Venoruton

SPC162122

sp.zn. sukls219702/2020 a sukls318654/2018 a sukls217429/2020

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Venoruton Forte 500 mg tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta Venorutonu Forte obsahuje oxerutinum (O-beta-hydroxyethyl-rutosid) 500 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta.

Popis přípravku :

Žlutošedé , mírně skvrnité, kulaté, bikonvexní tablety označené na jedné straně znakem firmy Zyma, na druhé straně CV.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Úleva od otoků a souvisejících příznaků chronické žilní insuficience, jako jsou unavené, těžké, oteklé a bolestivé nohy, křeče, parestézie a neklidné nohy .

Úleva od symptomů u hemoroidů.

Lymfedém .

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování:

Chronická žilní insuficience a její komplikace :

1 tableta 2 x denně (1 000 mg oxerutinu denně) .

Ke zmírnění příznaků dochází obvykle během 2 týdnů. Mělo by se pokračovat ve stejném dávkování do odeznění příznaků, ne však déle než 3 měsíce . Po této době musí být léčba přehodnocena.

Hemoroidy:

1 tableta 2x denně ( 1 000 mg oxerutinu denně) až po dobu 3 týdnů.

Lymfedém :

Doporučená dávka je 3 000 mg oxerutinu denně , tj. 3 tablety 2x denn ě .

Způsob podání :

Tablety se užívají během jídla a zapíjejí se trochou tekutiny.

Dávkování u zvláštních populací :

Pacienti s poruchou funkce srdce, ledvin nebo jater:

Pacienti s edémy dolních končetin v důsledku onemocnění srdce, ledvin nebo jater by neměli přípravek

Venoruton užívat, neboť účinek přípravku Venoruton nebyl v těchto indikacích prokázán.

Starší pacienti :

U této populace nebyly žádné klinické studie provedeny. Z tohoto důvodu nelze učinit žádná dávkovací doporučení pro starší pacienty s cévní insuficiencí.

Pedi atrická populace :

U pediatrické populace nebyly provedeny žádné klinické studie. V této populaci je též výskyt cévní insuficience vzácný.

Bez pečnost a účinnost přípravku Venoruton nebyla u dětí stanovena, a proto se podávání přípravku

Venoruton Forte u této věkové skupiny nedoporučuje (viz bod 4.4).

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 tohoto přípravku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienti, kteří trpí otoky dolních končetin způsobenými onemocnění m srdce, ledvin nebo jater by neměli

Venoruton Forte užívat, protože jeho účinek v těchto indikacích ne byl prokázán .

Bezpečnost a účinnost přípravku Venoruton nebyla u dětí stanovena, a proto se podávání přípravku

Venoruton Forte u této věkové skupiny nedoporučuje (viz bod 4.2) .

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly hlášeny žádné lékové interakce.

Oxerutin nevykazoval žádnou interakci s antikoagulancii warfarinového typu.

Složky oxerutinu jsou odvozeny od rutinu a kvercetinu (přítomen ve stopovém množství). Kvercetin inhibuje lidský jaterní cytochrom CYP3A a sulfotransferázu in vitro nikoli in vivo . Rutin nevykazuje žádné inhibiční působení na jaterní enzymy. Proto se předpokládá, že oxerutin nebude vykazovat ani inhibiční účinky ani interferovat s metabolismem jiných farmakologicky účinných látek.

4.6 Fertilita, t ěhotenství a kojení

Těhotenství :

Byly provedeny kontrolované klinické studie s přípravkem Venoruton u těhotných žen, nikoli však specificky v 1. trimestru gravidity.

Přestože ani v teratogenních studiích u zvířat ani v klinických studiích nebyly pozorovány žádné abnormality, doporučuje se, aby v souladu s obecně platnými zásadami nebyl Venoruton Forte po dáván

v 1. trimestru gravidity. Stopová množství oxerutinu zjištěná ve studiích na zvířatech u plodů a v mateřském mléce nejsou považována za klinicky významná.

Ženám od 4. měsíce těhotenství a ženám v období kojení je možné Venoruton Forte podávat , avšak jenom v případ ech, je- li to nezbytně indikováno .

Kojení :

Oxerutin je derivát přírodních flavonoidů, které se běžně nacházejí v mateřském mléce v množství, závislém na stravě matky. Není známo, jak se oxerutin v přípravku Venoruton Forte vylučuje do mateřského mléka u lidí. Kojící ženy by neměly Venoruton Forte užívat, s výjimkou případů, kdy lékař posoudí tuto léčbu za zcela nezbytnou.

Fertilita:

Ve studiích na zvířatech nebyl zaznamenán žádný vliv na fertilitu během podávání oxerutinu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Venoruton Forte nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje .

