SPC221381
Sp. zn. sukls314545/2024
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Tamsulosin HCl Sandoz Prolong 0,4 mg potahované tablety s prodlouženým uvolňováním
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje tamsulosini hydrochloridum
0,4 mg.
Pomocné látky se známým účinkem :
Jedna potahovaná tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 17,8 mg laktosy ( ve formě monohydrátu ).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná t ableta s prodlouženým uvolňováním
Hnědá, kulatá, bikonvexní, potahovaná tableta s vyraženým označením „0,4“ na jedné straně a „SZ“ na druhé straně .
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Léčba s ymptom ů dolních močových cest (LUTS) na podkladě benigní hyperplázie prostaty
(BPH).
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Užívá se j edna tablet a denně nezávisle na jídle .
Způsob podání
Perorální podání.
Tablet a by měla být spolknuta vcelku a neměla by být drcena ani rozžvýkána, protože by to narušilo prodloužené uvolňování léčivé lá tky.
Zvláštní skupiny pacientů
Renální insuficience: u pacientů s renálním poškozením není nutná úprava dávkování.
Jaterní insuficience: u pacientů s mírnou a středně těžkou nedostatečností jater není třeba upravovat dávku (také viz bod 4.3).
Pediatrick á populace
Bezpečnost a účinnost tamsulosinu u dětí ve věku do 18 let nebyla dosud stanovena.
V současnosti dostupné údaje jsou popsány v bodě 5.1.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na tamsulosin vče t ně lékem vyvolaného angioed é mu nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 .
Anamnéza ortostatick é hypotenze.
Těžká jaterní nedostatečnost .
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Stejně jako u jiných alfa1 - blokátorů může v ojedinělých případech během léčby tamsulosinem dojít ke snížení krevního tlaku a v důsledku toho ve vzácných případech k mdlob ám . Při prvních známkách ortostatické hypotenze ( závratě , slabost) by si pacient měl sed nout nebo ulehnout, dokud symptomy nevy mizí .
Před zahájením léčby tamsulosinem by pacient měl být vyšetř en k vyloučení přítomnosti jiných stavů, které mohou způsobit podobné symptomy jako benigní hypertrofie prostaty .
Před zahájením léčby, a dále v pravidelných intervalech , by se mělo provádě t digitální vyšetření konečníku a v případě potřeby stanovení specific kého prostatického antigenu (PSA).
K léčbě pacient ů se závažnou renální insuficiencí (clearance kreatininu méně než 10 ml/min) by mělo být přistupováno s opatrností, protože tito pacient i nebyli studováni.
Při operaci šedého zákalu a glaukomu byl u některých pacientů současně nebo dříve léčených tamsulosinem pozorován „syndrom plovoucí duhovky během operace“ ( „ Intraoperative
Floppy Iris Syndrome “ - IFIS, varianta syndromu malé zornice ). IFIS může vést ke zvýšeným komplikací m v průběhu operace šedého zákalu . Zahájení léčby tamsulosinem u pacientů, u nichž je plánována operace šedého zákalu nebo glaukomu , se nedoporučuje.
Přerušení léčby tamsulosinem 1 - 2 týdny před operací katarakty nebo glaukomu je považováno za užitečné, nicméně přínos tohoto přerušení nebyl stanoven. IFIS byl zaznamenán i u pacientů, kteří přerušili užívání tamsulosinu delší dobu před operací.
Během předoperační ho vyšetření by měli oční chirurgové a týmy oftalmologů zjistit, zda pacienti určení k operaci šedého zákalu nebo glaukomu jsou nebo byli léčeni tamsulosinem, aby bylo zajištěno, že budou připravena odpovídající opatření ke zvládnutí IFIS během operace.
Tamsulosin se nesmí podávat v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů, kteří jsou fenotypicky slabými metabolizáto ry CYP2D6.
Tamsulosin má být užíván s opatrností v kombinaci se silnými a středně silnými inhibitory
CYP3A4 (viz bod 4.5).
