Tensamin

SPC163908

Sp.zn. sukls246362/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tensamin 40 mg/ml k oncentrát pro infuzní roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml koncentrátu pro infuzní roztok obsahuje dopamini hydrochloridum 40 mg.

Pomoc ná látka se známým účinkem : Jeden ml koncentrátu pro infuzní roztok obsahuje 9,2 mg disiřičitan u sodn ého .

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Koncentrát pro infuzní roztok .

Popis přípravku: čirý bezbarvý až slabě nažloutlý roztok bez mechanických nečistot.

4. KLI NICKÉ ÚDAJE

4.1 Terape utické indikace

Dopamin je indikován jako součást komplexní terapie při akutním selhání perfuze v životně důležitých orgánech a k profylaxi reaktivní vazokonstrikce ve splanchnické oblasti při centraliz aci a redistribuci oběhu. Slouží k prevenci tvorby is chemick ých mediátorů a pozdějšího multisystémového a multiorgánového postižení.

Další indikací je kongestivní srdeční selhání, pooperační, traumatický, anafylaktický a endotoxinový šok, časný popáleninový šok, kardiogenní a septický šok (ne jako léčba první volb y) , neurogenní šok při vysokých míšních lézích a další šokové stavy, kde vyvolávající příčinou může být např. otrava nebo akutní pankreatitida .

Velmi malé dávky dopaminu (2 -5 mikrogram ů /kg/min.) jsou indikovány profylakticky při hraničních a nest abilních oběhových situacích k protekci splanchnické perfuze, popř. při umělé plicní ventilaci se zařazením vyššího endexspiračního přetlaku (PEEP).

4.2 Dávkování a způsob podání

Před podáním dopaminu nebo současně s ním je třeba k origovat hypovolemii. P ři podávání přípra vku je třeba průběžně dbát o oběhovou stabilitu. Vždy je nutno monitorovat EKG. Při infuzním podávání vyšších dávek je vhodné monitorování arteriálního tlaku, inte rmitentní měření krevní ho tlaku se provádí v intervalech po 5 minutách.

Dopamin nes mí být nikdy aplikován neředěný. Podává se pouze v intravenózní kapénkové infuzi, jejíž rychlost musí být přísně kontrolována. Nejvhodnější jsou volumetrické infuzní pumpy, do centrálního katétru je možné dopamin podávat i lineárním dávkovačem.

Dávkování

Dávkování přípravku a doba jeho aplikace jsou přísně individuální. V průběhu infuze je nutná průběžná kontrola stavu pacienta - TK, tepová frekvence, EKG s ohledem na segm ent ST a arytmie, diuréza. Rychlost infuze se řídí stavem nemocného a uvedenými úda ji. Je- li krevní tlak stabilizován, tepová frekvence klidná, EKG bez arytmií a jsou- li známky dobrého prokrvení ledvin, je možno dávku dopaminu pomalu snižovat tak, aby se udržovaly dosažené parametry a optimální diuréza. Infuzi s dopaminem lze podávat i více dní a poté velmi postupně a za stálé kontroly vys adit.

Dospělí pacienti

Snížení dosažené diurézy, vznik tachykardie nebo poruchy rytmu jsou známkami nutnosti snížit dáv ku přípravku nebo infuzi dočasně přerušit či terapii vhodně doplnit.

Dávky do 50 mi k rogramů/kg/min mají β - mimetický účinek. Zvyšování dávky až do nástupu α - mim etického účinku se nepoužívá. Využívají se však kombinace s norepinefrinem (k dosažení uspokojivého arteriálního tlaku bez tachykardie) nebo s isoprenalinem (při předchozích bradyka rdiích).

Zvláštní populace

Starší paci enti

Neexistují specifická doporučení k úpravě dávkování u této skupiny pacientů. Doporučuje se pečlivé sledování krevního tlaku , prů tok u moči a perfuze per iferní tkáně .

