||
| kosterní soustavy | |||||||||||
| a pojivové tkáně | |||||||||||
| Infekce a infestace | Infekce a | infekce horních cest dýchacích, infekce dolních cest dýchacích | |||||||||
| infestace | |||||||||||
| Celkové poruchy a reakce v místě aplikace | únava | porucha chůze, | tolerance na lék | ||||||||
| pád (převážně | |||||||||||
| u starších | |||||||||||
| pacientů | |||||||||||
| a v případech, | |||||||||||
| kdy nebyl | |||||||||||
| zolpidem | |||||||||||
| užíván | |||||||||||
| v souladu | |||||||||||
| s doporučeným | |||||||||||
| dávkováním) | |||||||||||
| (viz bod 4.4) | |||||||||||
| Gastrointestinální |
|---|
| poruchy |
| Poruchy jater |
|---|
| a žlučových cest |
| snížení chuti k |
|---|
| jídlu |
| Celkové poruchy |
|---|
| a reakce v místě |
| aplikace |
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
| 4.9 Předávkování |
| Známky a příznaky |
| V případech předávkování samotným zolpidemem nebo v kombinaci s jinými přípravky tlumícími |
| CNS (včetně alkoholu) byly hlášeny poruchy vědomí v rozmezí od somnolence po kóma a závažnější |
| projevy, někdy i fatální. |
| Léčba |
| Používají se obecná symptomatická a podpůrná opatření. Pokud vyprázdnění žaludku není výhodné, je |
| třeba podat aktivní uhlí ke snížení absorpce. Sedativa se nemají podávat ani v případě excitace. |
| U závažných příznaků (sedace, respirační deprese) lze zvážit použití flumazenilu. Podání flumazelinu |
| ale může vést k výskytu neurologických příznaků (křečí). |
| Zolpidem není dialyzovatelný. |
| 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI |
| 5.1 Farmakodynamické vlastnosti |
| Farmakoterapeutická skupina: hypnotika a sedativa, léčiva podobná benzodiazepinům |
| ATC kód: N05CF02 |
| Zolpidem je imidazopyridin, který se přednostně váže na podtyp receptoru omega-1 (také známý jako |
| benzodiazepinová -1 podjednotka), který odpovídá GABA-A receptorům, které obsahují alfa-1 |
| podjednotku, zatímco benzodiazepiny se neselektivně vážou na podtypy omega-1 i omega-2. |
| Modulace kanálu pro chloridové anionty prostřednictvím tohoto receptoru vede ke specifickému |
| sedativnímu účinku zolpidemu. Tyto účinky lze zvrátit použitím antagonisty benzodiazepinu |
| flumazenilu. |
| U zvířat: Selektivní vazba zolpidemu na omega-1 receptory může u zvířat vysvětlit praktickou |
| nepřítomnost myorelaxačních a antikonvulzivních účinků hypnotických dávek běžně přítomných při |
| expozici benzodiazepinům, které nejsou omega-1 selektivní. |
| U člověka: Zolpidem snižuje spánkovou latenci a počet probuzení a prodlužuje dobu trvání spánku |
| a zvyšuje kvalitu spánku. Tyto účinky jsou spojeny s charakteristickým profilem EEG, odlišným |
| od ostatních benzodiazepinů. Studie, které měřily procentuální dobu strávenou v každé fázi spánku, |
| obecně prokázaly, že zolpidem zachovává všechny fáze spánku. Při doporučené dávce nemá zolpidem |
| žádný vliv na fázi paradoxního (REM) spánku. Zachování hlubokého spánku (fází 3 a 4 – NREM), lze |
| vysvětlit selektivní omega-1 vazbou zolpidemu. Všechny zjištěné účinky zolpidemu lze zvrátit |
| použitím antagonisty benzodiazepinu flumazenilu. |
| Randomizované studie přinesly pouze přesvědčivé důkazy o účinnosti 10 mg zolpidemu. |
| V randomizované dvojitě zaslepené studii u 462 zdravých dobrovolníků mladšího či středního věku |
| s přechodnou nespavostí se při podání 10 mg zolpidemu snížil průměrný čas do usnutí o 10 minut |
| oproti placebu, u 5 mg zolpidemu to bylo 3 minuty. |
| V randomizované dvojitě zaslepené studii u 114 pacientů mladšího či středního věku s chronickou |
|---|
| nespavostí byl průměrný čas do usnutí po podání 10 mg zolpidemu o 30 minut kratší než u placeba, |
| u 5 mg zolpidemu to bylo 15 minut. |
| U některých pacientů může být účinná i nižší dávka 5 mg. |