Tamsulosin HCL Sandoz Prolong obsahuje laktosu a sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje laktosu. Pacienti se vzácnými dědičnými prob lémy s intolerancí galaktosy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy nemají tento léčivý přípravek užívat.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné potahované tabletě s prodlouženým uvolňováním, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Interakční studie byly provedeny jen u dospělých osob. Nebyly pozorovány žádné interakce při souběžném podávání tamsulosinu s atenololem, enalaprilem či theofylinem. Souběžné podávání cimetidinu zvyšuje a souběžné podávání furosemidu snižuje k oncentraci tamsulosinu v plaz mě, p rotože však koncentrace tamsulosinu zůstává v normálním rozsahu , není třeba měnit dávkování léku .
Za podmínek in vitro ani diazepam, ani propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin nebo warfarin nemění volnou frakci tamsulosinu v lidské plazmě. Tamsulosin rovněž nemění volné frakce diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu nebo chlormadinonu.
Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit rychlost vylučování tamsulosinu.
Současné podávání tamsulosinu se silnými inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšené expozici tamsulosinu. Současné podávání s ketokonazolem (známým silný m inhibitorem CYP3A4) vedlo k vzestupu AUC a C tamsulosinu 2,8, respektive 2,2násobně. Tamsulosin se nesmí max podávat v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů, kteří jsou pomalými metabolizátory s ohledem na CYP2D6.
Současně se silnými a středně silnými inhibitory CYP3A4 je třeba tamsulosin užívat opatrně.
Současné podávání tamsulosin hydrochloridu s paroxetinem, silným inhibitorem CYP2D6, vedlo k 1,3, respektive 1,6násobnému zvýšení C a AUC tamsulosinu, nicméně tyto max vzestupy se nepovažují za klinicky významné.
Existuje teoretické riziko hypotenzního účinku při souběžném podávání léků, které mohou snižovat krevní tlak, včetně anestetik a jiných antagonistů alfa1-adrenoceptoru.
4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení
Tamsulosin není indikován k použití u žen.
V krátkodobých a dlouhodobých klinických studiích s tamsulosinem byly pozorovány poruchy ejakulace. Případy poruchy ejakulace, retrográdní ejakulace a selhání ejakulace byly hlášeny v poregistračním období.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat str oje
Studie hodnotící účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyly prováděny . Pacienti by však měli mít na paměti, že se může objevit únava, rozostřené vidění, závratě a mdloba .
4.8 Nežádoucí účinky
Tamsulosin, tablety s prodlouženým uvolňováním, byl hodnocen ve dvou dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiích. Nežádoucí účinky byly většinou mírné a jejich výskyt byl obecně nízký. Nejčastěji zaznamenaným nežádoucím účinkem byla porucha ejakulace s výskytem u přibližně 2 % pacientů.
Nežádoucí účinky zaznamenané u tamsulosinu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním či jiné lékové formě byly:
Časté ( 1/100 až <1/10), méně časté ( 1/1 000 až <1/100), vzácné ( 1/10 000 až <1/1 000) a velmi vzácné (<1/10 000) včetně ojedinělých případů, není známo (četnost z dostupných údajů nelze určit) .
Poruchy nervo vého syst é mu
Časté : z ávratě (1.3 %)
Méně časté : bolesti hlavy
Vzácné : synkopa
Poruchy oka
Není známo: rozmazané vidění ⃰ , poruchy zraku ⃰
Srdeční poruchy
Méně časté : palpitace
Cévní poruchy
Méně časté : ortostatic ká hypotenze
R espirační , hrudní a me diastinální poruchy
Méně časté : rinitida
Není z n ámo: epistaxe ⃰
Gastrointestin ální poruchy
Méně časté : nauzea, zvracení, zácpa, průjem
Není známo : sucho v ústech ⃰
Poruchy kůže a podkož n í tkáně
Méně časté : vyrážka , svědění , kopřivka
Vzácné : angioed é m
Velmi vzácné : Stevens- Johnsonův syndrom
Není známo: erythema multiforme ⃰, exfoliativní dermatitida ⃰
Poruchy reprodu kčního systému a prsu
Časté : poruchy ejakulace , včetně retrográdní ejakulace a selhání ejakulace
Velmi vzácné : priapismus
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Méně časté : asténie
⃰ pozorováno po uvedení na trh
Stejně jako u jiných alfa - blokátorů se může vyskytnout rozostřené vidění, sucho v ústech či edém.