Porucha funkce jater a funkce ledvin

Neexistuj í specifická doporučení k úpravě dávkování u této skupiny pacientů. Doporučuje se pečlivé sledování krevního tlaku, průtoku moči a perfuze periferní tkáně.

Způsob podání

D opamin se podává ve fyziologickém roztoku, v 5% glukóze nebo sorbitolu, v Ringerově roztoku, v

Ringe rově roztoku s laktátem . Nesmí být ředěn nebo smísen s roztokem hydrogenuhličitanu sodného (natrium hydrogencar b onicum) ani s jinými alkalickými roztoky, v nichž se inaktivuje.

Ro ztok musí být připraven vždy čerstvý a chráněn před světlem.

Aby se zabránilo nekróze tkáně obklopující infuzi , dopamin nemá být podáván do tenké periferní žíly , ale do velké žíly , kdykoli je to možné . V hodnější je použití systému infuzní pumpy (viz bod 4.4).

4.3 Kontraindikace

• H ypersenzitivita na léčivou látku n ebo na kteroukoli pomocnou látku uvedeno u v bodě 6.1 .

• Feochromocytom.

• N ekorigovaná tachya rytmie nebo varovné komorové extrasysto ly, fibrilace komor.

• Hypertyreóza .

• Hypokalemie.

• Alkalóza .

• Hypoxie be z současné úpravy t ohoto stavu.

4.4 Zvláštní upozornění a o p atření pro použití

Hypovolemie má být v případě potřeby upravena před infuzí dopaminu . Nízké dávky dopaminu mají být použity v případě šoku v důsledku akutní ho infarktu myokardu. Intraven ózní po dání těchto roztoků může způsobit přetížení tekutin a/nebo solu tů, které má za následek na ředění koncentrací elektrolytů v séru , nadměrnou hydratac i, stavy přetížení nebo plicní ed é m.

Pravidelné klinické a biochemic ké hodnocení je nezbytné ke sledování z měn stavu tekutin, ele ktrolytů nebo acid obazické rovnováhy b ě he m dlouhodobé léčby a kdykoliv to stav pacienta vyžaduje . Během léč by dopamin-hydroch loridem má být sledován krevní tlak , tepová frekvence , výdej moči , EKG a

srdeční výdej . I když u pacientů s poruchou funkce ledvin a jater není potřeba žádná úprava dávk o vání, doporučuje se pečlivé sledování pacientů v této populaci.

Infuze dopaminu má být ukončena postupně , p rotože náhlé ukončení infuze dopaminu může vést k výrazné hyp otenzi.

Zvláštní opatrnosti je třeba při podávání dopaminu pacientům s organickými a bnormalitami srdce a cév, např. pacientům s onemocněním koronárních cév a anginou pectoris, arteriálním uzávěrem (např.

arterioskleróza, tromboembolická nemoc, Raynaudova ch oroba, poranění chladem jako omrzliny, diabetická mikroangio patie, Buergerova chorob a) a se srdečními arytmiemi.

Pa cienti s anamnézou peri ferního vaskulárního onemocnění nebo dis eminované intravaskul ární koagulopatie mají být pečlivě sledováni, zda nedošlo ke změná m barvy nebo teploty kůže končetin .

Pokud dojde ke změně barvy nebo teplo t y kůže a má se za to, že je to následkem snížené cirkulace v končetinách , m ají být zváženy přínosy pokračující infuze dopaminu oproti ri ziku možné nekrózy . Tyto změny mohou být zvráceny snížením rychlosti nebo ukončením infuze .

Při celkové anestezii hal o genovanými uhlovodíky apli kov anými inhalační technikou má být přípra vek podáván jen s nejvyšší opatrností (viz bod 4.5).

Pa cienti, kteří byli léčeni inhibito ry MAO p řed do paminem, mají dostat nižší dávky ; počáteční dávka má být jedna desetina (1/10) obvyk lé dávky (viz bod 4.5).