| Pediatrická populace: Bezpečnost a účinnost zolpidemu nebyla u dětí mladších 18 let stanovena. V |
| randomizované, placebem kontrolované studii u 201 dětí ve věku 6–17 let s nespavostí spojenou |
| s poruchou pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) se neprokázala účinnost zolpidemu 0,25 mg/kg/den (s |
| maximální dávkou 10 mg/den) v porovnání s placebem. Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky |
| pozorované u zolpidemu oproti placebu zahrnovaly psychiatrické a nervové poruchy - závratě (23,5 % |
| versus 1,5 %), bolest hlavy (12,5 % versus 9,2 %) a halucinace (7,4 % versus 0 %) (viz bod 4.2 a 4.3). |
| 5.2 Farmakokinetické vlastnosti |
| Absorpce |
| Zolpidem se rychle vstřebává a má rychlý nástup hypnotického účinku. Vzhledem k efektu prvního |
| průchodu je biologická dostupnost po perorálním podání 70 % daná středním stupněm first-pass |
| metabolismu. Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy za 0,5 až 3 hodiny po podání. |
| Distribuce |
| Distribuční objem u dospělých činí 0,54 ± 0,02 l/kg a klesá na 0,34 ± 0,05 l/kg u velmi starších osob. |
| Vazba na plazmatické proteiny je 92,5 % ± 0,1 %. |
| Eliminace |
| Eliminační poločas je krátký, průměrně 2,4 hodiny (± 0,2 h) a doba trvání účinku je až 6 hodin. |
| Farmakokinetický profil zolpidemu v rozmezí terapeutických dávek je lineární a nemění se |
| při opakovaném podání. |
| Vazba na plazmatické proteiny je 92,5 ± 0,1 %. Distribuční objem u dospělých je 0,54 ± 0,02 l/kg a u |
| velmi starých nemocných se snižuje na 0,34 ± 0,05 l/kg. |
| Všechny metabolity jsou farmakologicky neaktivní a jsou vylučovány do moči (56 %) a do stolice |
| (37 %). Navíc nemají vliv na vazbu na plazmatické proteiny. |
| V klinických studiích bylo prokázáno, že zolpidem není dialyzovatelný. |
| Zvláštní skupiny pacientů |
| U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce jater je zvýšená koncentrace v plazmě. U těchto |
| pacientů má být dávka upravena. |
| U pacientů s renální insuficiencí (včetně dialýzovaných) je pozorováno mírné snížení clearance. |
| Ostatní farmakokinetické parametry nejsou ovlivněny. |
| 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti |
| Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity |
| po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu, reprodukční |
| a vývojové toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. |
| 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE |
| 6.1 Seznam pomocných látek |
| Jádro tablety: |
| Mikrokrystalická celulóza (E460) |
| Laktóza |
Farmak International Sp. z o.o.
Koszykowa 65
00-667 Warszawa
Polsko
- 2025
| Sodná sůl karboxymethylškrobu |
|---|
| Magnesium-stearát (E470b) |
| Koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551) |
| Potahová vrstva: |
| Oxid titaničitý |
| Mastek |
| Makrogol |
| Polyvinylalkohol |
| 6.2 Inkompatibility |
| Neuplatňuje se. |
| 6.3 Doba použitelnosti |
| 5 let |
| 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání |
| Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání. Uchovávejte |
| v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. |
| 6.5 Druh obalu a obsah balení |
| PVC/PVdC/Al blistr, papírová krabička a příbalové informace |
| 5, 7, 10, 15, 20, 30, 50, 60, 90 a 100 potahovaných tablet |
| Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. |
| 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním |
| Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními |
| požadavky. |
| 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI |
| 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA |
| 57/080/16-C |
| 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE |
| Datum první registrace: 17. 2. 2016 |
| Datum posledního prodloužení registrace: 7. 9. 2020 |
| 10. DATUM REVIZE TEXTU |