Vzácně byly u pacientů užívajících tento přípravek hlášeny případy únavy a závratí. Pacienty je třeba poučit, aby v případě výskytu těchto obtíží neřídili motorová vozidla ani neobsluhovali stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu :

Venoruton může v ojedinělých příp adech způsobit gastrointestinální nežádo uc í účinky nebo kožní reakce , jako jsou poruchy gastr ointestinálního traktu, nadýmání, průjem, bolest břicha, žaludeční d iskomfort, dyspepsii, vyrážku, pruritus nebo kopřivku. Velmi zřídka se vyskytne závrať, bolest hlavy, zrudnutí, únava nebo hypersenzitivní reakce jako anafylaktoidní reakce.

Přehled nežádoucích účinků v tabulce:

Nežádoucí účinky jsou seřazeny níže dle třídy orgánových systémů a frekvence výskytu. Frekvence výskytu jsou definovány jako: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100);

vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000) nebo není znám o (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině jsou nežádoucí účinky uvedeny dle klesající významnosti.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky :

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10 w ebové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Nebyly hlášeny žádné pří pady předávkování provázené příznaky .

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vazoprotektivum.

ATC kód: C05CA54; Látky stabilizující kapiláry; Bioflavonoidy; troxerutin kombinace.

Mechanismus účinku :

Standardizovaná směs oxerutinu obsahuje mono -, di-, tri a tetra-O-(beta- hydroxyethyl)rutosidy, které se liší v počtu hydroxyethylových skupin.

Farmakodynamický účinek oxerutinu byl prokázán v různých in vitro a in vivo studiích. Na buněčné úrovni byla prokázána schopnost oxerutinu chránit cévní stěnu od oxidačníh o útoku aktivovaných krevních buněk a jeho afinita k endotelu kapilár a venul.

Ve studiích se zdravými dobrovolníky nebo pacienty s chronickou žilní insuficiencí byly prokázány následující farmakodynamické účinky oxerutinu:

▪ s nížení propustnosti kapilár ;

▪ o bnovení veno - arteriolárního reflexu ;

▪ z výšení doby žilního návratu ;

▪ z výšení transkutánního tlaku kyslíku .

Všechny tyto účinky jsou kompatibilní s primárním účinkem oxerutinu na mikrovaskulární endotel s výsledným zmenšením otoků.

Klinická účinnost :

Chronická žilní insuficience a její komplikace:

Klinické studie probíhající po dobu 1 až 3měsíců prokázaly účinnost oxerutinu u pacientů s chronickou žilní insuficiencí v redukci otoku končetin a zlepšení subjektivních příznaků doprovázejících toto onemocnění jako jsou například unavené a těžké nohy, brnění, napětí, křeče.

Hemoroidy:

V provedených klinických studiích byl zkoumán účinek oxerutinu pro symptomatickou úlevu od hemoroidů v dávkách až 1000 mg denně. Ve všech těchto studiích vedla léčba oxerutinem k poklesu závažnosti příznaků (bolest, krvácení, pruritus, serózní výtok) a zároveň bylo zjištěno zlepšení stavu rektální sliznice proktoskopickým vyšetřením.

Lymfedém:

Účinek oxerutinu na léčbu lymfedému horních končetin a nohou byl zkoumán ve dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované studii se 40 pacienty. Pacienti byli léčeni dávkou 3 000 mg

oxerutinu denně po dobu 6 měsíců. Léčba oxerutinem vedla k redukci objemu a obvodu končetin, snížení zvýšené teploty kůže a zvýšení měkkosti otoku končetiny.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:

Po perorálním podání 14C -oxerutinu u lidí byly vrcholové hladiny v plazmě zjištěny za 2 - 9 hodin.

Distribuce:

Plasmatick á koncentrace postupně klesá do 40 hodin, další pokles je velmi pozvolný. Toto pozorování a získané výsledky po i.v. aplikaci naznačují, že oxerutin může být distribuován do tkání (zvláště do c évního endotelu), ze kterých je postupně a pozvolna uvolňován zpět d o systémové cirkulace.

Vazba na plasmatické proteiny je 27 – 29 %.

Biotransformace:

Hlavní cestou od b ourávání oxerutinu po perorálním podání je glukuroni dace v játrech.

Eliminace:

Oxerutin a jeho metabolity jsou vylučovány oběma cestami, jak žlučí , tak ledvinami. Vylučování renální cestou je ukončen o po 48 hodinách. Poločas eliminace hlavní složky oxerutinu, tri -O-(beta-hydroxyethyl) rutosidu je 18,3 hodiny s rozmezím 13,5 až 25,7 hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje neodhalili žádné zvláš t ní riziko pro lidi na základě konvenčních farmakologických studií akutní toxicity, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reproduční a vývojové toxicity.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek makrogol 6000, magnesium- stearát

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 let.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PVC/PE/PVDC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 30 a 60 tablet.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2‐18

61118 Bad Vilbel

Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

85/244/95-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

19. 4. 1995 / 13.4.2016

10. DATUM REVIZE TEXTU

24. 9. 2020