Dopamin urychluje AV- vedení. Pacientům, kteří trpí fibrilací síní s rychlou od povědí komor, mají být proto před zavedením dopaminové infuze podány digitalisové přípravky .

Dopamin může být používán u pacientů se septickým šokem v souladu s aktuálními pokyny.

Vzhledem k vyššímu riziku úmr tnosti je upřednostňován nor epinefrin.

Účinek dopa minu na hyp ofýzu, jako neurohormonu uvolňovaného hypotalamem je, že může inhibovat sekreci prolaktinu v předním laloku hypofýzy. Prodloužená infuz e dopaminu může způsobit snížení sérových koncentrací prolaktinu a ov livnit proliferaci T lymfocytů ( v souvislosti s hypoprolaktinemií) a inhibovat uvolňování TSH a konverzi T4 na T3. To může vést k iatrogennímu syndromu nízkého T3 nebo k hypotyreóze.

Dopamin má být používán s opatrností u pa cientů s glaukomem s úzkým úhlem a u pa cientů s benign í hyperplazi í prostaty, u nichž může být zvýšené riziko retence moči .

Při parav en ózní aplikaci a při d louhodobém podávání koncentrovanější infuze dopaminu do tenké periferní žíly s e může vyskytnout i těžká vazokonstrikce vedoucí ke kožní nekróze a gangréně , zvláště u pacientů s an amnézou okluzivního periferního vaskulárního onemocnění nebo dis eminované intravas kulární koagulopatie. Aby se tomu zabránilo , má být dop a min podáván infuzí do velké žíly , kdykoliv je to možné, aby se předešlo možnosti infiltrace perivaskul á r ní t káně při le hlé k místu infuze .

Extravazace m ůže způs obit nekr ózu a odlupování okolní tkáně . V případě extravazace má být infuze dopaminu snížena nebo přerušena . Ischemie může být zvrácena lokálním použitím vaz odilatační lá tky

(např. 5 -10 mg fentolaminu v 10 ml fyziol ogického roztoku) a nefarmakologických prostředků .

Pac ienti musí být pečlivě sledováni .

Přípravek obsahuje disiřičitan sodný , kter ý vzác n ě může způsobovat těžké alergické reakce a bronchospasmus.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné dávce (5 ml), to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“ .

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy in terakce

Anestetika

Hal ogenovaná inhalační anestetika, především halotan a cyklopropan zvyšují citlivost myokardu na dopamin s arytmogenním účinkem. Kombinace s dopaminem má být používána s opatrností.

Inh ibitory monoaminooxidázy (M AO)

Inhibice MAO potencuje a prod lužuje účinek dopaminu . U pacientů, kteří jsou léčeni inh ibitory MAO, je nutno před nasazením dopaminu nejdříve vynechat jejich dávku a dále ji úměrně snížit nejméně na

1/10 obvyklé dávky.

Tricy klická antidepre siva

Tricyklická antidepresiva mohou potenco vat reakci tlaku na dopamin. Tato kombinace má být používána s opatrností.

α - a β - blokátory

Účinky dopaminu na srdce jsou antagonizovány β - adrenergními blokátory, jako jsou propranolol a metoprol ol, a periferní vazokonstrikce způsobená vysokými dávkami dopaminu je antagonizovaná α - adrenergními blokátory. Dopaminem indukovaná renální a mesenterická vazodilatace není antagonizovaná a ni α -, ani β - adrenergními blokátory . Kombina ce má být používaná s o patrností.

Fenytoin

Fenytoin má být používán s opatrností u pacientů dostávajících dopamin . Podávání i.v. fenytoinu pacientům dostávajícím dopamin může vést k poklesu krevního tlaku, brady kardii a srdeční zástavě.

Diuretika

Dopamin může zvýšit účinek diu retik.