Po uvedení na trh byly během operace katarakty a glaukomu v souvislosti s léčbou tamsulosinem zaznamenány případy malé zornice nazývané syndrom interoperativní plovoucí duhovky (IFIS) (viz také bod Chyba! Nenalezen zdroj odkazů. ).
Zkušenosti po uvedení na trh: Navíc k nežádoucím účinkům uvedeným výše byla v souvislosti s podáváním tamsulosinu zaznamenána fibrilace síní, arytmie, tachykardie a dyspnoe. Vzhledem k tomu, že tyto spontánně hlášené účinky pocházejí z použití po uvedení na trh na celém světě, nelze spolehlivě určit frekvenci výskytu účinků a roli tamsulosinu při jejich vzniku.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 , Praha 10, webové stránky:
http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
4.9 Předávkování
Příznaky
Předávkování tamsulosinem může vést až k těžkým hypotenzním účinkům. Tyto těžké hypotenzní účinky byly pozorovány v případech s různou mírou předávkování.
Léčba
V případě akutní hypotenze při předávkování je zapotřebí podpora kardiovaskulárního systému. Krevní tlak a srdeční frekvence se může upravit k normálu po ulehnutí pacienta.
Pokud ulehnutí nepostačuje, lze podat látky zvyšující objem tekutin v těle, a pokud je to potřeba, podají se vasopresorické látky. Měl o by být zaveden o monitorování renální funkce a nasazena celková podpůrná terapie. Dialýza nebude mít pravděpodobně žádný efekt, protože tamsulosin se silně váže na bílkoviny krevní plazmy. Je možné vyvolat zvracení ke snížení absorpce. Pokud dojde k předávkování velkým množstvím látky, lze použít výplach žaludku, podat aktivní uhlí a osmoticky působící laxativa , jako je síran sodný.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antagonist é alfa-adrenoreceptoru
ATC skupina: G04C A02
Přípravky určené pouze k léčbě onemocnění prostaty
Mechanism us účinku
Tamsulosin se selektiv ně a kompetitiv ně váže na postsynaptic ké alfa1-adrenoreceptory, zejména podtyp alfa1A, čímž se uvolňují stahy hladkých svalů prostaty , a tím dojde ke snížení tenze .
Farmakodynamic ké účinky
Tamsulosin zvyšuje maxim ální průtok moč i tím, že uvolňuje hladké svaly prostaty a uretry, čímž zmírňuje obstrukci.
Zároveň zlepšuje dráždivé a obstruk ční symptomy, ve kterých hraje důležitou roli nestabilita močového měchýře a stahy hladkých svalů v dolních močových cestách. Alfa1-blok átory mohou snížit krevní tlak snížením periferní ho odporu. Ve studi ích s tamsulosinem nebylo pozorováno žádné snížení krevního tlaku s jakýmkoli klinickým významem .
Pediatrická populace
Byla provedena dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie u dětí s neurogenním močovým měchýřem, při které byly srovnávány různé dávky tamsulosinu.
Celkem 161 dětí (ve věku od 2 do 16 let) bylo randomizováno a léčeno jednou ze tří dávek tamsulosinu (nízká [0,001 až 0,002 mg/kg], střední [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až
0,008 mg/kg]) a nebo bylo podáno placebo. Jako primární cíl studie byl stanoven počet pacientů, u kterých došlo ke snížení tlaku, při kterém dochází k úniku moči (Leak point pressure LPP) na 40 cm H O, (stanoveno na základě dvou hodnocení ve stejném dni).