Námelové alkaloidy

Dopamin a námelové alkaloidy mají být používány s opatrností z důvodu možné maximální vazokonstrikce na periferii a zvýšeného rizika gangrény.

Reserpin, srdeční glykosidy, metoklopramid a hormon y štítné žlázy

Riziko arytmi í je vyšší u pacientů užívajících léky, které ovlivňují srdce, hormon y štítné žlázy , srdeční glykosidy a antiarytmika. Kombinace má být používána s opatrností.

Inhibitory katechol-O-methyl transfer ázy (COMT) ( např . entakapon)

Dopamin je metaboliz ován COMT. P roto jeho souběžné podávání s inhibitory COMT, jako je entakapon, m ůže vést ke zvýšenému riziku tachykardie, hypertenze a arytmi í . Kombinace má být používána s opatrností .

Antipsychotic ké léky

Účine k dopaminu může být inhibován antipsychotiky, zejména fenothiaziny (chlorpromazin, flufenazin), droperidolem a haloperidolem. K ombinace má být používána s opatrností.

4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení

Těhotenství

Studi e na zvířatech s ohledem na reprodukční toxicitu nejsou dostatečné (viz bod 5.3). Není známo, zda dopamin prochází placentou. Účinek dopaminu na lidský plod není znám . P řípravek proto nemá být podáván těhotným ženám , jestliže očekávaný přínos nepřevýší potenciální riziko pro pl od.

Kojení

Nejsou dostupné žádné informace o účink u dopaminu na tv orbu mléka u kojících matek . Nejsou d ostupné žádné údaje o vylučování do pamin u do mateřského mléka nebo jeho účinku na kojence .

M noho léčivých přípravků se vylučuje do mateřského mléka, pro to má být dopamin podáván kojící m ženám s opatrností .

Fertilita

Ne jsou dostupné žádné údaje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k indikacím přípravku nepřichází v úvahu.

4.8 Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky dopamin hydrochloridu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10); časté (  1/100 až

< 1/10); méně časté (  1/1 000 až < 1/100); vzácné (  1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné

(< 1/10 0 00), není známo (z dostupných údajů nelze určit):

• Vyšší a vysoké dávk y mohou vyvolat tachykardii, ektopické stahy, palpitace, anginózní obtíže, vazokonstrikci, popř. bradykardii, rozšíření komorového komplexu, dyspnoe, nauzeu, bolest hlavy a zvracení, náhlé snížení diurézy až plicní edém z levostranného srdečního selhání.

** Malé dávky dopaminu vedou k dilataci cév splanchnické oblas ti, podko ží a kůže, kosterního svalstva.

*** Malé dávky dopaminu zvyšují diurézu i při hraničním perfuzním tlaku, což může falešně příznivě zakrýt závažný stav.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pok račovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření n a adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10 webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Symptomy

Zn ámky předávkování nastupují v uvedeném pořadí: pocit bušení srdce, zvýšení srdeční frekvence a krevního tlaku, anginózní bole sti, poru chy rytmu, deprese úseku ST na EKG. U extrémního předávkování se objevuje náhlá vazokonstrikce, bledost, pilomotorický efekt, známky plicního městnání až plicní edém.

Opatření

V případě předávkování mají být použita podpůrná a symptomatická opatření.

Je nutno snížit rychlost infuze nebo ji na přechodnou dobu přerušit. Vzhledem ke krátkodobému účinku dopaminu známky předávkování po přerušení infuze spontánně rychle vymizí.

V případech, kdy ta to opatření selžou , má být postupně dávkován α - adrenergní blokátor .

5. FARMAKOLOG ICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakotera peutická skupina: Kardiaka, kardiotonika, k romě srdečních glykosidů, adrenergní a dopaminergní látky , ATC kód: C01CA04

Dopamin je endogen ní katecholamin a bezprostřední metaboli cký prekurzor norepinefrinu. Dopamin stimuluje adrenerg ní receptory sympatic ké ho nervo vého syst ému , hlavně β 1-adrenerg ní receptory s aktivitou závislou na dávc e. Dopamin má malý nebo žádný účinek na β 2-adrenerg ní receptory.

Po intravenózním podání dochází k nástupu účinku dopaminu během 5 minut a doba trvání účinku je kratší než 10 minut.

Při nízkém a středním dávkování má dopamin především β - mimetický účinek, zatímco po vysokých dávkách je více vyznačen účinek α -mimet ický.

Přiměřené dávky dopaminu zvyšují srdeční kontraktilitu a minutový srdeční objem a tonizují kapacitní cévy. Dopamin zvyšuje průtok krve ledvinami , meze nteriálním a koronárním řečištěm. Tepová frekvenc e a krevní tlak nejsou při podávání nízkých dávek významně ovlivněny. Zvýšení perfuze medulární oblasti ledvin vede ke zvýšení glomerulární filtrace a zvyšuje exkr eci natria. Dopamin zvyšuje spotřebu kyslíku v myokardu, c ož může při limitované fu nkci koron árního řečiště vést k nepoměru mezi nabídkou kyslíku a zvýšenou spotřebou kyslíku při zvýšeném srdečním výkonu.

Dopamin mírně zvyšuje plicní cévní rezistenci.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Peror álně podaný d opamin je rychle absorbová n z tenké ho střeva .

Distribuce

Dopamin je v těle hojně distribuován, ale ve zna čné míře neprochází hematoencefalickou bariérou .

Není známo, zda dopamin prochází placentou .

Biotransformace

Většina dopaminu je meta bolizována v játrech , l edvinách a plazm ě pomocí monoamin ooxidázy

(MAO) a katechol-O-methyltransfer áz y (COMT) na neak tivní sloučeniny kyseliny homovanil ové a kyseliny 3,4-dihydroxy fenyloctové . Přibližně 25 % dávky dopaminu je metaboli zováno na norepinefrin v zakončení a drenergních nervů .

Eliminace

Dopamin má plazmatický poločas přibližně 2 minuty. Dopamin se vylučuje močí převážně jako kyselina homovanil ová a jako její sufátové a glu kuronidové konjugáty a dále j ako kyselina 3,4dihydroxy fenyloctová . Velmi malá část dá vky se vyl učuje bez metabo lické přeměny . Po podání radioaktivně značeného dopaminu se přibližně 80 % radioa ktivity údajně vylučuje močí během 24 hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečn osti

Ve studiích na zvířatech nebyly zjištěny žádné známky teratogen ních účinků dopaminu. Podávání dopamin-hydrochloridu březím samicím potkanů vedlo ke snížení míry přežití novorozených potkanů a možnosti katarakty u přeživších potkanů .

Předklinické údaje, které by byly relevantní pro předepisujícího lékaře a dop lnily údaje již uvedené v předchozích bodec h Souhrnu údajů o příprav ku, nejsou k dispozici.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek disiřičitan sodný voda pro injekci

6.2 Inkompatibility

Dopamin nesmí být ředěn nebo smísen s roztokem hydrogenuhli či tanu so dného ( natrium hydrogencarbo nicum) ani s jinými alkalickými roztoky, protože se v alkalickém prostředí inaktivuje.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla prokázána na d obu 4 8 hodin při teplotě do 25 ° C.

Z mi krobiologického hlediska má být přípravek použit okamžitě. Není - li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživat ele. N ormálně by doba neměla být delší než 2 4 hod in při 2 až 8 °C, po kud ředění neproběhlo za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Druh obalu: s kleněné ampule, v hodná vložka s přepážkami, krabička.

Balení: 10 ampulí po 5 ml

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká rep ublika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSL O

78/170/82-C

9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 9. 12. 1982

Datum posledního prodloužení registrace: 19. 12. 2012

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

5. 11. 2020