Sekundární cíle byly: skutečná a procentuální změna oproti výchozímu LPP, zlepšení nebo stabilizace hydronefrózy a hydroureteru, změny v objemu moči získané katetrizací a dále počet pomočení v době katetrizace (zaznamenáno v katetrizačním deníku). Mezi placebem a jakoukoli ze 3 podaných dávek tamsulosinu nebyl zjištěn žádný statisticky významný rozdíl, a to jak pro primární, tak i sekundární cíl. Nebyla zaznamenána žádná léčebná odpověď ani na jednu z podaných dávek.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Tamsulosin podávaný ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním je absorb ován ze střev a jeho bio logická dostupnost činí 55 – 59 %. Konzistentní pomalé uvolňování tamsulosinu se udržuje v celém rozmezí pH v gastrointestinálním traktu s minimální fluktuací během 24 hodin. Rychlost a rozsah absorpce tamsulosinu podávaného ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním není ovlivněn jídlem .
Tamsulosin vykazuje line á r ní kinetiku.
Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu na lačno dosáhnou plazmatické koncentrace maxima průměrně za 6 hodin. V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání látky do čtvrtého dne, se objevují maximální plazmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, na lačno i po jídle. Maximální plazmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první dávce na 11 ng/ml v ustáleném stavu.
V důsledku prodlouženého uvolňování tamsulosinu se minimální hodnoty plazmatické koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak na lačno, tak po jídle .
U plazmatických hladin po jednorázovém i opakovaném podání existují značné individuální rozdíly.
Distribuce
U mužů se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je malý (přibližně 0,2 l/kg).
Biotransformace
Tamsulosin má malý efekt prvního průchodu látky a metabolizuje se pomalu . Většina tamsulosinu je přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.
U potkanů nebyla indukce mikrosomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky pozorována.
Žádný z metabolitů není aktivnější než základní látka.
Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí. Odhaduje se , že přibližně 4 - 6 % podané dávky ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním se vylučuje v nezměněné podobě.
Po jednorázové dávce tamsulosinu je eliminační poločas asi 19 hodin a v ustáleném stavu asi 15 hodin.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Toxicita po jediné dávce a mnohonásobném podání byla zkoumána na myších , potkanech a psech. Reprodu kční toxicita byla zkoumána na potkanech, karcinogenita na myších a potkanech a genotoxicita in vivo a in vitro .
B ěžný profil toxicity zjištěný při vysokých dávkách tamsulosinu je ekvivalent ní se známým farmakologic kým účinkem spojeným s blokátory alfa - adrenergních receptorů . U psů byly po velmi vysokých dávkách zjištěny změny v hodnotách EKG. Nicméně nepředpokládá se, že by toto zjištění bylo klinicky významné. U tamsulosinu nebyly nalezeny žádné významné genotoxic ké vlastnosti.
U samic potkanů a myší byly při jejich vystavení tamsulosinu zjištěny větší prolifera ční změny v mléčných žlázách . T ato zjištění byla patrně spojena s hyperprolaktin é mi í a vyskytla se pouze při vysokých dávkách a jsou pokládána za klinic ky nevýznamná .
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Jádro tablety:
Mikrokrystalická celul osa
Hyprolosa
Monohydrát laktos y
Polyethylenoxid
Butylhydroxytoluen
Magnesium- stearát
K oloidní bezvodý oxid křemičitý
Potahová vrstva :
Hypromelosa
Hyprolosa
Makrogol 400
Oxid titaničitý (E 171)
Mastek
Chinolinová žluť (obsahuje sodík) (E 104)
Karmín (E 120)
Černý oxid železitý (E 172)
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte v původním obalu.
6.5 Druh obalu a velikost balení
Al/Al blistry.
Velikost balení: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 80, 90, 100 a 200 potahovaných tablet s prodlouženým uvolňováním.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a zacházení s ním
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Sandoz s.r.o., Pikrtova 1737/1a, 140 00 Praha 4 - Nusle , Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLA
87/415/11-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 22. 6. 2011
Datum posledního prodloužení registrace: 31. 1. 2018
10. DATUM REVIZE TEXTU
- 2024